Betablokker.

ATC-nr.: C07A B02

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T




INJEKSJONSVÆSKE 1 mg/ml: 1 ml inneh.: Metoprolol. tartr. 1 mg, natr. chlorid. 9 mg, aqua ad iniect. ad 1 ml.


TABLETTER 50 mg: Hver tablett inneh.: Metoprolol. tartr. 50 mg, const. q.s. Med delestrek.


Indikasjoner: 

Injeksjonsvæske: Akutt hjerteinfarkt. Arytmier, spesielt ved supraventrikulær takykardi, for reduksjon av ventrikkelfrekvensen ved atrieflimmer og ved ventrikulære ekstrasystoler. Tabletter: Hypertensjon. Angina pectoris. Akutt hjerteinfarkt. Sekundærprofylakse etter hjerteinfarkt. Arytmier, spesielt ved supraventrikulær takykardi, for reduksjon av ventrikkelfrekvensen ved atrieflimmer og ved ventrikulære ekstrasystoler. Symptomatisk ved tyreotoksikose. Migreneprofylakse.

Dosering: 

Injeksjonsvæske: Parenteral administrering skal overvåkes av erfarent personell under nøye observasjon av blodtrykk og EKG. Nødvendige ressurser for gjenoppliving skal være tilgjengelig. Akutt hjerteinfarkt: Gis i.v. ved hjerteinfarkt så snart som mulig etter at pasienten ankommer sykehuset. 3 ampuller (15 mg) fordelt på 3 injeksjoner. Initialt: 1 ampulle (5 mg) gis hurtig i.v. og gjentas med 2 minutters intervaller avhengig av den hemodynamiske effekt. 15 minutter etter siste injeksjon startes peroral behandling med 50 mg hver 6. time i 48 timer. Dersom full i.v. dose ikke tolereres, innledes den perorale behandling med en lavere dose, f.eks. 25 mg hver 6. time i 48 timer. Vedlikeholdsdose etter akutt fase: Vanligvis 100 mg morgen og kveld. Arytmier: Initialt: Inntil 5 mg med en hastighet av 1-2 mg/minutt. Dosen kan gjentas med 5 minutters intervall til tilfredsstillende effekt er oppnådd. Vanligvis er en totaldose på 10-15 mg tilstrekkelig. Maks. i.v. dose: 20 mg. Tabletter: Individuell dosering og lavest mulig effektiv dose. Voksne: Hypertensjon: Startdose 100 mg pr. døgn. Lavere initialdose kan forsøkes. Ved behov kan dosen økes etter 1-3 uker og/eller kombinasjon med vasodilator eller diuretikum forsøkes. Effektivt doseområde er 100-200 mg pr. døgn fordelt på 1 eller 2 doser. Engangsdose bør gis om morgenen. Dosering 1 gang pr. døgn vil medføre større svingninger i plasmakonsentrasjonen hvilket kan medføre forandringer i effekt og bivirkningsmønster. Angina pectoris: Individuelt. Startdose 50 mg 2 ganger daglig 1. uke. Dosen kan deretter økes til 100 mg morgen og kveld. Vedlikeholdsdose: 100-200 mg pr. døgn. Etter akutt hjerteinfarkt: 15 minutter etter siste injeksjon startes peroral behandling med 50 mg hver 6. time i 48 timer. Dersom full i.v. dose ikke tolereres, innledes den perorale behandling med en lavere dose, f.eks. 25 mg hver 6. time i 48 timer. Vedlikeholdsdose etter akutt fase: Vanligvis 100 mg morgen og kveld. Sekundærprofylakse etter hjerteinfarkt: Startdose 50 mg morgen og kveld i 2-3 dager. Vedlikeholdsdose: 100 mg morgen og kveld. (Se også under akutt hjerteinfarkt.) Arytmier: 100-200 mg/dag fordelt på 2-3 doser, ved behov kan dosen økes. Symptomatisk ved tyreotoksikose: 150-200 mg daglig fordelt på 3-4 doser. Ved behov kan dosen økes. Migreneprofylakse: 100-200 mg pr. dag fordelt på 2 doser. Hos de fleste pasienter frarådes det å seponere før operasjon. Ev. seponering bør skje gradvis over 10-14 dager (med doser på 25 mg daglig de siste 6 dagene) og være gjennomført 48 timer før anestesi. Seponering kan medføre økt risiko for kardiale komplikasjoner inkl. plutselig død. Administrering: Injeksjonsvæske: Gis i.v. Tabletter: Bør tas på tom mage. Kan ev. deles eller knuses for å lette svelging.

