Rimactazid

Sandoz

Tuberkulosemiddel.

ATC-nr.: J04A M02

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste


Indikasjoner | Dosering | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet / Amming | Bivirkninger | Overdosering / Forgiftning | Egenskaper | Andre opplysninger | Utlevering | Pakninger, priser og refusjon

TABLETTER, filmdrasjerte: Hver tablett inneh.: Rifampicin 150 mg, isoniazid 75 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner: 

For fortsettelsebehandling av tuberkulose i samsvar med Verdens helseorganisasjons (WHOs) retningslinjer. Andre offisielle retningslinjer for riktig bruk av tuberkulosemidler bør også tas hensyn til.

Dosering: 

Voksne og barn >30 kg: Normal døgndosering basert på kroppsvekt: 30-39 kg: 2 tabletter. 40-54 kg: 3 tabletter. 55-70 kg: 4 tabletter. >70 kg: 5 tabletter. Behandlingsvarighet: 4 måneder. Gis som en enkeltdose på fastende mage, minst 1 time før måltid. Bør gis under veiledning av lege med erfaring innen tuberkulosebehandling. Bør kun brukes når fastedosekombinasjonen tillater behandling i samsvar med offisielle anbefalinger og praksis. Ved kroniske og multiresistente tilfeller (fortsatt sputumpositive etter ny veiledet behandling) anbefales standardiserte eller individuelle opplegg for denne pasientkategorien (kategori IV i WHOs anbefalinger).

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Tidligere legemiddelindusert hepatitt, akutt leversykdom uavhengig av opphav. Porfyri. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <25 ml/minutt). Samtidig bruk av vorikonazol og proteasehemmere, unntatt ritonavir gitt i full dose eller 600 mg 2 ganger daglig.

Forsiktighetsregler: 

Anbefales ikke til pasienter <30 kg, barn <6 år og ved kjent ekstremt hurtig/langsom acetyleringsevne. Pasienter bør frarådes å avbryte behandlingen. Hvis fortsettelsefasen av behandlingen avbrytes, uavhengig av årsak, er faste dosekombinasjoner kontraindisert hvis behandlingen gjenopptas, da rifampicin da skal gis i en lavere dose. Seponeres umiddelbart og gjenopptas ikke ved tegn på overfølsomhet, fra feber og hudreaksjoner til alvorlige reaksjoner. Nedsatt leverfunksjon, underernæring, alkoholisme: Brukes under streng medisinsk overvåkning, spesielt av leverfunksjon, ved nedsatt leverfunksjon eller kronisk leversykdom. Nedsatt leverfunksjon oppstår ofte, men normaliseres vanligvis spontant i løpet av 3. behandlingsmåned. Tegn på leverskade krever seponering, men moderat økning av bilirubin- og/eller transaminaseverdier er i seg selv ingen indikasjon for seponering. Ved klinisk gulsott, transaminaser over 3 × øvre normalgrense eller vedvarende nedsatt leverfunksjon anbefales seponering og bytte til separate formuleringer av komponentene. Alvorlig hepatitt, av og til fatal, kan oppstå selv etter flere måneders behandling. Levertoksisitet er mer vanlig med økende alder og rammer opptil 3% >50 år. Behandling ved kronisk leversykdom, kronisk alkoholisme og underernæring krever nytte-risikovurdering. Pasienter skal avstå fra alkohol under behandlingen. Nedsatt nyrefunksjon: Brukes med forsiktighet ved moderat nedsatt nyrefunksjon (ClCR 25-60 ml/minutt). Diabetes mellitus: Kontroll av diabetes kan bli vanskeligere. Epilepsi: Krampesykdommer krever spesiell observasjon ved behandling pga. nevrotoksisitet. Nevropati: Forsiktighet og regelmessige nevrologiske undersøkelser er nødvendig ved perifer neuritt, spesielt ved tidligere alkoholmisbruk. Vitamin B6, gitt i samsvar med offisielle retningslinjer, kan forebygge/redusere nevropati, spesielt hos eldre og underernærte pasienter. Prevensjon: Et ekstra ikke-hormonelt prevensjonsmiddel må brukes under behandlingen. Laboratorietester: Blodbildet skal kontrolleres og leverfunksjonstester skal foretas før, og regelmessig under behandlingen. Behandling seponeres for godt ved trombocytopeni eller purpura.

