Reminyl

Janssen

Acetylkolinesterasehemmer.

ATC-nr.: N06D A04

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



DEPOTKAPSLER, harde 8 mg, 16 mg og 24 mg: Hver depotkapsel inneh.: Galantaminhydrobromid tilsv. galantamin 8 mg, resp. 16 mg og 24 mg, sukrose 59 mg, resp. 117 mg og 176 mg, benzosyre (E 210). Fargestoff: 8 mg: Titandioksid (E 171). 16 mg: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). 24 mg: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). Trykkfarge (alle styrker): Svart jernoksid (E 172), skjellakk, propylenglykol.


Indikasjoner: 

Symptomatisk behandling av Alzheimers demens av mild til moderat alvorlig grad.

Dosering: 

Administreres 1 gang daglig om morgenen, og helst i forbindelse med måltid. Svelges hele med rikelig drikke. Må ikke tygges eller knuses. Før behandlingsstart skal diagnosen Alzheimer være bekreftet. Anbefalt startdose er 8 mg daglig i 4 uker. Den vanlige vedlikeholdsdose i startfasen er 16 mg daglig, og pasienten bør holdes på denne dosen i minst 4 uker. Ved behov kan dosen ev. økes til 24 mg/dag. Hos pasienter som ikke viser økt respons eller som ikke tolererer 24 mg/dag, bør en dosereduksjon til 16 mg/dag vurderes. Toleranse og dose skal revurderes jevnlig og helst innen 3 måneder. Behandlingen bør fortsette så lenge den er til nytte og tolereres. Seponering vurderes når effekt ikke lengre er til stede eller behandlingen ikke tolereres. Det er ingen «rebound»-effekt ved brå seponering av behandlingen (f.eks. ved kirurgi). Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett nedsatt leverfunksjon. Hos pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon bør startdosen være 8 mg annenhver dag, fortrinnsvis om morgenen, i minst 1 uke. Deretter bør pasienten fortsette med 8 mg 1 gang daglig, i minst 4 uker. Hos disse pasientene bør den daglige dosen ikke overskride 16 mg. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved kreatininclearance >9 ml/minutt.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Alvorlig nedsatt leverfunksjon («Child-Pugh score» >9). Alvorlig nyresvikt (kreatininclearance <9 ml/minutt). Samtidig klinisk signifikant redusert nyrefunksjon og leverfunksjon.

Forsiktighetsregler: 

Brukes ved mild til moderat Alzheimers sykdom. Det er ikke vist fordeler hos pasienter med andre typer demens eller andre typer hukommelsestap. Ved studier hos pasienter med lett kognitiv svikt (MCI), hadde galantamin ingen positiv effekt på hverken reduksjon av kognitive evner eller den kliniske utviklingen til demenssykdom. Det ble sett signifikant høyere dødelighet i galantamingruppen sammenlignet med placebo. Behandlingen bør initieres og veiledes av lege med erfaring i diagnostisering og behandling av Alzheimers demens. Diagnostisering må gjennomføres i tråd med aksepterte retningslinjer. Behandlingen skal bare igangsettes hvis en omsorgsperson er tilgjengelig og jevnlig kan monitorere legemiddelinntak for pasienten. Behandling med acetylkolinesterasehemmere, inkl. galantamin, er satt i sammenheng med vekttap ved Alzheimers sykdom. Pasientens vekt skal kontrolleres under behandlingen. Kolinergika kan ha en vagoton effekt på hjertefrekvensen (bradykardi). Potensialet for en slik effekt kan være særlig viktig for pasienter med sinusknutedysfunksjon eller andre supraventrikulære ledningsforstyrrelser, eller hos pasienter som samtidig behandles med legemidler som nedsetter hjertefrekvensen, f.eks. digoksin, digitoksin og betablokkere og for pasienter med ukorrigerte elektrolyttforstyrrelser. Forsiktighet skal derfor utvises ved behandling i tiden umiddelbart etter et infarkt, ved nylig oppstått atrieflimmer, AV-blokk grad 2 eller mer, ustabil angina pectoris eller hjertesvikt, spesielt NYHA-klasse III-IV. Pasienter med økt risiko for å utvikle peptiske sår, f.eks. pasienter med ulcus-sykdom i anamnesen eller pasienter predisponert for ulcus, inkl. de som samtidig får NSAIDs, skal monitoreres mht. symptomer på denne tilstand. Anbefales ikke til pasienter med gastrointestinal obstruksjon eller pasienter i rekonvalesens etter gastrointestinal kirurgi. Selv om kolinergika antas å ha et visst potensiale for å forårsake krampeanfall, kan slike anfall være en manifestasjon av Alzheimers sykdom. Økning av kolinerg tonus kan i sjeldne tilfeller forverre Parkinsonsymptomer. Cerebrovaskulære bivirkninger er observert i sjeldne tilfeller. Dette bør tas hensyn til ved behandling av pasienter med cerebrovaskulær sykdom. Skal forskrives med forsiktighet til pasienter med alvorlig astma, annen obstruktiv lungesykdom i anamnesen, eller aktiv lungeinfeksjon (lungebetennelse). Anbefales ikke brukt hos pasienter med urinveisobstruksjon eller hos pasienter i rekonvalesens etter blæreoperasjoner. Galantamin har liten eller moderat påvirkning på evnen til å kjøre bil eller betjene maskiner. Kan gi svimmelhet og søvnighet, særlig i de første ukene etter behandlingsstart. Inneholder sukrose. Pasienter med sjelden medfødt fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrose-isomaltasemangel bør ikke ta preparatet.

