INJEKSJONSVÆSKE, emulsjon 5 mg/ml: 1 ml inneh.: Diazepam. 5 mg, sojae ol.
fractionat. 150 mg, monoglycerid. acetylat. 50 mg, lecithin. fractionat.
e vitello ovi 12 mg, glycerol. 22,5 mg, natr. hydroxid. ad pH 8, aqua
ad iniect. ad 1 ml. Brekkampuller.
REKTALVÆSKE, oppløsning 5 mg/2,5
ml og
10 mg/2,5
ml: 1 rektaltube inneh.: Diazepam. 5 mg,
resp. 10 mg, spir. fort. 0,25 g, alcohol benzylic. 37,5 mg, propylenglycol.,
acid. benzoic. (E 210), natr. benz. (E 211) q.s., aqua purif. ad 2,5
ml.
STIKKPILLER 5 mg og
10 mg: Hver stikkpille inneh.: Diazepam. 5
mg, resp. 10 mg, macrogol. 1000 og macrogol. 3000.
TABLETTER 2 mg og
5 mg: Hver tablett inneh.: Diazepam. 2 mg,
resp. 5 mg, lactos. Med delestrek.
Indikasjoner:
Nevroser og psykosomatiske tilstander preget
av angst, fobier, uro, spenning og aggresjon. Søvnvansker. Forsøksvis
ved cerebralt og perifert betingede muskelspasmer.
Injeksjonsvæske
(intravenøs injeksjon), rektalvæske: Rektal administrering
nyttes når intravenøs injeksjon ikke er mulig eller ønskelig. Tilstander
hvor rask diazepameffekt er ønskelig, foretrekkes i.v. eller rektal
administrering. Akutt uro- og agitasjonstilstander og uro, angst og
spenning i forbindelse med fødsel. Manifeste kramper: Feberkramper,
forebyggende mot feberkramper, epileptiske kramper, eklampsi, tetanus,
medikamentbetingede kramper (lokalanestetika, forgiftning med trisykliske
antidepressiver o.a.). Premedikasjon ved diagnostiske og operative
inngrep. Endoskopier, innledning til narkose, luksasjoner, dislokerte
frakturer. Sedasjon ved diagnostiske inngrep og regional anestesi.
Akutte muskelspasmer. Forsøksvis ved delirium tremens.
Dosering:
Individuell.
Nervøse tilstander og
muskelspasmer: Voksne: Initialt
små doser f.eks. 2 mg 1-3 ganger daglig. Ved behov økende til 5 mg
1-3 ganger daglig. Ved stor angst og uro, ev. alvorlige spastiske
tilstander 30-60 mg daglig ved stasjonær behandling. Til eldre og
svake personer bør en sjelden overskride 2 mg 2 ganger daglig. Ammende
ikke over 10 mg daglig.
Barn: 0,1-0,8
mg/kg fordelt på 1-3 doser. Ved
nervøse tilstander initialt små doser, økes gradvis etter behov. Hvis ikke bedring
i løpet av en uke, overveies annen terapi. Maks. effekt etter senest
4-6 uker. Seponering bør skje gradvis over 2-3 uker.
Søvnløshet: 5-10 mg like før sengetid. Eldre og svakelige vanligvis 2 mg.
Under fødsel: 5-10 mg, kan gjentas med 4 timers intervall.
Totalt ikke over 40 mg de siste 15 timer før fødselen. Injeksjonsvæsken
bør settes i.v. under rier.
Intravenøst: Voksne: Initialt 10 mg injiseres langsomt i.v. ev.
i.m. (1 ml/minutt). Denne dosen kan om nødvendig gjentas flere ganger
i døgnet.
Premedikasjon: Voksne: 0,1-0,2 mg/kg i.v. og 0,2 mg/kg i.m.
Barn: 0,2-0,5 mg/kg langsomt i.v. til effekt.
Under fødsel: Totalt 10-20 mg.
Sedasjon ved diagnostiske inngrep og regional
anestesi: Voksne: 0,1-0,2
mg/kg i.v. gis langsomt til effekt. Maks. effekt inntrer etter ca.
3 minutter etter start av injeksjon.
Barn: 0,2-0,5 mg/kg i.v. gis langsomt til effekt.
