Sotalol

Mylan

Betablokker.

ATC-nr.: C07A A07

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T




TABLETTER 40 mg, 80 mg og 160 mg: Hver tablett inneh.: Sotalol. hydrochlorid. 40 mg, resp. 80 mg og 160 mg, const. q.s. Tabletter 80 mg og 160 mg: Med delestrek.


Indikasjoner: 

Profylakse og behandling av ventrikulære og supraventrikulære takyarytmier.

Dosering: 

Dosen bør tilpasses individuelt og justeres slik at bradykardi unngås. Tablettene bør helst tas 1-2 timer før måltid. Arytmier: Initialt 80-160 mg fordelt på 1-2 doser. Vedlikeholdsdosen tilpasses individuelt i forhold til klinisk effekt. De fleste pasienter responderer på en døgndose mellom 160-320 mg. Doser over 480 mg er sjelden nødvendig. Nedsatt nyrefunksjon: Ved nedsatt nyrefunksjon forlenges halveringstiden av sotalol. Dette kan lede til akkumulering om ikke dosen reduseres eller doseringsintervallet forlenges. Kontroll av puls og blodtrykk bør gjøres oftere hos disse pasienter, spesielt ved doseøkning. Ved kreatininclearance lavere enn 50 ml/minutt/1,73 m2 kroppsoverflate (serumkreatinin ca. 180 μmol/liter) anbefales 160 mg pr. døgn. Oppnås ikke ønsket klinisk effekt kan dosen langsomt økes til høyst 320 mg pr. døgn. Ved kreatininclearance mindre enn 20 ml/minutt/1,73 m2 kroppsoverflate (serumkreatinin ca. 320 μmol/liter) bør dosen initialt være 80 mg. Om en ikke oppnår ønsket klinisk effekt kan dosen langsomt økes til høyst 160 mg pr. døgn. Ved regelmessig hemodialyse kan 80-160 mg gis etter hver behandling. Hos de fleste pasientene frarådes det å seponere betablokkere før operasjon. Ev. seponering bør skje gradvis i løpet av 1-2 uker og være avsluttet senest 24 timer før anestesi.

Kontraindikasjoner: 

Bronkial astma eller annen obstruktiv lungesykdom. Ikke-kompenserbar hjertesvikt. Sinusknutedysfunksjon eller AV-blokk grad II og III uten pacemaker. Kardiogent sjokk. Prinzmetals angina. Ubehandlet feokromocytom. Alvorlig bradykardi. Alvorlig hypotensjon. Alvorlig perifer arteriell insuffisiens. Kjent overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler: 

Bruk av betablokkere innebærer fare for å utløse eller forverre hjertesvikt og obstruktiv lungesykdom. Ved hjertesvikt må myokardets kontraktilitet opprettholdes og svikten kompenseres. Pasienter med nedsatt kontraksjonskraft, særlig eldre, må undersøkes regelmessig mht. utvikling av hjertesvikt. Betablokkere kan brukes med forsiktighet ved kompensert hjertesvikt. Betablokkere har negativ inotrop effekt, men påvirker ikke den positive inotrope effekten av digitalis. Ved hjerteblokk grad I må betablokkere brukes med forsiktighet pga. sin negative effekt på overledningstid. Dosejustering må finne sted ved symptomgivende bradykardi. Bronkospasme forårsaket av betablokkere kan vanligvis reverseres med en beta2-agonist (f.eks. terbutalin) og/eller et teofyllinderivat. Både intravenøs administrering og inhalasjon av beta2-agonist bør vurderes. Dosering titreres etter klinisk respons, store doser kan være nødvendig. Betablokkere kan forverre arteriell insuffisiens (sentral, perifer, Raynauds syndrom og claudicatio intermittens), psoriasis og myasthenia gravis. Forsiktighet må utvises ved ukontrollert eller vanskelig innstillbar diabetes mellitus. Betablokkere kan maskere tegn på tyreotoksikose, men thyreoideafunksjonsprøver endres ikke. Hos betablokkerte pasienter med anafylaktisk reaksjon på ulike allergener, kan den anafylaktiske reaksjon forsterkes. Adrenalin i vanlige doser vil i slike tilfeller ikke alltid gi den ventede effekt. Forsiktighet bør utvises ved metabolsk acidose og ved samtidig behandling med inhalasjonsanestetika eller kalsiumantagonister. Seponering bør foregå langsomt. Ved brå seponering etter langvarig behandling kan kardiell hypersensitivitet for adrenerg stimulering bl.a. gi økt smerte og mulig infarktutvikling, særlig ved iskemisk hjertesykdom. Ved seponering hos pasienter som bruker både betablokkere og klonidin, må betablokkeren seponeres gradvis flere dager før klonidin seponeres. Dette for å redusere den potensielle «rebound» hypertensive krise som følge av seponering av klonidin. Ved erstatning av klonidin med en betablokker er det tilsvarende viktig å seponere klonidin gradvis og starte med betablokkerbehandling flere dager etter at klonidin er seponert. Forsiktighet må utvises ved generell anestesi av pasienter som bruker betablokkere. Hjertefunksjonen må overvåkes nøye og ev. bradykardi pga. vagusdominans korrigeres med intravenøs administrering av atropin 1-2 mg. Dosereduksjon kan være nødvendig ved nedsatt nyrefunksjon. Sikkerhet og effekt hos barn er ikke undersøkt.

