Sporanox

Janssen

Antimykotikum.

ATC-nr.: J02A C02

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



KAPSLER 100 mg: Hver kapsel inneh.: Itraconazol. 100 mg, sacchar., const. q.s. Fargestoff: Erytrosin (E 127), indigotindisulfonat (E 132), titandioksid (E 171).


Indikasjoner: 

Candidavaginitt resistent mot lokal behandling.

Dosering: 

En dags behandling med 2 kapsler om morgenen og 2 kapsler om kvelden. Administrering: Kapslene skal tas umiddelbart etter måltid. Kapslene skal svelges hele.

Kontraindikasjoner: 

Kjent overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Skal ikke brukes under graviditet (unntatt i livstruende tilfeller). Kvinner i fertil alder skal bruke tilfredsstillende prevensjon frem til neste menstruasjonssyklus etter at behandlingen er avsluttet. Samtidig behandling med astemizol, bepridil, cisaprid, dofetilid, levacetylmethadol, mizolastin, kinidin, pimozid, sertindol, terfenadin. Samtidig bruk kan gi økt plasmakonsentrasjon av disse substansene, noe som kan gi QT-forlengelse og i sjeldne tilfeller «torsades de pointes». Atorvastatin, simvastatin, lovastatin, triazolam, midazolam, ergotalkaloider, eletriptan og nisoldipin. Symptomer på ventrikulær dysfunksjon, f.eks. hjertesvikt, eller tidligere hjertesvikt, unntatt ved behandling av livstruende eller andre alvorlige infeksjoner.

Forsiktighetsregler: 

Kryssoverfølsomhet: Forsiktighet bør utvises ved forskrivning av itrakonazol til pasienter som er overfølsomme for andre azolpreparater. Hjerteeffekter: Forbigående, asymptomatisk reduksjon i venstre ventrikkels ejeksjonsfraksjon er observert etter i.v. administrering av itrakonazol. Det er ukjent om dette funnet er av klinisk betydning ved bruk av perorale formuleringer. Itrakonazol har en negativ inotrop effekt, og er satt i sammenheng med rapporter på hjertesvikt. Risiko for hjertesvikt øker med økende total daglig dose. Itrakonazol bør ikke benyttes av pasienter med hjertesvikt, eller av pasienter med hjertesvikt i anamnesen, uten at fordelen klart oppveier risikoen. Det individuelle nytte-/risikoaspektet bør vurderes på bakgrunn av indikasjonens alvorlighetsgrad, total daglig dose, og individuelle risikofaktorer for hjertesvikt (inkl. hjertesykdom som iskemisk sykdom og klaffefeil, alvorlig lungesykdom som kronisk obstruktiv lungesykdom, nyresvikt og andre tilstander med ødem). Slike pasienter må informeres om symptomer på hjertesvikt, de må behandles med forsiktighet, og bør monitoreres for symptomer på hjertesvikt under behandlingen. Hvis slike symptomer oppstår, bør itrakonazol seponeres. Ved redusert surhetsgrad i ventrikkelen avtar absorpsjonen av itrakonazol. Pasienter som samtidig behandles med syrenøytraliserende medikamenter (f.eks. aluminiumhydroksid) bør ta disse minst to timer etter itrakonazol. Pasienter med aklorhydri, som f.eks. AIDS-pasienter og pasienter som behandles med syresekresjonshemmende medikamenter (H2-antagonister, protonpumpehemmere) bør rådes til å innta itrakonazoldosene med coladrikker. Levereffekter: Svært sjeldne tilfeller av hepatotoksisitet, inkl. noen tilfeller av akutt leversvikt med fatalt utfall, har forekommet hos pasienter med kjent leversykdom, systemiske soppinfeksjoner, betydelig svekkelse av medisinsk årsak, og/eller behandling med andre levertoksiske legemidler. Noen pasienter hadde ingen klare risikofaktorer for leversykdom. Enkelte av tilfellene ble observert i løpet av den første behandlings-måneden/uken. Det bør vurderes å monitorere leverfunksjonen. Pasientene bør instrueres til straks å kontakte lege ved tegn og symptomer på hepatitt. Hos slike pasienter bør behandlingen seponeres umiddelbart, og det bør foretas leverfunksjonsmålinger. Pasienter med forhøyede leverenzymer eller aktiv leversykdom, samt pasienter som har opplevd levertoksiske reaksjoner ved bruk av andre legemidler, bør ikke settes på behandling med itrakonazol om ikke forventet fordel av behandlingen oppveier risikoen for hepatisk skade. I slike tilfeller er levermonitorering påkrevd. Redusert surhetsgrad i ventrikkelen: Itrakonazolabsorpsjonen avtar når surhetsgraden i ventrikkelen reduseres. Ved samtidig bruk av syrenøytraliserende midler (f.eks. aluminiumhydroksid) bør disse tas minst 2 timer etter inntak av itrakonazol. Pasienter med aklorhydri, som f.eks. aids-pasienter og pasienter som behandles med syresekresjonshemmende medikamenter (H2-antagonister, protonpumpehemmere), bør rådes til å innta preparatet sammen med cola-drikker. Pediatrisk populasjon: Begrensede data. Preparatet bør ikke brukes hos pediatriske pasienter hvis ikke mulig nytte oppveier mulig risiko. Eldre: Begrensede data. Bør ikke brukes hos eldre hvis ikke mulig nytte oppveier mulig risiko. Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Bør brukes med forsiktighet ved nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Biotilgjengeligheten kan være lavere ved nyreinsuffisiens. Dosetilpasning kan vurderes. Hørselstap: Forbigående eller permanent hørselstap er rapportert. Flere av rapportene inkl. samtidig administrering av kinidin, som er kontraindisert (se Kontraindikasjoner og Interaksjoner). Hørselstapet går vanligvis over når behandlingen avsluttes, men kan vedvare hos enkelte. Immunsupprimerte pasienter: Hos enkelte immunsupprimerte pasienter kan biotilgjengeligheten av itrakonazol være redusert. Med bakgrunn i de farmakokinetiske egenskapene, bør itrakonazol ikke gis ved akutt livstruende systemisk soppinfeksjon. Pasienter med aids: Hos aids-pasienter som behandles for en systemisk soppinfeksjon, som sporotrikose, blastomykose, histoplasmose eller kryptokokkose (meningeal eller ikke-meningeal), og med antatt risiko for tilbakefall, bør behandlende lege vurdere behovet for vedlikeholdsbehandling. Nevropati: Ved nevropati bør behandlingen seponeres. Forstyrrelser i karbohydratstoffskiftet: Pasienter med sjeldne arvelige problemer med fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltasemangel bør ikke ta dette legemidlet. Kryssresistens: Ved systemisk candidose og mistanke om flukonazolresistente stammer av Candidaarter, kan det ikke antas at disse er følsomme for itrakonazol, og deres følsomhet bør derfor testes før oppstart av itrakonazolbehandling.

