Sinequan

Pfizer

Trisyklisk antidepressiv.

ATC-nr.: N06A A12

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



KAPSLER 10 mg og 25 mg: Hver kapsel inneh.: Doksepin 10 mg, resp. 25 mg (som klorid). Laktose. Fargestoff: Jernoksid (E 172).


Indikasjoner: 

Endogene depresjoner av uni- og bipolar type. Forsøksvis ved reaktive, nevrotiske og symptomatiske depresjoner.

Dosering: 

Tilpasses individuelt. Endogene depresjoner og markerte reaktive depresjoner: Initialt 25 mg × 3, om nødvendig økende etter 8-10 dager med 25 mg om gangen. Vanlig vedlikeholdsdose 75-225 mg. Enkelte pasienter kan ha behov for opptil 300 mg daglig. Doser høyere enn dette gir sjelden bedre effekt. Optimal antidepressiv effekt kan inntre først etter 2-3 uker. Angstdempende effekt sees vanligvis tidligere. Lettere reaktive depresjoner, nevrotiske og symptomatiske depresjoner: Initialt 25 mg × 3 eller 10 mg × 3, ev. økende trinnvis til 75-150 mg daglig. Lavere dosering anbefales til eldre/ungdom. Når tilfredsstillende effekt er oppnådd, bør dosen forsøksvis reduseres gradvis til laveste dose som opprettholder klinisk effekt. Behandlingen bør fortsette minst 3 måneder for å redusere risiko for residiv. Alternativ dosering: Døgndoser opptil 150 mg kan tas som 1 dose om kvelden. Hos eldre, og pasienter med andre sykdommer samt pasienter på annen medikasjon bør slik dosering innstilles med forsiktighet. Ved forsøksvis seponering bør dosen reduseres gradvis.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet. Samtidig behandling med MAO-hemmere. Disse skal seponeres minst 14 dager før behandling med doksepin. Ubehandlet trangvinklet glaukom. Urinretensjon. Akutte alkohol- og barbituratforgiftninger. Myokardaffeksjoner, spesielt i aktiv fase og med tendens til arytmier.

Forsiktighetsregler: 

En må være oppmerksom på stor intoksikasjonsfare med trisykliske antidepressiver. Forsiktighet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, urinretensjon, epilepsi og økt intraokulært trykk i anamnesen. Anfall av intermitterende tåkesyn, regnbuesyn og øyesmerter krever hurtig kontroll av øyelege for å utelukke anfallsglaukom før behandlingen kan fortsette. Antidepressiver kan forverre/aktivere psykotiske symptomer. Ved depresjoner hos slike pasienter bør behandlingen kombineres eller skiftes ut med et antipsykotisk middel. Depresjon er assosiert med økt risiko for selvmordstanker, selvskading og selvmord. Risikoen vedvarer til signifikant bedring oppnås. Siden bedring ikke alltid oppstår i løpet av de første ukene av behandlingen, bør pasienter følges opp nøye inntil bedring inntrer. Risikoen for selvmord kan øke i de første fasene av bedringen. Pasienter med tidligere selvmordsrelaterte hendelser, eller med betydelig grad av selvmordstanker før oppstart, har større risiko for selvmordstanker og selvmordsforsøk. Disse pasientene bør derfor følges nøye under behandlingen. Unge voksne (<25 år) med psykiatriske lidelser har økt risiko for suicidal atferd ved behandling med antidepressiver. Behandlingen av pasienter, særlig de med høy risiko, bør ledsages av nøye oppfølging, spesielt tidlig i behandlingen og ved doseendringer. Pasienter (og pårørende) bør oppfordres til å være oppmerksomme på klinisk forverring, selvmordsrelatert atferd eller selvmordstanker, samt uvanlige endringer i oppførsel, og til å kontakte medisinsk hjelp omgående dersom disse symptomene oppstår. Medfører døsighet og kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Pasienter med kardiovaskulær sykdom bør følges nøye. Bør ikke brukes ved depresjon hos barn og ungdom <18 år, da det ikke er vist fordelaktig effekt av trisykliske antidepressiver. Studier med f.eks. SSRIs/SNRIs har vist risiko for suicidalitet, selvskading og fiendtlighet og risiko kan ikke utelukkes for doksepin. I tillegg kan doksepin forårsake kardiovaskulære bivirkninger i alle aldersgrupper. Det foreligger ikke sikkerhetsdata ved langtidsbruk hos barn og unge mht. vekst, modning, samt kognitiv utvikling og atferdsutvikling. Forsiktighet ved bruk av éngangsdose daglig hos pasienter med andre sykdommer eller som står på andre preparater.

Interaksjoner: 

Kan forsterke virkningen av alkohol og andre sentraldepressive midler. Ut fra teoretiske betraktninger kan cimetidin forhøye serumkonsentrasjonen av doksepin. Ved samtidig bruk bør derfor tegn på overdosering (antikolinerge bivirkninger) observeres.
Vis DRUID-interaksjoner for N06A A12 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Passerer. Sikkerhet under graviditet er ikke klarlagt. Skal ikke brukes ved graviditet hvis ikke fordelen oppveier mulig risiko. Bruk i siste del av svangerskapet kun på streng indikasjon. Overgang i morsmelk: Doksepin og den aktive metabolitten N-desmetyldoksepin utskilles i morsmelk. Skal ikke brukes under amming.

