Selo-Zok

AstraZeneca

Betablokker.

ATC-nr.: C07A B02

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T




DEPOTTABLETTER 25 mg, 50 mg, 100 mg og 200 mg: Hver depottablett inneh.: Metoprolol. succin. 23,75 mg, resp. 47,5 mg, 95 mg et 190 mg, aeqv. metoprolol. tartr. 25 mg, resp. 50 mg, 100 mg et 200 mg, const. q.s. Fargestoff: Titandioksid (E 171). Med delestrek.


Indikasjoner: 

Hypertensjon. Angina pectoris. Tilleggsbehandling ved hjertesvikt. Sekundærprofylakse etter hjerteinfarkt. Arytmier. Migreneprofylakse. Hypertyreose (symptomatisk behandling).

Dosering: 

Individuell dosering og lavest mulig vedlikeholdsdose. Dosen skal gis 1 gang i døgnet. Depottablettene kan deles. Må ikke tygges eller knuses. Skal svelges sammen med minst et ½ glass væske. Hypertensjon: 50-100 mg i døgnet. Hvis ønsket effekt uteblir, kan dosen økes opp til 200 mg/døgn, ev. kombineres med andre antihypertensiver. Før dosejustering bør behandlingen pågå i 1-3 uker for å sikre at det nye blodtrykksnivået har stabilisert seg. Angina pectoris: Hos mange pasienter vil 1 depottablett 100 mg 1 gang i døgnet være tilstrekkelig. Dosen kan økes opp til 200 mg pr. døgn. Hjertesvikt: Individuell dosering. Anbefalt initialdosering de 2 første ukene er 25 mg 1 gang daglig. For pasienter i NYHA-klasse III-IV kan en halvering av dosen være å foretrekke. Dosen dobles hver annen uke opp til høyeste tolererte dose (maks. 200 mg) 1 gang daglig. Ved hver økning av dose bør pasienten evalueres mht. toleranse. Ved hypotensjon kan reduksjon av ledsagende behandling være nødvendig. Initial hypotensjon betyr ikke nødvendigvis at dosen ikke tolereres, men pasienten bør holdes på et lavere dosenivå til situasjonen er stabilisert. Sekundærprofylakse etter hjerteinfarkt: 1 depottablett 200 mg i døgnet. Arytmier: 1 depottablett 100 mg eller 200 mg pr. døgn. Ved behov kan dosen økes. Migreneprofylakse: 1 depottablett 100 mg eller opp til 200 mg pr. døgn. Hjerteinfarkt: Vedlikeholdsdose etter akutt fase og behandling med injeksjonsvæske og depottabletter: 1 depottablett 200 mg i døgnet. Hypertyreose: Vanlig dosering er 150-200 mg pr. døgn. Ved behov kan dosen økes. Seponering: Bør foregå langsomt. Hos de fleste pasienter frarådes det å seponere før operasjon. Ev. seponering bør skje gradvis over 10-14 dager (med doser på 25 mg daglig de siste 6 dagene) og være gjennomført 48 timer før anestesi. Hjertefunksjonen må overvåkes nøye og ev. vagusdominans korrigeres med 1-2 mg atropin i.v. Seponering kan medføre økt risiko for kardiale komplikasjoner inkl. plutselig død.

Kontraindikasjoner: 

Sinusdysfunksjon eller AV-blokk II og III uten pacemaker. Pasienter med ustabil eller ubehandlet hjertesvikt (lungeødem, hypoperfusjon eller hypotensjon) og pasienter med vedvarende eller periodisk inotrop behandling med betareseptoragonist. Kardiogent sjokk. Ubehandlet feokromocytom. Alvorlig bradykardi. Alvorlig hypotensjon. Alvorlig perifer arteriell insuffisiens. Kjent overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler: 

