Stesolid

Actavis

Anxiolytikum. Antiepilektikum.

ATC-nr.: N05B A01

Reseptgruppe B. Vanedannende preparat.TForsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner.

Krever Schengen-attest

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



INJEKSJONSVÆSKE, emulsjon 5 mg/ml: 1 ml inneh.: Diazepam. 5 mg, sojae ol. fractionat. 150 mg, monoglycerid. acetylat. 50 mg, lecithin. fractionat. e vitello ovi 12 mg, glycerol. 22,5 mg, natr. hydroxid. ad pH 8, aqua ad iniect. ad 1 ml. Brekkampuller.


REKTALVÆSKE, oppløsning 5 mg/2,5 ml og 10 mg/2,5 ml: 1 rektaltube inneh.: Diazepam. 5 mg, resp. 10 mg, spir. fort. 0,25 g, alcohol benzylic. 37,5 mg, propylenglycol., acid. benzoic. (E 210), natr. benz. (E 211) q.s., aqua purif. ad 2,5 ml.


STIKKPILLER 5 mg og 10 mg: Hver stikkpille inneh.: Diazepam. 5 mg, resp. 10 mg, macrogol. 1000 og macrogol. 3000.


TABLETTER 2 mg og 5 mg: Hver tablett inneh.: Diazepam. 2 mg, resp. 5 mg, lactos. Med delestrek.


Indikasjoner: 

Nevroser og psykosomatiske tilstander preget av angst, fobier, uro, spenning og aggresjon. Søvnvansker. Forsøksvis ved cerebralt og perifert betingede muskelspasmer. Injeksjonsvæske (intravenøs injeksjon), rektalvæske: Rektal administrering nyttes når intravenøs injeksjon ikke er mulig eller ønskelig. Tilstander hvor rask diazepameffekt er ønskelig, foretrekkes i.v. eller rektal administrering. Akutt uro- og agitasjonstilstander og uro, angst og spenning i forbindelse med fødsel. Manifeste kramper: Feberkramper, forebyggende mot feberkramper, epileptiske kramper, eklampsi, tetanus, medikamentbetingede kramper (lokalanestetika, forgiftning med trisykliske antidepressiver o.a.). Premedikasjon ved diagnostiske og operative inngrep. Endoskopier, innledning til narkose, luksasjoner, dislokerte frakturer. Sedasjon ved diagnostiske inngrep og regional anestesi. Akutte muskelspasmer. Forsøksvis ved delirium tremens.

Dosering: 

Individuell. Nervøse tilstander og muskelspasmer: Voksne: Initialt små doser f.eks. 2 mg 1-3 ganger daglig. Ved behov økende til 5 mg 1-3 ganger daglig. Ved stor angst og uro, ev. alvorlige spastiske tilstander 30-60 mg daglig ved stasjonær behandling. Til eldre og svake personer bør en sjelden overskride 2 mg 2 ganger daglig. Ammende ikke over 10 mg daglig. Barn: 0,1-0,8 mg/kg fordelt på 1-3 doser. Ved nervøse tilstander initialt små doser, økes gradvis etter behov. Hvis ikke bedring i løpet av en uke, overveies annen terapi. Maks. effekt etter senest 4-6 uker. Seponering bør skje gradvis over 2-3 uker. Søvnløshet: 5-10 mg like før sengetid. Eldre og svakelige vanligvis 2 mg. Under fødsel: 5-10 mg, kan gjentas med 4 timers intervall. Totalt ikke over 40 mg de siste 15 timer før fødselen. Injeksjonsvæsken bør settes i.v. under rier. Intravenøst: Voksne: Initialt 10 mg injiseres langsomt i.v. ev. i.m. (1 ml/minutt). Denne dosen kan om nødvendig gjentas flere ganger i døgnet. Premedikasjon: Voksne: 0,1-0,2 mg/kg i.v. og 0,2 mg/kg i.m. Barn: 0,2-0,5 mg/kg langsomt i.v. til effekt. Under fødsel: Totalt 10-20 mg. Sedasjon ved diagnostiske inngrep og regional anestesi: Voksne: 0,1-0,2 mg/kg i.v. gis langsomt til effekt. Maks. effekt inntrer etter ca. 3 minutter etter start av injeksjon. Barn: 0,2-0,5 mg/kg i.v. gis langsomt til effekt. Ved anfall og status epilepticus: Voksne: 5 mg/minutt langsomt i.v. til anfallsstopp. Vanligvis vil 10-20 mg være tilstrekkelig, men ved behov gis inntil 0,5 mg/kg. Det har i enkelte tilfeller vært nødvendig å gi inntil 1 mg/kg for å oppnå anfallskontroll. Ved fornyede anfall kan dosen gjentas etter 20-30 minutter, ev. anbefales oppstart av infusjon med 0,2-1 mg/kg/time. Dråpetakten reguleres i forhold til effekt. Barn: 0,3-1 mg/kg i.v. Forholdsvis høyest dose til de minste barna. Dosen kan gjentas ved behov. Ev. startes infusjonen 0,2-1 mg/kg/time. Dråpetakten reguleres i forhold til effekt. Ved høy dosering eller hurtig gjentatt injeksjon er kontroll av respirasjon og blodtrykk nødvendig. Ved overdosering kan denne kuperes gjennom langsom (2 minutter) i.v. tilførsel av teofyllamin (1 mg/kg). Blandbarhetsforhold: Se Andre opplysninger. Premedikasjon: Rektalvæske: Voksne: 10-20 mg. Eldre og svake: 5 mg. Barn over 10 kg: 10 mg. Barn under 10 kg: 5 mg. Optimal effekt hos barn oppnås ved anvendelse av diazepamdoser i området 0,3-1 mg/kg, forholdsvis høyere dose til de minste. Alternativt langsom intravenøs injeksjon 0,2-0,5 mg/kg til effekt. Kan gjentas etter 10 minutter om nødvendig. Feberkramper og epileptiske anfall: Kun intravenøs injeksjon eller rektalvæske er indisert. Alternativt, og særlig til barn, instilleres rektalvæske, 0,3-1 mg/kg, forholdsvis høyere dose til de minste. Barn over 10 kg: 10 mg. Barn under 10 kg: 5 mg. Voksne: 10-20 mg. Deretter ved behov gjentatt rektal instillasjon, i.v. injeksjon eller infusjon i doser som ovenfor angitt. Eldre og svake personer bør gis noe lavere dose enn angitt. Som regel god toleranse når diazepam er eneste preparat. Har pasienten på forhånd fått barbiturat, bør injeksjonshastigheten i.v. ikke overstige 2 mg/minutt hos voksne, enda langsommere for barn (ekstra fare for respirasjonshemning). Totaldosen bør også være noe lavere enn angitt. Forebyggende mot feberkramper: Ved temperatur lik eller høyere enn 38,5°C gis hver 12. time: Barn under 10 kg: 5 mg rektalvæske. Barn over 10 kg: 10 mg rektalvæske. Behandling bør ikke gis utover 2-3 døgn hvis ikke årsak til feber er kjent. Se for øvrig Andre opplysninger.

