Relifex

Meda

Antiflogistikum.

ATC-nr.: M01A X01

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



OPPLØSELIGE TABLETTER 1 g: Hver oppløselige tablett inneh.: Nabumeton. 1 g, saccharin. natr., aroma, const. q.s. Med delestrek. Peppermynte-/vaniljesmak.


TABLETTER 500 mg og 1 g: Hver tablett inneh.: Nabumeton. 500 mg, resp. 1 g, aroma, const. q.s. Fargestoff: Titandioksid (E 171). Karamellsmak (kun for 500 mg).


Indikasjoner: 

Revmatoid artritt. Artrose.

Dosering: 

Voksne: Anbefalt dose 1 g daglig som engangsdose med eller uten mat. Dosen kan økes til 1,5-2 g daglig, enten som engangsdose eller flere doser. Oppløselige tabletter skal løses opp i vann.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for nabumeton. Pga. kryssreaksjon skal preparatet ikke gis til pasienter som har symptom på astma, urticaria eller andre allergiske reaksjoner ved inntak av acetylsalisylsyre eller andre antiinflammatoriske midler av ikke-steroid natur. Aktivt ulcus pepticum. Tidligere gastrointestinale blødninger eller sår ved bruk av NSAIDs. Pågående eller tidligere gjentatte episoder (≥2 påviste hendelser) med magesår/-blødning. Alvorlig hjertesvikt. Graviditetens 3. trimester.

Forsiktighetsregler: 

Bivirkninger kan reduseres ved å bruke laveste effektive dose i kortest mulig tid. Anvendes med forsiktighet ved følgende tilstander: Tidligere ulcus pepticum i anamnesen. Kraftig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <30 ml/minutt). Laboratorieprøver bør utføres når behandlingen igangsettes samt etter noen ukers behandling. Ytterligere prøver utføres etter behov. Dersom nyrefunksjonen forverres kan det være nødvendig å avbryte behandlingen. Væskeretensjon og ødem er rapportert og forsiktighet må utvises når NSAIDs gis ved hypertensjon og/eller hjertesvikt. Kraftig nedsatt leverfunksjon: Pasienter med symptom og/eller tegn som tyder på leverforstyrrelser eller med forhøyede leverfunksjonsverdier bør undersøkes med tanke på alvorlige leverreaksjoner under pågående terapi. Hvis slike alvorlige reaksjoner oppstår skal behandlingen avbrytes. Synsforandringer har vært rapportert med NSAID-preparat inkl. nabumeton. Pasienter med slike problemer skal gjennomgå synsundersøkelse. Samtidig bruk av andre NSAIDs, inkl. COX-2-hemmere, bør unngås. Eldre får oftere bivirkninger, spesielt gastrointestinal blødning og perforasjon, som kan være fatale. Gastrointestinale blødninger, sår og perforasjoner kan oppstå på ethvert tidspunkt under behandlingen, med eller uten forvarsel eller tidligere alvorlige plager. Risikoen for slike symptomer øker med økt dose, ved tidligere sår, særlig med samtidig blødning og perforasjon, og hos eldre. Disse pasientene bør innlede behandlingen med lavest mulig dose. Ulcusprofylakse (f.eks. misoprostol eller protonpumpehemmere) bør vurderes hos disse pasientene, samt til pasienter som behandles med lavdose acetylsalisylsyre (ASA) eller andre legemidler som øker faren for gastrointestinale hendelser. Pasienter, særlig eldre, med tidligere gastrointestinal toksisitet bør rapportere alle uvanlige abdominale symptomer (særlig blødning), spesielt under behandlingsoppstart. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av legemidler som øker risikoen for sår eller blødning, slik som kortikosteroider, antikoagulantia som warfarin, selektive serotoninreopptakshemmere (SSRIs) eller platehemmende midler som ASA. Hvis gastrointestinale blødninger eller sår oppstår, bør behandlingen avsluttes. Bør gis med forsiktighet ved gastrointestinal sykdom (ulcerøs kolitt, Crohns sykdom), da slik sykdom kan forverres. Alvorlige hudreaksjoner, inkl. eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse, er rapportert svært sjelden, spesielt tidlig i behandlingen i løpet av 1. behandlingsmåned). Preparatet bør seponeres ved utslett, slimhinnelesjoner eller andre tegn på hypersensitivitet. Ved behandling med nabumeton kan svimmelhet eller andre forstyrrelser forekomme. Dette bør overvåkes der skjerpet oppmerksomhet er nødvendig f.eks. ved bilkjøring. Erfaring med nabumeton til barn mangler. Kan redusere fertiliteten hos kvinner og anbefales ikke til kvinner som forsøker å bli gravide. Hos kvinner som har problemer med å bli gravide, eller er under utredning for infertilitet, bør seponering vurderes. Ved langtidsbruk (>3 måneder) med inntak annenhver dag eller oftere, kan hodepine utvikles eller forverres. Hodepine utløst av overforbruk av analgetika (MOH - medication-overuse headache) bør ikke behandles med doseøkning. I slike tilfeller bør preparatet seponeres. Væskeretensjon og ødem er rapportert under behandling med NSAIDs og monitorering og veiledning er nødvendig for pasienter som tidligere har hatt hypertensjon og/eller mild til moderat hjertesvikt. Pasienter med ukontrollert hypertensjon, hjertesvikt, kjent iskemisk hjertesykdom, perifer arteriesykdom, og/eller cerebrovaskulær sykdom bør bare behandles med nabumeton etter nøye vurdering. Tilsvarende vurdering bør gjøres før oppstart av langtidsbehandling hos pasienter med risikofaktorer for kardiovaskulær sykdom (f.eks. hypertensjon, hyperlipidemi, diabetes mellitus, røyking).

