DEPOTTABLETTER 25 mg, 50 mg, 100 mg og
200 mg: Hver depottablett inneh.: Metoprolol.
succin. 23,75 mg, resp. 47,5 mg, 95 mg et 190 mg, aeqv. metoprolol.
tartr. 25 mg, resp. 50 mg, 100 mg et 200 mg, const. q.s. Fargestoff:
Titandioksid (E 171). Med delestrek.
Indikasjoner:
Hypertensjon. Angina pectoris. Tilleggsbehandling
ved hjertesvikt. Sekundærprofylakse etter hjerteinfarkt. Arytmier.
Migreneprofylakse. Hypertyreose (symptomatisk behandling).
Dosering:
Individuell dosering og lavest mulig vedlikeholdsdose.
Dosen skal gis 1 gang i døgnet. Depottablettene kan deles. Må ikke
tygges eller knuses.
Skal svelges sammen med minst
et ½ glass væske. Hypertensjon: 50-100 mg i døgnet. Hvis ønsket effekt uteblir, kan dosen økes opp
til 200 mg/døgn, ev. kombineres med andre antihypertensiver. Før dosejustering
bør behandlingen pågå i 1-3 uker for å sikre at det nye blodtrykksnivået
har stabilisert seg.
Angina pectoris: Hos mange pasienter
vil 1 depottablett 100 mg 1 gang i døgnet være tilstrekkelig. Dosen
kan økes opp til 200 mg pr. døgn.
Hjertesvikt: Individuell
dosering. Anbefalt initialdosering de 2 første ukene er 25 mg 1 gang
daglig. For pasienter i NYHA-klasse III-IV kan en halvering av dosen
være å foretrekke. Dosen dobles hver annen uke opp til høyeste tolererte
dose (maks. 200 mg) 1 gang daglig. Ved hver økning av dose bør pasienten
evalueres mht. toleranse. Ved hypotensjon kan reduksjon av ledsagende
behandling være nødvendig. Initial hypotensjon betyr ikke nødvendigvis
at dosen ikke tolereres, men pasienten bør holdes på et lavere dosenivå
til situasjonen er stabilisert.
Sekundærprofylakse etter hjerteinfarkt: 1 depottablett 200 mg i døgnet.
Arytmier: 1 depottablett
100 mg eller 200 mg pr. døgn. Ved behov kan dosen økes.
Migreneprofylakse: 1 depottablett 100 mg eller opp til 200 mg pr. døgn.
Hjerteinfarkt: Vedlikeholdsdose etter akutt fase og behandling med injeksjonsvæske
og depottabletter: 1 depottablett 200 mg i døgnet.
Hypertyreose: Vanlig dosering er 150-200 mg pr. døgn. Ved behov kan dosen økes.
Seponering: Bør foregå langsomt. Hos de fleste pasienter
frarådes det å seponere før operasjon. Ev. seponering bør skje gradvis
over 10-14 dager (med doser på 25 mg daglig de siste 6 dagene) og
være gjennomført 48 timer før anestesi. Hjertefunksjonen må overvåkes
nøye og ev. vagusdominans korrigeres med 1-2 mg atropin i.v. Seponering
kan medføre økt risiko for kardiale komplikasjoner inkl. plutselig
død.
Kontraindikasjoner:
Sinusdysfunksjon eller AV-blokk II og III uten
pacemaker. Pasienter med ustabil eller ubehandlet hjertesvikt (lungeødem,
hypoperfusjon eller hypotensjon) og pasienter med vedvarende eller
periodisk inotrop behandling med betareseptoragonist. Kardiogent sjokk.
Ubehandlet feokromocytom. Alvorlig bradykardi. Alvorlig hypotensjon.
Alvorlig perifer arteriell insuffisiens. Kjent overfølsomhet for noen
av innholdsstoffene.
