Ropinirol

Mylan

Antiparkinsonmiddel.

ATC-nr.: N04B C04

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.TForsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner.

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



TABLETTER, filmdrasjerte 0,5 mg, 1 mg, 2 mg og 5 mg: Hver tablett inneh: Ropinirolhydroklorid tilsv. ropinirol 0,5 mg, resp. 1 mg, 2 mg og 5 mg, laktosemonohydrat 51,54 mg. Fargestoff: 0,5 mg: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). 1 mg: Indigokarmin (E 132), jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). 2 mg: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). 5 mg: Indigokarmin (E 132), titandioksid (E 171).


Indikasjoner: 

Alle styrker: Behandling av Parkinsons sykdom: Initiell behandling som monoterapi for å utsette introduksjon av levodopa. I kombinasjon med levodopa gjennom sykdomsforløpet når effekten av levodopa avtar eller varierer og fluktuasjoner i terapeutisk effekt oppstår («end of dose»- eller «on-off»-fluktuasjoner). 0,5 mg, 1 mg, 2 mg: Symptomatisk behandling av moderat til alvorlig idiopatisk «restless legs»-syndrom.

Dosering: 

Individuell dosetitrering basert på effekt og tolerabilitet. Dersom behandlingen avbrytes i 1 dag eller mer, bør dosetitrering vurderes ved gjenopptak. Parkinsons sykdom: Tas 3 ganger daglig, helst sammen med mat. Startdosen er 0,25 mg 3 ganger daglig i 1 uke. Deretter kan dosen økes gradvis som følger:

Uke

1

2

3

4

Enkeltdose (mg)

0,25

0,5

0,75

1

Total daglig dose (mg)

0,75

1,5

2,25

3

Etter initiell dosetitrering kan dosen økes ukentlig med 0,5-1 mg 3 ganger daglig (1,5-3 mg/dag). Respons kan forventes ved daglig dose på 3-9 mg. Dersom symptomatisk kontroll ikke oppnås eller opprettholdes, kan dosen økes til maks. 24 mg/dag. Som adjuvans til levodopabehandling kan samtidig administrert levodopadose reduseres gradvis med ca. 20%. Ved overgang fra annen dopaminagonist, bør retningslinjer for seponering følges før behandlingen med Ropinirol Mylan starter. Seponering bør skje gradvis ved å redusere antall daglige doser over en periode på 1 uke. «Restless legs»-syndrom: Bør tas rett før sengetid, og tidligst 3 timer før sengetid. Kan tas med mat for å øke gastrointestinal toleranse. Uke 1: 0,25 mg 1 gang daglig i 2 dager. Dersom dosen tolereres godt, bør den økes til 0,5 mg 1 gang daglig de resterende dagene i uke 1. Uke 2 og videre: Daglig dose økes inntil optimal terapeutisk respons som følger:

Uke

2

3

4

51

61

71

Dose (mg)/1 gang daglig

1

1,5

2

2,5

3

4

1For å oppnå optimal bedring hos noen pasienter.Respons bør evalueres etter 3 måneder. Dose og behov for videre behandling bør da vurderes. Barn og ungdom <18 år: Ikke anbefalt pga. manglende data vedrørende sikkerhet og effekt. Eldre: Clearance avtar hos pasienter >65 år. Opptitrering av dosen bør skje gradvis og baseres på individuell respons.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for virkestoffet eller noen av hjelpestoffene. Alvorlig nyresvikt (kreatininclearance <30 ml/minutt) og nedsatt leverfunksjon.

Forsiktighetsregler: 

Ropinirol er forbundet med somnolens og episoder med plutselig innsettende søvn (spesielt ved Parkinsons sykdom), i enkelte tilfeller uten forutgående varselsymptomer og uten at pasienten er oppmerksom på dette. Pasienten må informeres og rådes til å vise forsiktighet ved bilkjøring og bruk av maskiner. Pasienter som opplever somnolens og/eller plutselig innsettende søvn må avstå fra å kjøre bil og å delta i andre aktiviteter der nedsatt oppmerksomhet kan medføre risiko for alvorlig skade eller død for dem selv eller andre (f.eks. betjening av maskiner). Gjelder inntil episodene har avtatt fullstendig. Dosereduksjon eller seponering bør vurderes. Ved psykiatriske eller psykotiske lidelser bør det kun behandles med dopaminagonister etter nøye vurdering av nytte/risiko. Patologisk spilleavhengighet, økt libido og hyperseksualitet er sett ved behandling med dopaminagonister mot Parkinsons sykdom. Ved alvorlig kardiovaskulær sykdom (spesielt ved koronarinsuffisiens) anbefales overvåking av blodtrykk, spesielt ved behandlingsstart. Forsiktighet bør utvises ved samtidig administrering av antihypertensiver og antiarytmika pga. ukjent risiko for forekomst av hypotensjon, bradykardier eller andre arytmier. Bør ikke brukes til behandling av nevroleptisk akatisi, tasikinesi eller sekundært «restless legs»-syndrom (f.eks. forårsaket av nyresvikt, jernmangelanemi eller graviditet). Under behandlingen kan paradoksal forverring av symptomer på «restless legs»-syndrom oppstå, ved augmentasjon og «early morning rebound». Behandlingen bør da evalueres og dosejustering eller seponering vurderes. Bør administreres med forsiktighet ved moderat nedsatt leverfunksjon og bivirkninger bør overvåkes nøye. Bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse (lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner: 

