TABLETTER 0,088
mg, 0,18 mg og
0,7 mg: Hver tablett inneh.: Pramipeksolbase
0,088 mg, resp. 0,18 mg og 0,7 mg, mannitol, hjelpestoffer.
Indikasjoner:
Behandling av tegn og symptomer på idiopatisk
Parkinsons sykdom, alene eller i kombinasjon med levodopa, dvs. gjennom
hele sykdomsforløpet til sene stadier hvor effekten av levodopa avtar
eller varierer og fluktuasjoner i terapeutisk effekt oppstår («end
of dose» eller «on off»-fluktuasjoner).
Dosering:
Døgndosen fordeles på 3 like doser.
Behandlingsstart: Dosen økes gradvis hver 5.-7. dag fra
startdose 0,264 mg pr. døgn. Dosen titreres til maks. terapeutisk
effekt uten uakseptable bivirkninger. Regime for doseøkning:
Uke | Dosering | Døgndose |
1 | 3 × 0,088 mg | 0,264 mg |
2 | 3 × 0,18 mg | 0,54 mg |
3 | 3 × 0,35 mg | 1,1 mg |
Ved doseøkning bør døgndosen økes med 0,54 mg ukentlig til
maks. døgndose 3,3 mg.
Vedlikeholdsbehandling: 0,264-3,3
mg/døgn. Ved doseøkning er effekt sett f.o.m. døgndose på 1,1 mg.
Ytterligere doseøkning baseres på klinisk respons og bivirkningsforekomst.
Ved fremskreden Parkinsons sykdom kan doser >1,1 mg gis der reduksjon
av levodopa er ønskelig. Levodopadosen bør reduseres både ved doseøkning
og ved vedlikeholdsbehandling avhengig av pasientrespons.
Seponering: Gradvis med 0,54 mg daglig inntil døgndosen
er redusert til totalt 0,54 mg. Ytterligere reduksjon med 0,264 mg/døgn.
Nedsatt nyrefunksjon: Eliminasjonen er avhengig av nyrefunksjonen.
Behandlingsstart: Ingen dosereduksjon ved Cl
CR >50 ml/minutt.
Ved Cl
CR 20-50 ml/minutt fordeles startdosen på 2 daglige
doser à 0,088 mg, totalt 0,176 mg pr. døgn. Ved Cl
CR <20
ml/minutt, bør døgndosen gis som enkeltdose og startes med 0,088 mg
pr. døgn. Ved nedsatt nyrefunksjon under vedlikeholdsbehandling reduseres
dosen med samme prosent som nedgang i kreatininclearance. Ved Cl
CR 20-50 ml/minutt kan døgndosen fordeles på 2 doser, og gis
som én enkeltdose ved Cl
CR <20 ml/minutt.
Nedsatt
leverfunksjon: Dosereduksjon er sannsynligvis ikke nødvendig.
Barn <18 år: Ikke anbefalt pga. manglende sikkerhets-
og effektdata.
Administrering: Kan
tas med eller uten mat. Svelges med vann.
0,18 mg og 0,7 mg: Tabletten kan deles i 2 like deler.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Forsiktighetsregler:
Ved nedsatt nyrefunksjon bør dosen reduseres.
Hallusinasjoner kan forekomme ved samtidig behandling med dopaminagonister
og levodopa. Pasientene bør informeres om dette. Ved kombinasjonsbehandling
med levodopa ved langt fremskreden sykdom, kan dyskinesi forekomme
under initiell titrering. Levodopadosen bør da reduseres, somnolens
og plutselige innsettende søvnepisoder uten varselsymptomer kan forekomme.
Pasientene bør informeres om dette. Kan påvirke evnen til å kjøre
bil eller bruke maskiner. Pasienter som har opplevd somnolens og/eller
en plutselig innsettende søvnepisode må ikke kjøre bil eller betjene
maskiner. Forekomst av somnolens øker ved doser >1,1 mg (1,5 mg salt)
daglig. Dosereduksjon ev. seponering bør vurderes. Dosereduksjon/gradvis
seponering bør vurderes ved impulskontrollforstyrrelser (f.eks. patologisk
spilleavhengighet, økt libido, hyperseksualitet) og kompulsiv atferd
(f.eks. overspising, kompulsiv shopping). Ved psykotiske lidelser
bør behandling kun gis hvis fordel oppveier risiko. Oftalmologisk
kontroll anbefales regelmessig eller dersom synsforstyrrelser oppstår.