Forsiktighetsregler:
Kan utløse eller forverre hjertesvikt og obstruktiv
lungesykdom. Pasienter med nedsatt kontraksjonskraft, særlig eldre,
må undersøkes regelmessig mht. utvikling av hjertesvikt. Kan brukes
med forsiktighet ved kompensert hjertesvikt. Betablokkere har negativ
inotrop effekt, men påvirker ikke den positive inotrope effekten av
digitalis. Ved hjerteblokk grad I må preparatet brukes med forsiktighet
pga. sin negative effekt på overledningstid. Dosejustering må finne
sted ved symptomgivende bradykardi. Hos pasienter med Prinzmetals
angina kan betablokkerbetinget demaskering av alfamediert koronar
vasokonstriksjon føre til økt antall og hyppighet av anfall. Metoprolol
kan som beta
1-selektiv blokker brukes hos slike pasienter,
men med størst mulig forsiktighet, da beta
1-selektiviteten
ikke er absolutt. Kan brukes med forsiktighet hos pasienter med obstruktiv
lungesykdom. Økt luftveismotstand hos astmatikere kan ikke utelukkes.
Hos pasienter som bruker beta
2-agonister kan dosejustering
være nødvendig. Bronkospasme kan vanligvis reverseres med en beta
2-agonist (f.eks. terbutalin). Forsiktighet må utvises ved
ukontrollert eller vanskelig innstillbar diabetes mellitus. Kan maskere
tegn på tyreotoksikose, men thyreoideafunksjonsprøver endres ikke.
Hos betablokkerte pasienter med anafylaktisk reaksjon på ulike allergener,
kan den anafylaktiske reaksjonen forsterkes. Adrenalin i vanlige doser
vil i slike tilfeller ikke alltid gi den ventede effekt. Kan forverre
arteriell insuffisiens, psoriasis og myasthenia gravis. Forsiktighet
bør utvises ved metabolsk acidose. Forsiktighet må utvises ved generell
anestesi. Hjertefunksjonen må overvåkes nøye og ev. vagusdominans
korrigeres med 1-2 mg atropin i.v. Betablokkere reduserer risikoen
for arytmier ved anestesi, men kan føre til nedsettelse av den reflektoriske
takykardi og øke risikoen for hypotensjon ved anestesi. Seponering
bør foregå langsomt. Ved brå seponering etter langvarig behandling
kan kardiell overfølsomhet for adrenerg stimulering bl.a. gi økt smerte
og mulig infarktutvikling, særlig ved iskemisk hjertesykdom. Ved seponering
hos pasienter som bruker både betablokkere og klonidin, må betablokkeren
seponeres gradvis flere dager før klonidin seponeres. Dette for å
redusere den potensielle «rebound» hypertensive krise
som følge av seponering av klonidin. Ved erstatning av klonidin med
en betablokker er det tilsv. viktig å seponere klonidin gradvis og
starte med betablokkerbehandling flere dager etter at klonidin er
seponert. Pasienter bør informeres om at metoprolol kan gi bivirkninger
som svimmelhet og tretthet, særlig i starten av behandlingen, og at
dette kan nedsette reaksjonsevnen. Begrenset erfaring med bruk av
metoprolol til barn.
Interaksjoner:
Betablokkere kan gi økt risiko for hypoglykemi
hos diabetikere og maskere tegn på hypoglykemi (takykardi og tremor),
samt forsinke normaliseringen av blodsukker etter insulinindusert
hypoglykemi, gjelder særlig ikke-selektive betablokkere. Dosejustering
av perorale antidiabetika og insulin kan være nødvendig. Økt risiko
for myokarddepresjon ved kombinasjon med klasse I antiarytmika (f.eks.
disopyramid) og klasse III antiarytmika (f.eks. amiodaron). Fare for
uttalt bradykardi og hypotensjon ved kombinasjon med kalsiumantagonister
med negativ inotrop effekt (f.eks. verapamil, diltiazem). Ved overføring
fra kalsiumantagonist til en betablokker eller omvendt, må ny intravenøs
terapi ikke startes før det er gått minst 48 timer etter seponering
av den tidligere behandlingen. Samtidig behandling med kalsiumantagonister
av dihydropyridintypen (f.eks. nifedipin) kan gi økt risiko for hypotensjon
og kan føre til hjertesvikt hos pasienter med latent kardial insuffisiens.
