TABLETTER, udrasjerte 50 mg, 100 mg og
200 mg: Hver tablett inneh.: Amisulprid 50 mg,
resp. 100 mg og 200 mg, laktosemonohydrat 52,5 mg, resp. 100 mg og
200 mg, hjelpestoffer.
TABLETTER, filmdrasjerte 400 mg: Hver tablett inneh.: Amisulprid 400
mg, laktosemonohydrat 130 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid
(E 171).
Indikasjoner:
Akutt og kronisk schizofreni.
Dosering:
Tilpasses individuelt. For akutte psykotiske
episoder anbefales 400-800 mg daglig. I noen tilfeller kan den daglige
dosen økes opp til 1200 mg daglig. Doser over 1200 mg daglig er ikke
tilstrekkelig evaluert mhp. sikkerhet. Døgndoser over 400 mg administreres
2 ganger daglig. Det kreves ingen spesiell titrering ved oppstart
av behandling. Hos pasienter med både positive og negative symptomer
bør dosen justeres for å oppnå optimal kontroll av de positive symptomene.
Vedlikeholdsbehandling bør fastsettes individuelt med minste effektive
dose. Hos pasienter med overveiende negative symptomer anbefales doser
på 50-300 mg pr. døgn.
Nedsatt nyrefunksjon: Intermitterende
behandling bør vurderes og dosen justeres til det halve ved kreatininclearance
(Cl
CR) 30-60 ml/minutt og til en tredjedel ved Cl
CR 10-30 ml/minutt. Spesiell forsiktighet bør utvises ved alvorlig
nyresvikt (Cl
CR <10 ml/minutt) da erfaring mangler.
Leversvikt: Ingen dosejustering nødvendig.
Administrering: Kan deles eller knuses.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Samtidig prolaktinavhengige tumorer f.eks. hypofyse prolaktinom og
brystkreft. Feokromocytom. Barn opp til puberteten. Amming. Kombinasjon
med levodopa.
Forsiktighetsregler:
Eldre: Bør brukes med særlig
forsiktighet pga. risiko for hypotensjon eller sedasjon.
Barn: Sikkerhet og effekt er ikke tilstrekkelig undersøkt fra puberteten
og opp til 18 år. Bruk fra puberteten og opp til 18 år er derfor ikke
anbefalt. Bør seponeres ved hypertermi, spesielt ved høy dose. Forsiktighet
bør utvises ved Parkinsons sykdom, da preparatet kan forårsake en
forverring av sykdommen. Amisulprid bør kun brukes når nevroleptisk
behandling ikke kan unngås. Samtidig bruk av andre nevroleptika bør
unngås. Skal brukes med forsiktighet ved hjerte-/karsykdom eller ved
familieanamnese med QT-forlengelse. En økning i risiko med andre antipsykotiske
midler eller med andre pasientpopulasjoner kan ikke utelukkes. Bør
brukes med forsiktighet ved risiko for hjerneslag. Eldre pasienter
med demens-relatert psykose som behandles med antipsykotiske legemidler
har økt dødsrisiko. Det er rapportert tilfeller av venøs tromboembolisme
med antipsykotiske legemidler. Siden pasienter under behandling med
antipsykotiske legemidler ofte har ervervet økt risiko for venøs tromboembolisme,
bør alle mulige risikofaktorer for venøs tromboembolisme identifiseres
før og under behandling, og forebyggende tiltak iverksettes. Hyperglykemi
er rapportert. Pasienter med diabetes mellitus, eller med risikofaktorer
for diabetes, bør få kontrollert blodsukkeret regelmessig ved oppstart.
Amisulprid kan senke krampeterskelen, og pasienter med tidligere anfall
bør overvåkes nøye. Abstinenssymptomer er rapportert etter brå seponering
ved høye doser. Gradvis seponering av amisulprid er anbefalt, pga.
risiko for ufrivillige motoriske forstyrrelser. Pasienter med sjelden
nedarvet galaktoseintoleranse, en spesiell form for hereditær laktasemangel
(lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke
ta dette legemidlet. Kan påvirke reaksjonstiden slik at evnen til
å kjøre bil og bruke maskiner nedsettes.
Interaksjoner:
Må ikke kombineres med: Levodopa:
Gjensidig antagonisme av effekten mellom levodopa og nevroleptika.
Kombinasjoner som ikke anbefales: Alkohol.
Kombinasjoner
som må vurderes: Legemidler med dempende effekt på CNS, som:
Narkotiske midler, anestetika, analgetika, sedative H
1 antihistaminer,
barbiturater, benzodiazepiner og andre anxiolytiske legemidler, klonidin
og derivater; Antihypertensive legemidler og annen hypotensiv behandling.
Forsiktighet ved forskrivning av legemidler som kan forlenge QT-intervallet,
f.eks. antiarytmika klasse Ia (f.eks. kinidin, disopyramid) og antiarytmika
klasse III (f.eks. amiodaron, sotalol), enkelte antihistaminer, enkelte
andre antipsykotika og noen antimalariamidler (f.eks. meflokin), se
Forsiktighetsregler.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke
klarlagt da erfaring fra mennesker er utilstrekkelig. Dyrestudier
viser ikke reproduksjonstoksiske effekter. Det ble observert nedsatt
fertilitet. Ingen teratogen effekt ble sett. Negative resultater fra
dyrestudier betyr nødvendigvis ikke fravær av skadelige effekter på
humane fostre. Bruk av amisulprid under graviditet bør derfor unngås
hvis ikke fordelene av behandlingen oppveier potensiell risiko. Ved
bruk under graviditet kan det nyfødte barnet få bivirkninger, og adekvat
overvåkning bør derfor vurderes.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Det er ikke klarlagt om barn som ammes
påvirkes. Bør ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
I enkelte tilfeller kan det være vanskelig
å skille bivirkninger fra symptomer på den underliggende sykdommen.