Kontraindikasjoner: 

Sinusknutedysfunksjon eller AV-blokk II og III uten pacemaker. Ikke-kompenserbar hjertesvikt. Kardiogent sjokk. Ubehandlet feokromocytom. Alvorlig bradykardi. Alvorlig hypotensjon. Alvorlig perifer arteriell insuffisiens. Kjent overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler: 

Kan utløse eller forverre hjertesvikt og obstruktiv lungesykdom. Pasienter med nedsatt kontraksjonskraft, særlig eldre, må undersøkes regelmessig mht. utvikling av hjertesvikt. Kan brukes med forsiktighet ved kompensert hjertesvikt. Betablokkere har negativ inotrop effekt, men påvirker ikke den positive inotrope effekten av digitalis. Ved hjerteblokk grad I må preparatet brukes med forsiktighet pga. sin negative effekt på overledningstid. Dosejustering må finne sted ved symptomgivende bradykardi. Hos pasienter med Prinzmetals angina kan betablokkerbetinget demaskering av alfamediert koronar vasokonstriksjon føre til økt antall og hyppighet av anfall. Metoprolol kan som beta1-selektiv blokker brukes hos slike pasienter, men med størst mulig forsiktighet, da beta1-selektiviteten ikke er absolutt. Kan brukes med forsiktighet hos pasienter med obstruktiv lungesykdom. Økt luftveismotstand hos astmatikere kan ikke utelukkes. Hos pasienter som bruker beta2-agonister kan dosejustering være nødvendig. Bronkospasme kan vanligvis reverseres men en beta2-agonist (f.eks. terbutalin). Forsiktighet må utvises ved ukontrollert eller vanskelig innstillbar diabetes mellitus. Kan maskere tegn på tyreotoksikose, men thyreoideafunksjonsprøver endres ikke. Hos betablokkerte pasienter med anafylaktisk reaksjon på ulike allergener, kan den anafylaktiske reaksjonen forsterkes. Adrenalin i vanlige doser vil i slike tilfeller ikke alltid gi den ventede effekt. Kan forverre arteriell insuffisiens, psoriasis og myasthenia gravis. Forsiktighet bør utvises ved metabolsk acidose. Hvis systolisk blodtrykk er <100 mm Hg, bør metoprolol bare gis i.v. etter nøye vurdering. Nødvendige forholdsregler må tas, da i.v. administrering kan forårsake ytterligere blodtrykksfall (pasienter med arytmier). 2. og 3. dose bør ikke gis hvis hjerterytmen er <40 bpm, systolisk blodtrykk er <90 mm Hg og PQ-tiden er >0,26 sekunder, eller hvis det er en forverring av dyspné eller kaldsvette. Forsiktighet må utvises ved generell anestesi. Hjertefunksjonen må overvåkes nøye og ev. vagusdominans korrigeres med 1-2 mg atropin i.v. Betablokkere reduserer risikoen for arytmier ved anestesi, men kan føre til nedsettelse av den reflektoriske takykardi og øke risikoen for hypotensjon ved anestesi. Seponering bør foregå langsomt. Ved brå seponering etter langvarig behandling kan kardiell overfølsomhet for adrenerg stimulering bl.a. gi økt smerte og mulig infarktutvikling, særlig ved iskemisk hjertesykdom. Ved seponering hos pasienter som bruker både betablokkere og klonidin, må betablokkeren seponeres gradvis flere dager før klonidin seponeres. Dette for å redusere den potensielle «rebound» hypertensive krise som følge av seponering av klonidin. Ved erstatning av klonidin med en betablokker er det tilsv. viktig å seponere klonidin gradvis og starte med betablokkerbehandling flere dager etter at klonidin er seponert. Pasienter bør informeres om at metoprolol kan gi bivirkninger som svimmelhet og tretthet, særlig i starten av behandlingen, og at dette kan nedsette reaksjonsevnen. Inneholder laktose og bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, en spesiell form for hereditær laktasemangel (lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Begrenset erfaring med bruk av metoprolol til barn.