Digitalisglykosider i kombinasjon med betablokkere kan øke atrioventrikulær
overledningstid og gi bradykardi. Ved samtidig bruk av klonidin, se
Forsiktighetsregler. Samtidig bruk av kolinesterasehemmere kan gi
økt risiko for bradykardi. Samtidig behandling med alfastimulerende
adrenergika kan gi økt risiko for blodtrykksstigning, mens samtidig
behandling med betastimulerende adrenergika gir gjensidig redusert
effekt (antidoteffekt). Samtidig bruk av enkelte NSAIDs, f.eks. indometacin
og ibuprofen, kan redusere den blodtrykkssenkende effekten av betablokkere.
Steroider kan gi nedsatt blodtrykkssenkende effekt av betablokkere.
Samtidig bruk av ergotaminderivater kan gi økt risiko for vasospastiske
reaksjoner hos enkelte pasienter. Forsterket blodtrykksfall kan oppstå
ved samtidig behandling med f.eks. alfablokkere, nitrater, antipsykotika
(fentiazinderivater som f.eks. klorpromazin) og antidepressiver (trisykliske,
og de fleste SSRI). Metoprolol metaboliseres via CYP 2D6. Plasmakonsentrasjonen
av metoprolol kan øke ved samtidig administrering av f.eks. antiarrytmika,
førstegenerasjons antihistaminer, H
2-blokkere, antidepressiver,
antipsykotika og COX-2-hemmere. Plasmakonsentrasjonen av metoprolol
kan reduseres av rifampicin og økes av alkohol og hydralazin.
Vis DRUID-interaksjoner for C07A B02 
Liste over interaksjoner:
 | C07 betablokkere - C08D A01 verapamil Alvorlig bradykardi og myokarddepresjon | Søk i PubMed |
 | N06A B03 fluoxetin - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol, økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N07A A antikolinesteraser Økt risiko for bradykardi | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - R03A A alfa- og beta-agonister Nedsatt effekt av beta-2-agonisten (gjelder fremfor alt uselektive betablokkere) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - M01A A butylpyrazolidiner Nedsatt blodtrykkssenkende effekt (sannsynligvis minst risiko med sulindak) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - M01A B eddiksyrederivater og lignende substanser Nedsatt blodtrykkssenkende effekt (sannsynligvis minst risiko med sulindak) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - M01A C oxikamer Nedsatt blodtrykkssenkende effekt (sannsynligvis minst risiko med sulindak) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - M01A E propionsyrederivater Nedsatt blodtrykkssenkende effekt (sannsynligvis minst risiko med sulindak) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - M01A G fenamater Nedsatt blodtrykkssenkende effekt (sannsynligvis minst risiko med sulindak) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - M01A X01 nabumeton Nedsatt blodtrykkssenkende effekt (sannsynligvis minst risiko med sulindak) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N06D A antikolinesteraser Økt risiko for bradykardi | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N02C A01 dihydroergotamin Økt risiko for perifer vasokonstriksjon og ergotisme. | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N02C A02 ergotamin Økt risiko for perifer vasokonstriksjon og ergotisme. | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N02C A51 dihydroergotamin, kombinasjoner Økt risiko for perifer vasokonstriksjon og ergotisme. | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N02C A52 ergotamin, kombinasjoner Økt risiko for perifer vasokonstriksjon og ergotisme. | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N02C A72 ergotamin, kombinasjoner med psykoleptika Økt risiko for perifer vasokonstriksjon og ergotisme. | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - R03D A xantinderivater Bronkokonstringerende effekt (gjelder fremfor alt uselektive betablokkere) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - C08D B01 diltiazem Økt risiko for AV-blokk og myokarddepresjon | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - R03C C selektive beta-2-agonister Nedsatt effekt av beta-2-agonisten (gjelder fremfor alt uselektive betablokkere) | Søk i PubMed |
 | C01B antiarytmika, klasse i og iii - C07 betablokkere Økt blodtrykkssenkende effekt; Økt risiko for bradykardi/myokarddepresjon | Søk i PubMed |
