OPPLØSELIGE TABLETTER 1 g: Hver oppløselige tablett inneh.: Nabumeton.
1 g, saccharin. natr., aroma, const. q.s. Med delestrek. Peppermynte-/vaniljesmak.
TABLETTER 500 mg og
1 g: Hver tablett inneh.: Nabumeton. 500
mg, resp. 1 g, aroma, const. q.s. Fargestoff: Titandioksid (E 171).
Karamellsmak (kun for 500 mg).
Indikasjoner:
Revmatoid artritt. Artrose.
Dosering:
Voksne: Anbefalt
dose 1 g daglig som engangsdose med eller uten mat. Dosen kan økes
til 1,5-2 g daglig, enten som engangsdose eller flere doser. Oppløselige
tabletter skal løses opp i vann.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for nabumeton. Pga. kryssreaksjon
skal preparatet ikke gis til pasienter som har symptom på astma, urticaria
eller andre allergiske reaksjoner ved inntak av acetylsalisylsyre
eller andre antiinflammatoriske midler av ikke-steroid natur. Aktivt
ulcus pepticum. Tidligere gastrointestinale blødninger eller sår ved
bruk av NSAIDs. Pågående eller tidligere gjentatte episoder (≥2 påviste
hendelser) med magesår/-blødning. Alvorlig hjertesvikt. Graviditetens
3. trimester.
Forsiktighetsregler:
Bivirkninger kan reduseres ved å bruke laveste
effektive dose i kortest mulig tid. Anvendes med forsiktighet ved
følgende tilstander: Tidligere ulcus pepticum i anamnesen. Kraftig
nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <30 ml/minutt). Laboratorieprøver
bør utføres når behandlingen igangsettes samt etter noen ukers behandling.
Ytterligere prøver utføres etter behov. Dersom nyrefunksjonen forverres
kan det være nødvendig å avbryte behandlingen. Væskeretensjon og ødem
er rapportert og forsiktighet må utvises når NSAIDs gis ved hypertensjon
og/eller hjertesvikt. Kraftig nedsatt leverfunksjon: Pasienter med
symptom og/eller tegn som tyder på leverforstyrrelser eller med forhøyede
leverfunksjonsverdier bør undersøkes med tanke på alvorlige leverreaksjoner
under pågående terapi. Hvis slike alvorlige reaksjoner oppstår skal
behandlingen avbrytes. Synsforandringer har vært rapportert med NSAID-preparat
inkl. nabumeton. Pasienter med slike problemer skal gjennomgå synsundersøkelse.
Samtidig bruk av andre NSAIDs, inkl. COX-2-hemmere, bør unngås. Eldre
får oftere bivirkninger, spesielt gastrointestinal blødning og perforasjon,
som kan være fatale. Gastrointestinale blødninger, sår og perforasjoner
kan oppstå på ethvert tidspunkt under behandlingen, med eller uten
forvarsel eller tidligere alvorlige plager. Risikoen for slike symptomer
øker med økt dose, ved tidligere sår, særlig med samtidig blødning
og perforasjon, og hos eldre. Disse pasientene bør innlede behandlingen
med lavest mulig dose. Ulcusprofylakse (f.eks. misoprostol eller protonpumpehemmere)
bør vurderes hos disse pasientene, samt til pasienter som behandles
med lavdose acetylsalisylsyre (ASA) eller andre legemidler som øker
faren for gastrointestinale hendelser. Pasienter, særlig eldre, med
tidligere gastrointestinal toksisitet bør rapportere alle uvanlige
abdominale symptomer (særlig blødning), spesielt under behandlingsoppstart.
Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av legemidler som øker
risikoen for sår eller blødning, slik som kortikosteroider, antikoagulantia
som warfarin, selektive serotoninreopptakshemmere (SSRIs) eller platehemmende
midler som ASA. Hvis gastrointestinale blødninger eller sår oppstår,
bør behandlingen avsluttes. Bør gis med forsiktighet ved gastrointestinal
sykdom (ulcerøs kolitt, Crohns sykdom), da slik sykdom kan forverres.
Alvorlige hudreaksjoner, inkl. eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnsons
syndrom og toksisk epidermal nekrolyse, er rapportert svært sjelden,
spesielt tidlig i behandlingen i løpet av 1. behandlingsmåned). Preparatet
bør seponeres ved utslett, slimhinnelesjoner eller andre tegn på hypersensitivitet.