Kan utløse eller forverre hjertesvikt og obstruktiv lungesykdom. Pasienter med nedsatt kontraksjonskraft, særlig eldre, må undersøkes regelmessig mht. utvikling av hjertesvikt. Kan brukes med forsiktighet ved kompensert hjertesvikt. Betablokkere har negativ inotrop effekt, men påvirker ikke den positive inotrope effekten av digitalis. Ved hjerteblokk grad I må preparatet brukes med forsiktighet pga. sin negative effekt på overledningstid. Dosejustering må finne sted ved symptomgivende bradykardi. Hos pasienter med Prinzmetals angina kan betablokkerbetinget demaskering av alfamediert koronar vasokonstriksjon føre til økt antall og hyppighet av anfall. Metoprolol kan som beta1-selektiv blokker brukes hos slike pasienter, men med størst mulig forsiktighet, da beta1-selektiviteten ikke er absolutt. Kan brukes med forsiktighet hos pasienter med obstruktiv lungesykdom. Økt luftveismotstand hos astmatikere kan ikke utelukkes. Hos pasienter som bruker beta2-agonister kan dosejustering være nødvendig. Bronkospasme kan vanligvis reverseres med en beta2-agonist (f.eks. terbutalin). Forsiktighet må utvises ved ukontrollert eller vanskelig innstillbar diabetes mellitus. Kan maskere tegn på tyreotoksikose, men thyreoideafunksjonsprøver endres ikke. Hos betablokkerte pasienter med anafylaktisk reaksjon på ulike allergener, kan den anafylaktiske reaksjonen forsterkes. Adrenalin i vanlige doser vil i slike tilfeller ikke alltid gi den ventede effekt. Kan forverre arteriell insuffisiens, psoriasis og myasthenia gravis. Forsiktighet bør utvises ved metabolsk acidose. Forsiktighet må utvises ved generell anestesi. Hjertefunksjonen må overvåkes nøye og ev. vagusdominans korrigeres med 1-2 mg atropin i.v. Betablokkere reduserer risikoen for arytmier ved anestesi, men kan føre til nedsettelse av den reflektoriske takykardi og øke risikoen for hypotensjon ved anestesi. Seponering bør foregå langsomt. Ved brå seponering etter langvarig behandling kan kardiell overfølsomhet for adrenerg stimulering bl.a. gi økt smerte og mulig infarktutvikling, særlig ved iskemisk hjertesykdom. Ved seponering hos pasienter som bruker både betablokkere og klonidin, må betablokkeren seponeres gradvis flere dager før klonidin seponeres. Dette for å redusere den potensielle «rebound» hypertensive krise som følge av seponering av klonidin. Ved erstatning av klonidin med en betablokker er det tilsv. viktig å seponere klonidin gradvis og starte med betablokkerbehandling flere dager etter at klonidin er seponert. Pasienter bør informeres om at metoprolol kan gi bivirkninger som svimmelhet og tretthet, særlig i starten av behandlingen, og at dette kan nedsette reaksjonsevnen. Begrenset erfaring med bruk av metoprolol til barn.

Interaksjoner: 