Bivirkninger:

Sjelden alvorlige bivirkninger. Kan ofte kontrolleres ved tilpasning av dosen. Enkelte av bivirkningene er ikke spesifikt rapportert ved bruk av doksepin, men bør vurderes pga. farmakologisk likhet blant trisykliske midler. Blod/lymfe: Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Eosinofili, agranulocytose, leukopeni, trombocytopeni og purpura. Endokrine: Endret libido, testikkelhevelse, gynekomasti hos menn, brystforstørrelse og galaktoré hos kvinner. Endret blodsukkernivå og syndrom med utilstrekkelig sekresjon av antidiuretisk hormon er rapportert. Gastrointestinale: Munntørrhet, obstipasjon, kvalme, brekninger, fordøyelsesbesvær, diaré, anoreksi, aftøs stomatitt, smaksforstyrrelser, nedsatt syresekresjon. Hjerte/kar: Hypotensjon, hypertensjon og takykardi i enkelte tilfeller. Nevrologiske: Initial døsighet er vanlig. Sjeldent er svimmelhet, forvirring, agitasjon, hallusinasjoner, nummenhet, ekstrapyramidale symptomer, kramper, parestesier, ataksi, epileptiske anfall, tardive dyskinesier og skjelving. Nyre/urinveier: Urinretensjon hos predisponerte pasienter. Psykiske: Tendenser til selvmord og selvmordsrelatert atferd (under eller like etter behandlingsstopp). Øye: Tåkesyn. Øvrige: Hodepine, øresus, vektøkning, slapphet, hetetokter, svetting, kaldsvetting, ikterus, alopesi, tretthet, forverring av astma, hyperpyrese (i forbindelse med klorpromazin), allergiske reaksjoner som hudutslett, lysømfintlighet, ansiktsødemer og kløe. Ved brå seponering: Kvalme, hodepine, uvelhet. Epidemiologiske studier, primært med pasienter >50 år, viser en økt risiko for benfrakturer hos pasienter som bruker SSRI- og TCA-preparater. Mekanismen er ukjent.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Dødsfall er rapportert. Symptomer: Milde: Døsighet, sløvhet, tåkesyn, munntørrhet. Alvorlige: Respirasjonsdepresjon, hypotensjon, koma, krampeanfall, kardiale arytmier og takykardi. Andre: Urinretensjon (blæreatoni), redusert gastrointestinal motilitet (paralytisk ileus), hypertermi (eller hypotermi), hypertensjon, utvidete pupiller, hyperaktive reflekser. Behandling: Milde: Observasjon inkl. EKG-monitorering og støttende terapi. Alvorlige: Aggressiv støttende terapi. Bruk av aktivt kull, samt vedvarende mageskylling med saltvann i 24 timer eller mer er anbefalt for å unngå pulmonal aspirasjon. Tilstrekkelig lufttilførsel må sikres hos komatøse pasienter. Assistert ventilering hvis nødvendig. EKG-monitorering kan være påkrevd i flere dager siden tilbakefall etter tilsynelatende bedring, er rapportert. Ved arytmier gis antiarytmika. Mange kardiovaskulære og CNS symptomer hos voksne kan reverseres ved langsom i.v. administrering av 1-3 mg fysostigminsalisylat. Gjenta doseringen ved behov. Antikonvulsiv terapi ved kramper. Imidlertid kan barbiturater potensere respirasjonsdepresjon. Grunnet høy vevs- og proteinbinding er dialyse og forsert diurese generelt uten verdi i behandlingen. Se Giftinformasjonens anbefalinger N06A A12.

Egenskaper:

Klassifisering: Trisyklisk antidepressiv. Virkningsmekanisme: Hemmer gjenopptak av noradrenalin i nerveterminalene og stimulerer dermed den sentrale transmitterfunksjon. Absorpsjon: Absorberes godt. 55-87% av oralt administrert doksepin undergår førstepassasjemetabolisme i lever hvor den primære aktive metabolitten desmetyldoksepin blir dannet. Maks. plasmakonsentrasjon var ca. 26,1 ng/ml etter ca. 2,9 timer. Maksimale nivåer for desmetyldoksepin var ca. 9,7 ng/ml og ble nådd mellom 3 og 10 timer etter administrering. Proteinbinding: Ca. 76%. Halveringstid: Ca. 17 timer. Halveringstid av den aktive metabolitten desmetyldoksepin 51 timer. Gjennomsnittlig plasmaclearance for doksepin er ca. 0,84 liter/kg/time. Metabolisme: Via demetylering, N-oksidering, hydroksylering og glukuroniddannelse. Utskillelse: Hovedsakelig i urin, som metabolitter i fri eller konjugert form.

Sist endret: 05.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Sinequan, KAPSLER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
10 mg100 stk. (blister) 448753kr 67,70N06AA12_1SPC
25 mg100 stk. (blister) 448787kr 127,40N06AA12_1SPC