Interaksjoner: 

Betablokkere kan gi økt risiko for hypoglykemi hos diabetikere og maskere symptomer på hypoglykemi som takykardi og tremor samt forsinke normaliseringen av blodsukker etter insulinindusert hypoglykemi, gjelder særlig ikke-selektive betablokkere. Dosejustering av perorale antidiabetika og insulin kan være nødvendig. Økt risiko for myokarddepresjon ved kombinasjon med klasse I antiarytmika (f.eks. disopyramid) og klasse III antiarytmika (f.eks. amiodaron). Fare for uttalt bradykardi og hypotensjon ved kombinasjon med kalsiumantagonister med negativ inotrop effekt (f.eks. verapamil, diltiazem). Ved overføring fra kalsiumantagonist til en betablokker eller omvendt, må ny intravenøs terapi ikke startes før det er gått minst 48 timer etter seponering av den tidligere behandlingen. Samtidig behandling med kalsiumantagonister av dihydropyridintypen (f.eks. nifedipin) kan gi økt risiko for hypotensjon og kan føre til hjertesvikt hos pasienter med latent kardial insuffisiens. Digitalisglykosider i kombinasjon med betablokkere kan øke atrioventrikulær overledningstid og gi bradykardi. Ved samtidig bruk av klonidin, se Forsiktighetsregler. Samtidig bruk av kolinesterasehemmere kan gi økt risiko for bradykardi. Samtidig behandling med alfastimulerende adrenergika kan gi økt risiko for blodtrykksstigning, mens samtidig behandling med betastimulerende adrenergika gir gjensidig redusert effekt (antidoteffekt). Samtidig bruk av enkelte NSAIDs, f.eks. indometacin og ibuprofen, kan redusere den blodtrykkssenkende effekten av betablokkere. Steroider kan gi nedsatt blodtrykkssenkende effekt av betablokkere. Samtidig bruk av ergotaminderivater kan gi økt risiko for vasospastiske reaksjoner hos enkelte pasienter. Forsterket blodtrykksfall kan oppstå ved samtidig behandling med f.eks. alfablokkere, nitrater, antipsykotika (fentiazinderivater som f.eks. klorpromazin) og antidepressiver (trisykliske, og de fleste SSRI). Metoprolol metaboliseres via CYP 2D6. Plasmakonsentrasjonen av metoprolol kan øke ved samtidig administrering av f.eks. antiarytmika, 1. generasjons antihistaminer, H2-blokkere, antidepressiver, antipsykotika og COX-2-hemmere. Plasmakonsentrasjonen av metoprolol kan reduseres av rifampicin og økes av alkohol og hydralazin.
Vis DRUID-interaksjoner for C07A B02 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Reduserer perfusjonen av placenta og kan forårsake fosterdød og prematur fødsel. Intrauterin vekstreduksjon er observert i forbindelse med tilførsel over lengre tid ved mild til moderat hypertensjon hos gravide. Har gitt opphav til økt fødselsvarighet og bradykardi hos foster og det nyfødte barnet. Videre er det sett hypoglykemi, hypotensjon, økt bilirubinemi, samt hindret respons på anoksi hos den nyfødte. Hjerte- og lungekomplikasjoner kan oppstå en tid etter partus. Barnet bør derfor overvåkes 48-72 timer etter fødsel, spesielt hvis betablokkere ikke har vært seponert 2-3 dager før fødsel. Betablokkere har ikke vist teratogene effekter i dyrestudier, men det er sett redusert navlestrøm, redusert fostervekst, forsinket forbening og økt føtal og postnatal dødelighet. Skal bare brukes hvis fordelen oppveier risikoen hos fosteret. Overgang i morsmelk: Finnes i morsmelk i konsentrasjoner 3 ganger morens plasmakonsentrasjon. Det er mulig at barnet kan bli påvirket. Bør ikke brukes under amming.

Bivirkninger:

