ENTEROTABLETTER 20 mg og
40 mg: Hver enterotablett inneh.: Pantoprazolnatriumsesquihydrat
tilsv. pantoprazol 20 mg, resp. 40 mg, mannitol, soyalecitin, hjelpestoffer.
Fargestoff: 20 mg: Gult, rødt og sort jernoksid (E 172), titandioksid
(E 171). 40 mg: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
PULVER TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 40 mg: Hvert hetteglass inneh.: Pantoprazolnatrium
42,3 mg tilsv. pantoprazol 40 mg, dinatriumedetatdihydrat, natriumhydroksid.
Indikasjoner:
Enterotabletter 20 mg: Voksne og ungdom
>12 år: Symptomatisk gastroøsofageal reflukssykdom. Langtidsbehandling
av refluksøsofagitt inkl. tilbakefallsprofylakse.
Voksne: Forebygging av gastroduodenalsår indusert av ikke-selektive ikke-steroide
antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), hos risikopasienter som trenger
kontinuerlig NSAID-behandling.
Enterotabletter 40 mg: Voksne
og ungdom >12 år: Refluksøsofagitt.
Voksne: Ventrikkel- og duodenalsår. Zollinger-Ellisons syndrom og andre tilstander
med patologisk høy syresekresjon. Eradikering av Helicobacter pylori
i kombinasjon med passende antibiotikabehandling hos pasienter med
H. pylori-assosiert ulcus.
Pulver til injeksjonsvæske: Refluksøsofagitt, ventrikkel- og duodenalsår. Zollinger-Ellisons
syndrom og andre tilstander med patologisk høy syresekresjon.
Dosering:
Enterotablettene svelges hele
med litt vann 1 time før måltid. Må ikke knuses eller tygges. Voksne
og ungdom >12 år: Symptomatisk gastroøsofageal
reflekssykdom: Anbefalt dose 20 mg daglig. Symptomfrihet
sees vanligvis i løpet av 2-4 uker. Dersom bedring ikke sees, vil
symptomfrihet normalt oppnås i løpet av ytterligere 4 uker. Ved oppnådd
symptomfrihet kan tilbakefall behandles ved å bruke 20 mg daglig ved
behov. Bytte til kontinuerlig behandling kan overveies hvis tilfredsstillende
symptomkontroll ikke kan opprettholdes med behandling ved behov.
Langtidsbehandling av refluksøsofagitt inkl. tilbakefallsprofylakse: En vedlikeholdsdose på 20 mg daglig anbefales, med økning til 40
mg daglig ved tilbakefall. Etter bedring av tilbakefall kan dosen
reduseres til 20 mg.
Refluksøsofagitt: 40 mg 1 gang
daglig. I enkelte tilfeller kan dosen dobles, særlig ved uteblitt
respons på annen behandling. 4 ukers behandlingstid er vanligvis påkrevd.
I de tilfeller der lesjonen ikke er tilhelet, anbefales ytterligere
4 ukers behandling.
Voksne: Forebygging av gastroduodenalsår indusert av NSAIDs hos risikopasienter
som trenger kontinuerlig NSAID-behandling: Anbefalt dose
20 mg daglig.
Duodenalsår: 40 mg 1 gang daglig. I
enkelte tilfeller kan dosen dobles, særlig ved uteblitt respons på
annen behandling. Duodenalsår tilheles vanligvis i løpet av 2 uker.
I de tilfeller der såret ikke er tilhelet, anbefales ytterligere 2
ukers behandling.
Ventrikkelsår: 40 mg 1 gang daglig.
I enkelte tilfeller kan dosen dobles, særlig ved uteblitt respons
på annen behandling. 4 ukers behandlingstid er vanligvis påkrevd.
I de tilfeller der såret ikke er tilhelet, anbefales ytterligere 4
ukers behandling.
Eradikering av Helicobacter pylori i kombinasjon
med passende antibiotikabehanlging hos pasienter med H. pylori-assosiert
ulcus: Avhengig av resistensmønster, kan følgende kombinasjoner
anbefales: 1) Pantoprazol 40 mg + amoksicillin 1000 mg + klaritromycin
500 mg, alle 2 ganger daglig. 2) Pantoprazol 40 mg + metronidazol
400-500 mg (eller tinidazol 500 mg) + klaritromycin 250-500 mg, alle
2 ganger daglig. 3) Pantoprazol 40 mg + amoksicillin 1000 mg + metronidazol
400-500 mg (eller tinidazol 500 mg), alle 2 ganger daglig. Ved kombinasjonsbehandling
for eradikering av H. pylori bør kveldsdosen tas 1 time før kveldsmåltidet.
Kombinasjonsbehandlingen gis vanligvis i 7 dager, men kan forlenges
ytterligere 7 dager til total varighet på inntil 2 uker.
