Angiotensin II-reseptorantagonist og kalsiumantagonist.

ATC-nr.: C09D B02

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



TABLETTER, filmdrasjerte 20 mg/5 mg, 40 mg/5 mg og 40 mg/10 mg: Hver tablett inneh.: Olmesartanmedoksomil 20 mg, resp. 40 mg og 40 mg, amlodipin 5 mg, resp. 5 mg og 10 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 40 mg/5 mg, 40 mg/10 mg: Gult jernoksid (E 172). 40 mg/10 mg: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner: 

Behandling av essensiell hypertensjon. Indisert til pasienter som ikke oppnår tilstrekkelig blodtrykkskontroll med olmesartanmedoksomil eller amlodipin alene.

Dosering: 

Voksne: 1 tablett daglig, med eller uten mat. Skal ikke tygges og bør tas til samme tid hver dag. Dosetitrering av enkeltkomponentene anbefales. 20 mg/5 mg brukes når blodtrykket ikke kan kontrolleres tilfredsstillende med 20 mg olmesartanmedoksomil eller 5 mg amlodipin alene. 40 mg/5 mg brukes når blodtrykket ikke kan kontrolleres tilfredsstillende med 20 mg/5 mg. 40 mg/10 mg brukes når blodtrykket ikke kan kontrolleres tilfredsstillende med 40 mg/5 mg. Pasienter som får olmesartan og amlodipin som separate tabletter kan bytte til Sevikar med samme dose av de enkelte komponenter. Eldre >65 år: Dosejustering vanligvis ikke nødvendig. Ved opptitrering til maksimaldosen 40 mg olmesartanmedoksomil, bør blodtrykket følges nøye. Nedsatt nyrefunksjon: Ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance 20-60 ml/minutt) er maks. dose 20 mg olmesartanmedoksomil. Bruk ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <20 ml/minutt) anbefales ikke. Det anbefales å måle kalium- og kreatininnivå ved moderat nedsatt nyrefunksjon. Nedsatt leverfunksjon: Gis med forsiktighet ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Ved moderat nedsatt leverfunksjon anbefales 10 mg olmesartanmedoksomil som startdose, og maks. dose bør ikke overskride 20 mg. Tett oppfølging av blodtrykk og nyrefunksjon anbefales hos pasienter med nedsatt leverfunksjon som allerede får diuretika og/eller andre antihypertensiver. Ingen erfaring ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Amlodipins halveringstid er forlenget ved nedsatt leverfunksjon og skal derfor gis med forsiktighet hos disse pasienter. Barn og ungdom: Sikkerhet og effekt er ikke klarlagt. Anbefales ikke til barn <18 år.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene eller dihydropyridinderivater. Alvorlig leverinsuffisiens og galleveisobstruksjon. Graviditet i 2. og 3. trimester. Kardiogent sjokk, akutt hjerteinfarkt (de første 4 ukene). Ustabil angina pectoris.

Forsiktighetsregler: 