Betablokkere kan gi økt risiko for hypoglykemi hos diabetikere og maskere tegn på hypoglykemi (takykardi og tremor), samt forsinke normaliseringen av blodsukker etter insulinindusert hypoglykemi, gjelder særlig ikke-selektive betablokkere. Dosejustering av perorale antidiabetika og insulin kan være nødvendig. Økt risiko for myokarddepresjon ved kombinasjon med klasse I antiarytmika (f.eks. disopyramid) og klasse III antiarytmika (f.eks. amiodaron). Fare for uttalt bradykardi og hypotensjon ved kombinasjon med kalsiumantagonister med negativ inotrop effekt (f.eks. verapamil, diltiazem). Ved overføring fra kalsiumantagonist til en betablokker eller omvendt, må ny intravenøs terapi ikke startes før det er gått minst 48 timer etter seponering av den tidligere behandlingen. Samtidig behandling med kalsiumantagonister av dihydropyridintypen (f.eks. nifedipin) kan gi økt risiko for hypotensjon og kan føre til hjertesvikt hos pasienter med latent kardial insuffisiens. Digitalisglykosider i kombinasjon med betablokkere kan øke atrioventrikulær overledningstid og gi bradykardi. Ved samtidig bruk av klonidin, se Forsiktighetsregler. Samtidig bruk av kolinesterasehemmere kan gi økt risiko for bradykardi. Samtidig behandling med alfastimulerende adrenergika kan gi økt risiko for blodtrykksstigning, mens samtidig behandling med betastimulerende adrenergika gir gjensidig redusert effekt (antidoteffekt). Samtidig bruk av enkelte NSAIDs, f.eks. indometacin og ibuprofen, kan redusere den blodtrykkssenkende effekten av betablokkere. Steroider kan gi nedsatt blodtrykkssenkende effekt av betablokkere. Samtidig bruk av ergotaminderivater kan gi økt risiko for vasospastiske reaksjoner hos enkelte pasienter. Forsterket blodtrykksfall kan oppstå ved samtidig behandling med f.eks. alfablokkere, nitrater, antipsykotika (fentiazinderivater som f.eks. klorpromazin) og antidepressiver (trisykliske, og de fleste SSRI). Metoprolol metaboliseres via CYP 2D6. Plasmakonsentrasjonen av metoprolol kan øke ved samtidig administrering av f.eks. antiarrytmika, førstegenerasjons antihistaminer, H2-blokkere, antidepressiver, antipsykotika og COX-2-hemmere. Plasmakonsentrasjonen av metoprolol kan reduseres av rifampicin og økes av alkohol og hydralazin.
Vis DRUID-interaksjoner for C07A B02 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Reduserer perfusjonen av placenta og kan forårsake fosterdød og prematur fødsel. Intrauterin vekstreduksjon er observert i forbindelse med tilførsel over lengre tid ved mild til moderat hypertensjon hos gravide. Har gitt opphav til økt fødselsvarighet og bradykardi hos foster og det nyfødte barnet. Videre er det sett hypoglykemi, hypotensjon, økt bilirubinemi, samt hindret respons på anoksi hos den nyfødte. Hjerte- og lungekomplikasjoner kan oppstå en tid etter partus. Barnet bør derfor overvåkes 48-72 timer etter fødsel, spesielt hvis betablokkere ikke har vært seponert 2-3 dager før fødsel. Betablokkere har ikke vist teratogene effekter i dyrestudier, men det er sett redusert navlestrøm, redusert fostervekst, forsinket forbening og økt føtal og postnatal dødelighet. Skal bare brukes hvis fordelen oppveier risikoen hos fosteret. Overgang i morsmelk: Finnes i morsmelk i konsentrasjoner 3 ganger morens plasmakonsentrasjon. Det er mulig at barnet kan bli påvirket. Bør ikke brukes under amming.

Bivirkninger:

Tolereres godt, og bivirkningene er vanligvis milde og forbigående. Hyppige (>1/100): Gastrointestinale: Kvalme, magesmerter, diaré, forstoppelse. Luftveier: Dyspné ved anstrengelse. Sentralnervesystemet: Tretthet, svimmelhet, hodepine. Sirkulatoriske: Bradykardi, posturale forstyrrelser (meget sjelden med synkope), kalde hender og føtter, palpitasjoner. Mindre hyppige: Gastrointestinale: Brekninger. Hud: Utslett, økt svetting. Luftveier: Bronkospasme. Metabolske: Vektøkning. Psykiske: Depresjon, nedsatt konsentrasjon, søvnforstyrrelser, mareritt. Sentralnervesystemet: Parestesier, muskelkramper. Sirkulatoriske: Forbigående forverring av hjertesviktsymptomer, kardiogent sjokk hos pasienter med akutt hjerteinfarkt, AV-blokk I, ødem, prekordial smerte. Sjeldne (<1/1000): Blod: Trombocytopeni. Gastrointestinale: Munntørrhet, smaksforstyrrelser. Hud: Hårtap. Fotosensitivitetsreaksjoner, forverret psoriasis. Hørsel: Øresus. Lever: Avvik i leverfunksjonstester. Hepatitt (svært sjelden). Luftveier: Rhinitt. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi. Psykiske: Nervøsitet, engstelse, impotens, seksuell dysfunksjon, hukommelsessvikt, hukommelsestap, forvirring, hallusinasjoner. Syn: Synsforstyrrelser, tørre og/eller irriterte øyne, konjunktivitt. Sirkulatoriske: Ledningsforstyrrelser, arytmier. Gangren hos pasienter med kjent alvorlig perifer sirkulatorisk forstyrrelse (svært sjelden).