Ved anfall og
status epilepticus: Voksne: 5 mg/minutt langsomt i.v. til anfallsstopp. Vanligvis vil 10-20
mg være tilstrekkelig, men ved behov gis inntil 0,5 mg/kg. Det har
i enkelte tilfeller vært nødvendig å gi inntil 1 mg/kg for å oppnå
anfallskontroll. Ved fornyede anfall kan dosen gjentas etter 20-30
minutter, ev. anbefales oppstart av infusjon med 0,2-1 mg/kg/time.
Dråpetakten reguleres i forhold til effekt.
Barn: 0,3-1 mg/kg i.v. Forholdsvis høyest dose til de minste barna. Dosen
kan gjentas ved behov. Ev. startes infusjonen 0,2-1 mg/kg/time. Dråpetakten
reguleres i forhold til effekt. Ved høy dosering eller hurtig gjentatt
injeksjon er kontroll av respirasjon og blodtrykk nødvendig. Ved overdosering
kan denne kuperes gjennom langsom (2 minutter) i.v. tilførsel av teofyllamin
(1 mg/kg).
Blandbarhetsforhold: Se Andre opplysninger.
Premedikasjon: Rektalvæske: Voksne: 10-20 mg.
Eldre og svake: 5 mg.
Barn over 10 kg: 10 mg.
Barn under
10 kg: 5 mg. Optimal effekt hos barn oppnås ved anvendelse
av diazepamdoser i området 0,3-1 mg/kg, forholdsvis høyere dose til
de minste. Alternativt langsom
intravenøs injeksjon 0,2-0,5 mg/kg til effekt. Kan gjentas etter 10 minutter om nødvendig.
Feberkramper og epileptiske anfall: Kun intravenøs injeksjon
eller rektalvæske er indisert.
Alternativt, og særlig
til
barn, instilleres
rektalvæske, 0,3-1 mg/kg, forholdsvis høyere dose til de minste.
Barn over 10 kg: 10 mg.
Barn under
10 kg: 5 mg.
Voksne: 10-20 mg. Deretter ved behov gjentatt rektal instillasjon, i.v.
injeksjon eller infusjon i doser som ovenfor angitt. Eldre og svake
personer bør gis noe lavere dose enn angitt. Som regel god toleranse
når diazepam er eneste preparat. Har pasienten på forhånd fått
barbiturat, bør injeksjonshastigheten i.v. ikke overstige
2 mg/minutt hos voksne, enda langsommere for barn (ekstra fare for
respirasjonshemning). Totaldosen bør også være noe lavere enn angitt.
Forebyggende mot feberkramper: Ved temperatur lik eller
høyere enn 38,5°C gis hver 12. time:
Barn under
10 kg: 5 mg rektalvæske.
Barn over
10 kg: 10 mg rektalvæske. Behandling bør ikke gis
utover 2-3 døgn hvis ikke årsak til feber er kjent. Se for øvrig Andre
opplysninger.
Kontraindikasjoner:
Myasthenia gravis. Alvorlig leverinsuffisiens.
Alvorlig respirasjonsdepresjon. Søvnapné. Overfølsomhet for innholdsstoffene.
Forsiktighetsregler:
Myasthenia gravis. Fare for tilvenning og avhengighet.
Bør derfor brukes i et begrenset tidsrom og fortrinnsvis i lave doser.
Forskrives med stor forsiktighet til alkohol- og medikamentmisbrukere,
ved kroniske eller langvarige nevrotiske forstyrrelser og ved mistanke
om psykose. Forsiktig dosering til eldre og svakelige, pasienter med
kronisk leversykdom, kardiorespiratorisk svikt og hjerneskade. Gir
nedsatt toleranse overfor alkohol. Kan innvirke på reaksjonsevnen;
forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner inntil reaksjonen
på preparatet er kjent. Ved brå seponering etter lengre tids bruk
av doser over 15-30 mg daglig kan abstinenssymptomer oppstå etter
2-5 dager, av og til mer, ev. med kramper. Fare for respirasjonshemning
og moderat blodtrykksfall ved hurtig intravenøs injeksjon av større
doser. Smerter i forbindelse med injeksjon samt tromboflebitt forekommer
sjelden.
Interaksjoner:
Samtidig inntak av alkohol anbefales ikke.