Symptomatisk hypotensjon kan, særlig etter 1. dose, oppstå hos pasienter som har hatt væske- og/eller natriumtap etter kraftig diuretisk behandling, saltfattig kost, diaré eller oppkast. Slike tilstander bør korrigeres før oppstart. Mulighet for akutt hypotensjon, azotemi, oliguri eller, i sjeldne tilfeller, akutt nyresvikt, kan ikke utelukkes. Forsiktighet ved bilateral nyrearteriestenose eller stenose i arterien til en enkelt fungerende nyre. Ved nedsatt nyrefunksjon anbefales regelmessig overvåking av serumkalium og kreatininnivåene. Anbefales ikke ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <20 ml/minutt). Ingen erfaring ved terminal nyresvikt og hos nylig transplanterte. Økt eksponering av amlodipin og olmesartanmedoksomil ved nedsatt leverfunksjon. Hyperkalemi kan oppstå under behandling, spesielt ved nedsatt nyrefunksjon og/eller hjertesvikt. God kontroll av serumkaliumnivåer hos pasienter i risikogruppen anbefales. Forsiktighet ved aorta- eller mitralklaffstenose, eller obstruktiv hypertrof kardiomyopati. Anbefales ikke ved primær aldosteronisme. Endringer i nyrefunksjonen hos utsatte individer kan forventes som følge av hemming av renin-angiotensin-aldosteronsystemet. Ved alvorlig hjertesvikt med nyrefunksjon som er avhengig av dette systemet, har behandling med ACE-hemmere og angiotensinreseptorantagonister vært forbundet med oliguri og/eller progressiv azotemi og (i sjeldne tilfeller) akutt nyresvikt og/eller dødsfall. Amlodipin er i en studie forbundet med økt antall rapporter om lungeødem til tross for at det ikke var noen signifikant forskjell i forekomst av forverring av hjertesvikt. Blodtrykkssenkende effekt kan være noe mindre hos mørkhudete, muligens pga. høyere forekomst av lav-reninstatus. For kraftig blodtrykksreduksjon ved iskemisk hjertesykdom eller iskemisk cerebrovaskulær lidelse kan føre til hjerteinfarkt eller slag. Svimmelhet og tretthet kan forekomme, og forsiktighet anbefales derfor ved bilkjøring eller betjening av maskiner.

Interaksjoner: 

Den blodtrykkssenkende virkningen kan øke ved samtidig bruk av andre blodtrykkssenkende legemidler. Økning i serumkalium kan forekomme ved samtidig bruk av kaliumsparende diuretika, kaliumtilskudd, salterstatning som inneholder kalium eller andre legemidler som kan øke serumkaliumnivåene (f.eks. heparin, ACE-hemmere), kontroll av kaliumnivåer anbefales. Ved samtidig bruk av litium er reversible økninger i serumlitiumkonsentrasjoner og toksisitet rapportert, og kombinasjonen anbefales ikke. Hvis bruk viser seg nødvendig, anbefales nøye overvåking av serumlitiumnivåene. NSAIDs (inkl. ASA i doser >3 g/døgn og COX-2-hemmere) og angiotensin II-reseptorantagonister kan redusere den antihypertensive effekten og øke faren for forverring av nyrefunksjonen som medfører økt serumkalium. Kontroll av nyrefunksjonen i begynnelsen av behandling samt god hydrering anbefales. En liten reduksjon i olmesartans biotilgjengelighet er observert etter behandling med magnesium-/aluminiumhydroksid. Sterke CYP 3A4-hemmere (f.eks. diltiazem, ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) kan øke plasmakonsentrasjonen av amlodipin i større grad, og amlodipin bør brukes med forsiktighet sammen med disse. Samtidig bruk av CYP 3A4-indusere som karbamazepin, fenobarbital, fenytoin, fosfenytoin, primidon, rifampicin og Hypericum perforatum kan gi lavere plasmakonsentrasjon av amlodipin. Når amlodipin og sildenafil kombineres, utøver hver substans uavhengig sin blodtrykkssenkende effekt.
Vis DRUID-interaksjoner for C09D B02 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Se Kontraindikasjoner. Overgang i placenta: Ingen erfaring hos gravide. Legemidler som virker direkte på renin-angiotensinsystemet gitt i 2. og 3. trimester, er imidlertid rapportert å forårsake foster- og nyfødtskade inkl. død. Anbefales ikke i 1. trimester og er kontraindisert i 2. og 3. trimester. Hvis graviditet oppdages, skal preparatet seponeres omgående og alternativ behandling startes hvis aktuelt. Overgang i morsmelk: Ukjent. Anbefales ikke under amming.