Langtidsbehandling
av Zollinger-Ellisons syndrom og andre tilstander med patologisk høy
syresekresjon: Behandlingen bør starte med en døgndose på
80 mg. Deretter kan dosen justeres etter behov iht. syresekresjonen.
Ved doser >80 mg i døgnet deles dosen og gis 2 ganger daglig. En midlertidig
økning av dosen til >160 mg i døgnet er mulig, men bør ikke brukes
lenger enn nødvendig. Behandlingsvarighet bør tilpasses pasientens
behov.
Pulver til injeksjonsvæske: Anbefales i de tilfeller der pasienten ikke kan behandles peroralt.
Gis i.v. i løpet av 2-15 minutter. Det foreligger data på i.v. bruk
i inntil 7 dager. Så snart oral terapi er mulig, skal i.v. behandling
erstattes med tabletter (40 mg).
Ventrikkel- og duodenalsår,
refluksøsofagitt: 40 mg pr. dag.
Zollinger-Ellisons
syndrom og andre tilstander med patologisk høy syresekresjon: Bør starte med en døgndose på 80 mg i.v. Deretter justeres dosen
etter behov iht. syresekresjonen. Ved doser >80 mg i døgnet deles
dosen og gis 2 ganger daglig. En midlertidig økning av dosen til >160
mg i døgnet er mulig, men bør ikke brukes lenger enn nødvendig. Dersom
rask kontroll av syresekresjonen er påkrevd, er en startdose på 2
× 80 mg i.v. tilstrekkelig til å senke syreproduksjonen til <10
mekv/time innen 1 time. Dosejustering hos eldre og pasienter med nedsatt
nyrefunksjon anses ikke nødvendig. Daglig dose på 20 mg pantoprazol
skal ikke overskrides ved alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for innholdsstoffene eller substituerte
benzimidazoler.
Enterotabletter: Overfølsomhet for
soya. Ved moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon eller nedsatt
nyrefunksjon skal kombinasjonsbehandling ved eradikering av Helicobacter
pylori ikke gis, da det foreløpig ikke foreligger data på sikkerhet
og effekt for bruk til disse pasientene.
Forsiktighetsregler:
Ved signifikant utilsiktet vekttap, tilbakevendende
oppkast, dysfagi, blodig oppkast, anemi eller blodavføring og når
ventrikkelsår mistenkes eller er påvist, skal malignitet utelukkes,
da behandling kan lindre symptomer og forsinke diagnosen. Ved alvorlig
nedsatt leverfunksjon bør leverenzymer overvåkes jevnlig, spesielt
ved langtidsbruk. Ved forhøyede leverenzymverdier skal behandlingen
med preparatet avbrytes. Ved langtidsbehandling, spesielt ved behandling
i mer enn 1 år bør pasienten kontrolleres jevnlig. Ved Zollinger-Ellisons
syndrom og andre tilstander med patologisk høy syresekresjon, kan
pantoprazol redusere absorpsjonen av vitamin B
12 (cyanokobalamin).
Ved kombinasjonsbehandling bør Felleskatalogtekstene til de respektive
preparatene tas i betraktning. Pantoprazol kan forventes å føre til
en økning i antall bakterier som normalt er til stede i øvre del av
gastrointestinaltractus. Behandling kan føre til en liten økning i
risiko for gastrointestinale infeksjoner forårsaket av bakterier som
Salmonella og Campylobacter.
Interaksjoner:
Dersom absorpsjonen av et legemiddel er pH-avhengig
(f.eks. ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, atazanavir og andre
legemidler som erlotinib), kan absorpsjonen endres ved samtidig administrering.
Muligheten for interaksjoner med legemidler som metaboliseres via
cytokrom P-450-systemet kan ikke utelukkes. Noen få isolerte tilfeller
av forandringer i INR er rapportert ved samtidig bruk av fenprokumon
og warfarin. Pasienter som behandles med kumarin antikoagulanter skal
kontrolleres med protrombin tid/INR etter start av behandling, ved
avsluttet behandling eller ved ureglemessig bruk av pantoprazol.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Ingen data fra bruk hos gravide. Dyrestudier
har vist reproduksjonstoksiske effekter. Potensiell human risiko er
ukjent. Skal ikke brukes hvis ikke strengt nødvendig.
Overgang i morsmelk: Utskillelse av pantoprazol i morsmelk er rapportert.
Det bør avgjøres om moren skal fortsette/avslutte amming eller fortsette/avslutte
behandling med pantoprazol, avhengig av hvor viktig amming er for
barnet og hvor viktig behandling med pantoprazol er for moren.