Interaksjoner: 

Skal ikke gis sammen med andre kolinergika. Galantamin kan motvirke effekten av antikolinerg behandling. Ved brå seponering av antikolinergika, f.eks. atropin, kan effekten av galantamin øke. Mulig farmakodynamisk interaksjon mellom kolinergika og legemidler som signifikant reduserer hjertefrekvensen (f.eks. digoksin/digitoksin, betablokkere, enkelte kalsiumkanalblokkere og amiodaron). Forsiktighet skal utvises ved legemidler som kan forårsake «torsades de pointes». Galantamin vil sannsynligvis forsterke effekten av muskelrelaksantia av suksinylkolinerg type under anestesi. Økning i biotilgjengeligheten av galantamin på ca. 40% ved samtidig administrering av paroksetin (potent CYP 2D6-inhibitor), og hhv. 30% og 12% ved samtidig administrering av ketokonazol og erytromycin (CYP 3A4-inhibitorer). Ved initiering av behandling med potente inhibitorer av CYP 2D6 (f.eks. kinidin, paroksetin eller fluoksetin) eller CYP 3A4 (f.eks. ketokonazol, ritonavir) kan pasientene oppleve en økt forekomst av kolinerge bivirkninger, fortrinnsvis kvalme og oppkast. Under slike forhold kan en reduksjon av galantamindosen vurderes.
Vis DRUID-interaksjoner for N06D A04 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Ingen dokumentasjon. Dyrestudier indikerer en lett forsinket utvikling av foster og nyfødte. Forsiktighet må utvises ved forskrivning til gravide. Overgang i morsmelk: Ukjent. Kvinner som bruker galantamin bør derfor ikke amme.

Bivirkninger:

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Oppkast, kvalme. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Abdominalsmerter, smerter i øvre abdomen, diaré, dyspepsi, mageubehag, abdominalt ubehag. Hjerte/kar: Bradykardi, hypertensjon. Hud: Hyperhidrose. Muskel-skjelettsystemet: Muskelkramper. Nevrologiske: Synkope, svimmelhet, tremor, hodepine, søvnighet, letargi. Psykiske: Hallusinasjon, depresjon. Stoffskifte/ernæring: Redusert appetitt. Undersøkelser: Vekttap. Øvrige: Fall. Fatigue, asteni, utilpasshet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Brekninger. Hjerte/kar: Supraventrikulære ekstrasystoler, AV-blokk grad I, sinusbradykardi, palpitasjoner, hypotensjon, rødming. Muskel-skjelettsystemet: Muskelsvakhet. Nevrologiske: Parestesier, dysgeusi, hypersomni. Psykiske: Synshallusinasjon, hørselshallusinasjon. Stoffskifte/ernæring: Dehydrering. Øye: Sløret syn. Øvrige: Tinnitus, forhøyede leverenzymer. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Lever/galle: Hepatitt. Vanligst rapportert var kvalme og oppkast. Disse forekom hovedsakelig i titreringsperioden, varte i de fleste tilfeller <1 uke, og flertallet av pasientene opplevde én episode. I slike tilfeller kan antiemetika og tilstrekkelig væsketilførsel være nyttig. I en klinisk studie av galantamin depotkapsler var sikkerhetsprofilen for behandling 1 gang daglig av samme frekvens og type som for tabletter.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Muskelsvakhet, fascikulasjoner, symptomer på kolinerg krise som alvorlig kvalme, oppkast, gastrointestinale kramper, spyttsekresjon, tåresekresjon, urinering, defekasjon, svette, bradykardi, hypotensjon, kollaps og kramper. Økende muskelsvakhet sammen med trakeal hypersekresjon og bronkospasme, kan føre til livstruende tilstander i luftveiene. I forbindelse med utilsiktet overdosering er det rapportert om «torsades de pointes», QT-forlengelse, bradykardi, ventrikulær takykardi og kortvarig tap av bevissthet. Behandling: Understøttende behandling. Antidot: Atropin 0,5-1 mg i.v., med ytterligere doser avhengig av klinisk respons. Se Giftinformasjonens anbefalinger N06D A04.

Egenskaper:

Klassifisering: Acetylkolinesterasehemmer. Virkningsmekanisme: Selektiv, kompetitiv og reversibel hemming av acetylkolinesterase. I tillegg forsterker galantamin effekten av fysiologisk tilgjengelig acetylkolin på nikotinreseptorene, sannsynligvis ved binding til et allosterisk sete på reseptoren. Som konsekvens av dette oppnås en økt aktivitet i det kolinerge systemet med bedring i de kognitive funksjoner hos pasienter med Alzheimers demens. Absorpsjon: Maks. plasmakonsentrasjon oppnås etter 4,4 timer. Absolutt biotilgjengelighet: 83-94%. Samtidig matinntak har ingen signifikant påvirkning på absorpsjonen (AUC). Proteinbinding: Ca. 18%. Fordeling: Gjennomsnittlig distribusjonsvolum: 175 liter. Halveringstid: Terminal halveringstid på 7-8 timer. Clearance: Ca. 200 ml/minutt med interindividuelle variasjoner på ca. 30%. Clearance hos kvinner: Ca. 20% lavere enn hos menn. Metabolisme: Opptil 75% av galantamindosen elimineres via metabolisme, hvor CYP 3A4 og 2D6 er involvert. Utskillelse: 90-97% utskilles via urin, 18-22% uomdannet. Ca. 2-6% utskilles via feces.

Sist endret: 28.10.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Reminyl, DEPOTKAPSLER, harde:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
8 mg28 stk. (kalenderpakn.) 017773kr 601,90N06DA04_1SPC
16 mg28 stk. (kalenderpakn.) 017762kr 881,80N06DA04_1SPC
84 stk. (kalenderpakn.) 017763kr 2575,60N06DA04_1SPC
24 mg28 stk. (kalenderpakn.) 017787kr 964,10N06DA04_1SPC