Sandostatin

Sandostatin LAR

Novartis

Syntetisk somatostatinanalog.

ATC-nr.: H01C B02

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 50 μg/ml og 100 μg/ml: Sandostatin: 1 ml inneh.: Octreotid. 50 μg, resp. 100 μg, acid. lactic. 3,4 mg, mannitol. 45 mg, natr. hydrog. carb. q.s., aqua ad iniect. ad 1 ml.


INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 200 μg/ml: Sandostatin: 1 ml inneh.: Octreotid. 200 μg, acid. lactic. 3,4 mg, phenol. 5 mg, mannitol. 45 mg, natr. hydrog. carb. q.s., aqua ad iniect. ad 1 ml.


PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, suspensjon 10 mg, 20 mg og 30 mg: Sandostatin LAR:  Hvert sett inneh.: I) Hetteglass: Octreotid. acet. aeqv. octreotid. 10 mg, resp. 20 mg et 30 mg, poly(DL-lactid.-co.glycolid.) 188,8 mg, resp. 377,6 mg et 566,4 mg, mannitol. 41 mg, resp. 81,9 mg et 122,9 mg. II) Ferdigfylt sprøyte: Carmellos. natr. 12,5 mg, mannitol. 15 mg, aqua ad iniect. ad 2,5 ml.


Indikasjoner: 

Sandostatin: Lindring av symptomer ved tumorer i det gastroenteropankreatiske endokrine system. Reduksjon av pankreassekresjonen for å motvirke postoperative komplikasjoner etter pankreaskirurgi. Ved symptomatisk behandling og for å redusere plasmanivået av veksthormon og IGF-1 hos pasienter med akromegali der kirurgisk behandling, stråling eller dopaminagonister ikke har gitt tilfredsstillende effekt eller er uegnet. I interimperioden inntil strålebehandling gir full effekt. I kombinasjon med annen spesifikk behandling (som f.eks. skleroterapi) for å stoppe blødning og forhindre tidlig reblødning i akuttbehandling av blødende øsofagusvaricer sekundært til cirrhose. Sandostatin LAR: Akromegali når kirurgisk behandling eller stråling ikke har gitt tilfredsstillende effekt på symptomer og tilfredsstillende reduksjon av plasmanivået av veksthormoner og IGF-1. I interimperioden inntil strålebehandling gir full effekt. Lindring av symptomer ved tumorer i det gastroenteropankreatiske endokrine system.

Dosering: 