Ved behandling med nabumeton kan svimmelhet eller andre forstyrrelser
forekomme. Dette bør overvåkes der skjerpet oppmerksomhet er nødvendig
f.eks. ved bilkjøring. Erfaring med nabumeton til barn mangler. Kan
redusere fertiliteten hos kvinner og anbefales ikke til kvinner som
forsøker å bli gravide. Hos kvinner som har problemer med å bli gravide,
eller er under utredning for infertilitet, bør seponering vurderes.
Ved langtidsbruk (>3 måneder) med inntak annenhver dag eller oftere,
kan hodepine utvikles eller forverres. Hodepine utløst av overforbruk
av analgetika (MOH - medication-overuse headache) bør ikke behandles
med doseøkning. I slike tilfeller bør preparatet seponeres. Væskeretensjon
og ødem er rapportert under behandling med NSAIDs og monitorering
og veiledning er nødvendig for pasienter som tidligere har hatt hypertensjon
og/eller mild til moderat hjertesvikt. Pasienter med ukontrollert
hypertensjon, hjertesvikt, kjent iskemisk hjertesykdom, perifer arteriesykdom,
og/eller cerebrovaskulær sykdom bør bare behandles med nabumeton etter
nøye vurdering. Tilsvarende vurdering bør gjøres før oppstart av langtidsbehandling
hos pasienter med risikofaktorer for kardiovaskulær sykdom (f.eks.
hypertensjon, hyperlipidemi, diabetes mellitus, røyking).
Interaksjoner:
Nabumetons aktive metabolitt (6-MNA) kan fortrenge
andre proteinbundne legemidler. Ved samtidig bruk av warfarin er det
rapportert forhøyet protrombintid og/eller unormal blødning. Forsiktighet
bør derfor utvises dersom nabumeton tas samtidig med warfarin, andre
antikoagulanter eller andre proteinbundne legemidler, som f.eks. sulfonamider,
hjerteglykosider, ciklosporin, tiklopidin og takrolimus. Samtidig
bruk med enten takrolimus eller litium kan kreve dosetilpasning av
disse legemidlene. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk med
metotreksat, diuretika, betablokkere og kaliumsparende diuretika,
da andre NSAIDs har interagert med disse. Økt risiko for gastrointestinale
sår og blødninger ved kombinasjon med kortikosteroider. Økt risiko
for gastrointestinal blødning ved kombinasjon med SSRIs.
Vis DRUID-interaksjoner for M01A X01 
Liste over interaksjoner:
 | L01B A04 pemetreksed - M01A X01 nabumeton Økt risiko for nefrotoksisitet | Søk i PubMed |
 | B01A A03 warfarin - M01A X01 nabumeton Økt blødningsrisiko gjennom kombinert hemming av blodplateaggrerering og koagulasjonsfaktorer. Studier indikerer at interaksjonen manifesterer seg hovedsaklig hos eldre pasienter | Søk i PubMed |
 | B01A A03 warfarin - M01A X01 nabumeton Økt blødningstendens, for visse preparater også økt konsentrasjon av warfarin med økt INR | Søk i PubMed |
 | L01B A01 metotrexat - M01A X01 nabumeton Økt konsentrasjon av metotreksat, økt risiko for benmargsdepresjon og andre toksiske effekter. | Søk i PubMed |
 | L03A X15 mifamurtid - M01A X01 nabumeton NSAID-preparater kan motvirke den immunstimulerende effekten av mifamurtid. | Søk i PubMed |
 | M01A X01 nabumeton - C09A ace-hemmere, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A X01 nabumeton - C09B ace-hemmere, kombinasjoner Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A X01 nabumeton - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A X01 nabumeton - C09D angiotensin ii antagonister, kombinasjoner Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A X01 nabumeton - M03B A02 karisoprodol Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | M01A X01 nabumeton - M03B A52 karisoprodol, kombinasjoner ekskl. psykoleptika Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | M01A X01 nabumeton - M03B A72 karisoprodol, kombinasjoner med psykoleptika Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | M01A X01 nabumeton - Z0ET etanolholdig drikke Økt risiko for ventrikkelerosjoner og -blødning ved inntak av større engangsdoser etanol, samt ved regelmessig bruk av etanol over tid. | Søk i PubMed |
 | C03 diuretika - M01A X01 nabumeton Nedsatt effekt av diuretika (sannsynligvis minst risiko for sulindak) | Søk i PubMed |
 | M04A B01 probenecid - M01A X01 nabumeton Økt konsentrasjon av NSAID (2 ganger for indometacin) | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - M01A X01 nabumeton Nedsatt blodtrykkssenkende effekt (sannsynligvis minst risiko med sulindak) | Søk i PubMed |
 | L04A D01 ciklosporin - M01A X01 nabumeton Økt risiko for nefrotoksisitet | Søk i PubMed |