Farmakokinetisk interaksjon mellom ropinirol og levodopa eller domperidon er ikke sett. Nevroleptika og andre sentraltvirkende dopaminantagonister (som sulpirid eller metoklopramid) kan redusere effekten av ropinirol. Samtidig bruk bør unngås. Forhøyede plasmakonsentrasjoner av ropinirol er sett hos kvinner som får høydoseøstrogen. Hos pasienter som allerede får hormonsubstitusjonsbehandling kan behandling med ropinirol startes på vanlig måte, men dosejustering i samsvar med klinisk respons kan være nødvendig dersom HRT stanses eller introduseres under behandling. Pga. risiko for bivirkninger kan det hos pasienter som allerede får ropinirol være nødvendig å justere ropiniroldosen ved samtidig administrering og ved seponering av virkestoffer som hemmer CYP 1A2 (f.eks. ciprofloksacin, enoksacin eller fluvoksamin). Dosejustering kan være nødvendig dersom pasienter slutter eller begynner å røyke under behandling.
Vis DRUID-interaksjoner for N04B C04 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Ukjent. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter. Bør ikke brukes under graviditet med mindre potensiell fordel for mor oppveier risiko for foster. Overgang i morsmelk: Bør ikke brukes ved amming da melkeproduksjonen kan reduseres.

Bivirkninger:

Parkinsons sykdom: Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme. Nevrologiske: Somnolens, synkope, dyskinesi. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Halsbrann, oppkast, abdominal smerte. Nevrologiske: Svimmelhet (inkl. vertigo). Psykiske: Hallusinasjoner, forvirring. Øvrige: Pretibialt ødem. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Hypotensjon, postural hypotensjon (begge sjeldent alvorlig). Nevrologiske: Uttalt somnolens på dagtid, plutselig innsettende søvn. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Psykiske: Psykotiske reaksjoner (andre hallusinasjoner), inkl. delirium, delusjon og paranoia. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Lever/galle: Hepatiske reaksjoner, økning i leverenzymer. Psykiske: Spesielt ved høye doser er det sett tegn på patologisk spilleavhengighet, økt libido, hyperseksualitet, vanligvis reversibelt ved dosereduksjon eller seponering. «Restless legs»-syndrom: Vanligste bivirkning er kvalme (30%). Bivirkningene er vanligvis milde til moderate og forekommer ved behandlingsstart eller doseøkning. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Oppkast, kvalme. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Abdominal smerte. Nevrologiske: Synkope, somnolens, svimmelhet (inkl. vertigo). Psykiske: Nervøsitet. Øvrige: Fatigue. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Postural hypotensjon, hypotensjon. Psykiske: Forvirring, hallusinasjoner.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Relatert til dopaminerg aktivitet. Behandling: Kan lindres ved egnet behandling med dopaminantagonister, som nevroleptika eller metoklopramid. Se Giftinformasjonens anbefalinger N04B C04.

Egenskaper:

Klassifisering: Ikke-ergolin D2/D3-dopaminagonist. Virkningsmekanisme: Stimulerer dopaminreseptorene i striatum og hemmer prolaktinutskillelsen pga. effekt på hypothalamus og hypofysen. Store individuelle variasjoner i farmakokinetiske egenskaper. Absorpsjon: Rask. Biotilgjengelighet ca. 50 (36-57)%. Mediantid til maks. plasmakonsentrasjon ca. 1,5 time. Cmax og AUC øker proporsjonalt med enkeltdosen i terapeutisk område. Proteinbinding: 10-40%. Fordeling: Distribusjonsvolum ca. 6,7 (3,4-19,5) liter/kg. Halveringstid: Ca. 6 (3,4-10,2) timer. Tilsynelatende clearance er 58,7 (18,5-132) liter/time. Metabolisme: Hovedsakelig oksidativ metabolisme via CYP 1A2. Utskillelse: Hovedsakelig i urin som metabolitter.

Sist endret: 02.11.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Ropinirol, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
0,5 mg21 stk. (boks) 135906kr 115,70 (trinnpris kr 47,30)N04BC04_1SPC
1 mg84 stk. (boks) 135917kr 378,10 (trinnpris kr 224,90)N04BC04_1SPC
2 mg84 stk. (boks) 135928kr 597,50 (trinnpris kr 376,50)N04BC04_1SPC
5 mg84 stk. (boks) 135940kr 1379,60 (trinnpris kr 756,30)N04BC04_1SPC