TABLETTER, filmdrasjerte 0,5 mg, 1 mg, 2 mg og
5 mg: Hver tablett inneh: Ropinirolhydroklorid
tilsv. ropinirol 0,5 mg, resp. 1 mg, 2 mg og 5 mg, laktosemonohydrat
51,54 mg. Fargestoff: 0,5 mg: Gult jernoksid (E 172), titandioksid
(E 171). 1 mg: Indigokarmin (E 132), jernoksid (E 172), titandioksid
(E 171). 2 mg: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
5 mg: Indigokarmin (E 132), titandioksid (E 171).
Indikasjoner:
Alle styrker: Behandling av
Parkinsons sykdom: Initiell behandling som monoterapi for å utsette
introduksjon av levodopa. I kombinasjon med levodopa gjennom sykdomsforløpet
når effekten av levodopa avtar eller varierer og fluktuasjoner i terapeutisk
effekt oppstår («end of dose»- eller «on-off»-fluktuasjoner).
0,5 mg, 1 mg, 2 mg: Symptomatisk behandling av moderat til
alvorlig idiopatisk «restless legs»-syndrom.
Dosering:
Individuell dosetitrering basert på effekt
og tolerabilitet. Dersom behandlingen avbrytes i 1 dag eller mer,
bør dosetitrering vurderes ved gjenopptak.
Parkinsons sykdom: Tas 3 ganger daglig, helst sammen med mat. Startdosen er 0,25 mg
3 ganger daglig i 1 uke. Deretter kan dosen økes gradvis som følger:
Uke | 1 | 2 | 3 | 4 |
Enkeltdose (mg) | 0,25 | 0,5 | 0,75 | 1 |
Total daglig dose (mg) | 0,75 | 1,5 | 2,25 | 3 |
Etter initiell dosetitrering kan dosen økes
ukentlig med 0,5-1 mg 3 ganger daglig (1,5-3 mg/dag). Respons kan
forventes ved daglig dose på 3-9 mg. Dersom symptomatisk kontroll
ikke oppnås eller opprettholdes, kan dosen økes til maks. 24 mg/dag.
Som adjuvans til levodopabehandling kan samtidig administrert levodopadose
reduseres gradvis med ca. 20%. Ved overgang fra annen dopaminagonist,
bør retningslinjer for seponering følges før behandlingen med Ropinirol
Mylan starter. Seponering bør skje gradvis ved å redusere antall daglige
doser over en periode på 1 uke.
«Restless legs»-syndrom: Bør tas rett før sengetid, og tidligst 3 timer før sengetid. Kan
tas med mat for å øke gastrointestinal toleranse. Uke 1: 0,25 mg 1
gang daglig i 2 dager. Dersom dosen tolereres godt, bør den økes til
0,5 mg 1 gang daglig de resterende dagene i uke 1. Uke 2 og videre:
Daglig dose økes inntil optimal terapeutisk respons som følger:
Uke | 2 | 3 | 4 | 51 | 61 | 71 |
Dose (mg)/1 gang daglig | 1 | 1,5 | 2 | 2,5 | 3 | 4 |
1For å oppnå optimal bedring hos
noen pasienter.Respons bør evalueres etter 3 måneder. Dose
og behov for videre behandling bør da vurderes.
Barn
og ungdom <18 år: Ikke anbefalt pga. manglende
data vedrørende sikkerhet og effekt.
Eldre: Clearance avtar hos pasienter >65 år. Opptitrering av dosen bør
skje gradvis og baseres på individuell respons.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for virkestoffet eller noen av
hjelpestoffene. Alvorlig nyresvikt (kreatininclearance <30 ml/minutt)
og nedsatt leverfunksjon.
Forsiktighetsregler:
Ropinirol er forbundet med somnolens og episoder
med plutselig innsettende søvn (spesielt ved Parkinsons sykdom), i
enkelte tilfeller uten forutgående varselsymptomer og uten at pasienten
er oppmerksom på dette. Pasienten må informeres og rådes til å vise
forsiktighet ved bilkjøring og bruk av maskiner. Pasienter som opplever
somnolens og/eller plutselig innsettende søvn må avstå fra å kjøre
bil og å delta i andre aktiviteter der nedsatt oppmerksomhet kan medføre
risiko for alvorlig skade eller død for dem selv eller andre (f.eks.
betjening av maskiner). Gjelder inntil episodene har avtatt fullstendig.