 | B01A X06 rivaroxaban - M01A X01 nabumeton Økt blødningsrisiko. | Søk i PubMed |
 | N06D X02 ginkgo biloba - M01A X01 nabumeton Økt blødningsrisiko. | Søk i PubMed |
 | N07X X04 natriumoksybat - M01A X01 nabumeton Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | L04A D02 takrolimus - M01A X01 nabumeton Økt risiko for nefrotoksistet (vist for ibuprofen) | Søk i PubMed |
 | B01A X05 fondaparinux - M01A X01 nabumeton Økt blødningsrisiko. | Søk i PubMed |
 | L04A X03 metotrexat - M01A X01 nabumeton Økt konsentrasjon av metotreksat, økt risiko for benmargsdepresjon. Risikoen er størst hos eldre og hos personer med nedsatt nyrefunksjon. Risikoen kan reduseres ved bruk av folsyre. | Søk i PubMed |
 | N03A X16 pregabalin - M01A X01 nabumeton Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | C09D A angiotensin ii antagonister og diuretika - M01A X01 nabumeton Nedsatt blodtrykkssenkende effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak) | Søk i PubMed |
 | Z0GI ginseng - M01A X01 nabumeton Økt blødningsrisiko. | Søk i PubMed |
 | C10A C02 kolestipol - M01A X01 nabumeton Nedsatt absorpsjon av NSAIDs (30-40 %; vist for diklofenak) | Søk i PubMed |
 | A10B A02 metformin - M01A X01 nabumeton Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D02 metformin og sulfonamider - M01A X01 nabumeton Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D03 metformin og rosiglitazon - M01A X01 nabumeton Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D05 metformin og pioglitazon - M01A X01 nabumeton Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D07 metformin og sitagliptin - M01A X01 nabumeton Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D08 metformin og vildagliptin - M01A X01 nabumeton Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | C10A C01 kolestyramin - M01A X01 nabumeton Nedsatt absorpsjon av NSAIDs (40-50 %; vist for diklofenak, meloksikam og piroksikam) | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - M01A X01 nabumeton Mulig økt risiko for gastrointestinal blødning | Søk i PubMed |
 | N05A N01 litium - M01A X01 nabumeton Økt konsentrasjon av litium (20-60% avhengig av type NSAID), økt risiko for bivirkninger (blant annet tørste, tremor, kvalme og diarè) | Søk i PubMed |
 | N05A N litium - M01A X01 nabumeton Økt konsentrasjon av litium (20-60 % avhengig av type NSAID) | Søk i PubMed |
 | B01A F02 apixaban - M01A X01 nabumeton Økt blødningsrisiko | Søk i PubMed |
 | M01A X01 nabumeton - R01B A01 fenylpropanolamin Økt risiko for blodtrykksstigning (vist for indometacin). | Søk i PubMed |
 | M01A X01 nabumeton - R01B A51 fenylpropanolamin, kombinasjoner Økt risiko for blodtrykksstigning (vist for indometacin). | Søk i PubMed |
 | N01A generelle anestetika - M01A X01 nabumeton Økt CNS-depresjon | Søk i PubMed |
 | J01M A02 ciprofloxacin - M01A X01 nabumeton Økt risiko for CNS-bivirkninger | Søk i PubMed |
 | H02A B glukokortikoider - M01A X01 nabumeton Økt risiko for gastrointestinale komplikasjoner, væske- og elektrolyttforstyrrelser, samt blodtrykksøkning | Søk i PubMed |
 | B01A B01 heparin - M01A X01 nabumeton Økt blødningsrisiko. | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Se Kontraindikasjoner. Hemming av prostaglandinsyntesen
kan ha skadelige effekter på svangerskapsforløpet og/eller den embryonale/føtale
utviklingen. Bruk tidlig i svangerskapet kan gi økt risiko for abort,
kardiovaskulære misdannelser og gastroschisis. Skal ikke brukes under
1. og 2. trimester hvis ikke strengt nødvendig. Ved bruk hos kvinner
som forsøker å bli gravide, eller i 1. og 2. trimester, bør dosen
være lav og behandlingsvarigheten så kort som mulig. Bruk i 3. trimester
kan gi følgende effekter for fosteret: Kardiopulmonal toksisitet (med
prematur lukking av ductus arteriosus og pulmonal hypertensjon), renal
dysfunksjon, som kan lede til nyresvikt og oligohydramnion. Moren
og det nyfødte barnet kan få følgende effekter: Mulig forlenget blødningsperiode,
en antiaggregerende effekt som kan forekomme selv ved svært lave doser,
hemming av rieaktivitet og dermed forsinket eller forlenget fødsel.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Det er ikke klarlagt om barn som ammes
kan påvirkes. Bør derfor ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
Vanligst er gastrointestinale bivirkninger.