Sandostatin: Tumorer i det gastroenteropankreatiske endokrine system: Initialt 50 μg 1-2 ganger daglig som subkutan injeksjon. Avhengig av den kliniske respons, tolerabilitet og effekt på hormonnivåer, kan dosen økes gradvis til 100-200 μg 3 ganger daglig. I spesielle tilfeller kan høyere doser benyttes. Ved karsinoid syndrom reguleres dosen ut fra 5-hydroksyindolsyrenivåer. Dosering ved vedlikeholdsbehandling varierer. Ved karsinoider bør behandlingen avbrytes dersom pasienten ikke responderer med symptomlindring innen 1 uke, ved den høyeste tolererte dosen. Komplikasjoner etter pankreaskirurgi: 100 μg 3 ganger daglig som subkutan injeksjon i 7 påfølgende dager. Behandlingen igangsettes den dagen inngrepet skal foretas minst 1 time før laparotomi. For å redusere frekvensen av gastrointestinale bivirkninger bør preparatet gis utenom måltid eller ved sengetid. Akromegali: Initialt gis 50-100 μg som subkutan injeksjon hver 8. time. Dosejusteringer bør baseres på månedlige målinger av veksthormonnivået (GH og IGF-1 (mål: GH <2,5 ng/ml, IGF-1 innenfor normalområde)), kliniske symptomer og på tolerabilitet. Optimal dose vil hos de fleste pasientene være 200-300 μg/dag. Det forventes ikke ytterligere effekt ved doser over 600 μg daglig. En maksimumsdose på 1500 μg/dag bør ikke overskrides. Hos pasienter på stabil dose oktreotid bør GH vurderes hver 6. måned. Behandlingen bør avbrytes etter 3 måneder hvis veksthormonnivået ikke er redusert, og hvis ikke de kliniske symptomene er bedret. Blødende øsofagusvaricer: Pga. forlenget halveringstid av oktreotid hos pasienter med cirrhose, må dosen reduseres. 25 μg/time gis som kontinuerlig i.v. infusjon over 5 dager. Doser inntil 50 μg/time som kontinuerlig i.v. infusjon over 5 dager tolereres godt. Halveringstiden av oktreotid kan være økt hos pasienter med levercirrhose. Det kan derfor være nødvendig med justering av vedlikeholdsdosen. Det er ikke nødvendig med dosejustering hos pasienter med svekket nyrefunksjon. Injeksjonen er mindre smertefull dersom det injiseres mindre volum (større konsentrasjon) og injeksjonsvæsken har romtemperatur ved injisering. Gjentatte injeksjoner på samme sted bør unngås. Det er begrenset erfaring med bruk av Sandostatin hos barn. Sandostatin LAR: Sandostatin LAR skal bare gis ved dyp intragluteal injeksjon, vekselvis i høyre og venstre glutealmuskel. Akromegali: Pasienter som er tilfredsstillende kontrollert ved s.c. behandling med klassisk Sandostatin, anbefales å starte behandlingen med Sandostatin LAR 20 mg hver 4. uke i 3 måneder. Behandlingen med Sandostatin LAR kan begynne dagen etter siste s.c. dose med klassisk Sandostatin. For pasienter med akromegali der kirurgisk behandling eller stråling ikke har gitt tilfredsstillende effekt eller er uegnet, eller i interimperioden inntil strålebehandling gir full effekt, anbefales en kort testperiode med s.c. Sandostatin for å vurdere respons og systemisk toleranse før behandling med depotformuleringen Sandostatin LAR igangsettes. Dosejusteringer bør baseres på serumkonsentrasjon av veksthormon (GH), IGF-1 og kliniske symptomer. Hvis de kliniske og biokjemiske parametre ikke er fullt kontrollert etter 3 måneder (GH >2,5 μg/liter), kan dosen økes til 30 mg hver 4. uke. Hos pasienter med GH <1 μg/liter, normalisert IGF-1, og der reversible akromegalisymptomer har forsvunnet, kan dosen forsøksvis reduseres til 10 mg hver 4. uke. Det anbefales at pasienter på lavdose monitoreres nøye mht. om de er tilfredsstillende regulert. Hos pasienter på stabil dose oktreotid, bør GH og IGF-1 vurderes hver 6. måned. Tumorer i det gastroenteropankreatiske endokrine system: Pasienter som er tilfredsstillende kontrollert med s.c. behandling med klassisk Sandostatin anbefales å starte behandlingen med Sandostatin LAR 20 mg hver 4. uke. Behandling med den etablerte effektive s.c. dosen av klassisk Sandostatin bør fortsette i 2 uker etter den første injeksjonen med Sandostatin LAR. Pasienter som ikke tidligere er behandlet med klassisk Sandostatin bør starte behandlingen med klassisk Sandostatin 0,1 mg administrert s.c. 3 ganger daglig i en kort periode (2 uker) for å vurdere toleranse og respons av behandling med oktreotid. Deretter kan behandling med Sandostatin LAR igangsettes som beskrevet ovenfor. Dersom symptomene og de biologiske markørene er tilfredsstillende kontrollert etter 3 måneders behandling, kan dosen reduseres til 10 mg hver 4. uke. Dersom symptomene bare delvis er kontrollert etter 3 måneders behandling, kan dosen økes til 30 mg hver 4. uke. Enkelte dager kan symptomene assosiert med GEP-tumorer øke hos pasienter som behandles med Sandostatin LAR. Dette forekommer hovedsakelig i løpet av de første 2 månedene av behandlingen før terapeutisk konsentrasjon av oktreotid er nådd. Dersom dette skulle inntreffe, anbefales s.c. tilleggsbehandling med klassisk Sandostatin med den dosen pasienten var tilfredsstillende behandlet med før overgangen til Sandostatin LAR. Det foreligger ingen erfaring med bruk av Sandostatin LAR til barn.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for oktreotid eller noen av innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler: 

