TABLETTER, filmdrasjerte 60 mg og
120 mg: Hver tablett inneh.: Nateglinid 60 mg,
resp. 120 mg. Laktosemonohydrat 142 mg, resp. 283 mg, hjelpestoffer.
Fargestoff: 60 mg: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). 120
mg: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner:
Kombinasjonsbehandling med metformin hos pasienter
med type 2-diabetes som ikke er tilstrekkelig kontrollert med den
maks. tolererte dosen metformin alene.
Dosering:
Anbefalt startdose er 60 mg 3 ganger daglig
før måltider, spesielt hos pasienter der HbA
1C er nær det
terapeutiske målet. Dosen kan økes til 120 mg 3 ganger daglig. Dosejustering
bør baseres på regelmessige målinger av glykosylert hemoglobin (HbA
1C). Terapeutisk respons kan også kontrolleres ved hjelp av
glukosemålinger 1-2 timer etter måltid. Maks. dose bør ikke overskride
180 mg 3 ganger daglig.
Spesielle pasientgrupper: Klinisk erfaring er begrenset hos pasienter over 75 år. Det finnes
ingen data om bruk av nateglinid hos pasienter under 18 år, og bruk
i denne aldersgruppen anbefales ikke. Dosejustering er ikke nødvendig
hos pasienter med mild til moderat nedsatt lever- eller nyrefunksjon.
Det kan være nødvendig å justere nategliniddosen med henblikk på lav
C
max hos pasienter med moderat til alvorlig svekket nyrefunksjon
(kreatininclearance 15-50 ml/minutt). Hos svekkede eller underernærte
pasienter bør initialdosen og vedlikeholdsdosen være konservativ,
og det er nødvendig med forsiktig titrering for å unngå hypoglykemiske
reaksjoner.
Administrering: Bør tas
innen 1-30 minutter før måltid (vanligvis frokost, lunsj og middag).
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Type 1-diabetes (C-peptid negativ). Diabetisk ketoacidose, med eller
uten koma. Graviditet og amming. Alvorlig svekket leverfunksjon.
Forsiktighetsregler:
Bør ikke brukes som monoterapi. Kan forårsake
hypoglykemi. Eldre, underernærte pasienter, samt pasienter med svekket
binyre- eller hypofysefunksjon, eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon
er mer mottagelige for den glukosesenkende effekten. Risiko for hypoglykemi
øker ved anstrengende fysisk aktivitet eller ved inntak av alkohol.
Kombinasjonsbehandling med metformin er forbundet med økt risiko for
hypoglykemi. Hypoglykemi kan være vanskelig å oppdage hos pasienter
som behandles med betablokkere. Ved feber, traume, infeksjon eller
kirurgi kan blodglukosekontrollen svekkes. Det kan da være nødvendig
å seponere oral hypoglykemisk behandling og midlertidig erstatte denne
med insulin. Brukes med forsiktighet til pasienter med moderat nedsatt
leverfunksjon. Bør ikke brukes ved sjelden, arvelig galaktoseintoleranse,
lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Det bør utvises
forsiktighet for å unngå hypoglykemi ved kjøring eller betjening av
maskiner. Dette er spesielt viktig hos pasienter med redusert eller
manglende bevissthet for varselssignalene på hypoglykemi eller som
har hyppige hypoglykemiske episoder.
Interaksjoner:
ACE-hemmere, NSAIDs, salisylater, MAO-hemmere,
ikke-selektive betablokkere og anabole hormoner (f.eks. metandrostenolon)
kan øke den hypoglykemiske effekten av nateglinid. Følgende legemidler
kan redusere den hypoglykemiske effekten av nateglinid: Diuretika,
kortikosteroider, beta
2-agonister, somatropin, somatostatinanaloger
(f.eks. lanreotid, oktreotid), rifampicin, fenytoin og johannesurt.
Når disse legemidlene, som øker eller reduserer den hypoglykemiske
effekten av nateglinid, gis til, eller seponeres fra pasienter som
behandles med nateglinid, bør pasienten observeres nøye med hensyn
på forandringer i glykemisk kontroll. Studier tyder på at nateglinid
i hovedsak metaboliseres av CYP 2C9, samt i mindre grad av CYP 3A4.
