DEPOTTABLETTER 2 mg, 4 mg og
8 mg: Hver depottablett inneh.: Ropinirolhydroklorid
tilsv. ropinirol 2 mg, resp. 4 mg og 8 mg, laktosemonohydrat, hjelpestoffer.
Fargestoff: 2 mg: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E
171). 4 mg: Indigotin (E 132), paraoransje (E 110), titandioksid (E
171). 8 mg: Gult, rødt og svart jernoksid (E 172), titandioksid (E
171). Filmdrasjert.
Indikasjoner:
Behandling av Parkinsons sykdom enten alene
eller i kombinasjon med levodopa og dekarboksylasehemmer hos pasienter
som ikke kan stabiliseres med levodopa og dekarboksylasehemmer, spesielt
pasienter med «on-off»-fluktuasjoner.
Dosering:
Individuell dosetitrering iht. effekt og toleranse.
Ved ubehagelig søvnighet skal dosen titreres ned, uansett dosenivå.
Ved andre bivirkninger er det vist at en nedtitrering av dosen etterfulgt
av en gradvis opptitrering er gunstig. Skal tas 1 gang daglig, og
på samme tidspunkt hver dag. Startdose er 2 mg 1 gang daglig den 1.
uken. Dosen økes deretter til 4 mg 1 gang daglig fra 2. uke av behandlingen.
Terapeutisk respons kan oppnås med 4 mg 1 gang daglig. Pasientene
bør behandles med lavest mulig dose som gir symptomatisk kontroll.
Dersom ikke fullgod symptomatisk kontroll oppnås eller ikke kan opprettholdes
med 4 mg 1 gang daglig, kan den daglige dosen økes med 2 mg pr. uke
eller med lengre intervaller til opptil 8 mg 1 gang daglig. Dersom
ikke fullgod symptomatisk kontroll oppnås eller ikke kan opprettholdes
med 8 mg 1 gang daglig, kan den daglige dosen økes med 2 mg med 2
ukentlige eller lengre intervaller. Maks. daglige ropiniroldose er
24 mg. Dersom behandlingen blir avbrutt i mer enn noen få dager, bør
den gjenopptas med dosetitreringen beskrevet ovenfor. Ved bruk av
depottabletter som tilleggsbehandling til levodopa, kan dosen levodopa
reduseres gradvis iht. klinisk respons. I kliniske studier er levodopadosen
redusert med 30%. Seponering av ropinirol skal skje gradvis ved å
redusere antall doser pr. dag over 1 ukes tid.
Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved mild til moderat nedsatt nyrefunksjon
(kreatininclearance 30-50 ml/minutt). Til pasienter i hemodialyse
anbefales initielt 2 mg/dag, og doseøkning opp til maks 18 mg/dag.
Barn <18 år: Ikke anbefalt pga. manglende data
vedrørende sikkerhet og effekt.
Eldre: Ropinirolclearance avtar hos pasienter ≥65 år, men krever ikke dosejustering.
Doseøkningen bør være gradvis og iht. symptomatisk respons.
Administrering: Kan tas med eller uten mat. Skal
svelges hele, og må ikke tygges, knuses eller deles.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig
nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <30 ml/minutt) uten jevnlig
hemodialyse eller nedsatt leverfunksjon. Graviditet og amming.
Forsiktighetsregler:
Pasienter med psykiske eller psykotiske sykdommer
bør bare behandles med dopaminagonister hvis de potensielle fordelene
er større enn risikoen. Forsiktighet ved behandling av pasienter med
alvorlige kardiovaskulære sykdommer, spesielt koronarinsuffisiens.
Blodtrykksovervåkning anbefales, spesielt ved behandlingsstart, pga.
risikoen for postural hypotensjon. Symptomer på redusert impulskontroll,
inkl. tvangshandlinger som spillegalskap og unormal høy seksualdrift
er rapportert, fortrinnsvis hos pasienter med Parkinsons sykdom, dosert
med høye doser. I noen tilfeller med faktorer som tidligere problemer
med tvangshandlinger eller samtidig behandling med andre dopaminerge
midler. Reaksjonene er fortrinnsvis reversible ved dosereduksjon eller
seponering. Preparatet er assosiert med søvnighet og tilfeller av
plutselig søvnanfall, spesielt hos pasienter med Parkinsons sykdom.
