DEPOTTABLETTER 500 mg og
1 g: Pentasa: Hver depottablett inneh.: Mesalazin
500 mg, resp. 1 g, povidon, etylcellulose, magnesiumstearat, talkum,
mikrokrystallinsk cellulose.
REKTALVÆSKE, suspensjon 1 g: Pentasa: 100 ml inneh.: Mesalazin 1 g, natriummetabisulfitt
(E 223), natriumacetattrihydrat (E 262), dinatriumedetat, konsentrert
saltsyre til pH 4,8, renset vann.
STIKKPILLER 1 g: Pentasa: Hver stikkpille inneh.: Mesalazin 1
g, magnesiumstearat, talkum, povidon, makrogol 6000.
DEPOTGRANULAT 1 g og
2 g: Pentasa Sachet: Hver dosepose inneh.: Mesalazin 1 g,
resp. 2 g, etylcellulose, povidon.
Indikasjoner:
Depottabletter og depotgranulat: Ulcerøs kolitt og Morbus Crohn.
Rektalvæske: Ulcerøs
proktosigmoiditt.
Stikkpiller: Aktiv ulcerøs proktitt.
Dosering:
Administrering: Depottablettene
à 1 g skal svelges hele. Depottablettene à 500 mg kan deles, men må
ikke tygges eller knuses. For å lette inntaket kan de ev. slemmes
opp i litt vann eller juice umiddelbart før inntak. Depotgranulatet
må ikke tygges.
Depottabletter og depotgranulat: Individuell dosering.
Voksne: Opptil
4 g/dag fordelt på flere doser. Anbefalt vedlikeholdsdose ved mild
til moderat ulcerøs kolitt er 2 g 1 gang daglig.
Barn: Begrenset dokumentasjon mht. effekt. Generelt anbefales halv voksen
dose til barn ≤40 kg og normal voksen dose til barn >40 kg.
Aktiv sykdom: Start med 30-50 mg/kg/dag, fordelt på flere
doser. Maks. dose 75 mg/kg/dag, fordelt på flere doser. Total dose
bør ikke overskride 4 g/dag.
Remisjon: Start med
15-30 mg/kg/dag, fordelt på flere doser. Total dose bør ikke overskride
anbefalt voksen dose.
Rektalvæske: Voksne: 1 klyster hver kveld før sengetid i 2-4 uker.
Barn: Liten erfaring og begrenset dokumentasjon mht. effekt.
Stikkpiller: Voksne: 1 stikkpille 1 gang daglig.
Barn: Liten erfaring og begrenset dokumentasjon
mht. effekt.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for innholdsstoffer eller salisylater.
Alvorlig nedsatt nyre- eller leverfunksjon.
Forsiktighetsregler:
Forsiktighet bør utvises ved nedsatt leverfunksjon.
Nyrefunksjonen bør kontrolleres regelmessig, spesielt i starten av
behandlingen. Må gis med forsiktighet til pasienter som er overømfintlige
for sulfasalazin. Ved mistanke om eller påviste tilfeller av mesalazinindusert
myo- og perikarditt eller alvorlig bloddyskrasi bør behandlingen avbrytes.
Interaksjoner:
Samtidig bruk av andre nefrotoksiske legemidler
kan øke risikoen for nyrekomplikasjoner. Hos pasienter som får azatioprin
eller 6-merkaptopurin, kan samtidig behandling med mesalazin øke risikoen
for bloddyskrasi.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Forsiktighet bør utvises. Bør kun brukes i
samråd med lege etter nøye vurdering av fordeler/ulemper.
Overgang i placenta: Passerer. Teratogen effekt er ikke observert
i dyrestudier. Blodsykdommer (leukopeni, trombocytopeni, anemi) er
sett hos nyfødte barn av mødre som har brukt mesalazin.
