GRANULAT I DOSEPOSER 4 mg: Hver dosepose inneh.: Montelukastnatrium
tilsv. montelukast 4 mg, hjelpestoffer.
TABLETTER 10 mg: Hver tablett inneh.: Montelukastnatrium
tilsv. montelukast 10 mg, laktosemonohydrat 89,3 mg, hjelpestoffer.
Fargestoff: Rødt og gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Filmdrasjert.
TYGGETABLETTER 4 mg og
5 mg: Hver tyggetablett inneh.: Montelukastnatrium
tilsv. montelukast 4 mg, resp. 5 mg, aspartam (E 951) 1,2 mg, resp.
1,5 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172). Kirsebærsmak.
Indikasjoner:
Granulat: Tilleggsbehandling
hos barn fra 6 måneder til 5 år med mild til moderat vedvarende astma,
når behandling med inhalasjonssteroider og korttidsvirkende beta
2-agonist tatt ved behov, ikke gir tilstrekkelig kontroll av
sykdommen.
Tabletter 10 mg og tyggetabletter 5 mg: Tilleggsbehandling ved bronkialastma når behandling med inhalasjonssteroider
og korttidsvirkende beta
2-agonist tatt ved behov, ikke
gir tilstrekkelig kontroll av sykdommen. Symptomlindring ved sesongrelatert
allergisk rhinitt.
Tyggetabletter 4 mg: Tilleggsbehandling
hos barn 2-5 år med mild til moderat vedvarende astma, når behandling
med inhalasjonssteroider og korttidsvirkende beta
2-agonist
tatt ved behov, ikke gir tilstrekkelig kontroll av sykdommen.
Granulat og tyggetabletter 4 mg: Behandlingsalternativ til
lavdose inhalasjonssteroider hos barn 2-5 år med mild vedvarende astma
som ikke nylig har hatt alvorlige astmaanfall som har krevd bruk av
orale kortikosteroider, og for pasienter hvor det er vist at inhalasjonssteroider
ikke kan brukes.
Tyggetabletter 5 mg: Behandlingsalternativ
til lavdose inhalasjonssteroider hos pasienter med mild vedvarende
astma som ikke nylig har hatt alvorlige astmaanfall som har krevd
bruk av orale kortikosteroider, og for pasienter hvor det er vist
at inhalasjonssteroider ikke kan brukes.
Granulat og tyggetabletter
4 mg: Profylakse mot astma hos barn ≥2 år når dominerende
årsak er anstrengelsesutløst bronkokonstriksjon.
Dosering:
Astma: Voksne
og barn >15 år: 10 mg (1 tablett) daglig, fortrinnsvis
om kvelden. Forsøksvis til behandling av
barn: 6-14
år: 5 mg (1 tyggetablett) daglig, fortrinnsvis om
kvelden.
2-5 år: 4 mg (1 tyggetablett)
daglig. Tas om kvelden. Alternativt 4 mg (1 dosepose) daglig. Tyggetabletter
ikke anbefalt til barn <2 år.
6 måneder-5 år: 4 mg (1 dosepose) daglig. Tas om kvelden. Pasienten bør evalueres
mht. behandlingsrespons innen 2-4 uker. Ved manglende respons bør
behandlingen avsluttes. Ikke anbefalt til barn <6 måneder.
Sesongrelatert allergisk rhinitt: Doseringstidspunkt kan
individualiseres.
Voksne og barn >15 år: 10 mg (1 tablett) daglig.
Barn: 6-14 år: 5 mg (1 tyggetablett) daglig.
Generelle anbefalinger: Terapeutisk effekt ved astma sees i løpet av 1 dag. Pasienten bør
informeres om at preparatet bør tas selv om sykdommen er under kontroll,
og i perioder med forverring av sykdommen. Ingen dosejustering er
nødvendig ved redusert nyrefunksjon, mild til moderat leversykdom
eller hos eldre. Ingen data fra bruk ved sterkt nedsatt leverfunksjon.
