INHALASJONSAEROSOL 25 μg/dose: Hver dose inneh.: Salmeterolxinafoat
tilsv. salmeterol 25 μg, norfluran (freonfri drivgass).
INHALASJONSPULVER i Diskus 50 μg/dose: Hver dose inneh.: Salmeterolxinafoat
tilsv. salmeterol 50 μg, laktose (som inneh. melkeprotein).
Indikasjoner:
Inhalasjonsaerosol: Regelmessig
symptomatisk tilleggsbehandling av reversibel luftveisobstruksjon
hos pasienter med astma, inkl. pasienter med nattlig astma, når tilstrekkelig
kontroll ikke oppnås med inhalasjonssteroider, i samsvar med gjeldende
behandlingsretningslinjer. Behandling av kronisk obstruktiv lungesykdom
(KOLS). Forebygging av anstrengelsesutløst astma.
Inhalasjonspulver: Vedlikeholdsbehandling av bronkialastma når behandling med inhalasjonssteroider
og kortvirkende beta
2-agonist tatt ved behov ikke gir tilstrekkelig
kontroll av sykdommen. Bør ikke anvendes som monoterapi eller ved
akutte astmaanfall. Voksne: Vedlikeholdsbehandling ved symptomer på
bronkoobstruksjon hos pasienter med kronisk obstruktiv lungesykdom
(KOLS).
Dosering:
Preparatene må brukes regelmessig, også i symptomfrie
perioder. Dose og doseringshyppighet bør bare økes i samråd med lege,
da overdreven bruk kan assossieres med bivirkninger. Preparatene skal
kun brukes til inhalasjon. Inhalasjonspulver inhaleres vha. Diskus.
Barn (<5-6 år) som har vanskeligheter med å håndtere Diskus og
andre som har vanskeligheter med å koordinere inhalasjon med frigjøring
av dosen, bør bruke inhalasjonsaerosol med et inhalasjonskammer. Før
bruk skal innsiden og utsiden av inhalatoren, inkl. munnstykket, sjekkes
for løse gjenstander (se pakningsvedlegg). Teknikk bør kontrolleres
for å sikre at legemidlet inhaleres optimalt. Det er ikke nødvendig
å justere dosen hos eldre eller hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Astma: Inhalasjonsaerosol: Voksne og ungdommer fra 12 år: 2
inhalasjoner à 25 µg 2 ganger daglig. Ved alvorligere luftveisobstruksjon
kan dosen økes til inntil 4 inhalasjoner à 25 µg 2 ganger daglig.
Barn: 4-12 år: 2 inhalasjoner à 25 µg 2 ganger daglig.
Inhalasjonspulver: Barn: >4 år: 1 dose à 50 μg
2 ganger daglig.
Voksne: Vanligvis
1 dose à 50 μg 2 ganger daglig. Ved alvorlig obstruksjon kan doseringen
økes til 2 doser à 50 μg (dvs. 100 μg) 2 ganger daglig.
KOLS: Inhalasjonsaerosol: Voksne: 2 inhalasjoner à 25 µg 2 ganger daglig.
Inhalasjonspulver:
Voksne: 1 dose à 50 μg 2 ganger daglig.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for innholdsstoffene.
Forsiktighetsregler:
Astmabehandling bør vanligvis følge et trinnvis
program, og pasientens respons bør monitoreres klinisk og ved lungefunksjonstester.
Salmeterol bør ikke brukes (og er utilstrekkelig) som førstelinjebehandling
av astma. Salmeterol erstatter ikke kortikosteroider (perorale eller
til inhalasjon), men skal brukes i tillegg til disse. Pasienten må
informeres om å ikke avbryte steroidbehandlingen eller redusere dosen
ved symptombedring, uten å kontakte lege. Salmeterol skal ikke brukes
til behandling av akutte astmasymptomer. Til dette skal en bronkodilatator
med rask innsettende effekt og kort virketid brukes. Pasienten bør
anbefales å ha med seg anfallsmedisin for akutte astmasymptomer til
enhver tid. Økt forbruk av korttidsvirkende bronkodilatatorer for
å kontrollere astmasymptomene tyder på dårligere astmakontroll. Pasienten
bør kontakte lege dersom behandling med korttidsvirkende bronkodilatator
blir mindre effektiv, og dersom det er nødvendig med flere inhalasjoner
enn vanlig. I slike tilfeller bør pasienten undersøkes, og behov for
økt antiinflammatorisk behandling (f.eks. høyere doser av inhalert
kortikosteroid eller en kur med perorale kortikosteroider) bør vurderes.
