Rivastigmin

Orion

Acetylkolinesterasehemmer.

ATC-nr.: N06D A03

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste


Indikasjoner | Dosering | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet / Amming | Bivirkninger | Overdosering / Forgiftning | Egenskaper | Pakninger, priser og refusjon

KAPSLER, harde 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg og 6 mg: Hver kapsel inneh.: Rivastigminhydrogentartrat tilsv. rivastigmin 1,5 mg, resp. 3 mg, 4,5 mg og 6 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Alle styrker: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). 3 mg, 4,5 mg og 6 mg: Rødt jernoksid (E 172).


Indikasjoner: 

Symptomatisk behandling av Alzheimers demens av mild til moderat alvorlig grad. Symptomatisk behandling av demens av mild til moderat alvorlig grad hos pasienter med idiopatisk Parkinsons sykdom.

Dosering: 

Behandling bør initieres og overvåkes av lege med erfaring innen diagnostisering og behandling av Alzheimers demens eller demens i tilknytning til Parkinsons sykdom. Diagnosen bør stilles iht. gjeldende retningslinjer. Behandling bør kun igangsettes dersom en omsorgsperson, som regelmessig kan overvåke pasientens legemiddelinntak, er tilgjengelig. Bør gis 2 ganger daglig. Initialdose: 1,5 mg 2 ganger daglig. Dersom dosen tolereres godt, kan den etter minimum 2 ukers behandling økes til 3 mg 2 ganger daglig. Senere økning til 4,5 mg 2 ganger daglig og videre til 6 mg 2 ganger daglig, skal også baseres på at den benyttede dosen tolereres godt, og vurderes etter minimum 2 ukers behandling på det enkelte dosenivå. Dersom bivirkninger (f.eks. kvalme, oppkast, magesmerter, manglende appetitt), vekttap eller forverring av ekstrapyramidale symptomer (f.eks. tremor) hos pasienter med demens i tilknytning til Parkinsons sykdom observeres, kan disse bedres ved at 1 eller flere doser utelates. Dersom bivirkningene vedvarer, bør daglig dose midlertidig reduseres til tidligere godt tolerert dose, eller behandlingen kan seponeres. Vedlikeholdsdose: Effektiv dose er 3-6 mg 2 ganger daglig. For å oppnå maks. terapeutisk effekt bør høyeste tolererte dose benyttes. Anbefalt maks. daglig dose er 6 mg 2 ganger daglig. Vedlikeholdsbehandling kan fortsette så lenge pasienten har terapeutisk nytte. Den kliniske nytten bør derfor vurderes jevnlig, særlig ved doser <3 mg 2 ganger daglig. Dersom hastigheten av forverring av demenssymptomer ikke endres i gunstig retning etter 3 måneders vedlikeholdsbehandling, bør behandlingen seponeres. Seponering bør også vurderes når det ikke lenger er tegn på terapeutisk effekt. Individuell respons på rivastigmin kan ikke forutsies. Gjenopptak av behandling: Hvis behandlingen avbrytes i mer enn noen dager, bør behandlingen gjenopptas med 1,5 mg 2 ganger daglig. Dosetitrering bør deretter utføres som beskrevet ovenfor. Nedsatt nyre- og leverfunksjon: Pga. økt eksponering ved nedsatt nyrefunksjon og mild til moderat nedsatt leverfunksjon, bør anbefalinger vedrørende titrering iht. individuell toleranse følges nøye. Barn eller ungdom <18 år: Ikke anbefalt. Administrering: Tas 2 ganger daglig sammen med frokost og kveldsmat. Svelges hele.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller andre karbamatderivater. Alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Forsiktighetsregler: 

Forekomst og alvorlighetsgrad av bivirkninger øker vanligvis med høyere doser. Gastrointestinale forstyrrelser som kvalme og oppkast kan være særlig uttalt ved behandlingsstart og/eller ved doseøkning, og er mer vanlige hos kvinner. Pasienter med Alzheimers sykdom kan gå ned i vekt. Kolinesterasehemmere, inkl. rivastigmin, er forbundet med vekttap hos disse pasientene. Vekten bør følges under behandlingen. Ved kraftig oppkast skal passende dosejustering foretas. Må brukes med forsiktighet ved «sick sinus»-syndrom eller ved ledningsforstyrrelser (sinoatrialt blokk, AV-blokk). Kan forårsake økt magesyresekresjon. Forsiktighet bør utvises ved aktivt magesår eller duodenalsår, og hos pasienter som er predisponerte for dette. Bør brukes med forsiktighet hos pasienter som tidligere har hatt astma eller andre obstruktive lungesykdommer. Kolinergika kan forårsake eller forverre urinveisobstruksjon og krampeanfall, og forsiktighet bør derfor utvises hos pasienter som er predisponerte for dette. Kan forverre eller forårsake ekstrapyramidale symptomer. Forverring (inkl. bradykinesi, dyskinesi, unormal gange) og økt forekomst eller intensitet av tremor, er observert ved demens i tilknytning til Parkinsons sykdom. Det anbefales klinisk monitorering av disse bivirkningene. Kan medføre svimmelhet og søvnighet, særlig ved behandlingsstart eller ved doseøkning. Evnen til å kjøre bil eller betjene maskiner bør vurderes regelmessig av behandlende lege.

