Rimstar

Sandoz

Tuberkulosemiddel.

ATC-nr.: J04A M06

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste


Indikasjoner | Dosering | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet / Amming | Bivirkninger | Overdosering / Forgiftning | Egenskaper | Utlevering | Pakninger, priser og refusjon

TABLETTER, filmdrasjerte: Hver tablett inneh.: Rifampicin 150 mg, isoniazid 75 mg, pyrazinamid 400 mg, etambutolhydroklorid 275 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner: 

For innledende behandling av tuberkulose i samsvar med Verdens helseorganisasjons (WHOs) retningslinjer. Andre offisielle retningslinjer for riktig bruk av tuberkulosemidler bør også tas hensyn til.

Dosering: 

Voksne og barn >30 kg: Normal døgndosering basert på kroppsvekt: 30-39 kg: 2 tabletter. 40-54 kg: 3 tabletter. 55-70 kg: 4 tabletter. >70 kg: 5 tabletter. Behandlingsvarighet: 2 måneder. Gis som en enkeltdose på fastende mage, minst 1 time før måltid. Andre tuberkulosemidler som streptomycin kan legges til når indisert. Bør gis under veiledning av lege med erfaring innen tuberkulosebehandling. Bør kun brukes når fastedosekombinasjonen tillater behandling i samsvar med offisielle anbefalinger og praksis. Ved kroniske og multiresistente tilfeller (fortsatt sputumpositive etter ny veiledet behandling) anbefales standardiserte eller individuelle opplegg for denne pasientkategorien (kategori IV i WHOs anbefalinger).

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Tidligere legemiddelindusert hepatitt, akutt leversykdom uavhengig av opphav. Porfyri. Akutt urinsyregikt. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt). Samtidig bruk av vorikonazol og proteasehemmere, unntatt ritonavir gitt i full dose eller 600 mg 2 ganger daglig.

Forsiktighetsregler: 

Anbefales ikke til pasienter <30 kg, barn <8 år og ved kjent ekstremt hurtig/langsom acetyleringsevne. Pasienter bør frarådes å avbryte behandlingen. Hvis den innledende intensivfasen av behandlingen avbrytes, uavhengig av årsak, er fastedosekombinasjoner kontraindisert hvis behandlingen gjenopptas, da rifampicin da skal gis i en lavere dose. Seponeres umiddelbart og gjenopptas ikke ved tegn på overfølsomhet, fra feber og hudreaksjoner til alvorlige reaksjoner. Synsfeil: Brukes med forsiktighet og seponeres umiddelbart ved synsforstyrrelser. Øyeundersøkelse anbefales før og under behandling. Nedsatt leverfunksjon, underernæring, alkoholisme: Brukes under streng medisinsk overvåkning, spesielt av leverfunksjon, ved nedsatt leverfunksjon eller kronisk leversykdom. Nedsatt leverfunksjon oppstår ofte, men normaliseres vanligvis spontant i løpet av 3. behandlingsmåned. Tegn på leverskade krever seponering, men moderat økning av bilirubin- og/eller transaminaseverdier er i seg selv ingen indikasjon for seponering. Ved klinisk gulsott, transaminaser over 3 × øvre normalgrense eller vedvarende nedsatt leverfunksjon anbefales seponering og bytte til separate formuleringer av komponentene. Alvorlig hepatitt, av og til fatal, kan oppstå selv etter flere måneders behandling. Levertoksisitet er mer vanlig med økende alder og rammer opptil 3% >50 år. Behandling ved kronisk leversykdom, kronisk alkoholisme og underernæring krever nytte-risikovurdering. Pasienter skal avstå fra alkohol under behandling. Nedsatt nyrefunksjon: Brukes med forsiktighet ved moderat nedsatt nyrefunksjon (ClCR 30-60 ml/minutt). Gikt: Brukes med forsiktighet ved gikt i anamnesen, seponeres ved urinsyregikt. Diabetes mellitus: Kontroll av diabetes kan bli vanskeligere. Epilepsi: Krampesykdommer krever spesiell observasjon ved behandlingen pga. nevrotoksisitet. Nevropati: Forsiktighet og regelmessige nevrologiske undersøkelser er nødvendig ved perifer eller optikusnevritt, spesielt ved tidligere alkoholmisbruk. Vitamin B6, gitt i samsvar med offisielle retningslinjer, kan forebygge/redusere nevropati, spesielt hos eldre og underernærte pasienter. Prevensjon: Et ekstra ikke-hormonelt prevensjonsmiddel må brukes under behandling. Laboratorietester: Blodbildet skal kontrolleres og lever- og nyrefunksjonstester, og kontroll av S-urinsyre skal foretas før, og regelmessig under behandling. Behandling seponeres for godt ved trombocytopeni eller purpura. Pyrazinamid kan gi uheldig påvirkning av blodlevringstid eller vaskulær integritet ved hemoptyse.

