GEL 3%: 1 gram inneh.: Diklofenaknatrium 30
mg, natriumhyaluronat, benzylalkohol, makrogolmonometyleter 350, renset
vann.
Indikasjoner:
Til behandling av aktinisk keratose (AK).
Dosering:
Voksne: Påføres
lokalt 2 ganger daglig og smøres forsiktig inn i huden. Mengden avhenger
av lesjonens størrelse. 0,5 g (på størrelse med en ert) av gelen brukes
normalt til en lesjon på 5×5 cm. Behandlingen varer vanligvis i 60-90
dager. Maks. effekt er observert ved behandling i nærmere 90 dager.
Fullstendig heling av lesjonen(e) eller optimal terapeutisk virkning
blir ikke nødvendigvis synlig før inntil 30 dager etter avsluttet
behandling. Maks. dose er 8 g daglig.
Eldre: Som for voksne.
Barn: Anbefales
ikke til barn, da sikkerhet ikke er undersøkt.
Kontraindikasjoner:
Kjent overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Pga. kryssreaksjoner, bør gelen ikke brukes av pasienter som har hatt
overfølsomhetsreaksjoner mot acetylsalisylsyre eller andre NSAIDs,
som symptomer på astma, allergisk rhinitt eller urticaria. Graviditet
i 3. trimester.
Forsiktighetsregler:
Sannsynligheten for at det vil oppstå systemiske
bivirkninger etter topikal bruk er svært liten grunnet lav systemisk
absorpsjon. Gelen bør brukes med forsiktighet av pasienter med aktive
gastrointestinale lesjoner eller blødninger eller redusert hjerte-,
lever- eller nyrefunksjon, da isolerte tilfeller av systemiske bivirkninger,
bl.a. nyresykdom, er rapportert i forbindelse med lokal administrering
av antiflogistika. Direkte sollys, inkl. solarium, bør unngås under
behandling. Hvis det oppstår hudreaksjoner, bør behandlingen avsluttes.
Gelen bør ikke påføres sår på huden, infeksjoner eller eksfoliativ
dermatitt. Ikke la gelen komme i kontakt med øynene.
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Kontraindisert ved graviditet i 3. trimester.
Bør ikke brukes de første 5 månedene av svangerskapet med mindre det
anses som nødvendig. Gelen må ikke påføres et stort område av huden
(>30% av kroppsoverflaten) og må ikke brukes over lengre tid (>3 uker).
Ingen tegn til malformative effekter er observert med diklofenak.
Det kreves imidlertid flere epidemiologiske data for å evaluere sikkerheten.
Overgang i morsmelk: Gelen anbefales ikke til ammende. Må ikke smøres
på brystet ved amming.
Bivirkninger:
Vanlige: Kløe, utslett, reaksjoner på påføringsstedet,
tørr hud, parestesi, erytem, hyperestesi, ødem, hudsår, kontaktdermatitt,
hypertoni, kribling, vesikobulløst utslett, hypertrofi av huden, eksem.
Konjunktivitt. Uvanlige: Alopesi, makulopapuløst utslett, seboré,
hypokinesi, blødning, smerte. Lysfølsomhetsreaksjon, ødem i ansiktet,
magesmerter. Kvalme, diaré. Smerte i øynene, lakrimasjonsforstyrrelse.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Pga. lav systemisk absorpsjon, er overdosering
svært usannsynlig. Huden bør imidlertid skylles med vann. Ved utilsiktet
oralt inntak som fører til signifikante systemiske bivirkninger, bør
det brukes generelle terapeutiske tiltak som vanligvis tas i bruk
for å behandle forgiftning med NSAIDs.
Se Giftinformasjonens anbefalinger for diklofenak
M01A B05.
Egenskaper:
Klassifisering: Ikke-steroid, antiinflammatorisk middel.
Virkningsmekanisme:
Ukjent, men kan være relatert til hemming av
cyklooksygenase og derved redusert syntese av prostaglandin E
2 (PGE
2). Gelen renser AK-lesjoner med maks. terapeutisk
effekt 30 dager etter avsluttet behandling.
Absorpsjon:
Gjennomsnittsabsorpsjon gjennom huden varierer
mellom <1-12%, med stor individuell variabilitet. Absorpsjonen
avhenger av doseringsmengden, samt applikasjonssted.
Proteinbinding:
Bindes sterkt til serumalbumin.
Halveringstid:
Clearance ca. 263 ml/minutt etter oral administrering.
Terminal plasmahalveringstid er kort (1-2 timer). Metabolittene har
også kort terminal halveringstid på 1-3 timer.
Metabolisme:
Til dels ved konjugering av intakt molekyl,
men i hovedsak ved enkelt- og multippel-hydroksylering som resulterer
i flere fenoliske metabolitter, der de fleste omdannes til glukuronidkonjugater.
2 av disse fenoliske metabolittene er biologisk aktive, men i langt
mindre grad enn diklofenak. Metabolismen av diklofenak etter perkutan
og oral administrering er ganske lik.
Utskillelse:
Diklofenaknatrium og dets metabolitter utskilles
hovedsakelig i urinen.
Sist endret: 28.11.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)