Alvorlig forverring av astma må behandles etter gjeldende retningslinjer.
Pasienten bør ikke starte med preparatet ved en akutt alvorlig forverring
av astma, eller ved signifikant eller akutt forverret astma. Alvorlige
astmarelaterte bivirkninger og forverring kan forekomme under behandling.
Data antyder at pasienter av afrikansk eller afrokaribisk avstamning
kan ha økt risiko for alvorlige luftveisrelaterte hendelser eller
død. Alle pasienter bør informeres om å fortsette behandlingen, men
rådføre seg med lege dersom astmasymptomene forblir ukontrollerte
eller forverres etter oppstart av behandling. Plutselig og progressiv
forringelse av astmakontroll er potensielt livstruende, og pasienten
bør umiddelbart undersøkes av lege. En bør vurdere å øke kortikosteroiddosen.
Under disse omstendighetene anbefales daglig monitorering av luftstrøm.
Langtidsvirkende bronkodilatatorer skal ikke brukes alene eller som
primær behandling i vedlikeholdsbehandling av astma. Ved astmasymptomkontroll
kan en gradvis dosereduksjon vurderes. Det er viktig å følge opp pasienten
regelmessig ved nedtrapping av behandlingen. Laveste, effektive dose
bør benyttes. Paradoksal bronkospasme kan oppstå som umiddelbar økning
i hvesing etter doseinntak og bør behandles umiddelbart med hurtigvirkende
bronkodilatator til inhalasjon. Preparatet skal seponeres øyeblikkelig,
pasienten vurderes, og alternativ behandling startes om nødvendig.
Bør brukes med forsiktighet ved tyreotoksikose. I svært sjeldne tilfeller
er det sett blodglukoseøkning. Dette bør vurderes ved forskrivning
til pasienter med diabetes mellitus. Kardiovaskulære effekter slik
som økning i systolisk blodtrykk og hjertefrekvens kan av og til forekomme,
spesielt ved høyere doser enn terapeutiske. Salmeterol bør derfor
brukes med forsiktighet ved preeksisterende kardiovaskulær sykdom.
Behandling med beta
2-agonister kan resultere i potensielt
alvorlig hypokalemi. Særlig forsiktighet bør utvises ved akutt alvorlig
astma, da denne effekten kan forsterkes av hypoksi, og ved samtidig
behandling med xantinderivater, steroider og diuretika. I slike tilfeller
bør serumkaliumnivå monitoreres. Ettersom systemisk absorpsjon foregår
hovedsakelig i lungene, kan bruken av et inhalasjonskammer pluss en
inhalasjonsaerosol gi variasjoner i mengden legemiddel i lungene.
Dette kan føre til økt risiko for systemiske bivirkninger og dosejustering
kan derfor være nødvendig.
Interaksjoner:
Beta-adrenerge blokkere kan redusere eller
motvirke effekten av salmeterol. Både ikke-selektive og selektive
betablokkere bør unngås ved astma, med mindre det er tungtveiende
grunner for å bruke dem. Behandling med beta
2-agonister
kan resultere i potensielt alvorlig hypokalemi. Særlig forsiktighet
bør utvises ved akutt alvorlig astma, da effekten kan forsterkes ved
samtidig behandling med xantinderivater, steroider og diuretika. Samtidig
bruk av ketokonazol og salmeterol bør unngås da det er sett økt forekomst
av andre systemiske bivirkninger enn ved salmeterol eller ketokonazol
monoterapi (f.eks. forlenget QT
C-intervall og palpitasjoner).
