PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, suspensjon 11,25
mg: Hvert sett inneh.: I) Hetteglass: Triptorelinembonat
tilsv. triptorelin 11,25 mg, poly(d,l-laktidkoglykolid), mannitol,
karmellosenatrium, polysorbat 80. II) Ampulle: Vann til injeksjonsvæsker.
III) 1 polypropylensprøyte og 2 kanyler.
Indikasjoner:
Reversibel reduksjon av testosteron til kastratnivå
for å redusere kjønnsdrift hos voksne menn med alvorlige seksuelle
avvik. Behandlingen skal startes og kontrolleres av psykiater. Gis
i kombinasjon med psykoterapi, for å redusere avvikende seksuell atferd.
Dosering:
Anbefalt dose: 11,25 mg (1 hetteglass) hver
12. uke som 1 enkelt i.m. injeksjon. Injeksjonsstedet skal varieres.
Må ikke injiseres intravaskulært. Skal gis under tilsyn av sykepleier/lege.
Effekt skal vurderes regelmessig, f.eks. før ny injeksjon.
Kontraindikasjoner:
Alvorlig osteoporose. Kjent overfølsomhet for
triptorelin, GnRH, andre GnRH-agonistanaloger eller hjelpestoffene.
Forsiktighetsregler:
Gir initialt forbigående økt serumtestosteron.
Tilførsel av egnet antiandrogen bør derfor vurderes for å kontrollere
mulig økt kjønnsdrift. Nøye overvåking av behandlende psykiater kreves
i første behandlingsfase. Behandlingsavbrudd kan øke følsomheten for
gjenopprettet testosteronnivå og gi kraftig økt kjønnsdrift. Tillegg
av egnet antiandrogen bør derfor vurderes før seponering. Kastrasjonsnivå
av testosteron nås i slutten av 1. måned og opprettholdes ved injeksjon
hver 12. uke. Effekten vurderes hovedsakelig klinisk og bør gjøres
regelmessig, f.eks. før injeksjonen hver 12. uke. Testosteronnivå
i serum kan måles ved manglende effekt. Dette kan ev. relateres til
manglende compliance eller tekniske injeksjonsproblemer. Langtidsbruk
kan gi økt bentap, osteoporose og økt risiko for benfraktur. Benmineraltetthet
kan måles før behandlingsstart og følges regelmessig under behandlingen.
Livsstilsendring med røykeslutt, redusert alkoholinntak og regelmessig
styrketrening anbefales. Kosthold med riktig kalsium- og vitamin D-inntak
bør også opprettholdes. Behandling kan avdekke tidligere ukjent gonadotropcelle-hypofyseadenom.
Hypofyseapopleksi kjennetegnes ved plutselig hodepine, synsforstyrrelser
og oftalmoplegi. Sekundær lymfocytose er tilsynelatende relatert til
GnRH-indusert kastrasjon og synes å indikere at gonadehormoner er
involvert ved thymusinvolusjon. Evnen til å kjøre bil eller bruke
maskiner kan svekkes av bivirkninger som svimmelhet, søvnighet og
synsforstyrrelser.
Interaksjoner:
Forsiktighet utvises ved samtidig behandling
med antikoagulantia, pga. risiko for hematomer på injeksjonsstedet.
Gå til DRUID-analyse
Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10):
Hjerte/kar: Hetetokter.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Kvalme. Kjønnsorganer/bryst:
Erektil dysfunksjon, redusert libido. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter,
smerter i ekstremiteter. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Øvrige:
Asteni, smerter på injeksjonsstedet, perifert ødem.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Blod/lymfe: Purpura. Endokrine: Diabetes mellitus.
Gastrointestinale: Bukspenning, magesmerter, forstoppelse, diaré,
munntørrhet, dysgeusi, flatulens, oppkast. Hjerte/kar: Epistaksis,
hypertensjon, hypotensjon. Hud: Akne, alopesi, blemmer, pruritus.
Immunsystemet: Anafylaktisk reaksjon, overfølsomhet. Infeksiøse: Nasofaryngitt.
Kjønnsorganer/bryst: Smerter i brystene, ømhet i brystene, ejakulasjonssvikt,
gynekomasti, smerter i brystvortene, testikkelsmerter. Luftveier:
Dyspné, ortopné. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, leddstivhet, leddhevelse,
muskelkramper, muskelsvakhet, myalgi, nakkesmerter. Nevrologiske:
Parestesi, vertigo. Psykiske: Affektlabilitet, forvirring, redusert
aktivitet, depresjon, euforisk humør, søvnløshet, irritabilitet, humørsvingninger.
Stoffskifte/ernæring: Anoreksi, urinsyregikt, økt appetitt. Undersøkelser:
Økte nivåer av ALAT, ASAT, ALP, kreatinin, urea. Økt kroppstemperatur,
vekttap, vektøkning. Øre: Tinnitus. Øye: Unormal følelse i øyet, synsforstyrrelser.
Øvrige: Brystsmerter, dysstasi, fatigue, influensalignende sykdom.
Blåmerker, brennende følelse, erytem eller indurasjon på injeksjonsstedet,
ødem, smerter, feber, frysninger, søvnighet.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Ingen erfaring.
Behandling:
Symptomatisk.
Se Giftinformasjonens anbefalinger L02A E04.
Egenskaper:
Klassifisering: Potent gonadotropinsekresjonshemmer.
Virkningsmekanisme:
Gir forbigående økt serumnivå av LH, FSH og
testosteron. Kronisk og kontinuerlig administrering gir redusert LH-
og FSH-sekresjon og hemmer steroidproduksjon i testiklene. Redusert
serumtestosteron tilsv. det som normalt sees etter kirurgisk kastrasjon
oppnås ca. 2-4 uker etter behandlingsstart. Dette gir ytterligere
kjønnsorganatrofi. Effektene er vanligvis reversible ved seponering.
Absorpsjon:
T
max: 2-6 timer. C
max (0-85 dager): Ca. 37,1 ng/ml. Ingen akkumulering ved 9 måneders
behandling.
Fordeling:
Distribusjonsvolum ved steady state etter i.v.
administrering av 0,5 mg hos friske menn: Ca. 30 liter.
Halveringstid:
Kinetikken følger 3-kompartment-modell med
t
½ på hhv. 6 minutter, 45 minutter og 3 timer.
Utskillelse:
Via lever og nyrer. Normal leverfunksjon: 42%
uforandret via urin. Cl
tot 212 ml/minutt.
Oppbevaring og holdbarhet:
Kun til engangsbruk. Bør brukes umiddelbart
etter tilberedning, men kan oppbevares i 24 timer ved i 2-8°C.
Andre opplysninger:
Lyofilisert mikrogranulat rekonstitueres i
2 ml vann til injeksjonsvæsker. Bør ikke blandes med andre legemidler.
For tilberedning, se pakningsvedlegg. Diagnostiske tester av hypofyse-gonadefunksjonen
under og etter avsluttet behandling kan være misvisende.
Sist endret: 09.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)