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Øvrige: Tromboflebitt på injeksjonsstedet.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Diaré, kvalme/brekninger,
abdominal utspiling og oppblåsthet, munntørrhet, abdominalsmerte og
-ubehag. Hud: Utslett/eksantem/erupsjon, pruritus. Lever/galle: Økte
leverenzymer (transaminaser, γ-GT). Nevrologiske: Hodepine,
svimmelhet. Psykiske: Søvnforstyrrelser. Øvrige: Asteni, tretthet
og uvelhet.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Hud: Urticaria, angioødem. Immunsystemet: Hypersensitivitet
(inkl. anafylaktiske reaksjoner og anafylaktisk sjokk. Kjønnsorganer/bryst:
Gynekomasti. Lever/galle: Økt bilirubin. Muskel-skjelettsystemet:
Artralgi, myalgi. Psykiske: Depresjon (og forverring). Stoffskifte/ernæring:
Hyperlipidemi og økte lipider (triglyserider, kolesterol), vektendringer.
Øye: Synsforstyrrelser/sløret syn. Øvrige: Økt kroppstemperatur, perifert
ødem.
Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent:
Blod/lymfe: Leukopeni, trombocytopeni. Hud:
Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme, Lyells syndrom, fotosensitivitet.
Lever/galle: Hepatocellulær skade, gulsott, hepatocellulær svikt.
Nyre/urinveier: Interstitiell nefritt. Psykiske: Desorientering (og
forverring), hallusinasjoner, forvirring (særlig i predisponerte,
samt forverring ved eksisterende symptomer). Stoffskifte/ernæring:
Hyponatremi.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Ingen kjente symptomer hos menneske. Intravenøs
enkeltdose på 240 mg, over en periode på 2 minutter, tolereres godt.
Behandling:
Symptomatisk og støttende. Pantoprazol er ikke
dialyserbart pga. høy proteinbinding.
Se Giftinformasjonens anbefalinger A02B C02.
Egenskaper:
Klassifisering: Pantoprazol er et substituert benzimidazol
som doseavhengig hemmer sekresjon av saltsyre i magesekken gjennom
sin spesifikke virkning på syrepumpen i parietalcellene. Pantoprazol
er en kiral substans som foreligger som et racemat. Begge enantiomerene
er ekvipotente in vitro.
Virkningsmekanisme:
Pantoprazol akkumuleres i parietalcellenes
sure miljø. Her forandres det til en aktiv form, et syklisk sulfenamid,
som spesifikt hemmer H
+, K
+-ATPasen (syrepumpen).
Pantoprazol hemmer basal så vel som stimulert syresekresjon. Behandling
med pantoprazol gir økt pH i ventrikkelen og dermed økt gastrinproduksjon.
Gastrinøkningen er proporsjonal med syrereduksjonen og er reversibel.
Pantoprazol virker distalt til reseptornivået og kan påvirke saltsyresekresjonen
uavhengig av type stimulus (acetylkolin, histamin, gastrin). Effekten
er langvarig og reversibel ved at nye enzymer dannes. Pantoprazol
er stort sett inaktiv ved pH >3, og full farmakologisk og terapeutisk
effekt kan derfor kun oppnås i aktive syresekretoriske parietalceller.
Absorpsjon:
Pantoprazol utviser lineær farmakokinetikk
i doseområdet 10-80 mg. Enterotabletter: Raskt og fullstendig i tynntarmen.
Biotilgjengelighet er ca. 77% og hverken AUC eller C
max påvirkes av samtidig fødeinntak. En forsinkelse av absorpsjonen
kan derimot oppstå. Maks. plasmakonsentrasjon (1-1,5 μg/ml og 2-3
μg/ml) nås ca. 2
½ time etter administrering av en enkeltdose
på hhv. 20 mg og 40 mg. Nivået er det samme ved gjentatt dosering.
Pantoprazol er ustabilt i surt miljø og administreres derfor i form
av magesaftresistente tabletter.
Proteinbinding:
Ca. 98%.
Fordeling:
Distribusjonsvolum: Ca. 0,15 liter/kg.
Halveringstid:
Ca. 1 time i plasma.
Metabolisme:
Nesten utelukkende i lever via cytokrom P-450-systemet,
bl.a. CYP 2C19 og CYP 3A4.
Utskillelse:
Clearance er ca. 0,1 liter/time/kg. Ca. 80%
av metabolittene utskilles i urin, resten i feces.
Oppbevaring og holdbarhet:
Oppløsningen må brukes innen 12 timer etter
tilberedning. Kjemisk og fysikalsk stabilitet er dokumentert for 12
timer ved 25°C. Fra et mikrobiologisk synspunkt bør produktet
benyttes umiddelbart. Brukeren er ansvarlig for lagringstid og lagringsforhold
om preparatet ikke benyttes umiddelbart etter tilberedning.
Andre opplysninger:
Pulver til injeksjonsvæske oppløses i 10 ml
natriumklorid injeksjonsvæske 9 mg/ml. Oppløsningen kan administreres
direkte eller blandes med 100 ml natriumklorid injeksjonsvæske 9 mg/ml
eller glukose infusjonsvæske 55 mg/ml. Somac skal ikke blandes med
andre væsker enn de som er nevnt.
Sist endret: 17.02.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Preparater A-Z
Står ikke på WADAs dopingliste