Det kan oppstå peptiske sår, perforasjoner og gastrointestinale blødninger,
som kan være fatale, spesielt hos eldre. Kvalme, oppkast, diaré, flatulens,
forstoppelse, dyspepsi, abdominal smerte, melena, hematemesis, ulcerøs
stomatitt, forverring av kolitt og Crohns sykdom. Gastritt er sett
ved lavere frekvens.
Hyppige (>1/100):
Gastrointestinale: Magesmerter, kvalme, diaré,
flatulens, dyspepsi, obstipasjon, munntørrhet, fekalt okkult blod.
Hud: Kløe, utslett. Hørsel: Tinnitus. Sentralnervesystemet: Hodepine,
svimmelhet, tretthet, insomnia, somnolens. Syn: Tåkesyn. Øvrige: Ødem.
Mindre hyppige:
Gastrointestinale: Ulcus ventriculi. Hud: Fotosensibilitet,
urticaria. Sentralnervesystemet: Angst, depresjon. Øvrige: Åndenød,
angionevrotisk ødem.
Sjeldne (<1/1000):
Blod: Trombocytopeni. Gastrointestinale: Gastrointestinalblødning.
Hud: Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal
nekrolyse, alopesi. Lever: Ikterus pga. gallestase, forhøyde leverfunksjonsverdier.
Sentralnervesystemet: Forvirring, skjelving. Urogenitale: Nefrotisk
syndrom, nyresvikt, interstitiell nefritt, menoragi. Øvrige: Anafylaktisk
reaksjon, anafylaksi, allergisk pneumoni. Ødem, hypertensjon og hjertesvikt
er rapportert under behandling med NSAIDs. Bruk av visse NSAIDs, spesielt
i høye doser og ved langtidsbehandling, kan muligens være forbundet
med en liten økning i risiko for arterielle tromboser (f.eks. hjerteinfarkt
eller hjerneslag).
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Se Giftinformasjonens anbefalinger M01A X01.
Egenskaper:
Klassifisering: Antiinflammatorisk middel av ikke-syre, ikke-steroid
karakter med analgetisk og antipyretisk effekt.
Virkningsmekanisme:
Antiinflammatorisk effekt antas å komme av
evnen til å hemme prostaglandinsyntesen. Nabumeton 1 g daglig har
liten effekt på kollagenindusert trombocyttaggregasjon og ingen effekt
på blødningstiden. Nabumeton er prodrug til den aktive metabolitten
6-metoksy-2-naftyleddiksyre (6-MNA).
Absorpsjon:
>80% fra mage-tarmkanalen. Biotilgjengelighet
av 6-MNA ca. 35% av nabumeton. Maks. plasmanivå av 6-MNA oppnås etter
ca. 3 timer. 6-MNA gjennomgår ingen enterohepatisk sirkulasjon.
Proteinbinding:
>99% for 6-MNA.
Fordeling:
Distribusjonsvolum i.v. ca. 7,5 liter.
Halveringstid:
Steady state ca. 22,5 timer etter oral dose
1 g. Ved kreatininclearance <30 ml/minutt ca. 40 timer for 6-MNA.
Metabolisme:
Metaboliseres til 6-MNA som metaboliseres videre
til inaktive metabolitter. Omfattende first pass-metabolisme som reduseres
ved nedsatt leverfunksjon.
Utskillelse:
Clearance 4,4 ml/minutt. 6-MNA hydrolyseres
og konjugeres før utskillelse i urin.
Sist endret: 27.03.2008
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)