INJEKSJONSVÆSKE 1 mg/ml: 1 ml inneh.: Metoprolol. tartr. 1 mg,
natr. chlorid. 9 mg, aqua ad iniect. ad 1 ml.
TABLETTER 50 mg: Hver tablett inneh.: Metoprolol. tartr.
50 mg, const. q.s. Med delestrek.
Indikasjoner:
Injeksjonsvæske: Akutt hjerteinfarkt.
Arytmier, spesielt ved supraventrikulær takykardi, for reduksjon av
ventrikkelfrekvensen ved atrieflimmer og ved ventrikulære ekstrasystoler.
Tabletter: Hypertensjon. Angina pectoris. Akutt hjerteinfarkt.
Sekundærprofylakse etter hjerteinfarkt. Arytmier, spesielt ved supraventrikulær
takykardi, for reduksjon av ventrikkelfrekvensen ved atrieflimmer
og ved ventrikulære ekstrasystoler. Symptomatisk ved tyreotoksikose.
Migreneprofylakse.
Dosering:
Injeksjonsvæske: Parenteral administrering skal overvåkes av erfarent personell under
nøye observasjon av blodtrykk og EKG. Nødvendige ressurser for gjenoppliving
skal være tilgjengelig.
Akutt hjerteinfarkt: Gis
i.v. ved hjerteinfarkt så snart som mulig etter at pasienten ankommer
sykehuset. 3 ampuller (15 mg) fordelt på 3 injeksjoner. Initialt:
1 ampulle (5 mg) gis hurtig i.v. og gjentas med 2 minutters intervaller
avhengig av den hemodynamiske effekt. 15 minutter etter siste injeksjon
startes peroral behandling med 50 mg hver 6. time i 48 timer. Dersom
full i.v. dose ikke tolereres, innledes den perorale behandling med
en lavere dose, f.eks. 25 mg hver 6. time i 48 timer. Vedlikeholdsdose
etter akutt fase: Vanligvis 100 mg morgen og kveld.
Arytmier: Initialt: Inntil 5 mg med en hastighet av 1-2 mg/minutt. Dosen kan
gjentas med 5 minutters intervall til tilfredsstillende effekt er
oppnådd. Vanligvis er en totaldose på 10-15 mg tilstrekkelig. Maks.
i.v. dose: 20 mg.
Tabletter: Individuell
dosering og lavest mulig effektiv dose.
Voksne: Hypertensjon: Startdose 100 mg pr. døgn. Lavere
initialdose kan forsøkes. Ved behov kan dosen økes etter 1-3 uker
og/eller kombinasjon med vasodilator eller diuretikum forsøkes. Effektivt
doseområde er 100-200 mg pr. døgn fordelt på 1 eller 2 doser. Engangsdose
bør gis om morgenen. Dosering 1 gang pr. døgn vil medføre større svingninger
i plasmakonsentrasjonen hvilket kan medføre forandringer i effekt
og bivirkningsmønster.
Angina pectoris: Individuelt.
Startdose 50 mg 2 ganger daglig 1. uke. Dosen kan deretter økes til
100 mg morgen og kveld. Vedlikeholdsdose: 100-200 mg pr. døgn.
Etter akutt hjerteinfarkt: 15 minutter etter siste injeksjon
startes peroral behandling med 50 mg hver 6. time i 48 timer. Dersom
full i.v. dose ikke tolereres, innledes den perorale behandling med
en lavere dose, f.eks. 25 mg hver 6. time i 48 timer. Vedlikeholdsdose
etter akutt fase: Vanligvis 100 mg morgen og kveld.
Sekundærprofylakse
etter hjerteinfarkt: Startdose 50 mg morgen og kveld i 2-3
dager. Vedlikeholdsdose: 100 mg morgen og kveld. (Se også under akutt
hjerteinfarkt.)
Arytmier: 100-200 mg/dag fordelt
på 2-3 doser, ved behov kan dosen økes.
Symptomatisk ved tyreotoksikose: 150-200 mg daglig fordelt på 3-4 doser. Ved behov kan dosen økes.
Migreneprofylakse: 100-200 mg pr. dag fordelt på 2 doser.
Hos de fleste pasienter frarådes det å seponere før operasjon. Ev.
seponering bør skje gradvis over 10-14 dager (med doser på 25 mg daglig
de siste 6 dagene) og være gjennomført 48 timer før anestesi. Seponering
kan medføre økt risiko for kardiale komplikasjoner inkl. plutselig
død.