Risiko for interaksjon med andre potente CYP-3A4-hemmere (f.eks. itrakonazol,
telitromycin og ritonavir) er sannsynlig.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Det er begrensede data om bruk av salmeterol
hos gravide kvinner. Dyrestudier indikerer ingen direkte eller indirekte
reproduksjonstoksiske effekter med unntak av høye dosenivåer. Som
en forsiktighetsregel, bør salmeterol ikke brukes under graviditet.
Overgang i morsmelk: Tilgjengelige dyredata viser at salmeterol
utskilles i morsmelk. Effekter på barn som ammes kan ikke utelukkes.
Det må vurderes hvorvidt man skal avbryte ammingen eller avbryte/avstå
fra behandling med salmeterol basert på fordelen med amming for barnet
og fordelen med behandling for moren.
Inhalasjonsaerosol: Studier med norfluran viser ingen effekter på reproduksjonsevne
og laktasjon hos voksne rotter eller hos rotter av to påfølgende generasjoner.
Det er heller ikke vist effekter på føtal utvikling hos rotter eller
kaniner.
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Palpitasjoner, hodepine og tremor (som regel
forbigående og avtagende ved jevnlig dosering). Muskelkramper.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Takykardi. Utslett (kløe og rødhet). Nervøsitet.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Hypokalemi. Insomnia. Svimmelhet.
Svært
sjeldne (<1/10 000): Anafylaktiske reaksjoner inkl. ødem
og angioødem, bronkospasme og anafylaktisk sjokk. Hyperglykemi. Hjertearytmier
(inkl. atrieflimmer, supraventrikulær takykardi og ekstrasystoler).
Irritasjon i orofarynks. Kvalme. Artralgi. Uspesifikke brystsmerter.
Paradoksal bronkospasme. Paradoksal bronkospasme bør behandles omgående
med hurtigvirkende bronkodilatator til inhalasjon. Salmeterolbehandlingen
skal avbrytes umiddelbart, pasienten undersøkes og alternativ behandling
gis om nødvendig.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Tremor, hodepine, svimmelhet, takykardi og
økning i systolisk blodtrykk. Ytterligere hypokalemi kan oppstå og
derfor bør serumkaliumnivå overvåkes. Kaliumtilskudd bør vurderes.
Behandling:
En kardioselektiv betablokker er foretrukket
antidot. Betablokkere må brukes med ekstrem forsiktighet til pasienter
som har hatt bronkospasme.
Se Giftinformasjonens anbefalinger R03A C12.
Egenskaper:
Klassifisering: Selektiv beta
2-stimulator til inhalasjonsbehandling.
Virkningsmekanisme:
Langtidsvirkende beta
2-adrenoseptoragonist
med en lang sidekjede som binder seg utvendig til reseptoren. Bronkodilaterende
effekt inntrer etter 10-20 minutter og varer i minst 12 timer. Ved
regelmessig bruk oppnås bronkodilaterende effekt hele døgnet. Hemmer
straks- og senreaksjon etter allergeneksponering. Etter administrering
av 1 dose vedvarer respons på senfasereaksjon i minst 30 timer, når
den bronkodilaterende effekten har opphørt. Demper bronkial hyperreaktivitet.
Salmeterol er undersøkt ved behandling av sykdommer assosiert med
KOLS, og det er vist forbedring av symptomer, lungefunksjon og livskvalitet.
Absorpsjon:
Virker lokalt i lungene, og plasmanivå er ikke
en indikasjon på terapeutisk effekt.
Oppbevaring og holdbarhet:
Inhalasjonsaerosol: Etter
bruk skal beskyttelseshetten påsettes munnstykket igjen. Oppbevares
ved høyst 30°C. Må ikke utsettes for temperaturer >50°C. Beholderen
må ikke punkteres, ødelegges eller brennes selv om den tilsynelatende
er tom.
Inhalasjonspulver: Oppbevares ved høyst 25°C.
Andre opplysninger:
Inhalasjonspulver: Til inhalasjon
vha. Diskus. Administreringsmåte: Se pakningsvedlegg.
Sist endret: 09.07.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)