Singulair som behandlingsalternativ til lavdose inhalasjonssteroider
for mild vedvarende astma: Montelukast er ikke anbefalt som
monoterapi ved moderat vedvarende astma. Bruk av montelukast, som
behandlingsalternativ til lavdose inhalasjonssteroider hos barn med
mild vedvarende astma, bør bare overveies for pasienter som ikke nylig
har hatt alvorlig astmaanfall som har krevd bruk av orale kortikosteroider,
og for pasienter hvor det er vist at inhalasjonssteroider ikke kan
brukes. Mild vedvarende astma er definert som symptomer på astma mer
enn 1 gang i uken, men mindre enn 1 gang daglig, nattlige symptomer
mer enn 2 ganger i måneden, men mindre enn 1 gang i uken og normal
lungefunksjon mellom episodene. Hvis tilfredsstillende astmakontroll
ikke oppnås ved oppfølging (vanligvis innen 1 måned), bør behov for
en tilleggs- eller ulik antiinflammatorisk behandling som er basert
på trinnsystemet for astmabehandling utredes. Pasienter bør periodisk
utredes for deres astmakontroll.
Singulair som profylakse
mot astma hos barn 2-5 år når dominerende årsak er anstrengelsesutløst
bronkokonstriksjon: Hos barn 2-5 år kan anstrengelsesutløst
bronkokonstriksjon være dominerende årsak til vedvarende astma som
krever behandling med inhalasjonssteroider. Pasienten bør evalueres
etter 2-4 ukers behandling med montelukast. Hvis tilfredsstillende
respons ikke er oppnådd, bør tilleggs- eller alternativ behandling
overveies.
Administrering: Granulat i doseposer: Kan tas med eller uten mat. Hele dosen
bør tas innen 15 minutter etter åpning av doseposen. Granulatet skal
ikke oppløses i væske, men væske kan tas umiddelbart etterpå.
Tabletter: Kan tas med eller uten mat.
Tyggetabletter: Bør tas 1 time før eller 2 timer etter mat.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Forsiktighetsregler:
Diagnosen vedvarende astma hos barn (6 måneder-2
år) bør fastsettes av barnelege eller lungespesialist. Montelukast
skal ikke brukes til behandling av akutte astmaanfall. Pasienten bør
rådes til å ha akuttmedisin tilgjengelig. Ved akutte anfall gis korttidsvirkende
beta
2-agonister. Pasienten bør kontakte lege snarest mulig
dersom det er nødvendig med flere inhalasjoner av korttidsvirkende
beta
2-agonister enn vanlig. Montelukast bør ikke brått
erstatte inhalerte eller perorale kortikosteroider. Det finnes ikke
tilgjengelige data som viser at perorale kortikosteroider kan reduseres
ved samtidig inntak av montelukast. Hos pasienter med astma behandlet
med antiastmatika inkl. montelukast, er det rapportert sjeldne tilfeller
av systemisk eosinofili, noen ganger med kliniske funn tilsvarende
vaskulitt, overensstemmende med Churg-Strauss’ syndrom. Vanligvis,
men ikke alltid, er disse tilfellene sett i sammenheng med reduksjon
eller seponering av oral kortikosteroidbehandling. Ev. sammenheng
mellom leukotrienreseptorantagonister og Churg-Strauss’ syndrom kan
verken ekskluderes eller bekreftes. Legen må være spesielt oppmerksom
på eosinofili, vaskulitisk utslett, forverring av lungesymptomer,
hjertekomplikasjoner, og/eller nevropati. Pasienter som får disse
symptomene må vurderes på nytt og deres behandlingsregime evalueres.
Tabletter 10 mg skal ikke brukes ved sjeldne, arvelige galaktose intoleranseproblemer,
lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Tyggetablettene
inneholder aspartam som hos fenylketonuripasienter omdannes til fenylalanin.
Svært sjeldent er det rapportert om søvnighet eller svimmelhet ved
bilkjøring og bruk av maskiner.
Interaksjoner:
Preparatet kan tas sammen med teofyllin, prednison,
prednisolon, p-piller (etinyløstradiol 35 μg/noretisteron 1 mg),
terfenadin, digoksin og warfarin uten fare for interaksjoner av klinisk
betydning. Arealet under plasmakonsentrasjonskurven (AUC) for montelukast
ble redusert med ca. 40% ved samtidig inntak av fenobarbital. Montelukast
metaboliseres av CYP 3A4 og forsiktighet bør utvises, spesielt ved
behandling av barn, når montelukast gis samtidig med CYP 3A4-indusere
som fenytoin, fenobarbital og rifampicin.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Dyrestudier indikerer ingen skadelig effekter
på svangerskapsforløpet eller embryo-/fosterutvikling. Begrensede
data antyder ingen årsakssammenheng mellom montelukast og misdannelser
(f.eks. defekte lemmer), som er rapportert sjelden. Skal ikke brukes
under graviditet hvis ikke strengt nødvendig.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Utskilles i melk hos rotter. Skal ikke
brukes under amming hvis ikke strengt nødvendig.
Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10):
Infeksiøse: Øvre luftveisinfeksjon.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Diaré, kvalme, oppkast.
Hud: Utslett. Lever/galle: Økte serumtransaminaser (ALAT, ASAT). Øvrige:
Pyreksi.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Tørr munn, dyspepsi. Hud: Blåmerker, urticaria,
pruritus. Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner inkl. anafylakse.
Luftveier: Epistaksis. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, myalgi inkl.
muskelkramper. Nevrologiske: Svimmelhet, søvnighet, parestesi/hypoestesi,
kramper/epileptiske anfall. Psykiske: Unormale drømmer inkl. mareritt,
søvnløshet, somnambulisme, irritasjon, engstelse, rastløshet, agitasjon
inkl. aggressiv oppførsel eller fiendtlighet, depresjon. Øvrige: Asteni/tretthet,
utilpasshet, ødem.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Blod/lymfe: Økt blødningstendens. Hjerte/kar: Palpitasjoner.
Hud: Angioødem. Psykiske: Skjelving.
Svært sjeldne (<1/10 000): Hud: Erythema nodosum. Immunsystemet: Eosinofilt leverinfiltrat.
Lever/galle: Hepatitt (inkl. kolestatisk, hepatocellulært og andre).
Luftveier: Churg-Strauss’ syndrom. Psykiske: Hallusinasjoner, selvmordstanker,
selvmordsforsøk.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Ingen spesielle anbefalinger. I studier på
pasienter med kronisk astma er det gitt doser opptil 200 mg/dag i
22 uker, og i korttidsstudier er det gitt opptil 900 mg/dag i ca.
1 uke, uten at det ble observert klinisk signifikante bivirkninger.
Akutt overdosering er rapportert. Rapporten omfatter doser så høye
som 1000 mg hos voksne og barn. Kliniske funn og laboratoriefunn avviker
ikke fra det som er sett hos voksne og barn. De vanligste bivirkningene
er iht. sikkerhetsprofilen til montelukast og inkluderer magesmerter,
søvnighet, tørste, hodepine, oppkast og psykomotorisk hyperaktivitet.
Det er ukjent om montelukast er dialyserbar ved peritoneal- eller
hemodialyse.
Se Giftinformasjonens anbefalinger R03D C03.
Egenskaper:
Klassifisering: Leukotrienreseptorantagonist.
Virkningsmekanisme:
Bindes med høy affinitet og selektivitet til
cysteinylleukotrienreseptorer (CysLT
1) og hemmer derved
bronkokonstriksjon og inflammatoriske parametre, samt symptomer forbundet
med allergisk rhinitt. Reduserer mucusutskillelse, vaskulær permeabilitet
og rekruttering av eosinofiler i blod og luftveier forårsaket av cysteinylleukotriener
(LTC
4, LTD
4, LTE
4). Hemmer antigenfremkalt
bronkokonstriksjon både i tidlig og sen fase. Bedrer morgen FEV
1, ekspiratorisk toppstrømshastighet (PEF) om morgenen og reduserer
total bruk av beta
2-agonister. Reduksjon i anstrengelsesutløst
bronkokonstriksjon er vist hos voksne og barn. Bronkodilatasjon innen
2 timer. Samtidig bruk av beta
2-agonister gir additiv effekt.
Montelukast har tilleggseffekt til inhalasjonssteroider.
Absorpsjon:
Raskt. Tabletter: T
max er 3 timer.
Tyggetabletter: T
max er 2 timer. Granulat (Barn 6 måneder-2
år): T
max er 2 timer. Biotilgjengelighet: Tabletter: 64%.
Tyggetabletter: Ca. 73% tatt uten mat, 63% tatt sammen med mat.
Proteinbinding:
>99%.
Fordeling:
Distribusjonsvolum 8-11 liter. Minimal distribusjon
over blod-hjerne-barrieren (dyreforsøk). Minimal konsentrasjon i alle
vev 24 timer etter dosering. Plasmaclearance: 45 ml/minutt.
Metabolisme:
Utstrakt metabolisme som involverer CYP 3A4,
2A6 og 2C9. Metabolittene bidrar minimalt til terapeutisk effekt.
Utskillelse:
Montelukast og metabolitter utskilles primært
via gallen.
Sist endret: 01.02.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Preparater A-Z
Står ikke på WADAs dopingliste