Administrering: Injeksjonsvæske: Gis i.v.
Tabletter: Bør tas på tom mage. Kan ev.
deles eller knuses for å lette svelging.
Kontraindikasjoner:
Sinusknutedysfunksjon eller AV-blokk II og
III uten pacemaker. Ikke-kompenserbar hjertesvikt. Kardiogent sjokk.
Ubehandlet feokromocytom. Alvorlig bradykardi. Alvorlig hypotensjon.
Alvorlig perifer arteriell insuffisiens. Kjent overfølsomhet for noen
av innholdsstoffene.
Forsiktighetsregler:
Kan utløse eller forverre hjertesvikt og obstruktiv
lungesykdom. Pasienter med nedsatt kontraksjonskraft, særlig eldre,
må undersøkes regelmessig mht. utvikling av hjertesvikt. Kan brukes
med forsiktighet ved kompensert hjertesvikt. Betablokkere har negativ
inotrop effekt, men påvirker ikke den positive inotrope effekten av
digitalis. Ved hjerteblokk grad I må preparatet brukes med forsiktighet
pga. sin negative effekt på overledningstid. Dosejustering må finne
sted ved symptomgivende bradykardi. Hos pasienter med Prinzmetals
angina kan betablokkerbetinget demaskering av alfamediert koronar
vasokonstriksjon føre til økt antall og hyppighet av anfall. Metoprolol
kan som beta
1-selektiv blokker brukes hos slike pasienter,
men med størst mulig forsiktighet, da beta
1-selektiviteten
ikke er absolutt. Kan brukes med forsiktighet hos pasienter med obstruktiv
lungesykdom. Økt luftveismotstand hos astmatikere kan ikke utelukkes.
Hos pasienter som bruker beta
2-agonister kan dosejustering
være nødvendig. Bronkospasme kan vanligvis reverseres men en beta
2-agonist (f.eks. terbutalin). Forsiktighet må utvises ved
ukontrollert eller vanskelig innstillbar diabetes mellitus. Kan maskere
tegn på tyreotoksikose, men thyreoideafunksjonsprøver endres ikke.
Hos betablokkerte pasienter med anafylaktisk reaksjon på ulike allergener,
kan den anafylaktiske reaksjonen forsterkes. Adrenalin i vanlige doser
vil i slike tilfeller ikke alltid gi den ventede effekt. Kan forverre
arteriell insuffisiens, psoriasis og myasthenia gravis. Forsiktighet
bør utvises ved metabolsk acidose. Hvis systolisk blodtrykk er <100
mm Hg, bør metoprolol bare gis i.v. etter nøye vurdering. Nødvendige
forholdsregler må tas, da i.v. administrering kan forårsake ytterligere
blodtrykksfall (pasienter med arytmier). 2. og 3. dose bør ikke gis
hvis hjerterytmen er <40 bpm, systolisk blodtrykk er <90 mm
Hg og PQ-tiden er >0,26 sekunder, eller hvis det er en forverring
av dyspné eller kaldsvette. Forsiktighet må utvises ved generell anestesi.
Hjertefunksjonen må overvåkes nøye og ev. vagusdominans korrigeres
med 1-2 mg atropin i.v. Betablokkere reduserer risikoen for arytmier
ved anestesi, men kan føre til nedsettelse av den reflektoriske takykardi
og øke risikoen for hypotensjon ved anestesi. Seponering bør foregå
langsomt. Ved brå seponering etter langvarig behandling kan kardiell
overfølsomhet for adrenerg stimulering bl.a. gi økt smerte og mulig
infarktutvikling, særlig ved iskemisk hjertesykdom. Ved seponering
hos pasienter som bruker både betablokkere og klonidin, må betablokkeren
seponeres gradvis flere dager før klonidin seponeres. Dette for å
redusere den potensielle «rebound» hypertensive krise
som følge av seponering av klonidin. Ved erstatning av klonidin med
en betablokker er det tilsv. viktig å seponere klonidin gradvis og
starte med betablokkerbehandling flere dager etter at klonidin er
seponert. Pasienter bør informeres om at metoprolol kan gi bivirkninger
som svimmelhet og tretthet, særlig i starten av behandlingen, og at
dette kan nedsette reaksjonsevnen. Inneholder laktose og bør ikke
brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, en
spesiell form for hereditær laktasemangel (lapp-laktasemangel) eller
glukose-galaktosemalabsorpsjon. Begrenset erfaring med bruk av metoprolol
til barn.
