Vasopressinprekursor.

ATC-nr.: H01B A04

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



PULVER OG VÆSKE TIL INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 1 mg: Hvert sett inneh.: I) Hetteglass: Terlipressinacetat 1 mg tilsv. terlipressin 0,85 mg, mannitol, eddiksyre (for pH-justering). II) Ampulle: Natriumklorid, vann til injeksjonsvæsker. 1 ml rekonstituert oppløsning inneholder 0,2 mg terlipressinacetat.


Indikasjoner: 

Behandling av blødende øsofagusvaricer.

Dosering: 

Brukes ved akuttbehandling av blødende øsofagusvaricer til endoskopisk terapi er tilgjengelig. Senere er terlipressinbehandling vanligvis en tilleggsterapi til endoskopisk hemostase. Voksne: Initialt administreres 1-2 mg terlipressinacetat (tilsv. 1-2 hetteglass). Avhengig av pasientens kroppsvekt, kan dosen justeres som følger: <50 kg: 1 mg. 50-70 kg: 1,5 mg. >70 kg: 2 mg. Etter første injisering kan dosen reduseres til 1 mg hver 4. til 6. time. Maks. daglig dose er ca. 120 μg/kg kroppsvekt. Behandlingen skal begrenses til 2-3 dager avhengig av sykdomsforløpet. Eldre >70 år: Skal brukes med forsiktighet. Barn og ungdom: Anbefales ikke pga. begrenset erfaring med sikkerhet og effekt. Nyresvikt: Skal brukes med forsiktighet ved kronisk nyresvikt. Leversvikt: Dosejustering er ikke nødvendig. Administrering: Til i.v. bruk. Pulveret oppløses i medfølgende oppløsningsvæske. I.v. injeksjon bør gis innenfor en periode på ett minutt.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Septisk sjokk.

Forsiktighetsregler: 

Skal brukes med forsiktighet og under streng overvåkning i følgende tilfeller: Bronkialastma, åndedrettssvikt, ukontrollert hypertensjon, cerebrale eller perifere karsykdommer, kardiologisk arytmi, koronarlidelser eller tidligere hjerteinfarkt, kronisk nyresvikt, eldre >70 år (da erfaringen er begrenset hos denne gruppen), graviditet. Hypovolemiske pasienter reagerer ofte med økt innsnevring av blodkar og atypiske hjertereaksjoner. Pga. svak antidiuretisk virkning (kun 3% av antidiuretisk virkning til naturlig vasopressin), bør spesielt pasienter med allerede forstyrret elektrolyttmetabolisme overvåkes for mulig hyponatremi og hypokalemi. Preparatet skal begrenses til bruk ved oppsyn av spesialister i avdelinger som har utstyr for regelmessig overvåking av hjerte-karsystemet, hematologi og elektrolytter. I nødsituasjoner som krever umiddelbar behandling før pasienten sendes til sykehus, må symptomer på hypovolemi vurderes. Terlipressin har ingen virkning på blødninger i arteriene. For å unngå lokal nekrose ved injeksjonsstedet, må injeksjonen administreres i.v. Hudnekrose: Det er rapportert flere tilfeller av kutan iskemi og nekrose uten forbindelse til injeksjonsstedet. Pasienter med perifer venøs hypertensjon eller sykelig overvekt synes å ha en større tendens til denne reaksjonen. Det bør derfor utvises ekstrem varsomhet ved administrering hos disse pasientene. «Torsades de pointes»: Det er rapportert flere tilfeller av QT-intervallforlengelse og ventrikulær arytmi inkl. «torsades de pointes». I de fleste tilfeller hadde pasienten predisponerende faktorer som basalt forlenget QT-intervall, elektrolyttabnormiteter (hypokalemi, hypomagnesemi), eller brukte medikamenter med konkomitant virkning på QT-forlengelse. Det bør derfor utvises ekstrem varsomhet ved bruk hos pasienter med en historikk med forlenget QT-intervall, elektrolytiske anormaliteter, og samtidig bruk av legemidler som kan forlenge QT-intervallet, se Interaksjoner. Særlig varsomhet bør utvises i behandlingen av barn, ungdom og eldre pga. utilstrekkelig erfaring og manglende data angående doseanbefalinger i disse spesielle pasientkategoriene. Etter rekonstituering inneholder dette legemidlet <1 mmol (23 mg) natrium pr. 5 ml, dvs. tilnærmet natriumfritt.