 | C01B A03 disopyramid - C07 betablokkere Økt konsentrasjon av disopyramid (vist for atenolol) | Søk i PubMed |
 | C02A C01 klonidin - C07 betablokkere Hypertensiv reaksjon etter seponering av klonidin forsterket ved samtidig pågående betablokkerbehandling | Søk i PubMed |
 | N02C X02 klonidin - C07 betablokkere Hypertensiv reaksjon etter seponering av klonidin forsterket ved samtidig pågående betablokkerbehandling | Søk i PubMed |
 | C01B A01 kinidin - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol. | Søk i PubMed |
 | C01B A51 kinidin, kombinasjoner ekskl. psykoleptika - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol. | Søk i PubMed |
 | C01B A71 kinidin, kombinasjon med psykoleptika - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol. | Søk i PubMed |
 | P01B A02 hydroksyklorokin - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (60-70 %, vist for klorokin) | Søk i PubMed |
 | N06A B05 paroxetin - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (gjennomsnittlig 6 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | L02B X03 abiraterone - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol | Søk i PubMed |
 | C01B D07 dronedaron - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (60%). | Søk i PubMed |
 | H05B X01 cinacalcet - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol, økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | J04A B02 rifampicin - C07A B02 metoprolol Nedsatt konsentrasjon av metoprolol (40 %) | Søk i PubMed |
 | J04A M02 rifampicin og isoniazid - C07A B02 metoprolol Nedsatt konsentrasjon av metoprolol (40 %) | Søk i PubMed |
 | J04A M05 rifampicin, pyrazinamid og isoniazid - C07A B02 metoprolol Nedsatt konsentrasjon av metoprolol (40 %) | Søk i PubMed |
 | J04A M06 rifampicin, pyrazinamid, etambutol og isoniazid - C07A B02 metoprolol Nedsatt konsentrasjon av metoprolol (40 %) | Søk i PubMed |
 | N06A X21 duloksetin - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (gjennomsnittlig 3 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | N02A C04 dekstropropoksyfen - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol. | Søk i PubMed |
 | N02A C54 dekstropropoksyfen, kombinasjoner ekskl. psykoleptika - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol. | Søk i PubMed |
 | N02A C74 dekstropropoksyfen, kombinasjoner med psykolelptika - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol. | Søk i PubMed |
 | G02B B01 vaginal ring med progestogen og østrogen - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (50) | Søk i PubMed |
 | G03A A progestogener og østrogener, faste kombinasjoner - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (50) | Søk i PubMed |
 | G03A B progestogener og østrogener, sekvenspreparater - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (50) | Søk i PubMed |
 | G03H B antiandrogener og østrogener - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (50) | Søk i PubMed |
 | D01B A02 terbinafin - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol, økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | A02B A01 cimetidin - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (60-70 %) | Søk i PubMed |
 | A02B A51 cimetidin, kombinasjoner - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (60-70 %) | Søk i PubMed |
 | N06A B04 citalopram - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (gjennomsnittlig 2 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | L01X X33 celecoxib - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (gjennomsnittlig 2 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | M01A H01 celecoxib - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (gjennomsnittlig 2 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | N06A B10 escitalopram - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (gjennomsnittlig 2 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | N06A X12 bupropion - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol, økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | P01B A01 klorokin - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (60-70 %) | Søk i PubMed |