Særlig forsiktighet bør utvises når nateglinid gis sammen med potente
CYP 2C9-inhibitorer, f.eks. flukonazol, gemfibrozil eller sulfinpyrazon,
eller gis til pasienter med kjent, redusert CYP 2C9-metabolismekapasitet.
Dette kan resultere i forlenget effekt av nateglinid og muligens økt
risiko for hypoglykemi.
Vis DRUID-interaksjoner for A10B X03 
Liste over interaksjoner:
 | A10 midler til diabetesbehandling - H01C B03 lanreotid Økt hypoglykemisk effekt | Søk i PubMed |
 | A10 midler til diabetesbehandling - C09A ace-hemmere, usammensatte Økt hypoglykemisk effekt | Søk i PubMed |
 | A10 midler til diabetesbehandling - C09B ace-hemmere, kombinasjoner Økt hypoglykemisk effekt | Søk i PubMed |
 | A10 midler til diabetesbehandling - H01A X01 pegvisomant Økt hypoglykemisk effet | Søk i PubMed |
 | A10 midler til diabetesbehandling - H01C B02 oktreotid Økt hypoglykemisk effekt | Søk i PubMed |
 | A10 midler til diabetesbehandling - N05A H02 klozapin Forverrelse av diabetes | Søk i PubMed |
 | A10 midler til diabetesbehandling - H02A B glukokortikoider Forverrelse av diabetes | Søk i PubMed |
 | A10 midler til diabetesbehandling - N05A A01 klorpromazin Forverrelse av diabetes | Søk i PubMed |
 | A10 midler til diabetesbehandling - P01B A02 hydroksyklorokin Økt hypoglykemisk effekt (for insulin må dosen i gjennomsnitt reduseres med 25%) | Søk i PubMed |
 | A10 midler til diabetesbehandling - P01B A01 klorokin Økt hypoglykemisk effekt. | Søk i PubMed |
 | Z0AV aloe vera saft - A10 midler til diabetesbehandling Økt hypoglykemisk effekt. | Søk i PubMed |
 | N06A F mao-hemmere, uselektive - A10 midler til diabetesbehandling Økt hypoglykemisk effekt | Søk i PubMed |
 | A10B blodglukose senkende midler til oralt bruk - B01A A03 warfarin Økt konsentrasjon av warfarin, økt INR (lite og delvis motstridende data) | Søk i PubMed |
 | A10B X03 nateglinid - J02A C01 flukonazol Økt konsentrasjon av nateglinid (50 %), økt risiko for hypoglykemi. | Søk i PubMed |
 | A10 midler til diabetesbehandling - C03A low-ceiling diuretika, tiazider Forverrelse av diabetes | Søk i PubMed |
 | A10 midler til diabetesbehandling - C07 betablokkere Økt hypoglykemisk effekt | Søk i PubMed |
 | A10 midler til diabetesbehandling - Z0ET etanolholdig drikke Økt hypoglykemisk effekt | Søk i PubMed |
 | A10 midler til diabetesbehandling - M09A A72 kinin, kombinasjoner med psykoleptika Økt hypoglykemisk effekt. | Søk i PubMed |
 | A10 midler til diabetesbehandling - P01B C01 kinin Økt hypoglykemisk effekt. | Søk i PubMed |
 | A10 midler til diabetesbehandling - C01B A01 kinidin Økt hypoglykemisk effekt. | Søk i PubMed |
 | A10 midler til diabetesbehandling - C01B A51 kinidin, kombinasjoner ekskl. psykoleptika Økt hypoglykemisk effekt. | Søk i PubMed |
 | A10 midler til diabetesbehandling - C01B A71 kinidin, kombinasjon med psykoleptika Økt hypoglykemisk effekt. | Søk i PubMed |
 | A10 midler til diabetesbehandling - G02B B01 vaginal ring med progestogen og østrogen Økt eller nedsatt antidiabetisk effekt | Søk i PubMed |
 | A10 midler til diabetesbehandling - G03A A progestogener og østrogener, faste kombinasjoner Økt eller nedsatt antidiabetisk effekt | Søk i PubMed |
