REKTALSALVE 4 mg/g: 1 g inneh.: Glyseroltrinitrat 4 mg,
propylenglykol 36 mg, lanolin 140 mg, sorbitanseskvioleat, fast parafin,
hvit myk parafin.
Indikasjoner:
Lindring av smerte assosiert med kroniske analfissurer.
Under utvikling av legemiddelet er det sett en beskjeden forbedring
i daglig smerteintensitet.
Dosering:
Til rektal bruk.
Voksne: Fingeren kan tildekkes, f.eks. med plastfolie eller fingerhette,
under påføring av salven. Fingeren holdes ved siden av doseringslinjen
utenpå esken, og det klemmes forsiktig ut en stripe på fingeren, tilsv.
lengden på linjen (2,5 cm). Mengden tilsv. ca. 1,5 mg glyseroltrinitrat.
Fingeren stikkes forsiktig inn i endetarmen til distalt interfalangealledd
(ytre ledd) på fingeren, og salven smøres på med en sirkelbevegelse
i endetarmskanalen. Gjentas hver 12. time. Behandlingen kan fortsettes
til smerten avtar, i opptil 8 uker. Rectogesic bør brukes etter at
tradisjonell behandling av akutte symptomer på anale fissurer ikke
har lykkes.
Eldre: Ingen spesifikk
informasjon om bruk hos eldre.
Pasienter med lever- eller
nyrelidelser: Ingen spesifikk informasjon om bruk hos pasienter
med lever- eller nyrelidelser.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for innholdsstoffene eller idiosynkratiske
reaksjoner på andre organiske nitrater. Samtidig behandling med sildenafilsitrat,
tadalafil, vardenafil og nitrogenmonoksid (NO)-donorer, som andre
langtidsvirkende GTN-produkter, isosorbiddinitrat og amyl- eller butylnitritt.
Postural hypotensjon, hypotensjon eller ukorrigert hypovolemi, pga.
fare for kraftig hypotensjon eller sjokk. Økt intrakranielt trykk
(f.eks. hodetraume eller cerebral blødning) eller utilstrekkelig cerebral
sirkulasjon. Migrene eller tilbakevendende hodepine. Aorta- eller
mitralstenose. Hypertrofisk eller obstruktiv kardiomyopati. Konstriktiv
perikarditt eller perikardial tamponade. Markert anemi. Trangvinkelglaukom.
Forsiktighetsregler:
Anbefales ikke til barn og unge <18 år.
Nytte-/risikoforholdet må fastsettes individuelt. Kraftig hodepine
kan oppstå etter behandling. I noen tilfeller bør doseringen revurderes.
Ved negativt nytte-/risikoforhold bør behandlingen seponeres under
veiledning av lege, og annen terapeutisk eller kirurgisk intervensjon
igangsettes. Bør brukes med forsiktighet ved alvorlig lever- eller
nyresykdom. Kraftig hypotensjon, særlig over lengre perioder, må unngås
pga. fare for skader på hjerne, hjerte, lever og nyrer, som følge
av dårlig perfusjon og risiko for iskemi, trombose og endret organfunksjon.
Endring fra liggende/sittende til stående stilling bør foregå sakte
for å redusere postural hypotensjon, spesielt ved lavt blodvolum eller
samtidig diuretikabehandling. Paradoksal bradykardi og økt angina
pectoris kan ledsage glyseroltrinitratindusert hypotensjon. Eldre
kan være mer mottagelige for postural hypotensjon. Alkohol kan forsterke
den hypotensive effekten. Pasienter med akutt myokardinfarkt eller
hjertesvikt må nøye overvåkes klinisk og hemodynamisk, for å unngå
hypotensjon og takykardi. Hvis blødning assosiert med hemoroidene
øker, skal behandlingen stanses. Inneholder propylenglykol og lanolin
som kan gi hudreaksjoner (f.eks. kontakteksem). Ved vedvarende smerter
i endetarmen bør andre diagnoser vurderes. Glyseroltrinitrat kan interferere
med måling av katekolaminer og vanillinmandelsyre i urinen, da den
øker utskillingen av disse stoffene. Kan gi svimmelhet, ørhet, uklart
syn, hodepine eller tretthet, særlig ved første gangs bruk, og pasienten
bør advares om bilkjøring og bruk av maskiner.