Interaksjoner: 

Terlipressin øker den hypotensive effekten av ikke-selektive betablokkere på portvenen. Reduksjon i hjerterytme og minuttvolum forårsaket av behandlingen, kan tilskrives inhibering av den refleksogene aktiviteten til hjertet gjennom nervus vagus som et resultat av økt blodtrykk. Samtidig behandling med legemidler kjent for å indusere bradykardi (f.eks. propofol, sufentanil) kan forårsake alvorlig bradykardi. Terlipressin kan utløse ventrikulær arytmi inkl. «torsades de pointes». Det bør derfor utvises ekstrem varsomhet ved bruk sammen med medikamenter som kan forlenge QT-intervallet, f.eks. antiarytmika klasse IA og III, erytromycin, visse antihistaminer, trisykliske antidepressiver, eller medikamenter som kan forårsake hypokalemi eller hypomagnesemi (f.eks. enkelte vanndrivende midler).
Vis DRUID-interaksjoner for H01B A04 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Terlipressin anbefales ikke under graviditet, da det har vist seg å forårsake livmorsammentrekninger, økt intrauterint trykk tidlig i svangerskapet og reduksjon av blodstrømmen i livmoren. Kan ha skadelige effekter på svangerskapsforløp og foster. Det er vist spontanabort og misdannelser hos kaniner. Skal derfor bare brukes om det er strengt nødvendig og ved individuell vurdering, spesielt i 1. trimester, da blødning ikke kan kontrolleres med endoskopisk behandling. Overgang i morsmelk: Ukjent. Risiko for diende barn kan ikke utelukkes. Ved beslutning om å fortsette/avbryte amming/behandling, bør fordelen av amming/behandling vurderes.

Bivirkninger:

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Magekramper, kvalme og diaré. Hjerte/kar: Ventrikulær og supraventrikulær arytmi, bradykardi, takykardi, tegn på iskemi i EKG, hypertensjon, hypotensjon, perifer iskemi, cyanose. Hud: Blekhet. Kjønnsorganer/bryst: Krampeaktige magesmerter (hos kvinner). Nevrologiske: Hodepine. Stoffskifte/ernæring: Hyponatremi. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Angina pectoris, akutt økt hypertensjon, spesielt hos pasienter som allerede lider av hypertensjon (vanligvis vil det synke spontant). Hud: Lymfangitt. Luftveier: Brystsmerter, bronkiespasme, pustestopp. Nevrologiske: Utløsing av en konvulsiv sykdom. Svært sjeldne (<1/10 000): Hjerte/kar: Myokardiskemi og infarkt, svikt i venstre ventrikkel. Luftveier: Dyspné. Nevrologiske: Slag. Stoffskifte/ernæring: Hyperglykemi. Øvrige: Lokal kutan nekrose. Det er rapportert flere tilfeller av QT-intervallforlengelse, ventrikulær arytmi inkl. «torsades de pointes», kutan iskemi og nekrose uten forbindelse til injeksjonsstedet.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Anbefalt dose skal ikke overskrides, da faren for alvorlige bivirkninger på kretsløpet er doseavhengig. Behandling: Ved akutt høyt blodtrykk, spesielt hos pasienter med påvist hypertensjon, kan dette kontrolleres med en alfablokker av vasodilatortypen, f.eks. 150 µg klonidin i.v. Ved behandlingstrengende bradykardi skal atropin brukes. Se Giftinformasjonens anbefalinger H01B A04.

Egenskaper:

Klassifisering: Vasopressinprekursor. Virkningsmekanisme: Det inaktive prehormonet terlipressin frigjør langsomt bioaktivt lysin-vasopressin. Portal hypertensjon hemmes med samtidig reduksjon av blodsirkulasjonen i portårer. Glatt muskulatur i øsofagus kontraheres med etterfølgende konstriksjon av øsofagusvaricer. Halveringstid: Plasmahalveringstiden er 8-12 minutter under distribusjonsfasen (0-40 minutter) og 50-80 minutter under elimineringsfasen (40-180 minutter). Frigjøringen av lysin-vasopressin bibeholdes i minst 180 minutter. Pga. spalting av glysylrester fra terlipressin, frigjøres lysin-vasopressin langsomt og når maks. konsentrasjon etter 120 minutter. Utskillelse: Utskillelsen følger 2.-ordens kinetikk. Urin inneholder bare 1% av injisert terlipressin, noe som indikerer nesten fullstendig metabolisme ved endo- og eksopeptidaser i lever og nyrer.

Oppbevaring og holdbarhet: 

Oppbevares ved høyst 25°C. Oppbevar hetteglass i ytteremballasjen for å beskytte mot lys. Etter rekonstituering: Av mikrobiologiske årsaker bør preparatet brukes umiddelbart.

Andre opplysninger: 

Pulveret skal rekonstitueres i medfølgende oppløsningsvæske. Klargjøring av injeksjon: Hele innholdet i ampullen med oppløsningsvæske skal langsomt settes til hetteglasset med pulver, og hetteglasset skal rulles forsiktig til pulveret er helt oppløst. Pulveret vil løses opp innen 10 sekunder. Resultatet er en klar, fargeløs oppløsning. Ytterligere fortynning til 10 ml med steril natriumkloridoppløsning 9 mg/ml (0,9%) til injeksjon er mulig. Kun til engangsbruk. Kasser ev. ubrukt oppløsning. Oppløsningen skal inspiseres visuelt for partikler og misfarging før administrering. Brukes ikke hvis pulveret ikke løses opp i den medfølgende oppløsningen, eller hvis oppløsningen blir misfarget etter at pulveret er løst opp.

Sist endret: 28.11.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Stemflova, PULVER OG VÆSKE TIL INFUSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
1 mg5 sett (hettegl. + amp.) 062002kr 1940,50-SPC