Bivirkninger:

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Øvrige: Tretthet, perifert ødem, pittingødem, ødem. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, dyspepsi, diaré, forstoppelse, munntørrhet, smerter i øvre abdomen. Hjerte/kar: Hypotensjon, ortostatisk hypotensjon, palpitasjoner, takykardi. Hud: Utslett. Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon. Luftveier: Dyspné, hoste. Muskel-skjelettsystemet: Muskelspasmer, smerter i ekstremiteter, ryggsmerter. Nevrologiske: Postural svimmelhet, letargi, parestesi, hypoestesi. Nyre/urinveier: Pollakisuri. Psykiske: Nedsatt libido. Stoffskifte/ernæring: Hyperkalemi. Undersøkelser: Redusert kaliumnivå i blodet, økt urinsyrenivå i blodet, økt γ-GT. Øre: Vertigo. Øvrige: Asteni. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hud: Urticaria. Immunsystemet: Overfølsomhet for legemidler. Nevrologiske: Synkope. Øvrige: Ansiktsødem. Se for øvrig Felleskatalogtekstene for preparater med innhold av kun olmesartan og amlodipin.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Begrenset informasjon. Symptomer: Hypotensjon, takykardi eller bradykardi kan forekomme. Overdosering med amlodipin kan forventes å gi kraftig perifer vasodilatasjon med uttalt hypotensjon og muligens reflekstakykardi. Uttalt og mulig langvarig systemisk hypotensjon, inkl. sjokk med fatalt utfall er rapportert. Behandling: Symptomatisk og støttende. Pasienten må overvåkes nøye. Se Giftinformasjonens anbefalinger for olmesartanmedoksomil C09C A08 og amlodipin C08C A01.

Egenskaper:

Klassifisering: Angiotensin II-reseptorantagonist i kombinasjon med kalsiumantagonist. Virkningsmekanisme: Olmesartanmedoksomil er en prodrug som raskt omdannes til den aktive metabolitten olmesartan. Bindes selektivt til AT1-reseptorer og blokkerer angiotensin II-medierte effekter. Øker angiotensin I- og II-plasmakonsentrasjonene, og reduserer aldosteronkonsentrasjonen i plasma noe. Amlodipin hemmer transmembran transport av kalsiumioner gjennom spenningsavhengige kanaler inn i hjerte- og glatt muskulatur. Den antihypertensive effekten skyldes en direkte relakserende effekt på arteriell glatt muskulatur, som gir en reduksjon i perifer motstand og dermed også i blodtrykket. Kombinasjonen har en additiv antihypertensiv effekt og reduserer blodtrykket i større grad enn hver komponent alene. Dosering 1 gang daglig gir effektiv og jevn blodtrykksreduksjon gjennom hele doseintervallet på 24 timer. Absorpsjon: Gjennomsnittlig absolutt biotilgjengelighet for olmesartan er 25,6%, for amlodipin 64-80%. Gjennomsnittlig maks. plasmakonsentrasjon for olmesartan og amlodipin nås innen hhv. ca. 2 timer og 6-8 timer. Proteinbinding: Olmesartan: 99,7%. Amlodipin: 98%. Halveringstid: Terminal halveringstid 10-15 timer for olmesartan etter gjentatt oral dosering. Halveringstiden for amlodipin varierer fra 35-50 timer. Steady state nås etter de første dosene for olmesartan og etter 7-8 påfølgende dager for amlodipin. Utskillelse: Olmesartan: Ca. 40% via nyrene, og ca. 60% ved hepatobiliær utskillelse. Amlodipin: Ca. 60% i urin, hvorav ca. 10% i uendret form.

Sist endret: 08.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Sevikar, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
20 mg/5 mg28 stk. (kalenderpakn.) 169484kr 243,20C09DB02_1SPC
98 stk. (kalenderpakn.) 169495kr 765,40C09DB02_1SPC
40 mg/5 mg28 stk. (kalenderpakn.) 169506kr 245,30C09DB02_1SPC
98 stk. (kalenderpakn.) 169517kr 775,80C09DB02_1SPC
40 mg/10 mg28 stk. (kalenderpakn.) 169528kr 246,00C09DB02_1SPC
98 stk. (kalenderpakn.) 169539kr 778,30C09DB02_1SPC