Interaksjoner:
Betablokkere kan gi økt risiko for hypoglykemi
hos diabetikere og maskere symptomer på hypoglykemi som takykardi
og tremor samt forsinke normaliseringen av blodsukker etter insulinindusert
hypoglykemi, gjelder særlig ikke-selektive betablokkere. Dosejustering
av perorale antidiabetika og insulin kan være nødvendig. Økt risiko
for myokarddepresjon ved kombinasjon med klasse I antiarytmika (f.eks.
disopyramid) og klasse III antiarytmika (f.eks. amiodaron). Fare for
uttalt bradykardi og hypotensjon ved kombinasjon med kalsiumantagonister
med negativ inotrop effekt (f.eks. verapamil, diltiazem). Ved overføring
fra kalsiumantagonist til en betablokker eller omvendt, må ny intravenøs
terapi ikke startes før det er gått minst 48 timer etter seponering
av den tidligere behandlingen. Samtidig behandling med kalsiumantagonister
av dihydropyridintypen (f.eks. nifedipin) kan gi økt risiko for hypotensjon
og kan føre til hjertesvikt hos pasienter med latent kardial insuffisiens.
Digitalisglykosider i kombinasjon med betablokkere kan øke atrioventrikulær
overledningstid og gi bradykardi. Ved samtidig bruk av klonidin, se
Forsiktighetsregler. Samtidig bruk av kolinesterasehemmere kan gi
økt risiko for bradykardi. Samtidig behandling med alfastimulerende
adrenergika kan gi økt risiko for blodtrykksstigning, mens samtidig
behandling med betastimulerende adrenergika gir gjensidig redusert
effekt (antidoteffekt). Samtidig bruk av enkelte NSAIDs, f.eks. indometacin
og ibuprofen, kan redusere den blodtrykkssenkende effekten av betablokkere.
Steroider kan gi nedsatt blodtrykkssenkende effekt av betablokkere.
Samtidig bruk av ergotaminderivater kan gi økt risiko for vasospastiske
reaksjoner hos enkelte pasienter. Forsterket blodtrykksfall kan oppstå
ved samtidig behandling med f.eks. alfablokkere, nitrater, antipsykotika
(fentiazinderivater som f.eks. klorpromazin) og antidepressiver (trisykliske,
og de fleste SSRI). Metoprolol metaboliseres via CYP 2D6. Plasmakonsentrasjonen
av metoprolol kan øke ved samtidig administrering av f.eks. antiarytmika,
1. generasjons antihistaminer, H
2-blokkere, antidepressiver,
antipsykotika og COX-2-hemmere. Plasmakonsentrasjonen av metoprolol
kan reduseres av rifampicin og økes av alkohol og hydralazin.
Vis DRUID-interaksjoner for C07A B02 
Liste over interaksjoner:
 | C07 betablokkere - C08D A01 verapamil Alvorlig bradykardi og myokarddepresjon | Søk i PubMed |
 | N06A B03 fluoxetin - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol, økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N07A A antikolinesteraser Økt risiko for bradykardi | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - R03A A alfa- og beta-agonister Nedsatt effekt av beta-2-agonisten (gjelder fremfor alt uselektive betablokkere) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - M01A A butylpyrazolidiner Nedsatt blodtrykkssenkende effekt (sannsynligvis minst risiko med sulindak) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - M01A B eddiksyrederivater og lignende substanser Nedsatt blodtrykkssenkende effekt (sannsynligvis minst risiko med sulindak) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - M01A C oxikamer Nedsatt blodtrykkssenkende effekt (sannsynligvis minst risiko med sulindak) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - M01A E propionsyrederivater Nedsatt blodtrykkssenkende effekt (sannsynligvis minst risiko med sulindak) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - M01A G fenamater Nedsatt blodtrykkssenkende effekt (sannsynligvis minst risiko med sulindak) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - M01A X01 nabumeton Nedsatt blodtrykkssenkende effekt (sannsynligvis minst risiko med sulindak) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N06D A antikolinesteraser Økt risiko for bradykardi | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N02C A01 dihydroergotamin Økt risiko for perifer vasokonstriksjon og ergotisme. | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N02C A02 ergotamin Økt risiko for perifer vasokonstriksjon og ergotisme. | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N02C A51 dihydroergotamin, kombinasjoner Økt risiko for perifer vasokonstriksjon og ergotisme. | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N02C A52 ergotamin, kombinasjoner Økt risiko for perifer vasokonstriksjon og ergotisme. | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N02C A72 ergotamin, kombinasjoner med psykoleptika Økt risiko for perifer vasokonstriksjon og ergotisme. | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - R03D A xantinderivater Bronkokonstringerende effekt (gjelder fremfor alt uselektive betablokkere) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - C08D B01 diltiazem Økt risiko for AV-blokk og myokarddepresjon | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - R03C C selektive beta-2-agonister Nedsatt effekt av beta-2-agonisten (gjelder fremfor alt uselektive betablokkere) | Søk i PubMed |