Interaksjoner: 

Nabumetons aktive metabolitt (6-MNA) kan fortrenge andre proteinbundne legemidler. Ved samtidig bruk av warfarin er det rapportert forhøyet protrombintid og/eller unormal blødning. Forsiktighet bør derfor utvises dersom nabumeton tas samtidig med warfarin, andre antikoagulanter eller andre proteinbundne legemidler, som f.eks. sulfonamider, hjerteglykosider, ciklosporin, tiklopidin og takrolimus. Samtidig bruk med enten takrolimus eller litium kan kreve dosetilpasning av disse legemidlene. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk med metotreksat, diuretika, betablokkere og kaliumsparende diuretika, da andre NSAIDs har interagert med disse. Økt risiko for gastrointestinale sår og blødninger ved kombinasjon med kortikosteroider. Økt risiko for gastrointestinal blødning ved kombinasjon med SSRIs.
Vis DRUID-interaksjoner for M01A X01 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Se Kontraindikasjoner. Hemming av prostaglandinsyntesen kan ha skadelige effekter på svangerskapsforløpet og/eller den embryonale/føtale utviklingen. Bruk tidlig i svangerskapet kan gi økt risiko for abort, kardiovaskulære misdannelser og gastroschisis. Skal ikke brukes under 1. og 2. trimester hvis ikke strengt nødvendig. Ved bruk hos kvinner som forsøker å bli gravide, eller i 1. og 2. trimester, bør dosen være lav og behandlingsvarigheten så kort som mulig. Bruk i 3. trimester kan gi følgende effekter for fosteret: Kardiopulmonal toksisitet (med prematur lukking av ductus arteriosus og pulmonal hypertensjon), renal dysfunksjon, som kan lede til nyresvikt og oligohydramnion. Moren og det nyfødte barnet kan få følgende effekter: Mulig forlenget blødningsperiode, en antiaggregerende effekt som kan forekomme selv ved svært lave doser, hemming av rieaktivitet og dermed forsinket eller forlenget fødsel. Overgang i morsmelk: Ukjent. Det er ikke klarlagt om barn som ammes kan påvirkes. Bør derfor ikke brukes under amming.