Interaksjoner: 

Betablokkere kan gi økt risiko for hypoglykemi og maskere tegn på hypoglykemi (takykardi og tremor), samt forsinke normaliseringen av blodsukker etter insulinindusert hypoglykemi. Dette gjelder spesielt ikke-selektive blokkere. Dosejustering av perorale antidiabetika og insulin kan derfor være nødvendig. Økt risiko for myokarddepresjon ved kombinasjon med klasse I antiarytmika (f.eks. disopyramid) og klasse III antiarytmika (f.eks. amiodaron). Fare for uttalt bradykardi og hypotensjon ved kombinasjon med kalsiumantagonister med negativt inotrop effekt (f.eks. verapamil, diltiazem). Dette gjelder særlig hos pasienter med nedsatt ventrikkelfunksjon og/eller ledningsforstyrrelser. Ved overføring fra kalsiumantagonist til en betablokker eller omvendt, må ny intravenøs terapi ikke startes før det er gått minst 48 timer etter seponering av den tidligere behandlingen. Samtidig behandling med kalsiumantagonister av dihydropyridintypen (f.eks. nifedipin) kan gi økt risiko for hypotensjon og kan føre til hjertesvikt hos pasienter med latent kardial insuffisiens. Digitalisglykosider i kombinasjon med betablokkere kan øke atrioventrikulær overledningstid. Betablokkere reduserer risikoen for arytmier ved anestesi, men kan føre til nedsettelse av den reflektoriske takykardi og øke risikoen for hypotensjon ved anestesi. Det bør velges et anestetikum med minst mulig grad av negativ inotrop effekt. Ved samtidig bruk av klonidin, se Forsiktighetsregler. Samtidig bruk av kolinesterasehemmere kan gi økt risiko for bradykardi. Samtidig behandling med alfastimulerende adrenergika (f.eks. fenylpropylamin og adrenalin) kan gi økt risiko for blodtrykksstigning, mens samtidig behandling med betastimulerende adrenergika gir gjensidig redusert effekt (antidoteffekt). Samtidig bruk av enkelte NSAIDs, f.eks. indometacin og ibuprofen, kan redusere den blodtrykkssenkende effekten av betablokkere. Steroider kan gi nedsatt blodtrykkssenkende effekt av betablokkere. Samtidig bruk av ergotaminderivater kan gi økt risiko for vasospastiske reaksjoner hos enkelte pasienter. Forsterket blodtrykksfall kan oppstå ved samtidig behandling med f.eks. alfablokkere, nitrater, antipsykotika (fentiazinderivater som f.eks. klorpromazin) og antidepressiver (trisykliske og de fleste SSRI). Hypokalemi som følge av behandling med diuretika, kan øke risikoen for sotalolutløst arytmi (synkope, forlenget QT-intervall). Ved samtidig bruk av antacida som inneholder magnesium eller aluminiumhydroksid, reduseres absorpsjonen av sotalol med 30%. Preparatene bør derfor gis med minst 2 timers mellomrom.
Vis DRUID-interaksjoner for C07A A07 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Reduserer perfusjonen av placenta og kan forårsake fosterdød og prematur fødsel. Intrauterin vekstreduksjon er observert i forbindelse med tilførsel over lengre tid ved mild til moderat hypertensjon hos gravide. Har gitt opphav til økt fødselsvarighet og bradykardi hos foster og det nyfødte barnet. Videre er det sett hypoglykemi, hypotensjon, bilirubinemi samt hindret respons på anoksi hos den nyfødte. Hjerte- og lungekomplikasjoner kan oppstå en tid etter partus. Barnet bør derfor overvåkes 48-72 timer etter fødsel, spesielt hvis betablokkere ikke har vært seponert 2-3 dager før fødsel. I dyrestudier er det sett redusert navlestrøm, redusert fostervekst, forsinket forbening og økt føtal og postnatal dødelighet. Skal bare brukes hvis fordelen av bruken oppveier risikoen for fosteret. Overgang i morsmelk: Oppkonsentreres i morsmelk. Det er mulig at barnet kan bli påvirket. Preparatet bør derfor ikke brukes under amming.