Kontraindikasjoner: 

Myasthenia gravis. Alvorlig leverinsuffisiens. Alvorlig respirasjonsdepresjon. Søvnapné. Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler: 

Myasthenia gravis. Fare for tilvenning og avhengighet. Bør derfor brukes i et begrenset tidsrom og fortrinnsvis i lave doser. Forskrives med stor forsiktighet til alkohol- og medikamentmisbrukere, ved kroniske eller langvarige nevrotiske forstyrrelser og ved mistanke om psykose. Forsiktig dosering til eldre og svakelige, pasienter med kronisk leversykdom, kardiorespiratorisk svikt og hjerneskade. Gir nedsatt toleranse overfor alkohol. Kan innvirke på reaksjonsevnen; forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner inntil reaksjonen på preparatet er kjent. Ved brå seponering etter lengre tids bruk av doser over 15-30 mg daglig kan abstinenssymptomer oppstå etter 2-5 dager, av og til mer, ev. med kramper. Fare for respirasjonshemning og moderat blodtrykksfall ved hurtig intravenøs injeksjon av større doser. Smerter i forbindelse med injeksjon samt tromboflebitt forekommer sjelden.

Interaksjoner: 

Samtidig inntak av alkohol anbefales ikke. Forsiktighet bør utvises ved kombinasjon med CNS-depressiver. Økt sentraldempende effekt kan forekomme ved samtidig behandling med antipsykotika (nevroleptika), hypnotika, anxiolytika/sedativer, antidepressiver, sentraltvirkende analgetika (opioider), antiepileptika, anestetika, sedative antihistaminer. Sentraltvirkende analgetika (opioider) kan gi økt eufori og forsterke psykisk avhengighet. Curarelignende muskelrelakserende midler kan gi økt og forlenget muskelrelakserende effekt. Hemmere av visse leverenzymer (særlig CYP 450), f.eks. cimetidin og disulfiram, kan forsterke effekten av diazepam.
Vis DRUID-interaksjoner for N05B A01 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Data fra et begrenset antall gravide har vist økt risiko for misdannelser som ganespalte og mental retardasjon. Diazepam akkumuleres i fosteret, hvor kontinuerlig tilførsel gjennom lengre tid kan fremkalle hypotoni, åndedrettsbesvær, hypotermi, sløvhet, diebesvær («floppy infant syndrome») og uregelmessig hjerterytme hos det nyfødte barnet. Enkelte tilfeller av dysmorfi og nevrologisk dysfunksjon er rapportert som følge av høye doser under graviditeten. Enkelte tilfeller av abstinenssymptomer hos barn er rapportert. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter. Preparatet skal bare brukes ved graviditet hvis fordelen oppveier en mulig risiko. Overgang i morsmelk: Diazepam passerer slik at barnets serumkonsentrasjon er 35-70% av morens. Det er sannsynlig at barn som ammes kan få skadelige effekter. Preparatet skal ikke brukes under amming.

