Preparater A-Z
Rilutek, TABLETTER:
| Styrke | Pakning | Varenr | Pris | Refusjon | SPC |
|---|---|---|---|---|---|
| 50 mg | 56 stk. (blister) | 123992 | kr 3070,80 | - |  |
Rilutek
Står ikke på WADAs dopinglisteTABLETTER 50 mg: Hver tablett inneh.: Riluzol. 50 mg, const. q.s. Fargestoff: Titandioksid (E 171). Filmdrasjert.
Indikasjoner:
Riluzol er indisert for å forlenge livet eller tiden til assistert ventilasjon hos pasienter med amyotrofisk lateralsklerose (ALS). Studier har vist at riluzol forlenger overlevelsen hos pasienter med ALS. Overlevelse er definert som pasienter som er i live, ikke intubert for assistert ventilasjon og uten trakeostomi. Det er ingen holdepunkter for at riluzol har effekt på motoriske funksjoner, lungefunksjon, fascikulasjoner, muskelstyrke og motoriske symptomer. Riluzol har ikke vist effekt ved langt fremskredet ALS. Effekt og sikkerhet av riluzol er kun studert hos pasienter med ALS. Riluzol skal derfor ikke brukes av pasienter med andre typer motornevronsykdommer.Dosering:
Behandlingen bør kun igangsettes av spesialist med erfaring i behandling av motornevronsykdom. Voksne og eldre: 100 mg (50 mg hver 12. time). Ingen økt effekt kan forventes ved høyere doser. Sikkerhet og effekt hos barn, unge og hos pasienter med redusert nyrefunksjon er ikke klarlagt og riluzol anbefales ikke til disse pasientgrupper. Hastigheten og graden av absorpsjon reduseres når riluzol tas samtidig med mat med høyt fettinnhold (reduksjon av Cmax med 44% og AUC med 17%).Kontraindikasjoner:
Graviditet. Amming. Tidligere alvorlig overfølsomhetsreaksjon mot riluzol eller noen av hjelpestoffene. Leversykdom eller transaminaseverdier >3 × øvre referanseverdi (ULN) før start av behandling.Forsiktighetsregler:
Risiko for svimmelhet. Bilkjøring eller bruk av maskiner frarådes hvis symptomet opptrer. Forsiktighet bør utvises ved patologiske leverprøver i anamnesen og ved lett forhøyede transaminasenivåer (ASAT, ALAT opptil 3 × ULN), bilirubin og/eller γ-GT. Flere patologiske leverprøver (spesielt økt bilirubin) før behandling bør utelukke bruk av riluzol. Pga. risikoen for hepatitt, bør transaminaseverdier, inkl. ALAT måles før og under behandling med riluzol. ALAT bør bestemmes hver måned de første 3 måneder av behandlingen, deretter hver 3. måned det første året og senere periodisk. Ved ALAT-stigning skal målinger gjøres oftere. Behandlingen skal avbrytes ved ALAT-stigning til ≥5 × ULN. Det finnes ingen erfaring med dosereduksjon eller gjeninnsetting av riluzol hos pasienter med ALAT-stigning >5 × ULN. Gjeninnsetting av behandlingen anbefales derfor ikke. Ved feber bør behandlende lege kontaktes for kontroll av antall hvite blodlegemer. Ved nøytropeni bør behandlingen seponeres. Hvis respiratoriske symptomer oppstår, f.eks. tørrhoste og/eller dyspné, bør røntgen thorax utføres. Ved funn som indikerer interstituell lungesykdom (f.eks. bilaterale diffuse lungefortetninger) bør riluzol seponeres umiddelbart. For hoveddelen av de rapporterte tilfellene av interstitiell lungesykdom gikk symptomene tilbake etter seponering og symptomatisk behandling.Interaksjoner:
Hemmere av enzymet CYP 1A2 (f.eks. koffein, diklofenak, diazepam, nicergolin, klomipramin, imipramin, fluvoksamin, fenacetin, teofyllin, amitriptylin og kinoloner) kan potensielt redusere eliminasjonshastigheten av riluzol, mens induktorer (f.eks. sigarettrøyk, mat grillet over trekull, rifampicin og omeprazol) kan øke eliminasjonshastigheten.Graviditet/Amming:
Se Kontraindikasjoner. Overgang i placenta: Klinisk erfaring mangler. Skal ikke brukes av gravide. Overgang i morsmelk: Opplysninger mangler. Skal ikke brukes under amming.Bivirkninger:
Vanligst er asteni, kvalme og forhøyede leverfunksjonsverdier. Hyppige (>1/100): Gastrointestinale: Kvalme, magesmerter og oppkast. Lever: Forhøyede ALAT-verdier. Nevrologiske: Periorale parestesier. Sirkulatoriske: Takykardi. Øvrige: Asteni, hodepine, smerter, svimmelhet, tretthet. Sjeldne (<1/1000): Blod: Nøytropeni. Sirkulatoriske: Angioødem. Lever: Hepatitt. Luftveier: Interstitiell lungesykdom. Øvrige: Anafylaktoide reaksjoner. Pankreatitt. Økning i ALAT-verdier er vanligvis forbigående.Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Nevrologiske og psykiatriske symptomer, akutt toksisk encefalopati med stupor, koma og methemoglobinemi er rapportert i enkelttilfeller. Behandling: Symptomatisk og understøttende behandling skal gis. Se Giftinformasjonens anbefalinger N07X X02.Egenskaper:
Klassifisering: Forlenger overlevelsen ved amyotrofisk lateralsklerose (ALS). Virkningsmekanisme: Den eksakte virkningsmekanisme er ukjent, men riluzol antas å virke ved å hemme prosesser hvor glutamat er involvert. Absorpsjon: Raskt, maks. plasmakonsentrasjon innen 60-90 minutter (Cmax ca. 173 ng/ml). Ca. 90% av dosen absorberes og absolutt biotilgjengelighet er ca. 60%. Proteinbinding: 97%, hovedsakelig til serumalbumin og lipoproteiner. Fordeling: Distribusjonsvolum: Ca. 245 liter (3,4 liter/kg). Krysser blod-hjernebarrieren. Halveringstid: 9-15 timer. Metabolisme: I høy grad av cytokrom P-450 med påfølgende glukuronidering. Riluzol metaboliseres hovedsakelig av isoenzymet cytokrom P-450 1A2 (CYP 1A2). Identifiserte inaktive metabolitter i urin er tre fenolderivater og ett ureidoderivat i tillegg til uforandret riluzol. Glukuronider utgjør mer enn 85% av metabolittene som gjenfinnes i urin, og kun 2% av riluzoldosen gjenfinnes uforandret i urinen. Utskillelse: Ca. 90% av dosen utskilles i urin.Sist endret: 13.11.2009
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