 | N05A A02 levomepromazin - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol, økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - P01B C02 meflokin Økt risiko for myokarddepresjon/bradykardi | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N01A generelle anestetika Risiko for blodtrykksfall/ myokarddepresjon/bradykardi | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N07B B01 disulfiram Svakere disulfiram/etanolreaksjon | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - P03A A04 disulfiram Svakere disulfiram/etanolreaksjon | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - P03A A54 disulfiram, kombinasjoner Svakere disulfiram/etanolreaksjon | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N06A A ikke-selektive monoaminopptakshemmere Økt blodtrykkssenkende effekt | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - Z0ET etanolholdig drikke Mulig risiko for blodtrykksfall ved samtidig inntak av alkohol. Jevnlig bruk av alkohol over tid kan føre til økt blodtrykk og motvirke den antihypertensive effekten av betablokkere. | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N05A A fentiaziner med alifatisk sidekjede Økt blodtrykkssenkende effekt (vist for metoprolol/propranolol) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N05A C fentiaziner med piperidinring i sidekjeden Økt blodtrykkssenkende effekt (vist for metoprolol/propranolol) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N05A D03 melperon Økt blodtrykkssenkende effekt (vist for metoprolol/propranolol) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N05A F03 klorprotixen Økt blodtrykkssenkende effekt (vist for metoprolol/propranolol) | Søk i PubMed |
 | A10 midler til diabetesbehandling - C07 betablokkere Økt hypoglykemisk effekt | Søk i PubMed |
 | C01A A digitalisglykosider - C07 betablokkere Økt risiko for bradykardi og AV-blokk | Søk i PubMed |
 | N03A A barbiturater og derivater - C07A B02 metoprolol Nedsatt konsentrasjon av metoprolol | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Reduserer perfusjonen av placenta og kan forårsake
fosterdød og prematur fødsel. Intrauterin vekstreduksjon er observert
i forbindelse med tilførsel over lengre tid ved mild til moderat hypertensjon
hos gravide. Har gitt opphav til økt fødselsvarighet og bradykardi
hos foster og det nyfødte barnet. Videre er det sett hypoglykemi,
hypotensjon, økt bilirubinemi, samt hindret respons på anoksi hos
den nyfødte. Hjerte- og lungekomplikasjoner kan oppstå en tid etter
partus. Barnet bør derfor overvåkes 48-72 timer etter fødsel, spesielt
hvis betablokkere ikke har vært seponert 2-3 dager før fødsel. Betablokkere
har ikke vist teratogene effekter i dyrestudier, men det er sett redusert
navlestrøm, redusert fostervekst, forsinket forbening og økt føtal
og postnatal dødelighet. Skal bare brukes hvis fordelen oppveier risikoen
hos fosteret.
Overgang i morsmelk: Finnes i morsmelk i konsentrasjoner 3 ganger
morens plasmakonsentrasjon. Det er mulig at barnet kan bli påvirket.
Bør ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
Tolereres godt, og bivirkningene er vanligvis
milde og forbigående.
Hyppige (>1/100):
Gastrointestinale: Kvalme, magesmerter, diaré,
forstoppelse. Luftveier: Dyspné ved anstrengelse. Sentralnervesystemet:
Tretthet, svimmelhet, hodepine. Sirkulatoriske: Bradykardi, posturale
forstyrrelser (meget sjelden med synkope), kalde hender og føtter,
palpitasjoner.
Mindre hyppige:
Gastrointestinale: Brekninger. Hud: Utslett,
økt svetting. Luftveier: Bronkospasme. Metabolske: Vektøkning. Psykiske:
Depresjon, nedsatt konsentrasjon, søvnforstyrrelser, mareritt. Sentralnervesystemet:
Parestesier, muskelkramper. Sirkulatoriske: Forbigående forverring
av hjertesviktsymptomer, kardiogent sjokk hos pasienter med akutt
hjerteinfarkt, AV-blokk I, ødem, prekordial smerte.
Sjeldne (<1/1000):
Blod: Trombocytopeni. Gastrointestinale: Munntørrhet,
smaksforstyrrelser. Hud: Hårtap. Fotosensitivitetsreaksjoner, forverret
psoriasis. Hørsel: Øresus. Lever: Avvik i leverfunksjonstester. Hepatitt
(svært sjelden). Luftveier: Rhinitt. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi.