Bivirkninger:

Tretthet, søvnighet, muskelsvakhet, mild ataksi er mest vanlig, spesielt hos eldre. Forsvinner gjerne ved fortsatt bruk eller redusert dose. Paradoksale reaksjoner som forvirring, eksitasjon og dysfori kan forekomme (barn og eldre særlig). Respirasjonshemning. Sjeldne bivirkninger er blodtrykksfall, hodepine, svimmelhet, dysartri, tåkesyn, munntørrhet, inkontinens, obstipasjon.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer på overdosering: Somnolens, ataksi, muskulær hypotoni, respirasjonshemning, moderat blodtrykksfall. Behandling: Overvåkning av respirasjon og blodtrykk, ev. aspirasjon. Stor terapeutisk virkningsbredde; letal dose som eneste medikament ukjent. Se Giftinformasjonens anbefalinger N05B A01.

Egenskaper:

Klassifisering: Benzodiazepinderivat. Angstdempende, spenningsløsende, sedativ-hypnotisk, antikonvulsiv og muskelrelakserende effekt. Injeksjonsvæsken kan injiseres både intravenøst og intramuskulært. Kan derfor også injiseres i perifere mindre kar. Absorpsjon: Peroral: Raskt og fullstendig. Maks. serumkonsentrasjon etter 30-90 minutter, med store individuelle forskjeller. Stikkpiller: Langsom og mindre fullstendig, maks. serumkonsentrasjon etter 1-2 timer (50-75% av den perorale). Intramuskulær: Ofte langsom og ujevn, maks. serumkonsentrasjon etter 45-60 minutter, lavere enn etter peroralt inntak. Intravenøs: Maks. serumkonsentrasjon oppnås etter ca. 3 minutter. Preparatet anbefales fortrinnsvis til intravenøs injeksjon. Rektalvæske: Raskt. Maks. serumkonsentrasjon etter ca. 10 minutter, minst 50% av en tilsvarende intravenøs dose. Proteinbinding: Ca. 98% hos voksne, ca. 85% hos nyfødte. Fordeling: Lipidløselig. Passerer raskt over i CNS og til perifert vev bl.a. fettvev, hvorfra redistribusjon kan skje. Halveringstid: Voksne: 20-50 timer, eldre 70-100 timer. Barn: Premature 40-110 timer, nyfødte fullbårne ca. 30 timer, ≤1 år ca. 10 timer, >1 år ca. 20 timer. Den farmakologisk aktive hovedmetabolitten har dobbelt så lang halveringstid. Terapeutisk serumkonsentrasjon: Antatt effektiv antiepileptisk virkning ved serumkonsentrasjon 700-1400 nmol/liter (200-400 ng/ml) som kan nås umiddelbart etter intravenøs injeksjon og ca. 4 minutter etter rektal instillasjon. Metabolisme: I leveren. Hovedmetabolitten N-desmetyldiazepam er farmakologisk aktiv med ca. samme virkningsspektrum som diazepam. Utskillelse: I urin.

Oppbevaring og holdbarhet: 

Injeksjonsvæske: Må ikke fryses.

Andre opplysninger: 

Injeksjonsteknikk: Intramuskulær injeksjon settes dypt, og muskulaturen masseres etter injeksjonen for å oppnå sikrere absorpsjon. Kan blandes i valgfri konsentrasjon med Intralipid og med glukoseoppløsninger 50-240 mg/ml i infusjonsflasker av glass for kontinuerlig tilførsel av diazepam. Ved blanding med glukose må en regne med en viss adsorpsjon av diazepam til infusjonssettet. Kan også injiseres via infusjonsslange under pågående infusjon av isoton natriumkloridoppløsning. Bruk av rektalvæske: Viktig for adekvat effekt er korrekt bruk. Spissen føres langs bakre endetarmvegg med pasienten liggende på siden eller over fanget. Tuben tømmes ved et kraftig trykk med tommel- og pekefinger, dras ut sammentrykket, og nates klemmes sammen for å hindre tilbakestrømning av oppløsningen. Ved premedikasjon må inngrepet påbegynnes innen 10-15 minutter, da den kliniske effekt avtar raskt. Pasienten må holdes under oppsyn behandlingsdagen og ikke ferdes alene i trafikken.

Sist endret: 16.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Stesolid, INJEKSJONSVÆSKE, emulsjon:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
5 mg/ml10 × 2 ml (amp.) 443473kr 176,60N05BA01_2SPC

Stesolid, REKTALVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
5 mg/2,5 ml5 × 2,5 ml 379875kr 203,10N05BA01_1SPC
10 mg/2,5 ml5 × 2,5 ml 379883kr 229,90N05BA01_1SPC

Stesolid, STIKKPILLER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
5 mg10 stk. 123216kr 101,70N05BA01_2SPC
10 mg10 stk. 123224kr 117,70N05BA01_2SPC

Stesolid, TABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
2 mg25 stk. (boks) 037044kr 49,80N05BA01_2SPC
50 stk. (boks) 037499kr 58,40N05BA01_2SPC
100 stk. (boks) 037523kr 76,80N05BA01_2SPC
5 mg25 stk. (boks) 161943kr 69,30N05BA01_2SPC
50 stk. (boks) 161968kr 74,60N05BA01_2SPC
100 stk. (boks) 162032kr 109,10N05BA01_2SPC