TABLETTER 3 mg: Hver tablett inneh.: Auranofin. 3 mg,
const. et color q.s. ad 0,32 g. Fargestoff: Gult jernoksid (E 172),
titandioksid (E 171).
Indikasjoner:
Aktiv revmatoid artritt hos voksne der antiinflammatoriske
midler alene ikke kontrollerer sykdommen.
Dosering:
Behandlingen skal være instituert av spesialist
i revmatologi eller indremedisin. Normaldosering til voksne er 2 tabletter
(6 mg) daglig, fordelt på 1 eller 2 doser. Døgndoser over 9 mg anbefales
ikke. Terapeutisk svar på behandlingen sees normalt tidligst etter
2 måneder, og effekten øker som regel ved fortsatt behandling. Ved
god effekt, kan antiinflammatorisk eller analgetisk behandling seponeres
eller dosen reduseres. Erfaringene med behandling med auranofin ved
juvenil revmatoid artritt er begrensede.
Kontraindikasjoner:
Overømfintlighet for gullsalter eller andre
av innholdsstoffene. Alvorlig aktiv leversykdom og progredierende
nyresykdom. Tidligere benmargshemning.
Forsiktighetsregler:
Under behandling med auranofin bør pasienten
kontrolleres regelmessig en gang pr. måned. Før behandlingen starter,
og ved hver kontroll skal følgende prøver tas: Hemoglobin, leukocytter,
trombocytter, hematuri og protein i urin (ved mer enn 500 mg pr. døgn
bør medisineringen seponeres). Pasienten bør instrueres om å kontakte
behandlende lege ved mistanke om bivirkninger. Auranofin bør brukes
med forsiktighet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, nedsatt leverfunksjon,
tidligere alvorlig bivirkningsreaksjon overfor parenteralt gull eller
auranofin, eller overfor andre tungmetaller. Forsiktighet må utvises
ved inflammatoriske tarmsykdommer, ved anamnese med atopiske reaksjoner,
samt hos pasienter som tidligere har hatt gullindusert enterokolitt,
lungefibrose eller eksfoliativ dermatitt. Ingen erfaringer med akutt
overdosering finnes. Tømming av ventrikkelen bør skje umiddelbart.
Samtidig bruk med penicillamin og klorokin/hydroklorokin anbefales
ikke da det ikke er undersøkt.
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke
klarlagt da erfaring fra mennesker er utilstrekkelig. Dyrestudier
viser reproduksjonstoksiske effekter, som indikerer en mulig risiko
for fosteret. Auranofin skal bare brukes under graviditet hvis fordelen
oppveier en mulig risiko.
Overgang i morsmelk: Gull går over i morsmelk og barn som ammes
eksponeres for betydelige mengder. Bør ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
Hos 40-60% av de pasienter som behandles forekommer
bivirkninger. Ca.
⅔ av tilfellene er avføringsforstyrrelser.
Hyppige (>1/100):
Blod: Trombocytopeni, leukopeni. Gastrointestinale:
Stomatitt, kvalme, gastrointestinale plager, diaré (vanligvis mild
og forbigående). Hud: Utslett, kløe. Lever: Stigning av leverenzymer.
Syn: Konjunktivitt. Alopesi er sett etter langtidsbehandling. Urogenitale:
Proteinuri, hematuri.
Mindre hyppige:
Aplastisk anemi.
Sjeldne (<1/1000):
Luftveier: Interstitiell pneumonitt. Syn: Gullavleiringer
i linsen eller cornea. Urogenitale: Membranøs glomerulonefritt og
nefrotisk syndrom.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Se Giftinformasjonens anbefalinger M01C B03.
Egenskaper:
Klassifisering: Auranofin er et etylfosfinkompleks av gull
(2,3,4,6-tetra-0-acetyl-1-tio-β-D-gluko-pyranosato-S-trietylfosfingull)
som absorberes fra mage-tarmkanalen.
Virkningsmekanisme:
Ikke klarlagt. Har vist både antiinflammatoriske
og immunmodulerende egenskaper, og reduserer sykdomsaktiviteten ved
revmatoid artritt. In vitro hemmes visse reaksjoner som er assosiert
med inflammasjon (frisetting av lysosomale enzymer, fagocytose og
produksjon av superoksidradikaler hos stimulerte granulocytter). Ved
behandling av pasienter med revmatoid artritt med auranofin sees effekt
på de vanlige parametre som f.eks. reduksjon av SR, akutt faseproteiner,
immunglobuliner og revmatoid faktor.
Absorpsjon:
Ca. 25% av peroral dose. Maks. serumkonsentrasjon
av gull sees etter ca. 120 minutter. Serumkonsentrasjonen av gull
når steady state etter 2-4 uker og forblir stabil hvis ikke doseringen
forandres.
Proteinbinding:
Ca. 60% av gullet som er absorbert er bundet
til plasmaproteiner, ca. 40% gjenfinnes i blodlegemer, vesentlig erytrocytter.
Halveringstid:
Ca. 25 dager for eliminasjon av gull fra serum.
Vevsretensjonen er mindre med auranofin enn med parenteralt gull.
Utskillelse:
Av det gull som utskilles gjenfinnes ca. 85%
i feces og ca. 15% i urin (av absorbert dose utskilles ca. 60% i urin
og ca. 40% i feces).
Sist endret: 17.11.2009
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)