TABLETTER 25 mg, 50 mg og
100 mg: Hver tablett inneh.: Spironolacton.
25 mg, resp. 50 mg et 100 mg, lactos. 53 mg, resp. 24 mg et 48 mg.
Med delestrek.
Indikasjoner:
Ødemtilstander: Kan anvendes
ved ødemer forårsaket av hjertesvikt, leversykdommer og nefrose når
annen ødemterapi ikke har effekt og spesielt når en har mistanke om
hyperaldosteronisme. Sekundær hyperaldosteronisme sees særlig ved
langtkommen hjertesvikt, levercirrhose og nefrotisk nyrelidelse. Bør
da anvendes i kombinasjon med et annet diuretikum.
Hypertensjon: Essensiell hypertensjon hvor annen antihypertensiv behandling ikke
fører frem. Behandling av kronisk hjertesvikt av NYHA i klasse III/IV
i tillegg til standardbehandling.
Dosering:
Bør avpasses individuelt til det aktuelle aldosteronnivå.
Tablettene bør tas i standardisert relasjon til måltider, da biologisk
tilgjengelighet synes å øke ved samtidig fødeinntak.
Voksne: Ødem: 50-100 mg 1-2 ganger
daglig, fortrinnsvis i kombinasjon med et konvensjonelt diuretikum.
Ved svære ødemtilstander kan dagsdoser opptil 400 mg være indisert.
Hypertensjon: 50-100 mg 1-2 ganger daglig. Ved primær aldosteronisme
kan dagsdoser opptil 400 mg være indisert. Effekten av andre blodtrykkssenkende
preparater f.eks. diuretika, metyldopa, propranolol synes å potenseres
ved samtidig tilførsel av spironolakton. Doseringen av disse farmaka
kan derfor justeres ved kombinasjonsterapi.
Barn: 3 mg pr. kg daglig. Behandling av kronisk hjertesvikt i tillegg
til standardbehandling: 25 mg daglig.
Kontraindikasjoner:
Kronisk og akutt nyreinsuffisiens. Hyperkalemi,
anuri, hyponatremi, Addisons sykdom og overfølsomhet for spironolakton.
Ved behandling av kronisk hjertesvikt: Serumkreatinin over 221 µmol/liter
og serumkalium over 5 mmol/liter, og parenteralt kaliumtilskudd med
mindre serumkalium er under 3,5 mmol/liter.
Forsiktighetsregler:
Spironolakton har fremkalt eller stimulert
svulstvekst hos forsøksdyr. Dette må tas med i vurderingen ved all
bruk av preparatet. Effekten kan skyldes hormonelle forandringer av
samme karakter som det spironolakton gir hos mennesker. Kontroll av
nyrefunksjon og serumelektrolytter anbefales. Reversibel hyperkloremisk
metabolsk acidose, vanligvis i forbindelse med hyperkalemi, kan utvikles
ved dekompensert levercirrhose selv ved normal nyrefunksjon.
Interaksjoner:
Redusert antikoagulerende effekt er observert
når spironolakton er gitt sammen med antikoagulantia av kumarintypen.
Økt natriurese er beskrevet ved samtidig bruk av heparin og spironolakton.
Samtidig behandling med andre kaliumsparende midler må frarådes pga.
risiko for hyperkalemi. Samtidig behandling med ACE-hemmere kan gi
hyperkalemi. NSAIDs reduserer den natriuretiske effekten. Kombinasjon
med digitalispreparater må monitoreres nøye da spironolakton hemmer
tubulær sekresjon av digitoksin. Ved samtidig bruk av takrolimus og
spironolakton bør serumkalium følges nøye, da takrolimus kan gi hyperkalemi.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Kanrenon, som er en metabolitt av spironolakton,
har gentoksiske egenskaper og kan gå over i placenta. Dyrestudier
har vist vedvarende endokrine dysfunksjoner hos rotter, samt feminisering
av hannrotter. Kaniner har vist redusert konsepsjonsgrad og lavere
antall fostre. Spironolakton skal bare brukes under graviditet hvis
fordelen oppveier en mulig risiko.
Overgang i morsmelk: Kanrenon går over i morsmelk. Preparatet bør
derfor ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
Hyppige (>1/100):
Endokrine: Gynekomasti, uregelmessige menstruasjoner,
amenoré, postmenopausale blødninger. Gastrointestinale: Diaré, kvalme.
Øvrige: Døsighet, tretthet, hodepine, impotens.
Mindre hyppige:
Hud: Utslett, eksem, urticaria. Metabolske:
Hyperkalemi, hyponatremi. Nevrologiske: Muskelkramper, parestesier.
Psykiske: Forvirringstilstand. Urogenitale: Økning av serumkreatinin.
Sjeldne (<1/1000):
Blod: Agranulocytose, trombocytopeni.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Det foreligger ingen rapporter om fatal overdosering
eller om alvorlige toksiske virkninger hos mennesker.
Symptomer: Sedasjon, mental konfusjon eller hudreaksjoner. Hyperkalemi manifesterer
seg ved fornemmelse av parestesi, svakhet og muskelspasmer, samt karakteristiske
EKG-forandringer.
Behandling:
Det finnes intet spesifikt antidot. Overdoseringssymptomene
forsvinner når behandlingen seponeres. Ved hyperkalemi reduseres kaliuminntaket
og om nødvendig gis et kaliumutskillende diuretikum, intravenøs glukose
med insulin eller en peroral ionebytter.
Se Giftinformasjonens anbefalinger C03D A01.
Egenskaper:
Klassifisering: Steroid med progesteronlignende kjemisk struktur.
Aldosteronantagonist med diuretisk og antihypertensiv virkning.
Virkningsmekanisme:
Ved konkurrerende hemning av aldosteron gir
spironolakton økt natriumutskillelse i urinen og samtidig minsker
utskillelsen av kalium, ammonium og titrerbar syre. Motvirker aldosteronets
elektrolyttmetabolske effekter på alle hittil studerte vev.
Absorpsjon:
Absorberes godt fra tarmen, avhengig av spironolaktons
mikronisering og om det tas i forbindelse med måltider. Absolutt biotilgjengelighet
ca. 60-100%. Maks. serumkonsentrasjon ca. 3 timer etter engangsdosering.
Proteinbinding:
Høy.
Halveringstid:
Ca. 16 timer.
Metabolisme:
Ca. 80% omdannes hurtig til den aktive metabolitten
kanrenon. Metaboliseres i leveren og foruten omdannelsen til kanrenon,
biotransformeres spironolakton til andre metabolitter bl.a. glukuronester
og tioesterkonjugater.
Utskillelse:
I feces og urin som kanrenon og konjugater.
Sist endret: 05.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)