Interaksjoner: 

Kan forsterke effekten av muskelrelakserende midler av suksinylkolintype under anestesi. Forsiktighet anbefales ved valg av anestetika. Mulig dosejustering eller midlertidig seponering kan vurderes ved behov. Bør ikke gis samtidig med andre kolinergika. Kan interferere med antikolinergika.
Vis DRUID-interaksjoner for N06D A03 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Kliniske data på bruk under graviditet mangler. Skal ikke brukes ved graviditet, hvis ikke strengt nødvendig. Overgang i morsmelk: Ukjent. Utskilles i melk hos dyr. Bør ikke brukes under amming.

Bivirkninger:

Ved Alzheimers demens: Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, diaré. Nevrologiske: Svimmelhet. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Abdominale smerter, dyspepsi. Hud: Økt svetting. Nevrologiske: Hodepine, søvnighet, tremor. Psykiske: Agitasjon, forvirring. Undersøkelser: Vekttap. Øvrige: Fatigue, asteni, sykdomsfølelse. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Lever/galle: Økning i leverfunksjonstester. Nevrologiske: Synkope. Psykiske: Depresjon, søvnløshet. Øvrige: Fallulykker. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Magesår, duodenalsår. Hjerte/kar: Angina pectoris. Hud: Utslett. Nevrologiske: Kramper. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Gastrointestinale: Gastrointestinal blødning, pankreatitt, enkelte tilfeller av kraftig oppkast er forbundet med øsofagusruptur. Hjerte/kar: Hjertearytmier (f.eks. bradykardi, AV-blokk, atrieflimmer og takykardi), hypertensjon. Infeksiøse: Urinveisinfeksjon. Nevrologiske: Ekstrapyramidale symptomer (inkl. forverring av Parkinsons sykdom). Psykiske: Hallusinasjoner. Ved Parkinsons sykdom: Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Abdominale smerter, dyspepsi, diaré, kraftig spyttsekresjon. Hjerte/kar: Bradykardi. Hud: Økt svetting. Muskel-skjelettsystemet: Muskelstivhet. Nevrologiske: Hodepine, søvnighet, svimmelhet, bradykinesi, dyskinesi, forverring av Parkinsons sykdom. Psykiske: Søvnløshet, angst, rastløshet. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi, dehydrering. Øvrige: Fatigue, asteni, unormal gange. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Atrieflimmer, AV-blokk. Nevrologiske: Dystoni.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Kvalme, oppkast og diaré, hypertensjon eller hallusinasjoner. Bradykardi og/eller synkope kan også inntreffe. Behandling: Ved asymptomatisk overdosering bør ingen ny dose gis de neste 24 timer. Antiemetika bør vurderes. Ellers symptomatisk behandling. Se Giftinformasjonens anbefalinger N06D A03.

Egenskaper:

Klassifisering: Antikolinesterase. Acetyl- og butyrylkolinesterasehemmer av karbamattypen. Virkningsmekanisme: Letter kolinerg nevrotransmisjon ved å forsinke nedbrytning av acetylkolin. Bedrer kolinergmedierte kognitive defekter ved demens forbundet med Alzheimers sykdom og Parkinsons sykdom. Rivastigmin danner et kovalent bundet kompleks med acetylkolinesterase og butyrylkolinesterase som midlertidig inaktiveres. Peroral rivastigmin 3 mg reduserer acetylkolinesteraseaktiviteten i cerebrospinalvæsken med ca. 40% innen 1½ time. Enzymaktiviteten når utgangsnivået ca. 9 timer etter maks. hemmingseffekt. Ved Alzheimers sykdom er acetylkolinesterasehemmingen i cerebrospinalvæsken doseavhengig ved doser opptil 6 mg 2 ganger daglig. Absorpsjon: Raskt og fullstendig. Tmax ca. 1 time. Biotilgjengelighet ca. 1,5 ganger større enn forventet i forhold til doseøkning. Absolutt biotilgjengelighet etter en 3 mg dose er ca. 36%. Mat forsinker absorpsjonen (Tmax) med 90 minutter, Cmax reduseres og AUC øker med ca. 30%. Proteinbinding: Ca. 40%. Fordeling: Passerer lett blod-hjernebarrieren. Tilsynelatende distribusjonsvolum: 1,8-2,7 liter/kg. Halveringstid: Ca. 1 time. Total plasmaclearance ca. 130 liter/time. Metabolisme: Rask og omfattende, hovedsakelig via kolinesterasemediert hydrolyse til dekarbamylert metabolitt. Utskillelse: Hovedsakelig som metabolitter via nyrene. <1% utskilles i feces.

Sist endret: 09.08.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Rivastigmin, KAPSLER, harde:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
1,5 mg28 stk. (blister) 047590kr 391,90 (trinnpris kr 197,20)N06DA03_1SPC
56 stk. (blister) 047601kr 727,00 (trinnpris kr 378,70)N06DA03_1SPC
3 mg28 stk. (blister) 047612kr 418,20 (trinnpris kr 215,30)N06DA03_1SPC
56 stk. (blister) 047623kr 742,30 (trinnpris kr 394,10)N06DA03_1SPC
4,5 mg56 stk. (blister) 047656kr 742,30 (trinnpris kr 394,10)N06DA03_1SPC
6 mg56 stk. (blister) 047690kr 748,10 (trinnpris kr 397,20)N06DA03_1SPC