 | C01B antiarytmika, klasse i og iii - C07 betablokkere Økt blodtrykkssenkende effekt; Økt risiko for bradykardi/myokarddepresjon | Søk i PubMed |
 | C01B A03 disopyramid - C07 betablokkere Økt konsentrasjon av disopyramid (vist for atenolol) | Søk i PubMed |
 | C02A C01 klonidin - C07 betablokkere Hypertensiv reaksjon etter seponering av klonidin forsterket ved samtidig pågående betablokkerbehandling | Søk i PubMed |
 | N02C X02 klonidin - C07 betablokkere Hypertensiv reaksjon etter seponering av klonidin forsterket ved samtidig pågående betablokkerbehandling | Søk i PubMed |
 | C01B A01 kinidin - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol. | Søk i PubMed |
 | C01B A51 kinidin, kombinasjoner ekskl. psykoleptika - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol. | Søk i PubMed |
 | C01B A71 kinidin, kombinasjon med psykoleptika - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol. | Søk i PubMed |
 | P01B A02 hydroksyklorokin - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (60-70 %, vist for klorokin) | Søk i PubMed |
 | N06A B05 paroxetin - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (gjennomsnittlig 6 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | L02B X03 abiraterone - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol | Søk i PubMed |
 | C01B D07 dronedaron - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (60%). | Søk i PubMed |
 | H05B X01 cinacalcet - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol, økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | J04A B02 rifampicin - C07A B02 metoprolol Nedsatt konsentrasjon av metoprolol (40 %) | Søk i PubMed |
 | J04A M02 rifampicin og isoniazid - C07A B02 metoprolol Nedsatt konsentrasjon av metoprolol (40 %) | Søk i PubMed |
 | J04A M05 rifampicin, pyrazinamid og isoniazid - C07A B02 metoprolol Nedsatt konsentrasjon av metoprolol (40 %) | Søk i PubMed |
 | J04A M06 rifampicin, pyrazinamid, etambutol og isoniazid - C07A B02 metoprolol Nedsatt konsentrasjon av metoprolol (40 %) | Søk i PubMed |
 | N06A X21 duloksetin - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (gjennomsnittlig 3 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | N02A C04 dekstropropoksyfen - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol. | Søk i PubMed |
 | N02A C54 dekstropropoksyfen, kombinasjoner ekskl. psykoleptika - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol. | Søk i PubMed |
 | N02A C74 dekstropropoksyfen, kombinasjoner med psykolelptika - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol. | Søk i PubMed |
 | G02B B01 vaginal ring med progestogen og østrogen - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (50) | Søk i PubMed |
 | G03A A progestogener og østrogener, faste kombinasjoner - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (50) | Søk i PubMed |
 | G03A B progestogener og østrogener, sekvenspreparater - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (50) | Søk i PubMed |
 | G03H B antiandrogener og østrogener - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (50) | Søk i PubMed |
 | D01B A02 terbinafin - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol, økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | A02B A01 cimetidin - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (60-70 %) | Søk i PubMed |
 | A02B A51 cimetidin, kombinasjoner - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (60-70 %) | Søk i PubMed |
 | N06A B04 citalopram - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (gjennomsnittlig 2 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | L01X X33 celecoxib - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (gjennomsnittlig 2 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | M01A H01 celecoxib - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (gjennomsnittlig 2 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | N06A B10 escitalopram - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (gjennomsnittlig 2 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | N06A X12 bupropion - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol, økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | P01B A01 klorokin - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (60-70 %) | Søk i PubMed |
