Preparater A-Z
Remodulin, INFUSJONSVÆSKE, oppløsning:
| Styrke | Pakning | Varenr | Pris | Refusjon | SPC |
|---|---|---|---|---|---|
| 1 mg/ml | 20 ml (hettegl.) | 064115 | kr 25928,80 | - |  |
| 2,5 mg/ml | 20 ml (hettegl.) | 064078 | kr 61373,90 | - | |
| 5 mg/ml | 20 ml (hettegl.) | 064251 | kr 119317,20 | - | |
Remodulin
Står ikke på WADAs dopinglisteINFUSJONSVÆSKE, oppløsning 1 mg/ml, 2,5 mg/ml og 5 mg/ml: 1 ml inneh.: Treprostinilnatrium tilsv. treprostinil 1 mg, resp. 2,5 mg og 5 mg, natriumsitrat, saltsyre, metakresol, natriumhydroksid, natriumklorid, vann til injeksjonsvæsker.
Indikasjoner:
Behandling av idiopatisk eller familiær pulmonal arteriell hypertensjon (PAH) for å forbedre treningskapasitet og symptomer på sykdommen hos pasienter klassifisert etter New York Heart Association (NYHA) funksjonsklasse III.Dosering:
S.c. infusjon. Voksne: Pasienter som ikke tidligere er behandlet med prostasykliner: Anbefalt initial infusjonshastighet er 1,25 ng/kg/minutt, som reduseres til 0,625 ng/kg/minutt hvis dosen tolereres dårlig. Infusjonshastigheten økes under medisinsk overvåkning trinnvis med 1,25 ng/kg/minutt pr. uke i de første 4 behandlingsukene, og deretter med 2,5 ng/kg/minutt pr. uke. Dosen justeres individuelt og under medisinsk overvåkning for å oppnå en effektiv vedlikeholdsdose som tolereres. Effekt opprettholdes kun hvis dosen økes 3-4 ganger pr. måned. Målet med kontinuerlig dosejustering er å etablere en dose der PAH-symptomene forbedres samtidig som unødvendige farmakologiske effekter minimaliseres. Generelt avhenger bivirkninger, som rødming, hodepine, hypotensjon, kvalme, oppkast og diaré, av dosen. De kan forsvinne ved fortsatt behandling, men hvis de vedvarer eller ikke tolereres, kan infusjonshastigheten nedsettes. Gjennomsnittsdoser er 26 ng/kg/minutt etter 1 år, 36 ng/kg/minutt etter 2 år og 42 ng/kg/minutt etter 4 år. For overvektige pasienter (vekt ≥30% over idealvekt) skal startdosen og påfølgende dosejusteringer baseres på kroppsvekt innenfor normalnivå. Eldre: Generelt bør dosevalg foretas med forsiktighet, og ta hensyn til økt hyppighet av nedsatt lever-, nyre- eller hjertefunksjon, samtidige sykdommer og legemidler. Nedsatt leverfunksjon: Startdosen bør reduseres til 0,625 ng/kg/minutt, og trinnvise doseøkninger må foretas med forsiktighet. Overgang til i.v. behandling med epoprostenol: Når dette er nødvendig, skal det skje under nøye medisinsk overvåkning. Veiledende anbefalt overgangsregime: Infusjonene reduseres gradvis med 2,5 ng/kg/minutt. Etter ≥1 time med ny treprostinildose, kan behandling med epoprostenol startes med en maks. dose på 2 ng/kg/minutt. Treprostinildosen reduseres med intervaller på ≥2 timer, samtidig som epoprostenoldosen økes gradvis etter at startdosen er opprettholdt i ≥1 time. Gis ved kontinuerlig s.c. infusjon via kateter og bærbar infusjonspumpe. For å unngå potensielle avbrudd, må pasienten ha tilgang til en reserveinfusjonspumpe og infusjonssett. Den bærbare infusjonspumpen skal være liten og lett, kunne justere infusjonshastigheten i trinn på ca. 0,002 ml/time, ha alarmfunksjon ved okklusjon, svakt batteri, programmeringsfeil og motorfeil, være nøyaktig til innenfor +/- 6% av programmert tilførselshastighet, være drevet med positivt trykk (kontinuerlig/pulserende) og ha beholder laget av polyvinylklorid, polypropylen eller glass. Pasienten må få grundig opplæring i bruk og programmering av pumpen samt tilkobling og vedlikehold av infusjonssettet. Hvis infusjonsslangen skylles mens den er koblet til pasienten, kan det føre til utilsiktet overdosering. Infusjonshastighet (ml/time) = D (ng/kg/minutt) × V (kg) × [0,00006/konsentrasjon (mg/ml)], hvor D er forskrevet dose i ng/kg/minutt, V er pasientens kroppsvekt i kg og omregningsfaktoren 0,00006 = 60 minutt/time × 0,000001 mg/ng. Se tabell 1 i SPC som inneholder retningslinjer for infusjonshastigheter ved ulik kroppsvekt.Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for innholdsstoffene eller rester fra produksjonsprosessen. Pulmonal hypertensjon relatert til veneokklusiv sykdom. Stuvningssvikt pga. alvorlig venstre ventrikkeldysfunksjon. Alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh klasse C). Aktivt gastrointestinalt sår, intrakraniell blødning, skade eller annen blødningslidelse. Medfødte eller ervervede klaffedefekter med klinisk relevant hjertefunksjonslidelse som ikke er relatert til pulmonal hypertensjon. Alvorlig koronar hjertelidelse eller ustabil angina, hjerteinfarkt siste 6 måneder, dekompensert hjertesvikt hvis pasienten ikke er under nøye medisinsk tilsyn, alvorlig arytmi, cerebrovaskulære hendelser (f.eks. TIA, slag) siste 3 måneder.Forsiktighetsregler:
Sikkerhet, effekt og dosering er ikke klarlagt hos barn og ungdom <18 år. Behandling bør bare startes og overvåkes av klinikere med erfaring fra behandling av pulmonal hypertensjon. Hos pasienter som ikke tidligere er behandlet med prostasykliner skal behandling bare startes under nøye medisinsk overvåkning med mulighet for intensivbehandling. AUC øker med 260-510% og plasmaclearance er redusert med ≤80% ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh klasse A og B). Forsiktighet anbefales derfor pga. risiko for redusert toleranse og en økning i doseavhengige bivirkninger. Behandlingsanbefalinger er ikke fastsatt ved nedsatt nyrefunksjon, men da treprostinil og dets metabolitter hovedsakelig utskilles via nyrene, må det utvises forsiktighet for å hindre skadelige virkninger pga. mulig økning i systemisk eksponering. Avgjørelse om å starte behandling skal ta hensyn til den store sannsynligheten for at kontinuerlig s.c. infusjon må pågå lenge. Pasientens evne til å akseptere og ta ansvar for et permanent kateter og infusjonsenhet må overveies nøye. Anbefales ikke ved systolisk arterielt trykk <85 mm Hg da treprostinil er en potent pulmonal og systemisk vasodilatator som da kan øke risikoen for systemisk hypotensjon. Systemisk blodtrykk og hjertefrekvens bør overvåkes ved alle doseendringer, og infusjonen stanses ved symptomer på hypotensjon eller systolisk blodtrykk ≤85 mm Hg. Plutselig seponering eller markert dosereduksjon kan gi tilbakefall av PAH. Ved lungeødem må muligheten for assosiert veneokklusiv sykdom vurderes og behandlingen seponeres. Overvektige pasienter (BMI >30 kg/m2) utskiller treprostinil langsommere. Fordelen ved behandling hos pasienter med alvorligere PAH (NYHA-klasse IV) er ikke fastslått. Effekt/sikkerhetsforhold er ikke undersøkt hos pasienter med PAH assosiert med kardial venstre-høyre-shunting, portahypertensjon eller hiv-infeksjon. En bør utvise forsiktighet i situasjoner der treprostinil kan øke risikoen for blødninger ved å hemme blodplateaggregasjon. Inneholder ≤58,6 mg natrium pr. 20 ml hetteglass. Må tas i betraktning hos pasienter som er på kontrollert natriumdiett. Bivirkninger som symptomatisk systemisk hypotensjon og svimmelhet, som kan svekke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner, kan forekomme ved behandlingsstart og dosejustering.Interaksjoner:
Samtidig bruk av diuretika, antihypertensiver eller andre vasodilatatorer øker risikoen for systemisk hypotensjon. Kan hemme blodplatefunksjonen. Samtidig bruk av andre blodplateaggregasjonshemmere, inkl. NSAIDs, nitrogenoksiddonorer og antikoagulantia, kan øke blødningsrisikoen. Pasienter som tar antikoagulantia må overvåkes nøye iht. vanlig medisinsk praksis, og samtidig bruk av andre blodplatehemmere bør unngås. Kontinuerlig s.c. infusjon påvirket ikke farmakodynamikken og farmakokinetikken til en enkeltdose (25 mg) warfarin. Plasmaclearance kan være noe redusert ved samtidig bruk av furosemid, sannsynligvis pga. vanlige felles metabolismeegenskaper (karboksylatgruppe-glukuronkonjugering).Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Ukjent. Bør kun brukes under graviditet hvis de potensielle fordelene for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret. Prevensjon bør brukes under behandling. Overgang i morsmelk: Ukjent. Amming bør unngås.Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Diaré, kvalme. Hjerte/kar: Vasodilatasjon. Hud: Utslett. Muskel-skjelettsystemet: Kjevesmerter. Nevrologiske: Hodepine. Øvrige: Smerter på infusjonsstedet, reaksjoner på infusjonsstedet, blødninger eller hematom. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Hjerte/kar: Hypotensjon. Hud: Pruritus. Nevrologiske: Svimmelhet. Øvrige: Ødem, økt blødningsrisiko med epistakse og blødninger (inkl. gastrointestinalblødning, rektalblødning, blødning i tannkjøttet og melena). Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hud: Generalisert utslett, noen ganger makulært eller papulært, cellulitt. Ukjent: Tromboflebitt ved perifer i.v. infusjon, infeksjon ved sentralvenøst kateter, sepsis, bakteriemi, infeksjon på infusjonsstedet, abscess på infusjonsstedet, trombocytopeni, blødning på infusjonsstedet, bensmerter.Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Rødming, hodepine, hypotensjon, kvalme, oppkast og diaré. Behandling: Umiddelbar dosereduksjon eller seponering, avhengig av symptomenes alvorlighetsgrad, til symptomene er forsvunnet. Ny dosering må gis med forsiktighet under medisinsk tilsyn. Intet antidot er kjent. Se Giftinformasjonens anbefalinger B01A C21.Egenskaper:
Klassifisering: Prostasyklinanalog. Virkningsmekanisme: Direkte vasodilaterende effekt på pulmonal og systemisk arteriell sirkulasjon og hemming av blodplateaggregasjon. Absorpsjon: S.c. og i.v. administrering er bioekvivalent ved steady state ved en dose på 10 ng/kg/minutt. Fordeling: Distribusjonsvolumet er 1,11-1,22 liter/kg. Halveringstid: 1,32-1,42 timer etter 6 timers s.c. infusjon, 4,61 timer etter 72 timers infusjon og 2,93 timer etter ≥3 ukers infusjon. Tid før steady state nås er 15-18 timer, og plasmakonsentrasjonen er doseproporsjonal ved infusjonshastighet 2,5-125 ng/kg/minutt. Plasmaclearance er 586-647 ml/kg/time og lavere hos overvektige personer (BMI >30 kg/m2). Utskillelse: 78,6% i urin, hvorav 3,7% uforandret, 13,4% i feces.Andre opplysninger:
Skal ikke blandes med andre legemidler. Brukes som forskrevet av lege, ved bruk av pumpene og administreringssettet som kjøpes separat. Brukes ufortynnet. Én beholder (sprøyte) med ufortynnet legemiddel kan brukes i ≤72 timer ved 37°C.Sist endret: 28.01.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