Interaksjoner:
Samtidig bruk av andre vasodilatatorer, kalsiumkanalblokkere,
ACE-hemmere, betablokkere, diuretika, antihypertensiver, trisykliske
antidepressiver og de fleste beroligende midler, samt inntak av alkohol,
kan forsterke den hypotensive effekten, og bør derfor vurderes nøye.
Samtidig bruk av fosfodiesterasehemmere, f.eks. sildenafil, tadalafil
og vardenafil, øker den hypotensive effekten og er kontraindisert.
Samtidig bruk av NO-donorer som isosorbiddinitrat og amyl- eller butylnitritt
er kontraindisert. Acetylcystein kan øke den vasodilaterende effekten.
Effekten av heparin kan reduseres. Blodkoaguleringsparametre må overvåkes
nøye og heparindosen tilpasses. Seponering av glyseroltrinitrat kan
gi brå økning i PTT, som kan kreve at heparindosen reduseres. Den
trombolytiske effekten av alteplase kan reduseres. Dihydroergotamins
biotilgjengelighet kan øke og gi koronar vasokonstriksjon. Det kan
ikke utelukkes at acetylsalisylsyre og NSAIDs kan redusere effekten
av glyseroltrinitrat.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Ukjent. Skal ikke brukes under graviditet.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Skal ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10):
Nevrologiske: Hodepine (kan behandles med milde
analgetika, f.eks. paracetamol, og er vanligvis reversibel ved seponering).
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Kvalme. Nevrologiske: Svimmelhet.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Diaré og analt ubehag, oppkast,
blødning i rektum, rektale lidelser. Hjert/kar: Takykardi. Forbigående
episoder av ørhet, av og til relatert til blodtrykksendringer kan
forekomme. Hypotensjon (inkl. ortostatisk hypotensjon) oppstår av
og til, men kan hos noen pasienter være kraftig nok til å rettferdiggjøre
seponering av behandlingen. Synkope, økende angina og tilbakefall
av hypertensjon er rapportert, men er mindre vanlig. Hud: Kløe, svie
og kløe i endetarmen, allergiske reaksjoner (hovedsakelig kontakteksem).
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Hud: Rødming. Øvrige: Anafylaktoide reaksjoner.
Laboratorieverdier: Methemoglobinemi.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Hypotensjon og reflekstakykardi som følge av
venedilatasjon og arteriell hypovolemi.
Behandling:
Økning av sentralt væskevolum ved heving av
pasientens ben, ev. i.v. infusjon av fysiologisk saltvann eller væske.
Kraftig hypotensjon eller sjokk kan kreve gjenopplivingstiltak. Methemoglobinemi
bør behandles med metylenblåttinfusjon.
Se Giftinformasjonens anbefalinger for glyseroltrinitrat
C01D A02.
Egenskaper:
Virkningsmekanisme:
Frigivelse av nitrogenmonoksid (NO) som virker
avslappende på indre analsfinkter. Hypertoni i indre analsfinkter
kan redusere blodgjennomstrømmingen og forårsake iskemi og analfissurer.
Reduserer smerteintensiteten noe ved kroniske analfissurer.
Absorpsjon:
Biotilgjengelighet ca. 50%.
Fordeling:
Distribusjonsvolum ca. 3 liter/kg.
Halveringstid:
Ca. 3 minutter, plasmaclearance ca. 1 liter/kg/minutt).
Metabolisme:
Denitrering i lever, røde blodlegemer og blodårevegger.
Oppbevaring og holdbarhet:
Skal ikke fryses. Hold tuben tett lukket.
Sist endret: 14.01.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)