Interaksjoner: 

Inntas minst 1 time før antacida for å unngå redusert biotilgjengelighet av rifampicin, isoniazid og etambutol. Rifampicin øker og isoniazid hemmer metabolismen av visse legemidler. Legemidler som elimineres ved metabolisme skal kun brukes samtidig hvis plasmakonsentrasjon eller klinisk effekt/bivirkninger kan måles og dosen endres på tilfredsstillende måte (inntil 2-3 uker etter seponering). Samtidig bruk av nevirapin, simvastatin, orale prevensjonsmidler og ritonavir anbefales ikke. Samtidig bruk av probenecid og sulfinpyrazon krever forsiktighetsregler som kontroll av spesifikke parametre eller klinisk overvåking, pga. interaksjoner med pyrazinamid. Oral tyfoidvaksine kan inaktiveres ved samtidig antibiotikaadministrering. Mat som inneholder store mengder tyramin (f.eks. ost, rødvin) eller histamin (f.eks. tunfisk) skal unngås pga. fare for hodepine, palpitasjoner, rødme etc. Rifampicin kan forsinke galleutskillelse av kontrastmidler under radiografisk undersøkelse av galleblære. Mikrobiologisk bestemmelse av plasmakonsentrasjoner av folinsyre og vitamin B12 kan ikke brukes under rifampicinbehandling. BSP-test skal foretas morgenen før rifampicinadministrering. Samtidig bruk av en rekke legemidler krever forsiktighetsregler som kontroll av spesifikke parametre eller klinisk overvåking.
Vis DRUID-interaksjoner for J04A M06 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Rifampicin, isoniazid og etambutol passerer. Pyrazinamid: Ukjent. Kan gis under graviditet hvis fordelen oppveier mulig risiko. Tilskudd av vitamin B6 anbefales under graviditet da isoniazid kan gi nevrotoksisk effekt hos barnet. Da rifampicin gitt i 9. måned kan forårsake postnatale blødninger hos mor og nyfødt, anbefales oralt tilskudd av vitamin K. Overgang i morsmelk: Rifampicin, isoniazid, etambutol og pyrazinamid går over, men det er lite sannsynlig at barn som ammes påvirkes. Amming anbefales imidlertid ikke pga. teoretisk risiko for nevrotoksiske effekter av isoniazid og etambutol.

Bivirkninger:

Rifampicin: Vanlige (>1/100): Gastrointestinale: Anoreksi, kvalme, buksmerter, oppblåsthet. Hud: Rødme, kløe ev. med hudutslett, urticaria. Lever/galle: Forhøyede leverenzymverdier uten symptomer. Nevrologiske: Tretthet, døsighet, hodepine, ørhet, svimmelhet. Øye: Røde øyne, permanent misfarging av myke kontaktlinser. Øvrige: Rødlig misfarging av kroppsvæsker og sekret som urin, sputum, tårer, feces, spytt, svette. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Forbigående leukopeni, eosinofili, trombocytopeni og trombocytopenisk purpura (hovedsakelig ved intermitterende behandling), cerebrale blødninger og dødsfall (ved fortsatt bruk etter purpura), hemolyse, hemolytisk anemi. Endokrine: Menstruasjonsforstyrrelser, utløsning av Addisonkrise. Gastrointestinale: Oppkast, diaré, eroderende gastritt, pseudomembranøs kolitt. Hud: Alvorlige overfølsomhetsreaksjoner (f.eks. eksfoliativ dermatitt, Lyells syndrom og pemfigoide reaksjoner). Lever/galle: Hepatitt eller gulsott, utløsning av porfyri. Nevrologiske: Ataksi, muskelsvakhet. Nyre/urinveier: Akutt nyresvikt pga. hemoglobinuri, hematuri, interstitiell nefritt, glomerulonefritt og tubulær nekrose. Psykiske: Mental forvirring. Øye: Synsforstyrrelser, alvorlige tegn og symptomer som eksudativ konjunktivitt. Øvrige: Kollaps, sjokk, ødem. Ved intermitterende behandling eller gjenopptatt behandling etter et avbrudd, kan et influensalignende syndrom opptre. Laboratorieverdier: Økte leverenzymer, BUN (blodureanitrogen) og urinsyre. Isoniazid: Vanlige (>1/100): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, magebesvær. Nevrologiske: Perifer nevropati (vanligvis etter parestesier i føtter og hender). Øvrige: Allergiske reaksjoner, legemiddeleksantem, feber. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Eosinofili, trombocytopeni, anemi (hemolytisk, sideroblastisk), agranulocytose, lymfadenopati. Endokrine: Påvirkning av hormonmetabolisme som kan gi menstruasjonsforstyrrelser, gynekomasti, Cushings syndrom, pubertas praecox, vanskelig kontrollerbar diabetes, hyperglykemi, metabolsk acidose. Hud: Lupus erythematosus-lignende symptomer, akne. Lever/galle: Hepatitt. Nevrologiske: Synsnerveskader, kramper, svimmelhet, ørhet, hodepine, toksisk encefalopati, økt anfallshyppighet ved epilepsi. Psykiske: Psykoser, hyperaktivitet, eufori, søvnløshet. Øvrige: Allergiske reaksjoner som munntørrhet, halsbrann, vannlatingsvansker, revmatisk syndrom, lupus erythematosus-lignende symptomer, pellagra, vaskulitt, lymfadenopati, akne. Laboratorieverdier: Økte leverenzymer. Svært sjeldne (<1/10 000): Gastrointestinale: Pankreatitt. Lever/galle: Fulminant leverskade. Pyrazinamid: Vanlige (>1/100): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, anoreksi, buksmerter. Lever/galle: Porfyri. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, myalgi. Nyre/urinveier: Urinsyregikt. Øvrige: Allergiske reaksjoner. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Trombocytopeni, sideroblastisk anemi, negative effekter på blodkoagulasjonen, splenomegali. Hud: Utslett, urticaria, kløe, akne. Lever/galle: Alvorlig levertoksisitet, hepatomegali, gulsott. Nyre/urinveier: Interstitiell nefritt, dysuri. Øvrige: Allergiske reaksjoner, lysfølsomhet, feber. Laboratorieverdier: Økte leverenzymer og urinsyre. Etambutol: Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Buksmerter, appetittløshet, kvalme og oppkast, anoreksi. Hud: Kløe, urticaria, utslett. Nevrologiske: Svimmelhet, desorientering, forvirring, hodepine, diffust ubehag. Nyre/urinveier: Urinsyregikt. Psykiske: Hallusinasjoner. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Trombocytopeni, leukopeni. Nevrologiske: Perifer nevritt. Øye: Retrobulbær optikusnevritt. Øvrige: Overfølsomhet, anafylaktiske reaksjoner. Laboratorieverdier: Økt urinsyre.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Gastrointestinalt ubehag, oppkast, svetting, dyspné, apné, kramper, nyresvikt, leverpåvirkning, svekket bevissthet, generalisert kløe, rødorange misfarging av hud og urin, ansiktsødem, ev. lungeødem, metabolsk acidose, ketonuri, hyperurikemi, hyperglykemi, hyperkalemi, periorbitale myoklonier, svimmelhet, tinnitus, skjelving, hyperrefleksi, parestesier, hallusinasjoner, takykardi, arytmier, blodtrykksfall, feber, rabdomyolyse, DIC, hodepine, forvirring. Behandling: Ventrikkeltømming (forutsatt at pasienten ikke har kramper), medisinsk kull, symptomatisk behandling, kontroll av blodgasser, elektrolytter, BUN, glukose etc. Ved kramper og metabolsk acidose gis pyridoksin i.v. 1 g pr. g isoniazid, 5 g ved ukjent dose, 2-3 g som profylakse i fravær av kramper, gjentas ved behov. Pyridoksin bør fortynnes og gis over 30 minutter via infusjonspumpe eller sprøytepumpe. Diazepam i høy dose kan prøves mot kramper hvis pyridoksin ikke er tilgjengelig. I alvorlige tilfeller, respiratorbehandling. Korrigering av metabolsk acidose og elektrolyttforstyrrelser. Sørg for god diurese. Hemodialyse eller hemoperfusjon ved svært alvorlige forgiftninger, dialyse ved nyresvikt. Se Giftinformasjonens anbefalinger J04A M.