Forsiktighet bør utvises ved kombinasjon med CNS-depressiver. Økt
sentraldempende effekt kan forekomme ved samtidig behandling med antipsykotika
(nevroleptika), hypnotika, anxiolytika/sedativer, antidepressiver,
sentraltvirkende analgetika (opioider), antiepileptika, anestetika,
sedative antihistaminer. Sentraltvirkende analgetika (opioider) kan
gi økt eufori og forsterke psykisk avhengighet. Curarelignende muskelrelakserende
midler kan gi økt og forlenget muskelrelakserende effekt. Hemmere
av visse leverenzymer (særlig CYP 450), f.eks. cimetidin og disulfiram,
kan forsterke effekten av diazepam.
Vis DRUID-interaksjoner for N05B A01 
Liste over interaksjoner:
 | Z0GR grapefruktjuice - N05B A01 diazepam Økt konsentrasjon av diazepam (inntil 3 ganger). | Søk i PubMed |
 | N05B A benzodiazepinderivater - M03B A02 karisoprodol Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N05B A benzodiazepinderivater - M03B A52 karisoprodol, kombinasjoner ekskl. psykoleptika Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N05B A benzodiazepinderivater - M03B A72 karisoprodol, kombinasjoner med psykoleptika Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N07B C midler ved opioidavhengighet - N05B A benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N03A X16 pregabalin - N05B A benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | Z0ET etanolholdig drikke - N05B A benzodiazepinderivater Økt risiko for sedasjon. Økt toleranse for benzodiazepiner i etanolfrie perioder hos alkoholikere, misbruksproblematikk. Større mengder etanol reduserer krampeterskelen. | Søk i PubMed |
 | N07X X04 natriumoksybat - N05B A benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N02A opioider - N05B A benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N07B C01 buprenorfin - N05B A benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N07B C02 metadon - N05B A benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N07B C51 buprenorfin, kombinasjoner - N05B A benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | R05D A01 etylmorfin - N05B A benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | R05D A03 hydrokon - N05B A benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | R05D A04 kodein - N05B A benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | R05D A20 kombinasjoner - N05B A benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N05B A01 diazepam - N06A B08 fluvoxamin Økt konsentrasjon av diazepam (gjennomsnittlig 3 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger | Søk i PubMed |
 | N05B A01 diazepam - A02B C05 esomeprazol Økt konsentrasjon av diazepam (80 %) | Søk i PubMed |
 | N05B A01 diazepam - A02B D06 esomeprazol, amoksicillin og klaritromycin Økt konsentrasjon av diazepam (80 %) | Søk i PubMed |
 | N05B A01 diazepam - M01A E52 naproksen og esomeprazol Økt konsentrasjon av diazepam (80 %) | Søk i PubMed |
 | A02B A01 cimetidin - N05B A01 diazepam Økt konsentrasjon av diazepam (70-80 %) | Søk i PubMed |
 | A02B A51 cimetidin, kombinasjoner - N05B A01 diazepam Økt konsentrasjon av diazepam (70-80 %) | Søk i PubMed |
 | J02A C03 vorikonazol - N05B A01 diazepam Økt konsentrasjon av diazepam (100 %) | Søk i PubMed |
 | J04A B02 rifampicin - N05B A01 diazepam Nedsatt konsentrasjon av diazepam (60-70 %) | Søk i PubMed |
 | J04A M02 rifampicin og isoniazid - N05B A01 diazepam Nedsatt konsentrasjon av diazepam (60-70 %) | Søk i PubMed |
 | J04A M05 rifampicin, pyrazinamid og isoniazid - N05B A01 diazepam Nedsatt konsentrasjon av diazepam (60-70 %) | Søk i PubMed |
 | J04A M06 rifampicin, pyrazinamid, etambutol og isoniazid - N05B A01 diazepam Nedsatt konsentrasjon av diazepam (60-70 %) | Søk i PubMed |
 | J02A C01 flukonazol - N05B A01 diazepam Økt konsentrasjon av diazepam (2-3 ganger) | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - N05B A01 diazepam Økt konsentrasjon av diazepam (80 %) | Søk i PubMed |
 | N03A B02 fenytoin - N05B A01 diazepam Økt eller nedsatt konsentrasjon av fenytoin (motstridende data) | Søk i PubMed |
 | N03A B05 fosfenytoin - N05B A01 diazepam Økt eller nedsatt konsentrasjon av fenytoin (motstridende data) | Søk i PubMed |