Tolereres godt, og bivirkningene er vanligvis milde og forbigående. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme, magesmerter, diaré, forstoppelse. Hjerte/kar: Bradykardi, posturale forstyrrelser (meget sjelden med synkope), kalde hender og føtter, palpitasjoner. Luftveier: Dyspné ved anstrengelse. Nevrologiske: Tretthet, svimmelhet, hodepine. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Brekninger. Hjerte/kar: Forbigående forverring av hjertesviktsymptomer, kardiogent sjokk hos pasienter med akutt hjerteinfarkt, AV-blokk grad I, ødem, prekordial smerte. Hud: Utslett (som urticaria psoriasisform og dystrofiske hudlesjoner), økt svetting. Luftveier: Bronkospasme. Nevrologiske: Parestesier, muskelkramper, nedsatt konsentrasjon. Psykiske: Depresjon, søvnforstyrrelser, mareritt. Stoffskifte/ernæring: Vektøkning. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Trombocytopeni. Gastrointestinale: Munntørrhet. Hjerte/kar: Ledningsforstyrrelser, arytmier. Hud: Hårtap, fotosensitivitetsreaksjoner, forverret psoriasis. Kjønnsorganer/bryst: Impotens, seksuell dysfunksjon. Lever/galle: Avvik i leverfunksjonstester. Luftveier: Rhinitt. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi. Nevrologiske: Hukommelsestap, hukommelsessvikt, smaksforstyrrelser. Psykiske: Nervøsitet, engstelse, forvirring, hallusinasjoner. Øre: Øresus. Øye: Synsforstyrrelser, tørre og/eller irriterte øyne, konjunktivitt. Svært sjeldne (<1/10 000): Hjerte/kar: Gangren hos pasienter med kjent alvorlig perifer sirkulatorisk forstyrrelse. Lever/galle: Hepatitt.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Kraftig hypotensjon, sinusbradykardi, AV-blokk, hjertesvikt, kardiogent sjokk, hjertestans, bronkospasme, nedsatt bevissthet (eller koma), kvalme, oppkast og cyanose. Samtidig inntak av alkohol, antihypertensiver eller barbiturater kan forsterke symptomene. De første tegn på overdosering observeres 20 minutter til 2 timer etter inntak. Behandling: Brekninger eller ventrikkeltømming fremkalles. Ved hypotensjon, bradykardi og truende hjertesvikt gis en beta1-stimulator i.v. med 2-5 minutters intervaller eller som kontinuerlig infusjon inntil ønsket effekt er oppnådd. Hvis en beta1-stimulator ikke er tilgjengelig, gis atropinsulfat i.v. for å blokkere nervus vagus. Oppnås ikke tilstrekkelig effekt, kan preparater som dopamin, dobutamin, metaraminol eller noradrenalin gis. Glukagon i en dose på 1-10 mg kan også gis. Pacemaker kan da være nødvendig. For å hindre bronkospasmer, kan en beta2-stimulator gis i.v. Mengde antidot som er nødvendig for effekt er langt høyere enn anbefalt terapeutisk dose. Se Giftinformasjonens anbefalinger C07A B02.

Egenskaper:

Klassifisering: Selektiv betareseptorblokker uten egenstimulerende effekt. Virkningsmekanisme: Konkurrerende hemning av katekolaminer ved adrenerge betareseptorer i hjerte-karsystemet. Ved reduksjon av hjertefrekvens og kontraktilitet, nedsettes hjertets arbeid og derved også oksygenbehovet. Senker høyt blodtrykk både i stående og liggende stilling. Langvarig antihypertensiv behandling med metoprolol har også vist seg å redusere venstre ventrikkelhypertrofi og forbedre venstre ventrikkelfunksjon (diastolisk) og venstre ventrikkelfylling. Absorpsjon: Raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen, maks. plasmakonsentrasjon etter ca. 1-2 timer. Biologisk tilgjengelighet: 40-50%, ved gjentatt dosering opptil ca. 70%. Kan øke noe ved samtidig fødeinntak. Proteinbinding: Ca. 5-10%. Fordeling: Hurtig til vev. Distribusjonsvolum: 5,6 liter/kg. Halveringstid: Ca. 4 timer. Effektvarighet betydelig lengre enn hva halveringstiden indikerer, særlig ved hypertensjon. Metabolisme: Oksidativ metabolisering i leveren. Moderat first pass-metabolisme (50%). Utskillelse: Vesentlig gjennom nyrene, ca. 5% uomdannet. Total clearancehastighet ca. 1 liter/minutt. Dosereduksjon ved nedsatt lever- og nyrefunksjon er normalt ikke nødvendig. Hos pasienter med alvorlig levercirrhose og porta-cava shunt, kan biotilgjengeligheten for metoprolol øke og total clearance reduseres. En reduksjon av dosen bør derfor vurderes.

Andre opplysninger: 

Injeksjonsvæsken bør ikke gis sammen med Macrodex. Ferdigblandet oppløsning bør brukes innen 12 timer. Metoprololtartrat 1 mg/ml tilsv. opptil 40 mg metoprololtartrat kan blandes med 1000 ml av følgende infusjonsoppløsninger: Natriumklorid 9 mg/ml, mannitol 150 mg/ml, dekstrose 50 mg/ml eller 100 mg/ml, fruktose 200 mg/ml, invertsukker 100 mg/ml og Ringer-acetat.

Sist endret: 29.08.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Seloken, INJEKSJONSVÆSKE:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
1 mg/ml5 × 5 ml (amp.) 422022kr 80,10C07AB02_2SPC

Seloken, TABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
50 mg20 stk. (boks) 424127varenr. 424127-