Egenskaper:

Klassifisering: Kombinasjon av midler til behandling av tuberkulose (rifampicin, pyrazinamid, etambutol og isoniazid). Rifampicin er et antibiotikum i rifamycingruppen og isoniazid, pyrazinamid og etambutol er baktericide tuberkulosemidler. Rifampicin har baktericid virkning på Mycobacterium tuberculosis og varierende aktivitet overfor andre atypiske arter av Mycobacterium, både ekstra- og intracellulært. Isoniazid har baktericid virkning hovedsakelig på hurtigvoksende populasjoner av M. tuberculosis. Pyrazinamid er bare virksomt ved svakt sur pH (pH 5,5). Etambutol er kun effektivt mot mykobakterier i aktiv deling. Virkningsmekanisme: Rifampicin, etambutol: Hemming av RNA-syntese. Isoniazid: Trolig hemming av syntese av mykolsyre, en viktig bestanddel i mykobakterienes cellevegg. Pyrazinamid: Ukjent. Absorpsjon: Matinntak reduserer absorpsjonshastighet og -grad for rifampicin og isoniazid. Maks. plasmakonsentrasjon etter: Rifampicin: 2 timer. Isoniazid: 1-2 timer. Pyrazinamid: 1-2 timer, ca. 3 timer hos barn. Etambutol: 2-4 timer, biotilgjengelighet ca. 80%. Proteinbinding: Rifampicin: 80%. Isoniazid: 0-10%. Etambutol: 20-30%. Fordeling: Distribusjonsvolum: Rifampicin: Ca. 55 liter. Isoniazid: Ca. 43 liter. Etambutol: Ca. 20 liter. Pyrazinamid: Fordeles raskt i hele kroppen. Halveringstid: Rifampicin: 3-5 timer, 2-3 timer ved gjentatt dosering. Isoniazid: Vanligvis 1-4 timer (0,5-6 timer avhengig av acetyleringsgrad). Pyrazinamid: Ca. 10 timer. Etambutol: 3-4 timer (8 timer ved nedsatt nyrefunksjon). Metabolisme: Rifampicin deacetyleres i lever til den aktive metabolitten, desacetylrifampicin. Isoniazid acetyleres i lever til N-acetylisoniazid, som metaboliseres til isonikotinsyre og monoacetylhydrazin. Genetisk betinget acetyleringsgrad. Pyrazinamid hydrolyseres i lever til pyrazinsyre, en aktiv metabolitt, som hydroksyleres til 5-hydroksipyrazinsyre. Etambutol metboliseres i lever, opptil 15% til inaktive metabolitter. Utskillelse: Rifampicin: Hovedsakelig via galle, ca. 10% uendret i urin. Isoniazid: Ca. 75-95% via nyrene i løpet av 24 timer, hovedsakelig som inaktive metabolitter. Pyrazinamid: Via nyrene, hovedsakelig som metabolitter, kun 3% uendret. Etambutol: Opptil 80% via nyrene i løpet av 24 timer (minst 50% uendret, opptil 15% som inaktive metabolitter), ca. 20% uendret i feces.

Utlevering: 

Til sykehus. Se Forskrift om stønad til dekning av utgifter til viktige legemidler mv. (blåreseptforskriften), §4.

Sist endret: 11.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Rimstar, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
60 stk. (blister) 380114kr 660,90-SPC