 | N03A B52 fenytoin, kombinasjoner - N05B A01 diazepam Økt eller nedsatt konsentrasjon av fenytoin (motstridende data) | Søk i PubMed |
 | N05A H02 klozapin - N05B A01 diazepam Økt risiko for hypotensjon, respirasjonsdepresjon og nedsatt bevissthet | Søk i PubMed |
 | N05B A benzodiazepinderivater - R06A A aminoalkyletere Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N05B A benzodiazepinderivater - R06A B alkylaminer, substituerte Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N05B A benzodiazepinderivater - R06A D fentiazinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N05B A benzodiazepinderivater - R06A E03 syklizin Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N05B A benzodiazepinderivater - R06A E04 klorcyklizin Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N05B A benzodiazepinderivater - R06A E05 meklozin Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N05B A benzodiazepinderivater - N05A A fentiaziner med alifatisk sidekjede Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N05B A benzodiazepinderivater - N05A C fentiaziner med piperidinring i sidekjeden Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N05B A benzodiazepinderivater - N05A D03 melperon Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N05B A benzodiazepinderivater - N05A F03 klorprotixen Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N01A generelle anestetika - N05B A benzodiazepinderivater Økt CNS-depresjon | Søk i PubMed |
 | N03A A barbiturater og derivater - N05B A benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | R03D A xantinderivater - N05B A benzodiazepinderivater Nedsatt sedasjon av benzodiazepiner | Søk i PubMed |
 | N06B A sentralt virkende sympatomimetika - N05B A benzodiazepinderivater Nedsatt sedasjon av benzodiazepiner | Søk i PubMed |
 | N05B A01 diazepam - N06A G02 moklobemid Økt konsentrajon av diazepam | Søk i PubMed |
 | N05B A01 diazepam - N07B B01 disulfiram Økt konsentrasjon av diazepam (40 %) | Søk i PubMed |
 | N05B A01 diazepam - P03A A04 disulfiram Økt konsentrasjon av diazepam (40 %) | Søk i PubMed |
 | N05B A01 diazepam - P03A A54 disulfiram, kombinasjoner Økt konsentrasjon av diazepam (40 %) | Søk i PubMed |
 | N05B A01 diazepam - N02B B01 fenazon Nedsatt konsentrasjon av diazepam | Søk i PubMed |
 | N05B A01 diazepam - N02B B51 fenazon, kombinasjoner ekskl. psykoleptika Nedsatt konsentrasjon av diazepam | Søk i PubMed |
 | N05B A01 diazepam - N02B B71 fenazon, kombinasjoner med psykoleptika Nedsatt konsentrasjon av diazepam | Søk i PubMed |
 | L02B B02 nilutamid - N05B A01 diazepam Økt konsentrasjon av diazepam | Søk i PubMed |
 | J01M A02 ciprofloxacin - N05B A01 diazepam Økt konsentrasjon av diazepam (50 %) | Søk i PubMed |
 | J04A C01 isoniazid - N05B A01 diazepam Økt konsentrasjon av diazepam | Søk i PubMed |
 | J04A M02 rifampicin og isoniazid - N05B A01 diazepam Økt konsentrasjon av diazepam | Søk i PubMed |
 | J04A M05 rifampicin, pyrazinamid og isoniazid - N05B A01 diazepam Økt konsentrasjon av diazepam | Søk i PubMed |
 | J04A M06 rifampicin, pyrazinamid, etambutol og isoniazid - N05B A01 diazepam Økt konsentrasjon av diazepam | Søk i PubMed |
 | N01A X03 ketamin - N05B A01 diazepam Økt konsentrasjon av diazepam | Søk i PubMed |
 | N03A G01 valproinsyre - N05B A01 diazepam Økt konsentrasjon av diazepam | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Data fra et begrenset antall gravide har vist
økt risiko for misdannelser som ganespalte og mental retardasjon.
Diazepam akkumuleres i fosteret, hvor kontinuerlig tilførsel gjennom
lengre tid kan fremkalle hypotoni, åndedrettsbesvær, hypotermi, sløvhet,
diebesvær («floppy infant syndrome») og uregelmessig hjerterytme
hos det nyfødte barnet. Enkelte tilfeller av dysmorfi og nevrologisk
dysfunksjon er rapportert som følge av høye doser under graviditeten.
Enkelte tilfeller av abstinenssymptomer hos barn er rapportert. Dyrestudier
har vist reproduksjonstoksiske effekter. Preparatet skal bare brukes
ved graviditet hvis fordelen oppveier en mulig risiko.