Pasienten må informeres om dette, og anbefales å vise forsiktighet
ved bilkjøring og betjening av maskiner. Pasienter som er blitt søvnige
og/eller har hatt tilfeller av plutselig søvnanfall må unngå bilkjøring
og betjening av maskiner. Dosereduksjon eller avslutting av behandlingen
kan vurderes. Pasienter med en sjelden arvelig galaktoseintoleranse
(lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke
behandles med ropinirol. 4 mg depottabletter inneholder paraoransje
som kan gi allergiske reaksjoner.
Interaksjoner:
Forhøyet plasmakonsentrasjon av ropinirol har
vært observert ved samtidig behandling med høye østrogendoser. Pasienter
som allerede er under hormonbehandling, kan starte behandling med
ropinirol på vanlig måte. Det kan imidlertid bli nødvendig å justere
ropiniroldosen i samsvar med den kliniske responsen dersom hormonbehandlingen
stanses eller introduseres under behandling med ropinirol. Det er
mulighet for interaksjon mellom ropinirol og inhibitorer av cytokrom
P-450 CYP 1A2 (ciprofloksacin, fluvoksamin, enoksacin og cimetidin).
For pasienter som allerede får ropinirol kan dosejustering være nødvendig
når disse medikamentene introduseres eller seponeres.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Se Kontraindikasjoner.
Overgang i placenta: Sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke
klarlagt da erfaring fra mennesker er utilstrekkelig. Dyrestudier
viser reproduksjonstoksiske effekter.
Overgang i morsmelk: Ropinirol kan hemme laktasjon. Ropinirol går
over i morsmelk hos rotter og det er derfor sannsynlig at det også
går over i morsmelk hos menneske.
Bivirkninger:
Ved monoterapi: Svært vanlige (≥1/10):
Gastrointestinale: Kvalme. Nevrologiske: Somnolens,
synkope.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Dyspepsi, forstoppelse,
magesmerte, oppkast. Nevrologiske: Svimmelhet (inkl. vertigo). Psykiske:
Hallusinasjoner. Øvrige: Perifere ødem (inkl. ankelødem).
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Hjerte/kar: Hypotensjon, postural hypotensjon.
Psykiske: Impulskontrollforstyrrelser, psykotiske reaksjoner (forskjellig
fra hallusinasjoner) inkl. vrangforestilling, paranoia og delirium,
spillegalskap, økt libido inkl. unormal høy seksualdrift.
Svært sjeldne (<1/10 000): Immunsystemet: Hypersensitivitetsreaksjoner
(inkl. urticaria, angioødem, hudutslett og pruritus). Nevrologiske:
Plutselige søvnanfall, uttalt søvnighet.
Ved kombinasjonsbehandling
med levodopa: Svært vanlige (≥1/10):
Nevrologiske: Dyskinesi
1.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Kvalme, forstoppelse. Hjerte/kar:
Hypotensjon, postural hypotensjon. Nevrologiske: Somnolens, svimmelhet
(inkl. vertigo). Psykiske: Forvirring, hallusinasjoner. Øvrige: Perifere
ødem.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Psykiske: Økt libido.
1Ved innledende dosetitrering av
ropinirol hos pasienter med langtkommet Parkinsons sykdom. Kan forbedres
ved dosereduksjon av levodopa. Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Generelt relatert til den dopaminerge aktiviteten.
Behandling:
Symptomene kan lindres ved adekvat behandling
med dopaminantagonister som nevroleptika eller metoklopramid.
Se Giftinformasjonens anbefalinger N04B C04.
Egenskaper:
Klassifisering: Ikke-ergolin D
2/D
3-dopaminagonist.
Virkningsmekanisme:
Ropinirol stimulerer dopaminreseptorene i striatum
og hemmer utskillelsen av prolaktin gjennom sin effekt på hypothalamus
og hypofysen.
Absorpsjon:
Biotilgjengelighet ca. 50%. Mediantid til maks.
plasmakonsentrasjon er ca. 6 timer.
Proteinbinding:
10-40%.
Fordeling:
Distribusjonsvolum ca. 6,7 liter/kg.
Halveringstid:
Ca. 6 timer.
Metabolisme:
Hovedsakelig oksidativ metabolisme via cytokrom
P-450 CYP 1A2. Hovedmetabolitten er minst 100 ganger mindre potent
enn ropinirol.
Utskillelse:
Hovedsakelig i urin som metabolitter. Clearance
ca. 58,7 liter/time.
Oppbevaring og holdbarhet:
Oppbevares i originalpakningen.
Sist endret: 27.06.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)