Interaksjoner: 

Inntas minst 1 time før antacida for å unngå redusert biotilgjengelighet av rifampicin og isoniazid. Kortikosteroider kan redusere plasmanivåene av isoniazid ved økt metabolisme og/eller nyreclearance. Rifampicin er en potent induser av cytokrom P-450-enzymer, spesielt CYP 3A og CYP 2C. Rifampicin induserer også UDP-glukuronyltransferase. Isoniazid hemmer metabolismen av visse legemidler, noe som fører til økte plasmakonsentrasjoner. Visse legemidler påvirkes i motsatt retning av rifampicin og isoniazid, f.eks. fenytoin, warfarin og teofyllin. Nettoeffekten kan ikke forutsis og kan variere over tid. Bruk av følgende legemidler samtidig med rifampicin er kontraindisert: Vorikonazol og proteasehemmere, unntatt ritonavir gitt i full dose eller 600 mg 2 ganger daglig. Bruk av følgende legemidler samtidig med rifampicin anbefales ikke: Nevirapin, simvastatin, orale prevensjonsmidler og ritonavir. Rifampicin kan redusere virkningen av orale prevensjonsmidler, og pasienter som behandles med rifampicin bør bruke en ikke-hormonell prevensjonsmetode. Bruk av følgende legemidler samtidig med rifampicin krever forsiktighet og kontroll av spesifikke parametre eller klinisk overvåking: Kalsiumantagonister, klasse IA antiarytmika (kinidin, disopyramid), orale antikoagulantia, azolantimykotika (unntatt vorikonazol), buspiron, karvedilol, immunsuppressiver (som ciklosporin, takrolimus, sirolimus), klozapin, kortikosteroider, gestrinon, østrogener og progestogener gitt som hormonerstatning (HRT), haloperidol, thyreoideahormoner, metadon, morfin, efavirenz, propafenon, terbinafin, tiagabin, zidovudin, zolpidem, zaleplon, karbamazepin, fenytoin, teofyllin, benzodiazepiner, digitalis, dapson, atovakvon, repaglinid og orale antidiabetika av sulfonylureatypen, betablokkere (dersom de metaboliseres i lever slik som metoprolol, propranolol), kloramfenikol, klaritromycin, telitromycin, trisykliske antidepressiver, p-aminosalisylsyre, cimetidin, meksiletin, nevirapin, fluvastatin, etorocoxib, rofecoxib, imidapril, tropisetron, linezolid. Bruk av følgende legemidler samtidig med isoniazid krever forsiktighet og kontroll av spesifikke parametre eller klinisk overvåking: Halogenerte flyktige anestetika, glukokortikoider, ketokonazol, fenytoin, pyrazinamid, stavudin, karbamazepin, benzodiazepiner, etosuksimid, teofyllin. Oral tyfoidvaksine kan inaktiveres ved samtidig antibiotikaadministrering. Isoniazid kan hemme monoaminoksidase og diaminoksidase. Inntak av føde som inneholder tyramin (f.eks. ost, rødvin) eller histamin (f.eks. tunfisk) kan føre til hodepine, palpitasjoner, rødme etc. Mat som inneholder store mengder tyramin eller histamin skal unngås. Rifampicin kan forsinke galleutskillelsen av kontrastmidler under radiografisk undersøkelse av galleblære.
Vis DRUID-interaksjoner for J04A M02 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Rifampicin og isoniazid passerer. Kan gis under graviditet hvis fordelen oppveier mulig risiko. Tilskudd av vitamin B6 anbefales under graviditet da isoniazid kan gi nevrotoksisitet hos barnet. Da rifampicin gitt i 9. måned kan forårsake postnatale blødninger hos mor og nyfødt, anbefales oralt tilskudd av vitamin K. Overgang i morsmelk: Rifampicin og isoniazid går over, men det er lite sannsynlig at barn som ammes påvirkes. Amming anbefales imidlertid ikke pga. teoretisk risiko for nevrotoksiske effekter av isoniazid.

Bivirkninger:

Rifampicin: Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Anoreksi, kvalme, buksmerter, oppblåsthet. Hud: Rødme, kløe ev. med hudutslett, urticaria. Nevrologiske: Tretthet, døsighet, hodepine, ørhet, svimmelhet. Syn: Røde øyne, permanent misfarging av myke kontaktlinser. Øvrige: Rødlig misfarging av kroppsvæsker og sekret som urin, sputum, tårer, feces, spytt, svette. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod: Forbigående leukopeni, eosinofili, trombocytopeni og trombocytopenisk purpura (hovedsakelig ved intermitterende behandling), cerebrale blødninger og dødsfall (ved fortsatt bruk etter purpura), hemolyse, hemolytisk anemi. Endokrine: Menstruasjonsforstyrrelser, utløsning av Addisonkrise. Gastrointestinale: Oppkast, diaré, eroderende gastritt, pseudomembranøs kolitt. Hud: Alvorlige overfølsomhetsreaksjoner (f.eks. eksfoliativ dermatitt, Lyells syndrom og pemfigoide reaksjoner). Lever: Hepatitt eller gulsott, utløsning av porfyri. Nevrologiske: Ataksi, muskelsvakhet. Psykiske: Forvirring. Syn: Synsforstyrrelser, alvorlige tegn og symptomer som eksudativ konjunktivitt. Urogenitale: Akutt nyresvikt pga. hemoglobinuri, hematuri, interstitiell nefritt, glomerulonefritt og tubulær nekrose. Øvrige: Kollaps, sjokk, ødem. Ved intermitterende behandling eller gjenopptatt behandling etter et avbrudd, kan et influensalignende syndrom opptre. Laboratorieverdier: Økte leverenzymer, BUN (blodureanitrogen) og urinsyre. Isoniazid: Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, magebesvær. Nevrologiske: Perifer nevropati (vanligvis etter parestesier i føtter og hender). Øvrige: Allergiske reaksjoner, legemiddeleksantem, feber. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod: Eosinofili, trombocytopeni, anemi (hemolytisk, sideroblastisk), agranulocytose, lymfadenopati. Endokrine: Påvirkning av hormonmetabolisme som kan gi menstruasjonsforstyrrelser, gynekomasti, Cushings syndrom, pubertas praecox, vanskelig kontrollerbar diabetes, hyperglykemi, metabolsk acidose. Gastrointestinale: Munntørrhet, halsbrann. Hud: Lupus erythematosus-lignende symptomer, akne. Lever: Hepatitt. Nevrologiske: Synsnerveskader, kramper, svimmelhet, ørhet, hodepine, toksisk encefalopati, økt anfallshyppighet ved epilepsi. Psykiske: Psykoser, hyperaktivitet, eufori, søvnløshet. Urogenitale: Vannlatingsvansker. Øvrige: Allergiske reaksjoner, revmatisk syndrom, pellagra, vaskulitt. Svært sjeldne (<1/10 000): Gastrointestinale: Pankreatitt. Lever: Fulminant hepatitt. Laboratorieverdier: Økte leverenzymer.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Gastrointestinalt ubehag, oppkast, svetting, dyspné, apné, kramper, nyresvikt, leverpåvirkning, svekket bevissthet, generalisert kløe, rødoransje misfarging av hud og urin, ansiktsødem, ev. lungeødem, metabolsk acidose, ketonuri, hyperglykemi, hyperkalemi, periorbitale myoklonier, svimmelhet, tinnitus, skjelving, hyperrefleksi, parestesier, hallusinasjoner, takykardi, arytmier, blodtrykksfall, feber, rabdomyolyse, DIC. Behandling: Ventrikkeltømming (forutsatt at pasienten ikke har kramper), medisinsk kull, symptomatisk behandling, kontroll av blodgasser, elektrolytter, BUN, glukose etc. Ved kramper og metabolsk acidose gis pyridoksin i.v. 1 g pr. g isoniazid, 5 g ved ukjent dose, 2-3 g som profylakse i fravær av kramper, gjentas ved behov. Pyridoksin bør fortynnes og gis over 30 minutter via infusjonspumpe eller sprøytepumpe. Diazepam i høy dose kan prøves mot kramper hvis pyridoksin ikke er tilgjengelig. I alvorlige tilfeller, respiratorbehandling. Korrigering av metabolsk acidose og elektrolyttforstyrrelser. Sørg for god diurese. Hemodialyse eller hemoperfusjon ved svært alvorlige forgiftninger, dialyse ved nyresvikt. Se Giftinformasjonens anbefalinger J04A M .

Egenskaper:

Klassifisering: Rifampicin er et antibiotikum i rifamycingruppen og isoniazid er et baktericid tuberkulosemiddel. Rifampicin har baktericid virkning på Mycobacterium tuberculosis og varierende aktivitet overfor andre atypiske arter av Mycobacterium, både ekstra- og intracellulært. Isoniazid har baktericid virkning hovedsakelig på hurtigvoksende populasjoner av M. tuberculosis. Virkningsmekanisme: Rifampicin: Hemming av RNA-syntese. Isoniazid: Trolig hemming av syntese av mykolsyre, en viktig bestanddel i mykobakterienes cellevegg. Absorpsjon: Matinntak reduserer absorpsjonshastighet og -grad for rifampicin og isoniazid, maks. plasmakonsentrasjon etter hhv. 2 timer og 1-2 timer. Proteinbinding: Hhv. 80% og ≤10%. Fordeling: Distribusjonsvolum: Hhv. ca. 55 liter og ca. 43 liter. Halveringstid: Rifampicin: 3-5 timer, 2-3 timer ved gjentatt dosering. Isoniazid: Vanligvis 1-4 timer (0,5-6 timer avhengig av acetyleringsgrad). Metabolisme: Rifampicin deacetyleres i lever til den aktive metabolitten, desacetylrifampicin. Isoniazid acetyleres i lever til N-acetylisoniazid, som metaboliseres til isonikotinsyre og monoacetylhydrazin. Genetisk betinget acetyleringsgrad. Utskillelse: Rifampicin: Hovedsakelig via galle, ca. 10% uendret i urin. Isoniazid: Ca. 75-95% via nyrene i løpet av 24 timer, hovedsakelig som inaktive metabolitter.

Andre opplysninger: 

Mikrobiologiske metoder brukt til bestemmelse av plasmakonsentrasjoner av folinsyre og cyanokobalamin (vitamin B12) kan ikke brukes under rifampicinbehandling, da rifampicin konkurrerer med bilirubin og BSP. For å unngå falske positive reaksjoner, skal BSP-test foretas morgenen før rifampicinadministrering.

Utlevering: 

Til sykehus. Se Forskrift om stønad til dekning av utgifter til viktige legemidler og spesielt medisinsk utstyr, §4.

Sist endret: 26.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Rimactazid, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
60 stk. (blister) 012280kr 281,70-SPC