Preparater A-Z
Physiotens, TABLETTER, filmdrasjerte:
| Styrke | Pakning | Varenr | Pris | Refusjon | SPC |
|---|---|---|---|---|---|
| 0,2 mg | 98 stk. (kalenderpakn.) | 016642 | kr 329,30 (trinnpris kr 177,50) | C02AC05_1 |  |
| 0,4 mg | 98 stk. (kalenderpakn.) | 017806 | kr 492,40 (trinnpris kr 271,40) | C02AC05_1 | |
Står ikke på WADAs dopinglisteTABLETTER, filmdrasjerte 0,2 mg og 0,4 mg: Hver tablett inneh.: Moksonidin 0,2 mg, resp. 0,4 mg, laktosemonohydrat, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Dosering:
Vanlig startdose er 0,2 mg daglig om morgenen. Hvis tilstrekkelig terapeutisk effekt ikke oppnås, kan dosen økes til 0,4 mg etter 3 uker. Dosen kan gis som enkeltdose eller fordeles på 2 doser. Ved fortsatt utilstrekkelig effekt kan dosen økes inntil 0,6 mg etter ytterligere 3 uker. Daglig dose på over 0,6 mg og enkeltdose på mer enn 0,4 mg bør ikke overskrides. Doseringen bør justeres individuelt iht. pasientens respons. Hos pasienter med moderat redusert nyrefunksjon (GFR 30-60 ml/minutt) er startdosen 0,2 mg daglig. Dersom det er nødvendig og vel tolerert, kan dosen økes til 0,4 mg daglig, fordelt på 2 doser. Barn og ungdom: Preparatet anbefales ikke til barn og ungdom <18 år pga. manglende data vedrørende sikkerhet og effekt. Administrering: Tablettene kan tas med eller uten mat, sammen med litt væske.Kontraindikasjoner:
Unormalt fungerende sinusknute (Sick sinus syndrome), bradykardi (hvilepuls <50 slag/minutt), AV-blokk grad II eller III, hjertesvikt. Overfølsomhet for moksonidin eller noen av hjelpestoffene.Forsiktighetsregler:
Ved AV-blokk grad I, bør særskilt forsiktighet utøves for å unngå bradykardi. Ved alvorlig koronarsykdom eller ustabil angina pectoris, bør særskilt forsiktighet utøves pga. begrenset erfaring i denne pasientgruppen. Forsiktighet anbefales ved nedsatt nyrefunksjon, da preparatet hovedsakelig skilles ut via nyrene. Forsiktig titrering av dosen anbefales hos disse pasientene, spesielt ved behandlingsstart. Dersom preparatet gis i kombinasjon med betablokker og begge legemidler skal seponeres, skal først betablokkeren seponeres og deretter moksonidin etter noen dager. Det er hittil ikke observert «rebound effect» på blodtrykket etter seponering, men et plutselig avbrudd i behandlingen anbefales ikke. Dosen bør reduseres gradvis i løpet av 2 uker. Munntørrhet som kan oppstå, kan føre til økt risiko for hull i tennene og det er derfor viktig med god munnhygiene. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorbsjon, bør ikke ta dette preparatet. Søvnighet og svimmelhet er rapportert ved bruk og bør tas med i betraktning ved bilkjøring eller bruk av maskiner.Interaksjoner:
Samtidig bruk av andre antihypertensiver fremmer den antihypertensive effekten av moksonidin. Effekten av moksonidin kan reduseres av trisykliske antidepressiver og samtidig bruk anbefales ikke. Effekten av trisykliske antidepressiver, beroligende midler, alkohol, sedativa og hypnotika kan forsterkes av moksonidin. Samtidig inntak av benzodiazepiner kan forsterke den sedative effekten av benzodiazepiner. Interaksjoner med legemidler som også utskilles via tubulær sekresjon kan ikke utelukkes.Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Begrensede data på bruk hos gravide. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter. Risiko for mennesker er ukjent. Bør ikke brukes under graviditet. Overgang i morsmelk: Går over i morsmelk og bør ikke brukes under amming. Dersom behandling med moksonidin er absolutt nødvendig skal ammingen opphøre.Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Munntørrhet. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Diaré, kvalme/oppkast/dyspepsi. Hud: Utslett, kløe. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerte. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet/vertigo, søvnighet. Psykiske: Søvnløshet. Øvrige: Asteni. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Bradykardi, hypotensjon (inkl. ortostatisk). Hud: Angioødem. Muskel-skjelettsystemet: Nakkesmerte. Nevrologiske: Synkope. Psykiske: Nervøsitet. Øre: Tinnitus. Øvrige: Ødem.Overdosering/Forgiftning:
Blant de få tilfellene som er rapportert om overdosering er en dose på 19,6 mg inntatt uten fatalt utfall. Symptomer: Hodepine, sedasjon, søvnighet, hypotensjon, svimmelhet, asteni, bradykardi, munntørrhet, oppkast, tretthet og smerter i øvre del av buken, muligens hypertensjon, takykardi og hyperglykemi. I tilfeller med alvorlig overdosering anbefales nøye overvåkning, spesielt av bevissthetsforstyrrelser og respiratorisk depresjon. En dose på ≤14 mg moksonidin til barn på 2 år ga sedasjon, koma, hypotensjon, miose og dyspné. 0,3 mg moksonidin til barn på 3 år ga somnolens. Behandling: Intet spesifikt antidot. Ved hypotensjon bør støttetiltak som væske- og dopaminadminstrering vurderes. Bradykardi kan behandles med atropin. Alfa-reseptorblokkere kan redusere eller oppheve den paradoksale hypertensive effekten ved en overdose. Se Giftinformasjonens anbefalinger C02A C05.Egenskaper:
Klassifisering: Antiadrenergika, sentraltvirkende imidazolinreseptoragonist med antihypertensiv effekt. Virkningsmekanisme: Påvirker sentralnervesystemet, hvor moksonidin selektivt interagerer med I1-imidazolinreseptorer i hjernestammen. Disse imidazolinfølsomme reseptorene er konsentrert i rostral ventrolateral medulla, et område som er viktig for den sentrale kontroll av det perifere sympatiske nervesystem. Nettoeffekten synes å være en redusert aktivitet av sympatiske nerver (vist på sympatiske nerver i hjertet, innvoller og nyrer). Moksonidin har lav affinitet til sentrale alfa2-reseptorer sammenlignet med affiniteten til I1-imidazolinreseptorer. Moksonidin reduserer systemisk vaskulær motstand, og derved arterielt blodtrykk. Absorpsjon: Rask og nesten fullstendig absorpsjon. Maks. plasmakonsentrasjon sees etter 30-180 minutter. Absorpsjonen påvirkes ikke av mat. Biotilgjengelighet: 88%. Proteinbinding: Ca. 7% bindes til humane plasmaproteiner. Halveringstid: Hhv. 2,5 og 5 timer for moksonidin og dens metabolitter. Metabolisme: 10-20% omdannes til de 2 hovedmetabolittene 4,5-dehydromoksonidin og et guanidinderivat. Den hypotensive effekten er hhv.
og 
av moksonidins effekt. Utskillelse:
Både moksonidin og hovedmetabolittene utskilles
hovedsakelig via nyrene. 78% av dosen utskilles uomdannet, mens 13%
utskilles som dehydromoksonidin via urinen i løpet av de første 24
timene. Ca. 1% av dosen utskilles via feces.Sist endret: 04.01.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