Mindre vanlige tilfeller av bradykardi er rapportert. Dosejustering av legemidler som betablokkere, kalsiumkanalblokkere eller legemidler som kontrollerer væske- og elektrolyttbalansen kan være nødvendig. Kan både forsterke og forlenge varigheten av hypoglykemi hos pasienter med insulinomer. Dette skyldes at oktreotid i sterkere grad hemmer utskillelsen av veksthormon og glukagon enn insulin, og at virkningen på insulin opphører tidligere. Disse pasientene krever derfor nøye oppfølging. Hos ca. 15-30% av pasienter behandlet med Sandostatin over lengre tid ble det rapportert utvikling av gallesten, og det anbefales derfor ultralydundersøkelse av galleveier før behandling og ca. hver 6.-12. måned. Første kontroll bør foretas etter 3-6 måneder. Erfaring med Sandostatin LAR tyder ikke på noen økt forekomst av gallesten sammenlignet med s.c. behandling med Sandostatin. Gallesten hos pasienter som behandles med oktreotid er vanligvis asymptomatisk. Symptomatisk gallesten behandles etter vanlige retningslinjer. Oktreotid kan endre fettabsorpsjonen hos enkelte pasienter. Reduserte vitamin B12-nivåer og unormale schillingtester er observert hos noen pasienter. Det anbefales at vitamin B12-nivået monitoreres hos pasienter som har nedsatt B12-nivå. Sandostatin: Under behandlingen av tumorer i det gastroenteropankreatiske endokrine system kan effekten i sjeldne tilfeller plutselig utebli og alvorlige symptomer raskt gjenoppstå. Markerte variasjoner i blodsukkeret kan muligens reduseres ved hyppigere dosering. Behov for insulin kan reduseres hos pasienter med diabetes mellitus type 1. Hos ikke-diabetikere og hos type 2-diabetikere med delvis intakte insulinreserver kan behandling med oktreotid føre til postprandiale økninger av blodsukkernivået. Glukosemålinger anbefales og hvis nødvendig, antidiabetisk behandling. Under blødningsepisodene hos diabetespasienter med øsofagusvaricer må blodsukkeret følges nøye, da det er en økt risiko for utvikling av insulinavhengig diabetes eller forandring av insulinbehovet. Sandostatin LAR: Veksthormonproduserende svulster i hypofysen kan noen ganger forstørres og medføre alvorlige komplikasjoner (f.eks. synsfeltdefekter). Pasientene må derfor følges nøye. Hvis symptomer på svulstvekst oppstår, bør alternativ behandling overveies. Hos pasienter med diabetes mellitus type 1 vil oktreotidbehandlingen sannsynligvis påvirke glukoseomsetningen, og behovet for insulin kan bli redusert. Hos ikke-diabetikere og hos type 2-diabetikere kan oktreotidbehandling føre til postprandiale økninger i blodsukkernivået. Glukosemålinger anbefales og hvis nødvendig, antidiabetisk behandling.

Interaksjoner: 

Reduserer intestinal absorpsjon av ciklosporin. Forsinker absorpsjon av cimetidin. Samtidig administrering av oktreotid og bromokriptin øker biotilgjengeligheten av bromokriptin. Somatostatinanaloger kan redusere metabolsk clearance av forbindelser som metaboliseres av cytokrom P-450-enzymene. Forsiktighet bør derfor utvises ved bruk av legemidler som hovedsakelig metaboliseres via CYP 3A4 og som har et smalt terapeutisk vindu (f.eks. terfenadin).
Vis DRUID-interaksjoner for H01C B02 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Risiko ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. Det er ikke påvist teratogen effekt i dyreforsøk, men det er sett redusert vekst hos avkommet i rotter. Siden oktreotid hemmer sekresjonen av veksthormon, kan risiko for fosterpåvirkning hos menneske ikke utelukkes. Under graviditet bør derfor oktreotid bare gis på streng indikasjon i tilfeller der klinisk fordel oppveier risiko for fosteret. Overgang i morsmelk: Det er ukjent om oktreotid går over i morsmelk, men det er lite sannsynlig at intakt peptid absorberes fra barnets mage-tarmkanal.