Overgang i morsmelk: Diazepam passerer slik at barnets serumkonsentrasjon
er 35-70% av morens. Det er sannsynlig at barn som ammes kan få skadelige
effekter. Preparatet skal ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
Tretthet, søvnighet, muskelsvakhet, mild ataksi
er mest vanlig, spesielt hos eldre. Forsvinner gjerne ved fortsatt
bruk eller redusert dose. Paradoksale reaksjoner som forvirring, eksitasjon
og dysfori kan forekomme (barn og eldre særlig). Respirasjonshemning.
Sjeldne bivirkninger er blodtrykksfall, hodepine, svimmelhet, dysartri,
tåkesyn, munntørrhet, inkontinens, obstipasjon.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer på overdosering: Somnolens, ataksi, muskulær hypotoni, respirasjonshemning, moderat
blodtrykksfall.
Behandling:
Overvåkning av respirasjon og blodtrykk, ev.
aspirasjon. Stor terapeutisk virkningsbredde; letal dose som eneste
medikament ukjent.
Se Giftinformasjonens anbefalinger N05B A01.
Egenskaper:
Klassifisering: Benzodiazepinderivat. Angstdempende, spenningsløsende,
sedativ-hypnotisk, antikonvulsiv og muskelrelakserende effekt. Injeksjonsvæsken
kan injiseres både intravenøst og intramuskulært. Kan derfor også
injiseres i perifere mindre kar.
Absorpsjon:
Peroral: Raskt og fullstendig. Maks. serumkonsentrasjon
etter 30-90 minutter, med store individuelle forskjeller. Stikkpiller:
Langsom og mindre fullstendig, maks. serumkonsentrasjon etter 1-2
timer (50-75% av den perorale). Intramuskulær: Ofte langsom og ujevn,
maks. serumkonsentrasjon etter 45-60 minutter, lavere enn etter peroralt
inntak. Intravenøs: Maks. serumkonsentrasjon oppnås etter ca. 3 minutter.
Preparatet anbefales fortrinnsvis til intravenøs injeksjon. Rektalvæske:
Raskt. Maks. serumkonsentrasjon etter ca. 10 minutter, minst 50% av
en tilsvarende intravenøs dose.
Proteinbinding:
Ca. 98% hos voksne, ca. 85% hos nyfødte.
Fordeling:
Lipidløselig. Passerer raskt over i CNS og
til perifert vev bl.a. fettvev, hvorfra redistribusjon kan skje.
Halveringstid:
Voksne: 20-50 timer, eldre 70-100 timer. Barn:
Premature 40-110 timer, nyfødte fullbårne ca. 30 timer, ≤1
år ca. 10 timer, >1 år ca. 20 timer. Den farmakologisk aktive hovedmetabolitten
har dobbelt så lang halveringstid.
Terapeutisk serumkonsentrasjon:
Antatt effektiv antiepileptisk virkning ved
serumkonsentrasjon 700-1400 nmol/liter (200-400 ng/ml) som kan nås
umiddelbart etter intravenøs injeksjon og ca. 4 minutter etter rektal
instillasjon.
Metabolisme:
I leveren. Hovedmetabolitten N-desmetyldiazepam
er farmakologisk aktiv med ca. samme virkningsspektrum som diazepam.
Utskillelse: I urin.
Oppbevaring og holdbarhet:
Injeksjonsvæske: Må ikke fryses.
Andre opplysninger:
Injeksjonsteknikk: Intramuskulær injeksjon settes dypt, og muskulaturen masseres
etter injeksjonen for å oppnå sikrere absorpsjon. Kan blandes i valgfri
konsentrasjon med Intralipid og med glukoseoppløsninger 50-240 mg/ml
i infusjonsflasker av glass for kontinuerlig tilførsel av diazepam.
Ved blanding med glukose må en regne med en viss adsorpsjon av diazepam
til infusjonssettet. Kan også injiseres via infusjonsslange under
pågående infusjon av isoton natriumkloridoppløsning.
Bruk
av rektalvæske: Viktig for adekvat effekt er korrekt bruk.
Spissen føres langs bakre endetarmvegg med pasienten liggende på siden
eller over fanget. Tuben tømmes ved et kraftig trykk med tommel- og
pekefinger, dras ut sammentrykket, og nates klemmes sammen for å hindre
tilbakestrømning av oppløsningen. Ved
premedikasjon må inngrepet påbegynnes innen 10-15 minutter, da den kliniske effekt
avtar raskt. Pasienten må holdes under oppsyn behandlingsdagen og
ikke ferdes alene i trafikken.
Sist endret: 16.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)