 | A10 midler til diabetesbehandling - G03A B progestogener og østrogener, sekvenspreparater Økt eller nedsatt antidiabetisk effekt | Søk i PubMed |
 | A10 midler til diabetesbehandling - G03H B antiandrogener og østrogener Økt eller nedsatt antidiabetisk effekt | Søk i PubMed |
 | A10B blodglukose senkende midler til oralt bruk - N02B A01 acetylsalisylsyre Økt hypoglykemisk effekt | Søk i PubMed |
 | A10B blodglukose senkende midler til oralt bruk - N02B A51 acetylsalisylsyre, kombinasjoner ekskl. psykoleptika Økt hypoglykemisk effekt | Søk i PubMed |
 | A10B X03 nateglinid - J04A B02 rifampicin Nedsatt konsentrasjon av nateglinid (20-30 %) | Søk i PubMed |
 | A10B X03 nateglinid - J04A M02 rifampicin og isoniazid Nedsatt konsentrasjon av nateglinid (20-30 %) | Søk i PubMed |
 | A10B X03 nateglinid - J04A M05 rifampicin, pyrazinamid og isoniazid Nedsatt konsentrasjon av nateglinid (20-30 %) | Søk i PubMed |
 | A10B X03 nateglinid - J04A M06 rifampicin, pyrazinamid, etambutol og isoniazid Nedsatt konsentrasjon av nateglinid (20-30 %) | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Se Kontraindikasjoner.
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Buksmerter, diaré, dyspepsi,
kvalme. Stoffskifte/ernæring: Symptomer på hypoglykemi.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Oppkast.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner som
utslett, kløe, urticaria. Lever/galle: Økning i leverenzymer.
Svært sjeldne (<1/10 000): Immunsystemet: Erythema multiforme.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Hypoglykemi.
Behandling:
Hypoglykemiske symptomer uten tap av bevissthet
eller nevrologiske symptomer bør behandles med oral glukose samt justering
i doserings- og/eller måltidsmønsteret. Alvorlige hypoglykemiske reaksjoner
med koma, kramper eller andre nevrologiske symptomer bør behandles
med intravenøs glukose. Bruk av dialyse er lite hensiktsmessig.
Se Giftinformasjonens anbefalinger A10B X03.
Egenskaper:
Klassifisering: D-fenylalaninderivat. Antidiabetikum med hurtig
innsettende effekt og kort virketid.
Virkningsmekanisme:
Effekten er avhengig av fungerende betaceller
i pankreas. Stenger de ATP-avhengige kaliumkanalene i betacellens
membran, slik at denne depolariseres og kalsiumkanalene åpnes. Dette
resulterer i kalsiuminnstrømning og økt insulinsekresjon. Insulinresponsen
på et måltid kommer i løpet av 15 minutter etter inntak. Insulinnivået
returnerer til utgangsnivået innen 3-4 timer og reduserer postprandial
hyperinsulinemi. I kombinasjon med metformin, som hovedsakelig påvirker
fastende plasmaglukose, er effekten av nateglinid på HbA
1C additiv.
Absorpsjon:
Raskt og nesten fullstendig. Biotilgjengeligheten
er 72%. Maks. plasmakonsentrasjon nås vanligvis innen 1 time etter
inntak. Lineær farmakokinetikk i doseområdet 60-240 mg. Bør tas før
måltid.
Proteinbinding:
97-99%.
Fordeling:
Distribusjonsvolumet er ca. 10 liter.
Halveringstid:
1,5 timer.
Metabolisme:
Hovedsakelig via CYP 2C9. De to hovedmetabolittene
er hhv. ca. 5-6 og 3 ganger mindre potente enn aktiviteten av nateglinid.
Utskillelse:
Raskt og fullstendig, 83% via urin og 10% i
feces.
Sist endret: 21.11.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)