Overgang i morsmelk: Går over. Mesalazinkonsentrasjonen i morsmelk
er lavere enn i morens plasma, mens konsentrasjonen av metabolitten
acetylmesalazin forekommer i samme eller høyere konsentrasjon. Begrenset
erfaring. Overfølsomhetsreaksjoner som diaré hos spedbarn er rapportert
og kan ikke utelukkes.
Bivirkninger:
Mest vanlig er gastrointestinale forstyrrelser,
hodepine og hudreaksjoner. Overfølsomhetsreaksjoner og legemiddelindusert
feber sees av og til. Etter rektal administrering kan lokale reaksjoner
som pruritus, rektalt ubehag og avføringstrang forekomme.
Hyppige (>1/100):
Gastrointestinale: Diaré, kvalme, oppkast og
abdominale smerter. Hud: Utslett (inkl. urticaria, eksantem). Nevrologiske:
Hodepine.
Sjeldne (<1/1000):
Blod: Leukopeni (inkl. granulocytopeni), trombocytopeni,
anemi, aplastisk anemi, eosinofili, agranulocytose, pancytopeni. Gastrointestinale:
Forhøyet amylasenivå, pankreatitt. Hud: Reversibel alopesi, lupus
erythematosus-lignende reaksjoner. Lever: Forhøyede leverenzym- og
bilirubinnivåer, hepatotoksisitet (inkl. hepatitt, cirrhose, leversvikt).
Luftveier: Allergiske lungereaksjoner (inkl. dyspné, hoste, allergisk
alveolitt, pulmonær eosinofili, pulmonær infiltrasjon, pneumonitt).
Muskel-skjelettsystemet: Myalgi, artralgi. Nevrologiske: Perifer nevropati.
Sirkulatoriske: Myokarditt, perikarditt. Urogenitale: Unormal nyrefunksjon
(inkl. interstitiell nefritt, nefrotisk syndrom), misfarget urin.
Flere av disse bivirkningene kan også være et ledd i den inflammatoriske
tarmsykdommen.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Se Giftinformasjonens anbefalinger A07E C02 .
Egenskaper:
Klassifisering: Mesalazin (5-aminosalisylsyre) til behandling
av inflammatorisk tarmsykdom.
Virkningsmekanisme:
Ikke fullstendig klarlagt, men mesalazin antas
å virke lokalt på tarmmucosa. Substansen hemmer leukocyttkjemotakse
og nedsetter dannelsen av cytokiner, leukotriener og frie radikaler.
Absorpsjon:
Depottabletter og depotgranulat: Ca. 30-50%.
Absorberes hovedsakelig i tynntarmen. Reduseres ved samtidig matinntak.
Rektalvæske: Ca. 15-20%. Stikkpiller: Ca. 10%.
Proteinbinding:
Mesalazin: Ca. 50%. Acetylert metabolitt: Ca.
80%.
Fordeling:
Depottabletter og depotgranulat frigjør virkestoffet
kontinuerlig i løpet av passasjen gjennom tarmkanalen, uavhengig av
pH-forhold og matinntak. Rektalvæsken frigjør virkestoff i distale
deler av tarmen, til og med colon descendens. Stikkpillene frigjør
virkestoff i rectum.
Halveringstid:
Depottabletter og depotgranulat: Mesalazin:
Ca. 40 minutter. Acetylert metabolitt: Ca. 70 minutter. Steady state
nås etter 5 dager.
Terapeutisk serumkonsentrasjon:
Depottabletter og depotgranulat: Maks. plasmakonsentrasjon
nås etter 1-4 timer. Ikke detekterbar etter 12 timer. Acetylert metabolitt
har tilsvarende kurve, men høyere konsentrasjon og langsommere eliminasjon.
Metabolisme:
Acetylering i tarmslimhinnen og i lever samt
til en viss grad via tarmbakterier.
Utskillelse:
I urin og feces. I urin hovedsakelig som acetylmesalazin.
Sist endret: 10.03.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Preparater A-Z
Står ikke på WADAs dopingliste
