Egenskaper:

Klassifisering: Lokalanestetikum med adrenalin som karkontraherende middel. Virkningsmekanisme: Hurtig og reversibel hindring av nerveimpulsens transmisjon. Artikain har rask effekt, høy anestesifrekvens og lav toksisitet. Adrenalinet gir høy konsentrasjon av artikain over lengre tid på injeksjonsstedet og reduserer faren for systemisk påvirkning. Virkningstid: Septocaine: Ca. 45 minutter pulpaanestesi. Septocaine Forte: Ca. 75 minutter pulpaanestesi. Absorpsjon: Etter submukøs dental injeksjon av artikainoppløsning som inneholder 1:200 000 adrenalin, oppnås maks. konsentrasjon av artikain i blodet innen ca. 30 minutter etter injeksjon. Proteinbinding: Ca. 60-80% av artikainhydroklorid bindes til humant serum albumin og γ-globuliner ved 37°C in vitro. Halveringstid: Ca. 44 minutter. Metabolisme: Artikain HCl metaboliseres raskt av karboksyesterase i plasma til sin primære metabolitt, artikainsyre. In vitro studier viser at P-450-isoenzymer lokalisert til humane levercellers mikrosomer metaboliserer ca. 5-10 % av tilgjengelig artikain, med nesten kvantitativ omdanning til artikainsyre. Utskillelse: Hovedsakelig i urin, med 53-57% av administrert dose eliminert i løpet av de første 24 timer etter submukøs administrering. Artikainsyre er den primære metabolitt i urin. En sekundær metabolitt, artikainsyreglukuronid, skilles også ut i urin. Artikain utgjør kun 2% av den totale dosen som skilles ut i urin.