Egenskaper:

Klassifisering: Karselektiv kalsiumantagonist med blodtrykkssenkende effekt. Depottabletten gir en jevn plasmakonsentrasjon som også etter 24 timer ligger innenfor terapeutisk konsentrasjonsområde. Virkningsmekanisme: Antihypertensiv effekt: Reduserer det arterielle blodtrykket ved å redusere den perifere karmotstand, spesielt i de arterielle resistenskarene. Gir ikke ortostatisk hypotensjon. Den antihypertensive effekten er direkte relatert til plasmakonsentrasjonen av felodipin. Reduserer både systolisk og diastolisk blodtrykk og kan brukes ved høyt systolisk blodtrykk. Effekt mot angina pectoris: Øker gjennomblødningen i koronarkarene og derved også oksygentilførselen til hjertet. Reduserer hjertets arbeidsbelastning ved å redusere perifer arteriell karmotstand («afterload»), som igjen innebærer nedsatt oksygenbehov i myokardet. I tillegg motvirker felodipin spasmer i koronarkarene. Felodipin øker belastningskapasiteten og reduserer frekvensen av anginaanfall hos pasienter med stabil anstrengelsesutløsende angina pectoris. Ved vasospastisk angina har felodipin en symptomatisk effekt, såvel som en antiiskemisk effekt. Pga. karselektiviteten unngår en i terapeutiske doser negativ inotrop effekt på hjertet og elektrofysiologisk effekt av klinisk betydning. Har natriuretisk og diuretisk, men ikke kaliuretisk effekt. Reduserer renal karmotstand og gir ingen væskeretensjon. Absorpsjon: Fullstendig fra mage-tarmkanalen. Den biologiske tilgjengelighet er ca. 15%. Samtidig inntak av mat påvirker ikke absorpsjonen. Effekten kan påvises allerede 2 timer etter inntak av første dose. Effektvarighet: 24 timer. Maks. plasmakonsentrasjon etter 3-5 timer. Innenfor det terapeutiske området (2,5-10 mg) er plasmakonsentrasjonen direkte proporsjonal med dosen. Steady state oppnås etter 5 døgn. Proteinbinding: Over 99%. Halveringstid: Ca. 24 timer i betafasen. Ingen risiko for akkumulering ved langtidsbehandling. Metabolisme: I lever til inaktive metabolitter. Eldre og pasienter med nedsatt leverfunksjon har gjennomsnittlig høyere plasmakonsentrasjoner av felodipin enn yngre pasienter. Utskillelse: Ca. 70% utskilles som metabolitter i urin, ca. 10% i feces. <0,5% utskilles uforandret i urinen. Clearance ca. 1200 ml/minutt.