Interaksjoner: 

Legemidler som gir redusert surhetsgrad i ventrikkelen kan gi nedsatt itrakonazolabsorpsjon. Itrakonazol metaboliseres hovedsakelig av CYP 3A4, og potente induktorer som rifampicin, rifabutin og fenytoin reduserer biotilgjengeligheten av itrakonazol og hydroksyitrakonazol så betydelig at behandlingens effektivitet kan være vesentlig redusert. Kombinasjon av itrakonazol og disse preparatene anbefales derfor ikke. Det foreligger ingen formelle data fra studier med andre enzyminduserende preparater som f.eks. karbamazepin, johannesurt (Hypericum perforatum), fenobarbital og isoniazid, men tilsv. effekter må forventes. Potente inhibitorer av CYP 3A4 som f.eks. ritonavir, indinavir og klaritromycin vil kunne øke biotilgjengeligheten av itrakonazol. Itrakonazol kan inhibere metabolismen av stoffer som metaboliseres av cytokrom 3A-familien. Dette kan resultere i økt og/eller forlenget effekt og bivirkninger av disse stoffene. Ved samtidig bruk av andre legemidler bør Felleskatalogtekstene sjekkes for informasjon om metabolisme. Etter avsluttet behandling faller itrakonazols plasmakonsentrasjon gradvis, avhengig av dose og behandlingstid. Det bør tas hensyn til dette når itrakonazols hemmende effekt på andre legemidler vurderes. Se Kontraindikasjoner. Forsiktighet skal utvises ved samtidig administrering av kalsiumblokkere pga. økt risiko for hjertesvikt. I tillegg til mulig farmakokinetisk interaksjon (CYP 3A4) kan kalsiumblokkere ha negativ inotrop effekt, som kan forsterke tilsvarende effekt av itrakonazol. Itrakonazol kan i tillegg inhibere metabolismen av kalsiumblokkere. Medikamenter der plasmakonsentrasjonen og effekten bør overvåkes, og der dosen om nødvendig bør reduseres: Perorale antikoagulantia, digoksin, karbamazepin, buspiron, alfentanil, alprazolam, i.v. midazolam, rifabutin, metylprednisolon, ebastin, reboxetin, hiv-proteasehemmere f.eks. ritonavir, indinavir og sakinavir, CYP 3A4-metaboliserte kalsiumkanalblokkere som dihydropyridiner og verapamil, enkelte antineoplastiske medikamenter som vincaalkaloider, busulfan, docetaksel, enkelte immunsuppressiver som ciklosporin og takrolimus, enkelte HMG-CoA-reduktasehemmere som metaboliseres via CYP 3A4 slik som atorvastatin, enkelte glukokortikoider som budesonid, deksametason, flutikason og metylprednisolon, andre legemidler som brotizolam, cilostazol, disopyramid, eletriptan, fentanyl, halofantrine, repaglinide. Ved en vurdering av den inhibitoriske effekten av itrakonazol på samtidig administrerte medikamenter, må det tas hensyn til at plasmanivået av itrakonazol avtar gradvis etter avsluttet behandling avhengig av dose og varighet. Det er ikke observert interaksjoner med zidovudin (AZT) eller fluvastatin. Det er ikke observert induserende effekter av itrakonazol på etinyløstradiol- eller noretisteronmetabolisme. In vitro-studier har ikke vist interaksjoner mht. plasmaproteinbinding mellom itrakonazol og imipramin, propranolol, diazepam, cimetidin, indometacin, tolbutamid eller sulfametazin.
Vis DRUID-interaksjoner for J02A C02 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke klarlagt da erfaring fra mennesker er utilstrekkelig. Preparatet skal ikke brukes under graviditet, unntatt i livstruende tilfeller hvor mulig nytte for moren oppveier risikoen for barnet (se Kontraindikasjoner). I dyrestudier er det vist reproduksjonstoksiske effekter ved høye doser. Tilfeller av medfødte avvik er rapportert hos mennesker. Disse omfatter misdannelser i skjelett, urogenitaltractus, hjerte- og kar, øyne, samt kromosomavvik og multiple misdannelser. Epidemiologiske data fra eksponering i 1. trimester, for det meste hos pasienter som fikk korttidsbehandling mot vulvovaginal candidose, viste ikke økt risiko for fosterskader. Kvinner i fertil alder som bruker preparatet skal bruke prevensjon. Tilfredsstillende prevensjon skal brukes frem til neste menstruasjonssyklus, etter at behandling er avsluttet. Overgang i morsmelk: En svært liten mengde går over. Pga. lang halveringstid og akkumulering i fettvev og forskjellige organer, kan det ikke utelukkes påvirkning av diende barn. Forventet nytte av behandling bør derfor veies mot mulig risiko ved amming. I tvilstilfeller bør pasienten ikke amme.

