Antikolinergikum.

ATC-nr.: R03B B04

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



INHALASJONSVÆSKE, oppløsning 2,5 μg/spray i Respimat: 1 spray inneh.: Tiotropiumbromidmonohydrat tilsv. tiotropium 2,5 μg, benzalkoniumklorid, dinatriumedetat, saltsyre, vann.


Indikasjoner: 

Bronkodilaterende vedlikeholdsbehandling for å lindre symptomer hos pasienter med kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS).

Dosering: 

Kun til inhalasjon. 2 sprayer (5 μg) 1 gang pr. døgn, til samme tid hver dag. Inhaleres vha. Respimat inhalator. Anbefalt dosering bør ikke overskrides. Sikkerhet og effekt hos barn er ikke klarlagt. Preparatet bør ikke brukes til pasienter under 18 år.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for tiotropiumbromid, atropin eller dets derivater, f.eks. ipratropium eller oxitropium, eller for noen av innholdsstoffene i preparatet.

Forsiktighetsregler: 

Tiotropiumbromid skal ikke brukes til innledende behandling av akutte episoder av bronkospasme, f.eks. til behandling ved behov. Akutte hypersensitivitetsreaksjoner kan forekomme etter inhalasjon av preparatet. Brukes med forsiktighet hos pasienter med trangvinkelglaukom, prostatahyperplasi eller blærehalsobstruksjon. Legemidler som inhaleres kan forårsake inhalasjonsindusert bronkospasme. Spiriva inhalasjonsvæske bør brukes med forsiktighet ved kjent hjerterytmeforstyrrelse. Hos pasienter med moderat til alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance ≤50 ml/minutt) øker plasmakonsentrasjonen når nyrefunksjonen reduseres. Tiotropiumbromid skal derfor kun brukes til disse pasientene hvis den forventede nytten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen. Pasientene bør advares mot å få oppløsningen i øynene. Dette kan utløse eller forverre trangvinkelglaukom, gi øyesmerter eller ubehag, forbigående tåkesyn, halo eller fargefenomen sammen med røde øyne som følge av økt blodtilførsel i konjunktiva eller ødem i cornea. Hvis symptomer på trangvinkelglaukom skulle oppstå, skal pasienten slutte å bruke tiotropiumbromid og kontakte lege umiddelbart. Munntørrhet, som er observert ved antikolinerg behandling, kan over lengre tid forårsake karies. Tiotropiumbromid skal ikke brukes oftere enn 1 gang pr. døgn. Svimmelhet eller tåkesyn kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.

Interaksjoner: 

Samtidig administrering av tiotropiumbromid og andre antikolinerge legemidler er ikke undersøkt og anbefales derfor ikke.
Vis DRUID-interaksjoner for R03B B04 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Kliniske data mangler. Preparatet skal kun brukes ved graviditet hvis strengt nødvendig. Overgang i morsmelk: Ukjent. Preparatet anbefales ikke ved amming hvis ikke den forventede nytten av behandlingen oppveier den eventuelle risikoen for det nyfødte barnet.

Bivirkninger:

Mange av bivirkningene kan tilskrives preparatets antikolinerge egenskaper. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Munntørrhet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Forstoppelse, orofaryngal candidiasis, dysfagi. Hjerte/kar: Atrieflimmer, palpitasjoner, takykardi (inkl. supraventrikulær takykardi). Hud: Hudutslett, kløe. Luftveier: Hoste, epistakse, faryngitt, dysfoni. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Nyre/urinveier: Urinretensjon, dysuri. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Gastroøsofageal reflukssykdom, karies, gingivitt, glossitt, stomatitt. Hud: Angioødem, urticaria, hudinfeksjon/hudsår, tørr hud. Luftveier: Bronkospasme, laryngitt. Nyre/urinveier: Urinveisinfeksjon. Øye: Glaukom, økt intraokulært trykk, tåkesyn. Ukjent: Gastrointestinale: Intestinal obstruksjon, inkl. paralytisk ileus, kvalme. Hud: Hypersensitivitet (inkl. straksreaksjoner). Luftveier: Sinusitt. Muskel-skjelettsystemet: Hovne ledd. Nevrologiske: Søvnløshet. Stoffskifte/ernæring: Dehydrering. Økt antikolinerg effekt kan forekomme med økende alder.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Høye doser tiotropiumbromid kan føre til antikolinerge symptomer. Akutt forgiftning ved utilsiktet oralt inntak av tiotropiumbromid inhalasjonsvæske er usannsynlig pga. lav oral biotilgjengelighet. Se Giftinformasjonens anbefalinger R03B B04.

Egenskaper:

Klassifisering: Langtidsvirkende spesifikk muskarinreseptorantagonist. Virkningsmekanisme: Tiotropiumbromid bindes til de muskarine reseptorene i bronkienes glatte muskulatur, og hemmer de kolinerge effektene (bronkokonstriksjon) av acetylkolin. I luftveiene vises en selektiv, kompetitiv og reversibel antagonisme til M3-reseptorene, som fører til relaksering. Effekten er doseavhengig og varer i mer enn 24 timer. Den langvarige effekten skyldes sannsynligvis den langsomme frisettingen fra M3-reseptorene. Tiotropiumbromid er lokalt (bronko-)selektivt ved inhalasjon. Tiotropiumbromid, gitt 1 gang daglig, gir en signifikant bedring i lungefunksjonen (FEV1 og FVC) innen 30 minutter etter første dose. Ingen tegn til toleranseutvikling er sett ved bruk over en ettårsperiode. Dyspné bedres signifikant. En signifikant redusert risiko for eksaserbasjoner er vist. Absorpsjon: Ca. 40% av inhalert dose deponeres i lungene. 33% av inhalert dose når systemisk sirkulasjon. Lav absorpsjon fra mage-tarmkanalen (10-15%). Maks. plasmakonsentrasjon oppnås etter 10 minutter. Proteinbinding: 72%. Fordeling: Distribusjonsvolum: 32 liter/kg. Halveringstid: Den terminale eliminasjonshalveringstiden etter inhalasjon er 5-6 dager. Total clearance: 880 ml/minutt. Metabolisme: Metaboliseres i liten grad. Esteren av tiotropiumbromid gjennomgår ikke-enzymatisk spalting til inaktive metabolitter. Cytokrom P-450 (CYP 2D6 og 3A4) er involvert i metabolismen av en mindre del av dosen. Utskillelse: 20-30% via urin, resten via feces.

Oppbevaring og holdbarhet: 

Må ikke fryses. Holdbarhet etter anbrudd: 3 måneder. Respimat inhalator skal kastes etter 3 måneders bruk.

Sist endret: 21.10.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Spiriva, INHALASJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
2,5 μg/spray i Respimat1 sett (patron m/60 sprayer + Respimat inhalator) 112677kr 439,10R03BB04_1SPC