Forsiktighet bør utvises ved alvorlig hjertesykdom. Blodtrykk bør
kontrolleres regelmessig, særlig initialt, da det er risiko for postural
hypotensjon. Ved brå seponering kan symptomer på malignt nevroleptikasyndrom
forekomme.
Interaksjoner:
Cimetidin reduserer nyreclearance med ca. 34%
ved hemming av kationisk sekretorisk transportsystem i nyretubuli.
Legemidler som hemmer aktiv nyreutskillelse eller som elimineres slik
(f.eks. cimetidin og amantadin), kan gi interaksjoner med redusert
clearance av det ene eller begge legemidlene. Dosereduksjon bør vurderes
ved samtidig behandling. Ved kombinasjon med levodopa bør levodopadosen
reduseres, dosering av andre antiparkinsonmidler holdes konstant,
mens pramipeksoldosen økes. Pga. mulighet for additive effekter må
forsiktighet utvises ved samtidig bruk av andre sederende legemidler
eller alkohol. Samtidig behandling med antipsykotika bør unngås, f.eks.
dersom antagonistisk effekt kan forventes.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Effekt på graviditet og amming er ikke undersøkt.
Overgang i placenta: Skal kun brukes under graviditet dersom fordel
oppveier risiko.
Overgang i morsmelk: Hemmer melkeproduksjon. Amming frarådes.
Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10):
Gastrointestinale: Kvalme. Hjerte/kar: Hypotensjon
(ved behandlingsstart, spesielt ved for rask titrering). Nevrologiske:
Svimmelhet, dyskinesi, somnolens.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Obstipasjon, oppkast. Nevrologiske:
Amnesi, hodepine. Psykiske: Unormale drømmer, atferdssymptomer på
impulskontrollforstyrrelser og tvangshandlinger (reversibelt ved dosereduksjon
eller seponering), forvirring, hallusinasjoner, insomni, rastløshet.
Undersøkelser: Vekttap. Øye: Synsforstyrrelser inkl. tåkesyn og redusert
synsskarphet. Øvrige: Utmattelse, perifert ødem.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Hud: Overfølsomhet, pruritus, utslett. Nevrologiske:
Hyperkinesi, plutselig innsettende søvn, synkope. Psykiske: Kompulsiv
shopping, vrangforestillinger, hyperseksualitet, libidoforstyrrelser,
paranoia, patologisk spilleavhengighet. Undersøkelser: Vektøkning.
Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent:
Psykiske: Overspising, hyperfagi.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Ingen klinisk erfaring.
Symptomer: Kvalme, oppkast, hyperkinesi, hallusinasjoner,
agitasjon, hypotensjon.
Behandling:
Generell støttebehandling med magetømming,
i.v. væskebehandling, aktivt kull, EKG. Ved symptomer på CNS-stimulering
kan et nevroleptikum brukes. Intet kjent antidot.
Se Giftinformasjonens anbefalinger N04B C05.
Egenskaper:
Klassifisering: Dopaminagonist som bindes med høy selektivitet
og spesifisitet til dopamin D
2-reseptorer, særlig affinitet
til D
3-reseptorer, og har full intrinsisk aktivitet.
Virkningsmekanisme:
Stimulerer dopaminreseptorer i striatum, hemmer
dopaminsyntese, -frigjøring og -omsetning. Doseavhengig reduksjon
av prolaktin er sett. Demper symptomer ved idiopatisk Parkinsons sykdom.
Absorpsjon:
Rask og fullstendig. Absolutt biotilgjengelighet
>90%. Maks. plasmakonsentrasjon etter 1-3 timer. Matinntak reduserer
ikke absorpsjonsgrad, men reduserer absorpsjonshastighet. Lineær kinetikk.
Proteinbinding:
<20%.
Fordeling:
Distribusjonsvolum 400 liter.
Halveringstid:
8-12 timer.
Metabolisme:
I liten grad.
Utskillelse:
Ca. 90% via nyrene, <2% via feces. Total
clearance ca. 500 ml/minutt, nyreclearance ca. 400 ml/minutt.
Sist endret: 22.02.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Preparater A-Z
Står ikke på WADAs dopingliste