Psykiske: Nervøsitet, engstelse, impotens, seksuell dysfunksjon, hukommelsessvikt,
hukommelsestap, forvirring, hallusinasjoner. Syn: Synsforstyrrelser,
tørre og/eller irriterte øyne, konjunktivitt. Sirkulatoriske: Ledningsforstyrrelser,
arytmier. Gangren hos pasienter med kjent alvorlig perifer sirkulatorisk
forstyrrelse (svært sjelden).
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Kraftig hypotensjon, sinusbradykardi, AV-blokk,
hjertesvikt, kardiogent sjokk, hjertestans, bronkospasme, nedsatt
bevissthet (eller koma), kvalme, oppkast og cyanose. Samtidig inntak
av alkohol, antihypertensiver eller barbiturater kan forsterke symptomene.
De første tegn på overdosering observeres 20 minutter til 2 timer
etter inntak.
Behandling:
Brekninger eller ventrikkeltømming fremkalles.
Ved hypotensjon, bradykardi og truende hjertesvikt gis en beta
1-stimulator i.v. med 2-5 minutters intervaller eller som kontinuerlig
infusjon inntil ønsket effekt er oppnådd. Hvis en beta
1-stimulator ikke er tilgjengelig, gis atropinsulfat i.v. for å blokkere
nervus vagus. Oppnås ikke tilstrekkelig effekt, kan preparater som
dopamin, dobutamin, metaraminol eller noradrenalin gis. Glukagon i
en dose på 1-10 mg kan også gis. Pacemaker kan da være nødvendig.
For å hindre bronkospasmer, kan en beta
2-stimulator gis
i.v. Mengde antidot som er nødvendig for effekt er langt høyere enn
anbefalt terapeutisk dose.
Se Giftinformasjonens anbefalinger C07A B02.
Egenskaper:
Klassifisering: Selektiv beta
1-reseptorblokker uten
egenstimulerende effekt.
Virkningsmekanisme:
Konkurrerende hemming av katekolaminer ved
adrenerge betareseptorer i hjerte-karsystemet. Ved reduksjon av hjertefrekvens
og kontraktilitet nedsettes hjertets arbeid og derved også oksygenbehovet.
Gir jevn plasmakonsentrasjonstid og effekt over 24 timer. Depottablettene
løses hurtig etter inntak og metoprolol utløses kontinuerlig i ca.
20 timer. Senker høyt blodtrykk både i stående og liggende stilling.
Langvarig antihypertensiv behandling med metoprolol har vist seg å
redusere venstre ventrikkelhypertrofi og forbedre venstre ventrikkelfunksjon
(diastolisk) og venstre ventrikkelfylling.
Absorpsjon:
Langsom og fullstendig. Den langsomme absorpsjonen
medfører en nedsatt biologisk tilgjengelighet uten konsekvenser for
den kliniske effekten. Lav maks. plasmakonsentrasjon. Jevn og tilnærmet
konstant plasmakonsentrasjon over 24 timer. Absorpsjonen øker noe
ved samtidig inntak av mat. Biotilgjengelighet 30-40%.
Proteinbinding:
Ca. 5-10%.
Fordeling:
Fordeles hurtig til vev. Distribusjonsvolum
5,6 liter/kg.
Halveringstid:
Ca. 3,5 timer.
Metabolisme:
Hovedsakelig i lever. Moderat first pass-metabolisme.
Utskillelse:
Vesentlig gjennom nyrene (>95%), ca. 5% uomdannet.
Total clearancehastighet er ca. 1 liter/minutt. Dosereduksjon ved
nedsatt lever- og nyrefunksjon er normalt ikke nødvendig. Hos pasienter
med alvorlig levercirrhose og porta-cava shunt, kan biotilgjengeligheten
for metoprolol øke og total clearance reduseres. En reduksjon av dosen
bør derfor vurderes.
Sist endret: 16.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)