Bivirkninger:

Tolereres vanligvis godt. Bivirkningene kan hovedsakelig relateres til preparatets farmakologiske egenskaper. Bivirkningene er ofte forbigående og krever sjelden seponering. Reduseres vanligvis ved dosereduksjon. Alvorlige bivirkninger er knyttet til proarytmi, inkl. «torsades de pointes». Hyppige (>1/100): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, diaré, dyspepsi, magesmerter, flatulens. Hud: Eksantem. Muskel-skjelettsystemet: Kramper. Sentralnervesystemet: Tretthet, svimmelhet, asteni, hodepine, søvnforstyrrelser, depresjon, parestesier, nedstemthet, angst. Sirkulatoriske: Bradykardi, tungpustethet, brystsmerter, hjertebank, ødem, EKG-forandringer, hypotensjon, proarytmi, synkope, besvimelsessymptomer, hjertesvikt, kalde hender og føtter. Urogenitale: Seksuell dysfunksjon. Øvrige: Feber, syns-, smaks- og hørselsforstyrrelser.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Nøye overvåkning, spesielt mht. bradykardi, hjerteblokk, blodtrykksfall, hypoglykemi, kramper og bronkokonstriksjon. Atropin og glukagon er aktuelle som antidot. Terbulatin gis ved bronkospasmer. Se Giftinformasjonens anbefalinger C07A A07.

Egenskaper:

Klassifisering: Ikke-selektiv betareseptorblokker uten egenstimulerende og membranstabiliserende effekt. Sotalol har vist seg å ha en klasse III-antiarytmisk egenskap både ved akutt som ved kronisk tilførsel. Virkningsmekanisme: Hovedmekanismen er konkurrerende hemning av katekolaminer ved adrenerge betareseptorer i hjerte-karsystemet. Dette fører til lavere hjertefrekvens, minuttvolum og blodtrykk. Den ventrikulære effektive refraktærperioden og det monofasiske aksjonspotensialets durasjon forlenges. Forlengelsen sees på EKG ved en forlenget QT-tid. Absorpsjon: Den biologiske tilgjengeligheten er nærmest 100%. Dårligere absorpsjon fås ved samtidig inntak av føde, spesielt kalsiumrik kost. Maks. plasmakonsentrasjon nås etter 2-3 timer. Fordeling: Sotalol har høy vannløselighet og tilgjengelige data tyder på at passasjen over blod-hjernebarrieren er svært liten. Halveringstid: 10-17 timer. Halvparten av maksimal betablokkerende effekt på puls og blodtrykk måles etter ca. 19 respektive ca. 23 timer, og effekten opprettholdes ved vedlikeholdsdosering i minst 48 timer. Metabolisme: Ingen first pass-metabolisme. Aktive metabolitter er ikke beskrevet. Utskillelse: Hovedsakelig i uforandret form i urinen. Urinutskillelsen er avhengig av nyrefunksjonen.

Sist endret: 18.11.2008
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Sotalol, TABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
40 mg100 stk. (endose) 447698kr 79,30C07AA07_1SPC
80 mg100 stk. (endose) 589044kr 109,80C07AA07_1SPC
160 mg100 stk. (endose) 589069kr 176,70C07AA07_1SPC