Svært vanlige (≥1/10):
Nevrologiske: Ekstrapyramidale symptomer kan
forekomme: Tremor, stivhet, hypokinesi, økt spyttsekresjon, akatisi,
dyskinesi. Disse symptomene er vanligvis milde ved optimale doser
og delvis reversible ved administrering av antiparkinson-midler uten
seponering av amisulprid. Insidensen av ekstrapyramidale symptomer
som er doserelatert, holder seg veldig lav ved behandling av pasienter
med hovedsakelig negative symptomer, med doser på 50-300 mg/dag.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Endokrine: Amisulprid forårsaker en økning
i plasmaprolaktinnivået, denne er reversibel etter seponering. Dette
kan føre til galaktoré, amenoré, gynekomasti, brystsmerter og erektil
dysfunksjon. Gastrointestinale: Forstoppelse, kvalme, oppkast, munntørrhet.
Hjerte/kar: Hypotensjon. Nevrologiske: Akutt dystoni (spasme torticollis,
okulogyre kriser, trismus) kan forekomme. Dette kan reverseres ved
behandling med antiparkinsonmidler, uten å måtte seponere amisulprid.
Somnolens. Psykiske: Insomnia, engstelse, agitasjon, orgasmedysfunksjon.
Undersøkelser: Vektøkning.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Hjerte/kar: Bradykardi. Immunsystemet: Allergiske
reaksjoner. Nevrologiske: Det er rapportert tardiv dyskinesi som kjennetegnes
ved rytmiske, ufrivillige bevegelser hovedsakelig av tunge og/eller
ansikt, vanligvis etter langvarig bruk. Antiparkinson-midler har ingen
virkning eller kan forårsake forverring av disse symptomene. Krampeanfall.
Stoffskifte/ernæring: Hyperglykemi. Undersøkelser: Forhøyede nivåer
av leverenzymer, hovedsakelig transaminaser.
Ukjent frekvens: Hjerte/kar: Forlenget QT-intervall og ventrikulære arytmier som
«torsades de pointes», ventrikkeltakykardi, som kan føre
til ventrikkelflimmer eller hjertestans, plutselig død. Venøs tromboembolisme,
inkl. lungeembolisme, også fatal, og dyp venetrombose. Hud: Angioødem,
urticaria. Nevrologiske: Nevroleptisk malignt syndrom.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Sløvhet og sedasjon, hypotensjon, ekstrapyramidale
symptomer og koma. Tilfeller med fatal utgang er sett, hovedsakelig
i kombinasjon med andre psykotrope midler.
Behandling:
Amisulprid dialyseres i liten grad, og hemodialyse
bør ikke benyttes. Intet spesifikt antidot. Symptomatisk behandling
og nøye overvåking av pasientens vitale funksjoner og kontinuerlig
hjerteovervåkning (risiko for QT-forlengelse) anbefales inntil allmenntilstanden
bedres. I tilfeller med alvorlige ekstrapyramidale symptomer bør antikolinerge
legemidler brukes.
Se Giftinformasjonens anbefalinger N05A L05.
Egenskaper:
Klassifisering: Antipsykotisk middel, benzamidderivat.
Virkningsmekanisme:
Bindes selektivt med stor affinitet til dopamin
D
2- og D
3-reseptorer, ingen affinitet for D
1, D
4- og D
5-reseptorer, serotoninerge,
alfaadrenerge, histamin H
1- og kolinerge reseptorer. Bindes
ikke til sigmareseptorer. Antipsykotisk effekt ved høye doser grunnet
postsynaptisk dopaminreseptorblokade. Effekt på negative symptomer
ved lavere doser kan skyldes presynaptisk dopaminreseptorblokade.
Overveiende limbisk aktivitet. Demper sekundære negative symptomer
og affektive symptomer som nedstemthet og retardering.
Absorpsjon:
To absorpsjonstopper: 1 time etter inntak og
3-4 timer etter inntak. Korresponderende plasmakonsentrasjoner er
ca. 39 ng/ml og ca. 54 ng/ml etter en 50 mg dose. Absolutt biotilgjengelighet
er på 48%.
Proteinbinding:
Lav (16%).
Fordeling:
Distribusjonsvolum: 5,8 liter/kg.
Halveringstid:
Ca. 12 timer.
Metabolisme:
Metaboliseres i liten grad.
Utskillelse:
Uforandret i urin. Renal clearance: 20 liter/time.
Systemisk clearance reduseres med en faktor på 2,5-3 hos pasienter
med nedsatt nyrefunksjon. AUC ved mild nyresvikt øker til det dobbelte,
ved moderat nyresvikt til nesten det tidobbelte. Det er liten erfaring
med behandling av denne pasientgruppen, og doser høyere enn 50 mg
er ikke undersøkt. Dialyseres i liten grad. Begrensede data hos pasienter
>65 år viser 10-30% økning i C
max, t
½ og
AUC etter en enkeltdose på 50 mg.
Sist endret: 03.06.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Står ikke på WADAs dopingliste
Preparater A-Z