 | N05A A02 levomepromazin - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol, økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - P01B C02 meflokin Økt risiko for myokarddepresjon/bradykardi | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N01A generelle anestetika Risiko for blodtrykksfall/ myokarddepresjon/bradykardi | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N07B B01 disulfiram Svakere disulfiram/etanolreaksjon | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - P03A A04 disulfiram Svakere disulfiram/etanolreaksjon | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - P03A A54 disulfiram, kombinasjoner Svakere disulfiram/etanolreaksjon | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N06A A ikke-selektive monoaminopptakshemmere Økt blodtrykkssenkende effekt | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - Z0ET etanolholdig drikke Mulig risiko for blodtrykksfall ved samtidig inntak av alkohol. Jevnlig bruk av alkohol over tid kan føre til økt blodtrykk og motvirke den antihypertensive effekten av betablokkere. | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N05A A fentiaziner med alifatisk sidekjede Økt blodtrykkssenkende effekt (vist for metoprolol/propranolol) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N05A C fentiaziner med piperidinring i sidekjeden Økt blodtrykkssenkende effekt (vist for metoprolol/propranolol) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N05A D03 melperon Økt blodtrykkssenkende effekt (vist for metoprolol/propranolol) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N05A F03 klorprotixen Økt blodtrykkssenkende effekt (vist for metoprolol/propranolol) | Søk i PubMed |
 | A10 midler til diabetesbehandling - C07 betablokkere Økt hypoglykemisk effekt | Søk i PubMed |
 | C01A A digitalisglykosider - C07 betablokkere Økt risiko for bradykardi og AV-blokk | Søk i PubMed |
 | N03A A barbiturater og derivater - C07A B02 metoprolol Nedsatt konsentrasjon av metoprolol | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Reduserer perfusjonen av placenta og kan forårsake
fosterdød og prematur fødsel. Intrauterin vekstreduksjon er observert
i forbindelse med tilførsel over lengre tid ved mild til moderat hypertensjon
hos gravide. Har gitt opphav til økt fødselsvarighet og bradykardi
hos foster og det nyfødte barnet. Videre er det sett hypoglykemi,
hypotensjon, økt bilirubinemi, samt hindret respons på anoksi hos
den nyfødte. Hjerte- og lungekomplikasjoner kan oppstå en tid etter
partus. Barnet bør derfor overvåkes 48-72 timer etter fødsel, spesielt
hvis betablokkere ikke har vært seponert 2-3 dager før fødsel. Betablokkere
har ikke vist teratogene effekter i dyrestudier, men det er sett redusert
navlestrøm, redusert fostervekst, forsinket forbening og økt føtal
og postnatal dødelighet. Skal bare brukes hvis fordelen oppveier risikoen
hos fosteret.
Overgang i morsmelk: Finnes i morsmelk i konsentrasjoner 3 ganger
morens plasmakonsentrasjon. Det er mulig at barnet kan bli påvirket.
Bør ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
Tolereres godt, og bivirkningene er vanligvis
milde og forbigående.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Kvalme, magesmerter, diaré,
forstoppelse. Hjerte/kar: Bradykardi, posturale forstyrrelser (meget
sjelden med synkope), kalde hender og føtter, palpitasjoner. Luftveier:
Dyspné ved anstrengelse. Nevrologiske: Tretthet, svimmelhet, hodepine.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Brekninger. Hjerte/kar:
Forbigående forverring av hjertesviktsymptomer, kardiogent sjokk hos
pasienter med akutt hjerteinfarkt, AV-blokk grad I, ødem, prekordial
smerte. Hud: Utslett (som urticaria psoriasisform og dystrofiske hudlesjoner),
økt svetting. Luftveier: Bronkospasme. Nevrologiske: Parestesier,
muskelkramper, nedsatt konsentrasjon. Psykiske: Depresjon, søvnforstyrrelser,
mareritt. Stoffskifte/ernæring: Vektøkning.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Blod/lymfe: Trombocytopeni. Gastrointestinale:
Munntørrhet. Hjerte/kar: Ledningsforstyrrelser, arytmier. Hud: Hårtap,
fotosensitivitetsreaksjoner, forverret psoriasis. Kjønnsorganer/bryst:
Impotens, seksuell dysfunksjon. Lever/galle: Avvik i leverfunksjonstester.