Bivirkninger:

Hyppige (>1/100): Gastrointestinale: Diaré, smertefulle abdominale kramper og ømhet, konstipasjon, flatulens, kvalme. Øvrige: Lokal smerte, hevelse og irritasjon på injeksjonsstedet. Mindre hyppige: Endokrine: Nedsatt glukosetoleranse. Gastrointestinale: Steatoré, oppkast. Hud: Forbigående håravfall. Lever: Kolecystitt, gallestener. Sjeldne (<1/1000): Endokrine: Hypoglykemi, hyperglykemi. Gastrointestinale: Akutt pankreatitt, anoreksi, løs avføring. Lever: Akutt hepatitt uten kolestase, hyperbilirubinemi, forhøyet alkalisk fosfatase, gamma-GT. Luftveier: Dyspné. Sirkulatoriske: Bradykardi, takykardi. Øvrige: Hypersensitivitet, utslett, anafylaktiske reaksjoner. Kolelitiaseindusert pankreatitt er rapportert ved langtidsbehandling. Etter markedsføring er det rapportert sjeldne tilfeller av unormal thyreoideafunksjon (både nedsatt og økt aktivitet), enkelte tilfeller av dyspeptiske symptomer samt arytmiepisoder.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Det er ikke rapportert livstruende reaksjoner etter akutt overdose med Sandostatin. Høyeste kjente enkeltdose oktreotid som er gitt, er 1 mg i.v. bolusinjeksjon. Doser opptil 2 mg oktreotid gitt som subkutane injeksjoner 3 ganger daglig i flere måneder har vært godt tolerert. Symptomer: Kortvarig fall i hjerterytme, flushing i ansiktet, abdominale kramper, diaré, kvalme og en tom følelse i abdomen (normalisert innen 24 timer). Kontinuerlig infusjon av 0,25 mg/time i 48 timer ga ingen bivirkninger. Ev. overdosering behandles symptomatisk. Det foreligger til nå ingen data på overdosering med Sandostatin LAR.

Egenskaper:

Klassifisering: Syntetisk somatostatinanalog med somatostatinlignende farmakologiske virkninger, men med betydelig forlenget virkningstid. Virkningsmekanisme: Hemmer patologisk økt sekresjon av veksthormon samt peptider og serotonin produsert i det gastroenteropankreatiske (GEP) endokrine system. Til forskjell fra somatostatin hemmer oktreotid veksthormon betydelig mer enn det hemmer sekresjon av insulin. Administrering av oktreotid følges ikke av en «rebound» hypersekresjon av hormoner (dvs. veksthormon ved akromegali). Hos de fleste akromegale pasienter reduseres veksthormon, og IGF-1-serumkonsentrasjon normaliseres. De fleste opplever også reduksjon i de kliniske symptomene som hodepine, svettetendens, parestesier, tretthet, leddhevelser og karpaltunnelsyndrom. Oktreotid er også rapportert å kunne medføre reduksjon av hypofysetumor. Ved karsinoide tumorer: Lindrer symptomer, spesielt flushing og diaré. Fører i noen tilfeller til fall i plasma serotoninnivåer og til redusert sekresjon av 5-hydroksyindoleddiksyre (5-HIAA) i urin. Ved andre former for tumorer i det gastroenteropankreatiske endokrine system, som VIP-omer, glukagonomer, gastrinomer/Zollinger-Ellison-syndrom og insulinomer gir oktreotid symptomatisk lindring. Sandostatin: Hos pasienter som gjennomgår pankreaskirurgi vil peri- og postoperativ administrering av oktreotid generelt redusere insidensen av postoperative komplikasjoner og spesielt pankreasfistler. Hos pasienter med blødende øsofagusvaricer sekundært til cirrhose kan oktreotid i kombinasjon med annen spesifikk behandling (f.eks. skleroterapi) gi kontroll av blødning og forhindre tidlig reblødning. Behovet for blodtransfusjoner minskes og 5-døgns overlevelse bedres. Det antas at oktreotid reduserer blodgjennomstrømning i portasystemet gjennom hemming av vasoaktive hormoner (f.eks. VIP, glukagon). Absorpsjon: Sandostatin: Raskt og fullstendig etter subkutan injeksjon. Maks. plasmakonsentrasjon innen 30 minutter. Sandostatin LAR: Etter en enkel injeksjon når serumkonsentrasjonen av oktreotid en forbigående topp innen 1 time, etterfulgt av en gradvis reduksjon til et lavt, ikke målbart nivå innen 24 timer. Serumkonsentrasjonen vil holde seg under terapeutisk nivå de neste 7 dagene hos de fleste pasientene. Terapeutisk nivå når en platåkonsentrasjon omkring dag 14, og holder seg relativt konstant de neste 3-4 ukene. Omkring dag 42 reduseres serumkonsentrasjonen sakte. Samtidig nedbrytes den resterende polymere matriksen fra doseringsformen. Steady state-serumkonsentrasjon nås etter 3 injeksjoner gitt hver 4. uke. Farmakokinetisk profil etter injeksjon med Sandostatin LAR, reflekteres av hvordan oktreotid frigjøres fra polymer matriks. Når oktreotid frigjøres til den systemiske sirkulasjonen, distribueres det på samme måte som klassisk Sandostatin. Proteinbinding: 65%. Oktreotid binder seg i ubetydelig grad til blodlegemer. Fordeling: Distribusjonsvolum: 0,27 liter/kg. Total clearance 160 ml/minutt. Det er ikke sett akkumulering av oktreotid hos pasienter etter opptil 28 måneders behandling med Sandostatin LAR. Den totale eksponeringen (AUC) av oktreotid etter en subkutan injeksjon påvirkes ikke ved nedsatt nyrefunksjon. Eliminasjonskapasiteten kan være redusert hos pasienter med levercirrhose, men ikke hos pasienter med fettlever.

Oppbevaring og holdbarhet: 

Sandostatin: Ved langtidslagring bør ampuller og hetteglass oppbevares i kjøleskap. Kan oppbevares 2 uker i romtemperatur (ikke over 30°C). Ampuller: Oppbevares i ytteremballasjen. Hetteglass: Unngå frost. Holdbar i 2 uker etter anbrudd. Sandostatin LAR: Oppbevares i kjøleskap (2-8°C). Oppbevares i ytteremballasjen for å beskyttes mot lys. Sandostatin LAR kan oppbevares i romtemperatur den dagen det skal injiseres. Suspensjonen må tilberedes umiddelbart før intramuskulær injeksjon.

Sist endret: 30.04.2007
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Sandostatin, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
50 μg/ml5 × 1 ml (amp.) 057455kr 185,60H01CB02_1SPC
100 μg/ml5 × 1 ml (amp.) 057349kr 255,90H01CB02_1SPC

Sandostatin, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
200 μg/ml5 ml (hettegl.) 057307kr 478,90H01CB02_1SPC

Sandostatin LAR, PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, suspensjon:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
10 mg1 sett (hettegl. + ferdigfylt sprøyte) 379669kr 6621,60H01CB02_2SPC
20 mg1 sett (hettegl. + ferdigfylt sprøyte) 379677kr 9897,70H01CB02_2SPC
30 mg1 sett (hettegl. + ferdigfylt sprøyte) 379685kr 12683,90H01CB02_2SPC