Bivirkninger:

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Magesmerter, kvalme. Hud: Utslett. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Oppkast, diaré, forstoppelse, smaksforstyrrelser, dyspepsi, dysgeusi, flatulens. Hud: Urticaria, alopesi, kløe. Immunsystemet: Overfølsomhet1. Kjønnsorganer/bryst: Menstruasjonsforstyrrelser. Lever/galle: Hyperbilirubinemi, økt ALAT, økt ASAT. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet, parestesi. Undersøkelser: Ødemer. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Leukopeni. Gastrointestinale: Pankreatitt. Lever/galle: Økte leverenzymer. Luftveier: Dyspné. Nevrologiske: Hypoestesi. Nyre/urinveier: Pollakisuri. Undersøkelser: Pyreksi. Øre: Tinnitus. Øye: Synsforstyrrelse. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Blod/lymfe: Nøytropeni, trombocytopeni. Hjerte/kar: Hjertesvikt1. Hud: Toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom, akutt generalisert eksantematøs pustulose, erythema multiforme, eksfoliativ dermatitt, leukocytoklastisk vaskulitt, fotosensitivitet, lysfølsomhet. Immunsystemet: Anafylaktisk reaksjon, anafylaktoid reaksjon, angionevrotisk ødem (anafylaktiske, anafylaktoide og allergiske reaksjoner), serumsyke. Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon. Lever/galle: Akutt leversvikt1, hepatitt1, hepatotoksisitet1. Luftveier: Lungeødem. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi, artralgi. Nevrologiske: Perifer nevropati1. Nyre/urinveier: Urininkontinens. Stoffskifte/ernæring: Hypokalemi, hypertriglyseridemi. Øye: Tåkesyn og diplopi. Øre: Forbigående eller vedvarende hørselstap1. 1 Se Forsiktighetsregler.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Se Giftinformasjonens anbefalinger J02A C02.

Egenskaper:

Klassifisering: Triazolderivat, aktivt ved infeksjoner forårsaket av gjærsopp (f.eks. Candida spp.). Virkningsmekanisme: Hemmer soppens ergosterolsyntese. Dette leder til defekter i cellemembranen, og dermed en fungicid effekt. Absorpsjon: Biotilgjengeligheten etter peroral administrering er høyest når itrakonazol tas umiddelbart etter et måltid. Maks. plasmanivåer nås 2-5 timer etter en peroral dose, steady state innen 15 dager. Det er observert store inter- og intraindividuelle variasjoner i biotilgjengelighet. Proteinbinding: 99,8%. Fordeling: I helblod er konsentrasjonen av itrakonazol ca. 60% av konsentrasjonen i plasma. Éndagsbehandling gir en høy konsentrasjon av itrakonazol i det vaginale epitelet, fungicide nivåer av itrakonazol opprettholdes i 3 dager etter avsluttet behandling. Itrakonazol gjenfinnes også i sebum og til en viss grad i svette. Halveringstid: Bifasisk eliminasjon, terminal halveringstid 17 timer etter enkeltdose og 34-42 timer ved gjentatt dosering. Metabolisme: Utstrakt metabolisme i lever til et stort antall metabolitter. Hovedmetabolitten, hydroksyitrakonazol, har fungicid effekt sammenlignbar med itrakonazol. 3-18% av itrakonazoldosen utskilles via feces som uforandret substans, tilsvarende mengde i urinen er mindre enn 0,03%. Ca. 35% av en enkeltdose utskilles i løpet av en uke i urinen som inaktive metabolitter.

Sist endret: 04.01.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Sporanox, KAPSLER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
100 mg4 stk. (blister) 152991kr 149,20J02AC02_1SPC