Bivirkninger:

Vanligst er gastrointestinale bivirkninger. Det kan oppstå peptiske sår, perforasjoner og gastrointestinale blødninger, som kan være fatale, spesielt hos eldre. Kvalme, oppkast, diaré, flatulens, forstoppelse, dyspepsi, abdominal smerte, melena, hematemesis, ulcerøs stomatitt, forverring av kolitt og Crohns sykdom. Gastritt er sett ved lavere frekvens. Hyppige (>1/100): Gastrointestinale: Magesmerter, kvalme, diaré, flatulens, dyspepsi, obstipasjon, munntørrhet, fekalt okkult blod. Hud: Kløe, utslett. Hørsel: Tinnitus. Sentralnervesystemet: Hodepine, svimmelhet, tretthet, insomnia, somnolens. Syn: Tåkesyn. Øvrige: Ødem. Mindre hyppige: Gastrointestinale: Ulcus ventriculi. Hud: Fotosensibilitet, urticaria. Sentralnervesystemet: Angst, depresjon. Øvrige: Åndenød, angionevrotisk ødem. Sjeldne (<1/1000): Blod: Trombocytopeni. Gastrointestinale: Gastrointestinalblødning. Hud: Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, alopesi. Lever: Ikterus pga. gallestase, forhøyde leverfunksjonsverdier. Sentralnervesystemet: Forvirring, skjelving. Urogenitale: Nefrotisk syndrom, nyresvikt, interstitiell nefritt, menoragi. Øvrige: Anafylaktisk reaksjon, anafylaksi, allergisk pneumoni. Ødem, hypertensjon og hjertesvikt er rapportert under behandling med NSAIDs. Bruk av visse NSAIDs, spesielt i høye doser og ved langtidsbehandling, kan muligens være forbundet med en liten økning i risiko for arterielle tromboser (f.eks. hjerteinfarkt eller hjerneslag).

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Se Giftinformasjonens anbefalinger M01A X01.

Egenskaper:

Klassifisering: Antiinflammatorisk middel av ikke-syre, ikke-steroid karakter med analgetisk og antipyretisk effekt. Virkningsmekanisme: Antiinflammatorisk effekt antas å komme av evnen til å hemme prostaglandinsyntesen. Nabumeton 1 g daglig har liten effekt på kollagenindusert trombocyttaggregasjon og ingen effekt på blødningstiden. Nabumeton er prodrug til den aktive metabolitten 6-metoksy-2-naftyleddiksyre (6-MNA). Absorpsjon: >80% fra mage-tarmkanalen. Biotilgjengelighet av 6-MNA ca. 35% av nabumeton. Maks. plasmanivå av 6-MNA oppnås etter ca. 3 timer. 6-MNA gjennomgår ingen enterohepatisk sirkulasjon. Proteinbinding: >99% for 6-MNA. Fordeling: Distribusjonsvolum i.v. ca. 7,5 liter. Halveringstid: Steady state ca. 22,5 timer etter oral dose 1 g. Ved kreatininclearance <30 ml/minutt ca. 40 timer for 6-MNA. Metabolisme: Metaboliseres til 6-MNA som metaboliseres videre til inaktive metabolitter. Omfattende first pass-metabolisme som reduseres ved nedsatt leverfunksjon. Utskillelse: Clearance 4,4 ml/minutt. 6-MNA hydrolyseres og konjugeres før utskillelse i urin.

Sist endret: 27.03.2008
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Relifex, OPPLØSELIGE TABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
1 g20 stk. (blister) 088310kr 102,30M01AX01_1SPC
100 stk. (blister) 088328kr 279,20M01AX01_1SPC

Relifex, TABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
500 mg20 stk. (blister) 488049kr 64,90M01AX01_1SPC
60 stk. (boks) 488056kr 103,00M01AX01_1SPC
100 stk. (blister) 551606kr 153,30M01AX01_1SPC
1 g20 stk. (blister) 023943kr 102,30M01AX01_1SPC
100 stk. (blister) 023981kr 279,20M01AX01_1SPC