Dosereduksjon eller seponering bør vurderes. Ved psykiatriske eller
psykotiske lidelser bør det kun behandles med dopaminagonister etter
nøye vurdering av nytte/risiko. Patologisk spilleavhengighet, økt
libido og hyperseksualitet er sett ved behandling med dopaminagonister
mot Parkinsons sykdom. Ved alvorlig kardiovaskulær sykdom (spesielt
ved koronarinsuffisiens) anbefales overvåking av blodtrykk, spesielt
ved behandlingsstart. Forsiktighet bør utvises ved samtidig administrering
av antihypertensiver og antiarytmika pga. ukjent risiko for forekomst
av hypotensjon, bradykardier eller andre arytmier. Bør ikke brukes
til behandling av nevroleptisk akatisi, tasikinesi eller sekundært
«restless legs»-syndrom (f.eks. forårsaket av nyresvikt,
jernmangelanemi eller graviditet). Under behandlingen kan paradoksal
forverring av symptomer på «restless legs»-syndrom oppstå,
ved augmentasjon og «early morning rebound». Behandlingen
bør da evalueres og dosejustering eller seponering vurderes. Bør administreres
med forsiktighet ved moderat nedsatt leverfunksjon og bivirkninger
bør overvåkes nøye. Bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer
med galaktoseintoleranse (lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.
Interaksjoner:
Farmakokinetisk interaksjon mellom ropinirol
og levodopa eller domperidon er ikke sett. Nevroleptika og andre sentraltvirkende
dopaminantagonister (som sulpirid eller metoklopramid) kan redusere
effekten av ropinirol. Samtidig bruk bør unngås. Forhøyede plasmakonsentrasjoner
av ropinirol er sett hos kvinner som får høydoseøstrogen. Hos pasienter
som allerede får hormonsubstitusjonsbehandling kan behandling med
ropinirol startes på vanlig måte, men dosejustering i samsvar med
klinisk respons kan være nødvendig dersom HRT stanses eller introduseres
under behandling. Pga. risiko for bivirkninger kan det hos pasienter
som allerede får ropinirol være nødvendig å justere ropiniroldosen
ved samtidig administrering og ved seponering av virkestoffer som
hemmer CYP 1A2 (f.eks. ciprofloksacin, enoksacin eller fluvoksamin).
Dosejustering kan være nødvendig dersom pasienter slutter eller begynner
å røyke under behandling.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Ukjent. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske
effekter. Bør ikke brukes under graviditet med mindre potensiell fordel
for mor oppveier risiko for foster.
Overgang i morsmelk: Bør ikke brukes ved amming da melkeproduksjonen
kan reduseres.
Bivirkninger:
Parkinsons sykdom:
Svært vanlige (≥1/10):
Gastrointestinale: Kvalme. Nevrologiske: Somnolens,
synkope, dyskinesi.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Halsbrann, oppkast, abdominal
smerte. Nevrologiske: Svimmelhet (inkl. vertigo). Psykiske: Hallusinasjoner,
forvirring. Øvrige: Pretibialt ødem.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Hjerte/kar: Hypotensjon, postural hypotensjon
(begge sjeldent alvorlig). Nevrologiske: Uttalt somnolens på dagtid,
plutselig innsettende søvn.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Psykiske: Psykotiske reaksjoner (andre hallusinasjoner),
inkl. delirium, delusjon og paranoia.
Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent:
Lever/galle: Hepatiske reaksjoner, økning i
leverenzymer. Psykiske: Spesielt ved høye doser er det sett tegn på
patologisk spilleavhengighet, økt libido, hyperseksualitet, vanligvis
reversibelt ved dosereduksjon eller seponering. «Restless legs»-syndrom:
Vanligste bivirkning er kvalme (30%). Bivirkningene er vanligvis milde
til moderate og forekommer ved behandlingsstart eller doseøkning.
Svært vanlige (≥1/10):
Gastrointestinale: Oppkast, kvalme.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Abdominal smerte. Nevrologiske:
Synkope, somnolens, svimmelhet (inkl. vertigo). Psykiske: Nervøsitet.
Øvrige: Fatigue.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Hjerte/kar: Postural hypotensjon, hypotensjon.
Psykiske: Forvirring, hallusinasjoner.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Relatert til dopaminerg aktivitet.
Behandling:
Kan lindres ved egnet behandling med dopaminantagonister,
som nevroleptika eller metoklopramid.
Se Giftinformasjonens anbefalinger N04B C04.
Egenskaper:
Klassifisering: Ikke-ergolin D
2/D
3-dopaminagonist.
Virkningsmekanisme:
Stimulerer dopaminreseptorene i striatum og
hemmer prolaktinutskillelsen pga. effekt på hypothalamus og hypofysen.
Store individuelle variasjoner i farmakokinetiske egenskaper.
Absorpsjon:
Rask. Biotilgjengelighet ca. 50 (36-57)%. Mediantid
til maks. plasmakonsentrasjon ca. 1,5 time. C
max og AUC
øker proporsjonalt med enkeltdosen i terapeutisk område.
Proteinbinding:
10-40%.
Fordeling:
Distribusjonsvolum ca. 6,7 (3,4-19,5) liter/kg.
Halveringstid:
Ca. 6 (3,4-10,2) timer. Tilsynelatende clearance
er 58,7 (18,5-132) liter/time.
Metabolisme:
Hovedsakelig oksidativ metabolisme via CYP
1A2.
Utskillelse:
Hovedsakelig i urin som metabolitter.
Sist endret: 02.11.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)