INHALASJONSVÆSKE, oppløsning 2,5 μg/spray
i Respimat: 1 spray inneh.: Tiotropiumbromidmonohydrat
tilsv. tiotropium 2,5 μg, benzalkoniumklorid, dinatriumedetat,
saltsyre, vann.
Indikasjoner:
Bronkodilaterende vedlikeholdsbehandling for
å lindre symptomer hos pasienter med kronisk obstruktiv lungesykdom
(KOLS).
Dosering:
Kun til inhalasjon. 2 sprayer (5 μg) 1 gang
pr. døgn, til samme tid hver dag. Inhaleres vha. Respimat inhalator.
Anbefalt dosering bør ikke overskrides. Sikkerhet og effekt hos barn
er ikke klarlagt. Preparatet bør ikke brukes til pasienter under 18
år.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for tiotropiumbromid, atropin
eller dets derivater, f.eks. ipratropium eller oxitropium, eller for
noen av innholdsstoffene i preparatet.
Forsiktighetsregler:
Tiotropiumbromid skal ikke brukes til innledende
behandling av akutte episoder av bronkospasme, f.eks. til behandling
ved behov. Akutte hypersensitivitetsreaksjoner kan forekomme etter
inhalasjon av preparatet. Brukes med forsiktighet hos pasienter med
trangvinkelglaukom, prostatahyperplasi eller blærehalsobstruksjon.
Legemidler som inhaleres kan forårsake inhalasjonsindusert bronkospasme.
Spiriva inhalasjonsvæske bør brukes med forsiktighet ved kjent hjerterytmeforstyrrelse.
Hos pasienter med moderat til alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance
≤50 ml/minutt) øker plasmakonsentrasjonen når nyrefunksjonen reduseres.
Tiotropiumbromid skal derfor kun brukes til disse pasientene hvis
den forventede nytten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen.
Pasientene bør advares mot å få oppløsningen i øynene. Dette kan utløse
eller forverre trangvinkelglaukom, gi øyesmerter eller ubehag, forbigående
tåkesyn, halo eller fargefenomen sammen med røde øyne som følge av
økt blodtilførsel i konjunktiva eller ødem i cornea. Hvis symptomer
på trangvinkelglaukom skulle oppstå, skal pasienten slutte å bruke
tiotropiumbromid og kontakte lege umiddelbart. Munntørrhet, som er
observert ved antikolinerg behandling, kan over lengre tid forårsake
karies. Tiotropiumbromid skal ikke brukes oftere enn 1 gang pr. døgn.
Svimmelhet eller tåkesyn kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke
maskiner.
Interaksjoner:
Samtidig administrering av tiotropiumbromid
og andre antikolinerge legemidler er ikke undersøkt og anbefales derfor
ikke.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Kliniske data mangler. Preparatet skal kun
brukes ved graviditet hvis strengt nødvendig.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Preparatet anbefales ikke ved amming
hvis ikke den forventede nytten av behandlingen oppveier den eventuelle
risikoen for det nyfødte barnet.
Bivirkninger:
Mange av bivirkningene kan tilskrives preparatets
antikolinerge egenskaper.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Munntørrhet.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Forstoppelse, orofaryngal
candidiasis, dysfagi. Hjerte/kar: Atrieflimmer, palpitasjoner, takykardi
(inkl. supraventrikulær takykardi). Hud: Hudutslett, kløe. Luftveier:
Hoste, epistakse, faryngitt, dysfoni. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine.
Nyre/urinveier: Urinretensjon, dysuri.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Gastrointestinale: Gastroøsofageal reflukssykdom,
karies, gingivitt, glossitt, stomatitt. Hud: Angioødem, urticaria,
hudinfeksjon/hudsår, tørr hud. Luftveier: Bronkospasme, laryngitt.
Nyre/urinveier: Urinveisinfeksjon. Øye: Glaukom, økt intraokulært
trykk, tåkesyn.
Ukjent: Gastrointestinale: Intestinal
obstruksjon, inkl. paralytisk ileus, kvalme. Hud: Hypersensitivitet
(inkl. straksreaksjoner). Luftveier: Sinusitt. Muskel-skjelettsystemet:
Hovne ledd. Nevrologiske: Søvnløshet. Stoffskifte/ernæring: Dehydrering.
Økt antikolinerg effekt kan forekomme med økende alder.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Høye doser tiotropiumbromid kan føre til antikolinerge
symptomer. Akutt forgiftning ved utilsiktet oralt inntak av tiotropiumbromid
inhalasjonsvæske er usannsynlig pga. lav oral biotilgjengelighet.
Se Giftinformasjonens anbefalinger R03B B04.
Egenskaper:
Klassifisering: Langtidsvirkende spesifikk muskarinreseptorantagonist.
Virkningsmekanisme:
Tiotropiumbromid bindes til de muskarine reseptorene
i bronkienes glatte muskulatur, og hemmer de kolinerge effektene (bronkokonstriksjon)
av acetylkolin. I luftveiene vises en selektiv, kompetitiv og reversibel
antagonisme til M
3-reseptorene, som fører til relaksering.
Effekten er doseavhengig og varer i mer enn 24 timer. Den langvarige
effekten skyldes sannsynligvis den langsomme frisettingen fra M
3-reseptorene. Tiotropiumbromid er lokalt (bronko-)selektivt
ved inhalasjon. Tiotropiumbromid, gitt 1 gang daglig, gir en signifikant
bedring i lungefunksjonen (FEV
1 og FVC) innen 30 minutter
etter første dose. Ingen tegn til toleranseutvikling er sett ved bruk
over en ettårsperiode. Dyspné bedres signifikant. En signifikant redusert
risiko for eksaserbasjoner er vist.
Absorpsjon:
Ca. 40% av inhalert dose deponeres i lungene.
33% av inhalert dose når systemisk sirkulasjon. Lav absorpsjon fra
mage-tarmkanalen (10-15%). Maks. plasmakonsentrasjon oppnås etter
10 minutter.
Proteinbinding:
72%.
Fordeling:
Distribusjonsvolum: 32 liter/kg.
Halveringstid:
Den terminale eliminasjonshalveringstiden etter
inhalasjon er 5-6 dager. Total clearance: 880 ml/minutt.
Metabolisme:
Metaboliseres i liten grad. Esteren av tiotropiumbromid
gjennomgår ikke-enzymatisk spalting til inaktive metabolitter. Cytokrom
P-450 (CYP 2D6 og 3A4) er involvert i metabolismen av en mindre del
av dosen.
Utskillelse:
20-30% via urin, resten via feces.
Oppbevaring og holdbarhet:
Må ikke fryses. Holdbarhet etter anbrudd: 3
måneder. Respimat inhalator skal kastes etter 3 måneders bruk.
Sist endret: 21.10.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)