Luftveier: Rhinitt. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi. Nevrologiske:
Hukommelsestap, hukommelsessvikt, smaksforstyrrelser. Psykiske: Nervøsitet,
engstelse, forvirring, hallusinasjoner. Øre: Øresus. Øye: Synsforstyrrelser,
tørre og/eller irriterte øyne, konjunktivitt.
Svært sjeldne
(<1/10 000): Hjerte/kar: Gangren hos pasienter med kjent
alvorlig perifer sirkulatorisk forstyrrelse. Lever/galle: Hepatitt.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Kraftig hypotensjon, sinusbradykardi, AV-blokk,
hjertesvikt, kardiogent sjokk, hjertestans, bronkospasme, nedsatt
bevissthet (eller koma), kvalme, oppkast og cyanose. Samtidig inntak
av alkohol, antihypertensiver eller barbiturater kan forsterke symptomene.
De første tegn på overdosering observeres 20 minutter til 2 timer
etter inntak.
Behandling:
Brekninger eller ventrikkeltømming fremkalles.
Ved hypotensjon, bradykardi og truende hjertesvikt gis en beta
1-stimulator i.v. med 2-5 minutters intervaller eller som kontinuerlig
infusjon inntil ønsket effekt er oppnådd. Hvis en beta
1-stimulator ikke er tilgjengelig, gis atropinsulfat i.v. for å blokkere
nervus vagus. Oppnås ikke tilstrekkelig effekt, kan preparater som
dopamin, dobutamin, metaraminol eller noradrenalin gis. Glukagon i
en dose på 1-10 mg kan også gis. Pacemaker kan da være nødvendig.
For å hindre bronkospasmer, kan en beta
2-stimulator gis
i.v. Mengde antidot som er nødvendig for effekt er langt høyere enn
anbefalt terapeutisk dose.
Se Giftinformasjonens anbefalinger C07A B02.
Egenskaper:
Klassifisering: Selektiv betareseptorblokker uten egenstimulerende
effekt.
Virkningsmekanisme:
Konkurrerende hemning av katekolaminer ved
adrenerge betareseptorer i hjerte-karsystemet. Ved reduksjon av hjertefrekvens
og kontraktilitet, nedsettes hjertets arbeid og derved også oksygenbehovet.
Senker høyt blodtrykk både i stående og liggende stilling. Langvarig
antihypertensiv behandling med metoprolol har også vist seg å redusere
venstre ventrikkelhypertrofi og forbedre venstre ventrikkelfunksjon
(diastolisk) og venstre ventrikkelfylling.
Absorpsjon:
Raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen,
maks. plasmakonsentrasjon etter ca. 1-2 timer. Biologisk tilgjengelighet:
40-50%, ved gjentatt dosering opptil ca. 70%. Kan øke noe ved samtidig
fødeinntak.
Proteinbinding:
Ca. 5-10%.
Fordeling:
Hurtig til vev. Distribusjonsvolum: 5,6 liter/kg.
Halveringstid:
Ca. 4 timer. Effektvarighet betydelig lengre
enn hva halveringstiden indikerer, særlig ved hypertensjon.
Metabolisme:
Oksidativ metabolisering i leveren. Moderat
first pass-metabolisme (50%).
Utskillelse:
Vesentlig gjennom nyrene, ca. 5% uomdannet.
Total clearancehastighet ca. 1 liter/minutt. Dosereduksjon ved nedsatt
lever- og nyrefunksjon er normalt ikke nødvendig. Hos pasienter med
alvorlig levercirrhose og porta-cava shunt, kan biotilgjengeligheten
for metoprolol øke og total clearance reduseres. En reduksjon av dosen
bør derfor vurderes.
Andre opplysninger:
Injeksjonsvæsken bør ikke gis sammen med Macrodex.
Ferdigblandet oppløsning bør brukes innen 12 timer. Metoprololtartrat
1 mg/ml tilsv. opptil 40 mg metoprololtartrat kan blandes med 1000
ml av følgende infusjonsoppløsninger: Natriumklorid 9 mg/ml, mannitol
150 mg/ml, dekstrose 50 mg/ml eller 100 mg/ml, fruktose 200 mg/ml,
invertsukker 100 mg/ml og Ringer-acetat.
Sist endret: 29.08.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)