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Kraftig hypotensjon, sinusbradykardi, AV-blokk, hjertesvikt, kardiogent sjokk, hjertestans, bronkospasme, nedsatt bevissthet (eller koma), kvalme, oppkast og cyanose. Samtidig inntak av alkohol, antihypertensiver eller barbiturater kan forsterke symptomene. De første tegn på overdosering observeres 20 minutter til 2 timer etter inntak. Behandling: Brekninger eller ventrikkeltømming fremkalles. Ved hypotensjon, bradykardi og truende hjertesvikt gis en beta1-stimulator i.v. med 2-5 minutters intervaller eller som kontinuerlig infusjon inntil ønsket effekt er oppnådd. Hvis en beta1-stimulator ikke er tilgjengelig, gis atropinsulfat i.v. for å blokkere nervus vagus. Oppnås ikke tilstrekkelig effekt, kan preparater som dopamin, dobutamin, metaraminol eller noradrenalin gis. Glukagon i en dose på 1-10 mg kan også gis. Pacemaker kan da være nødvendig. For å hindre bronkospasmer, kan en beta2-stimulator gis i.v. Mengde antidot som er nødvendig for effekt er langt høyere enn anbefalt terapeutisk dose. Se Giftinformasjonens anbefalinger C07A B02.

Egenskaper:

Klassifisering: Selektiv beta1-reseptorblokker uten egenstimulerende effekt. Virkningsmekanisme: Konkurrerende hemming av katekolaminer ved adrenerge betareseptorer i hjerte-karsystemet. Ved reduksjon av hjertefrekvens og kontraktilitet nedsettes hjertets arbeid og derved også oksygenbehovet. Gir jevn plasmakonsentrasjonstid og effekt over 24 timer. Depottablettene løses hurtig etter inntak og metoprolol utløses kontinuerlig i ca. 20 timer. Senker høyt blodtrykk både i stående og liggende stilling. Langvarig antihypertensiv behandling med metoprolol har vist seg å redusere venstre ventrikkelhypertrofi og forbedre venstre ventrikkelfunksjon (diastolisk) og venstre ventrikkelfylling. Absorpsjon: Langsom og fullstendig. Den langsomme absorpsjonen medfører en nedsatt biologisk tilgjengelighet uten konsekvenser for den kliniske effekten. Lav maks. plasmakonsentrasjon. Jevn og tilnærmet konstant plasmakonsentrasjon over 24 timer. Absorpsjonen øker noe ved samtidig inntak av mat. Biotilgjengelighet 30-40%. Proteinbinding: Ca. 5-10%. Fordeling: Fordeles hurtig til vev. Distribusjonsvolum 5,6 liter/kg. Halveringstid: Ca. 3,5 timer. Metabolisme: Hovedsakelig i lever. Moderat first pass-metabolisme. Utskillelse: Vesentlig gjennom nyrene (>95%), ca. 5% uomdannet. Total clearancehastighet er ca. 1 liter/minutt. Dosereduksjon ved nedsatt lever- og nyrefunksjon er normalt ikke nødvendig. Hos pasienter med alvorlig levercirrhose og porta-cava shunt, kan biotilgjengeligheten for metoprolol øke og total clearance reduseres. En reduksjon av dosen bør derfor vurderes.

Sist endret: 16.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Selo-Zok, DEPOTTABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
25 mg28 stk. (kalenderpakn.) 000503kr 61,00 (trinnpris kr 45,60)C07AB02_3SPC
50 mg28 stk. (kalenderpakn.) 405142kr 61,10 (trinnpris kr 46,70)C07AB02_3SPC
50 stk. (endose) 478768kr 79,00 (trinnpris kr 54,80)C07AB02_3SPC
98 stk. (kalenderpakn.) 066894kr 128,40 (trinnpris kr 92,00)C07AB02_3SPC
100 mg28 stk. (kalenderpakn.) 189704kr 76,10 (trinnpris kr 53,30)C07AB02_3SPC
50 stk. (endose) 479196kr 101,50 (trinnpris kr 65,10)C07AB02_3SPC
98 stk. (kalenderpakn.) 134510kr 172,50 (trinnpris kr 114,70)C07AB02_3SPC
250 stk. (boks) 156307kr 394,50 (trinnpris kr 268,40)C07AB02_3SPC
200 mg50 stk. (endose) 479279kr 157,00 (trinnpris kr 92,40)C07AB02_3SPC
98 stk. (kalenderpakn.) 134619kr 281,30 (trinnpris kr 167,70)C07AB02_3SPC