Preparater A-Z
Relistor, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:
| Styrke | Pakning | Varenr | Pris | Refusjon | SPC |
|---|---|---|---|---|---|
| 12 mg/0,6 ml | 0,6 ml (hettegl.) | 077215 | kr 330,10 | A06AH01_1 |  |
| 7 × 0,6 ml (hettegl. + injeksjonssprøyter/injeksjonstørk) | 094933 | kr 2100,80 | A06AH01_1 | |
Relistor
Står ikke på WADAs dopinglisteINJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 12 mg/0,6 ml: 1 hetteglass inneh.: Metylnaltreksonbromid 12 mg, natriumklorid, natriumkalsiumedetat, glysinhydroklorid, vann til injeksjonsvæsker, saltsyre og natriumhydroksid (til pH-justering).
Indikasjoner:
Behandling av opioidindusert forstoppelse hos pasienter med langtkommen sykdom som får palliativ behandling, når respons på vanlig avførende behandling ikke har vært tilstrekkelig.Dosering:
Gis som s.c. injeksjon. Injeksjonssted bør varieres. Injeksjon i områder hvor huden er øm, har blåmerker, er rød eller hard, anbefales ikke. Unngå hudområder med arr eller strekkmerker. Følgende hudområder anbefales: Lår, mage og overarmer. Preparatet kan gis uten hensyn til matinntak. Voksne: Metylnaltrekson bør gis når respons på vanlig avførende behandling har vært utilstrekkelig. Gis i tillegg til vanlig laksativ behandling. Anbefalt dose: 8 mg (0,4 ml) ved kroppsvekt 38-61 kg. 12 mg (0,6 ml) ved kroppsvekt 62-114 kg. Vanlig dosering er én enkeltdose annenhver dag. Doser kan også gis med lengre intervall, etter klinisk behov. 2 påfølgende doser med 24 timers mellomrom kan gis, men kun når det ikke har vært noen respons (avføring) på dosen dagen før. Ved kroppsvekt utenfor angitte intervaller gis doser tilsv. 0,15 mg/kg kroppsvekt. Injeksjonsvolumet skal beregnes etter følgende formel: Dose (ml) = pasientvekt (kg) × 0,0075. Nedsatt nyrefunksjon: Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <30 ml/minutt), bør dosen reduseres fra 12 mg til 8 mg for de som veier 62-114 kg, og fra 0,15 mg/kg til 0,075 mg/kg kroppsvekt for de med kroppsvekt utenfor intervallet 62-114 kg. Ingen data fra pasienter med terminal nyresvikt i dialyse, og preparatet anbefales ikke til disse pasientene. Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon («Child Pugh» A og B). Ingen data fra pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon («Child Pugh» C), og preparatet anbefales ikke til disse pasientene. Barn: Ingen erfaring med barn <18 år. Bør ikke brukes i pediatrisk aldersgruppe før ytterligere data foreligger. Eldre: Ingen dosejustering nødvendig.Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Kjent eller mistenkt mekanisk gastrointestinal obstruksjon eller akutt kirurgisk abdomen.Forsiktighetsregler:
Tilfeller av gastrointestinal perforasjon er rapportert. Selv om pasientene hadde medisinske lidelser som kan knyttes til lokalisert eller diffus reduksjon av strukturell lesjon i veggen i GI-traktus (f.eks. kreft, magesår og pseudoobstruksjon), kan bruken av naltrekson ha bidratt til disse hendelsene. Brukes med forsiktighet ved kjente eller mistenkte lesjoner i GI-traktus. Pasienten bør rådes til umiddelbart å rapportere alvorlige, vedvarende og/eller forverrede symptomer. Effekten er undersøkt ved opioidindusert forstoppelse og preparatet bør ikke benyttes til behandling av forstoppelse som ikke er relatert til opioidbruk. Ved alvorlig eller vedvarende diaré under behandlingen, bør pasienten rådes til ikke å fortsette behandling og konsultere lege. Behandling med metylnaltrekson kan gi raskt innsettende (innen 30-60 minutter i gjennomsnitt) avføring. Behandlingsvarighet >4 måneder er ikke undersøkt, og preparatet bør kun brukes i begrenset periode. Bør kun brukes hos pasienter som får palliativ behandling. Ikke anbefalt ved alvorlig nedsatt leverfunksjon eller dialysekrevende terminal nyresvikt. Bruk ved kolostomi, peritonealkateter, aktiv divertikkelsykdom eller avføringsblokkering er ikke studert og preparatet skal kun administreres med forsiktighet til disse pasientene.Interaksjoner:
Metylnaltrekson påvirker ikke farmakokinetikken til legemidler som metaboliseres av cytokrom P-450-systemet, og metaboliseres minimalt av CYP-isoenzymer.Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Tilstrekkelige data foreligger ikke. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter ved høye doser. Mulig risiko for mennesker er ukjent. Skal ikke brukes under graviditet, hvis ikke strengt nødvendig. Overgang i morsmelk: Ukjent. Dyrestudier har vist utskillelse i morsmelk. Ved beslutning om å fortsette/avbryte amming/behandling, bør nytten av amming/behandling vurderes.Bivirkninger:
Vanligst er magesmerter, kvalme, diaré og flatulens. Vanligvis er disse reaksjonene milde eller moderate. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Magesmerter, kvalme, flatulens, diaré. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Hud: Reaksjoner på injeksjonsstedet (f.eks. svie, brenning, smerte, rødhet, ødem), unormalt høy svetteutsondring. Nevrologiske: Svimmelhet. Etter markedsføring: Tilfeller av gastrointestinal perforasjon.Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Studie med friske personer viste ortostatisk hypotensjon etter en dose på 0,64 mg/kg gitt som i.v. bolus. Behandling: Tegn og symptomer på ortostatisk hypotensjon bør overvåkes og rapporteres til lege. Behandling bør initieres ved behov.Egenskaper:
Klassifisering: Perifer opioidreseptorantagonist. Virkningsmekanisme: Selektiv antagonist av opioidbinding til my-reseptoren. In vitro-studier viser at metylnaltrekson er 8 ganger mindre potent for opioide kappa-reseptorer og har betydelig redusert affinitet for opioide delta-reseptorer. Metylnaltrekson har begrenset evne til å passere blod-hjernebarrieren og kan derfor fungere som perifer my-opioidantagonist i vev som gastrointestinaltractus, uten å påvirke opioidmedierte analgetiske effekter på sentralnervesystemet. Absorpsjon: Rask. Cmax oppnås ca. 0,5 timer etter s.c. injeksjon. Cmax og AUC øker proporsjonalt med dosen ved doseøkning fra 0,15-0,5 mg/kg. Absolutt biotilgjengelighet av en s.c. dose på 0,3 mg/kg sammenlignet med en i.v. dose på 0,3 mg/kg er 82%. Proteinbinding: Minimalt bundet til humane plasmaproteiner (11-15,3%). Fordeling: Moderat vevsdistribusjon. Distribusjonsvolum ved steady state er ca. 1,1 liter/kg. Halveringstid: Terminal distribusjonshalveringstid (t½) er ca. 8 timer. Metabolisme: Metaboliseres i liten grad. Omdannelse til metyl-6-naltreksolisomerer og metylnaltreksonsulfat synes å være primær metabolismevei. Metyl-6-naltreksolisomerene har noe mindre antagonistaktivitet og lav eksponering med plasmanivåer på ca. 8% av legemiddelrelaterte forbindelser. Metylnaltreksonsulfat er inaktiv metabolitt, og er til stede med plasmanivåer på ca. 25% av legemiddelrelaterte forbindelser. N-demetylering av metylnaltrekson for dannelse av naltrekson er ikke signifikant, og utgjør 0,06% av administrert dose. Utskillelse: Elimineres hovedsakelig som uendret virkestoff. Omtrent halvparten av dosen utskilles i urin og noe mindre i feces.Andre opplysninger:
Det foreligger ikke undersøkelser vedrørende uforlikeligheter og injeksjonsvæsken bør ikke blandes med andre legemidler.Sist endret: 01.11.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
