Egenskaper:

Klassifisering: Mecillinam er et smalspektret amidinopenicillin med spesielt høy aktivitet mot gramnegative bakterier som Citrobacter, Enterobacter, E. coli, Klebsiella og Proteus mirabilis. Esteren pivmecillinam virker som inaktivt prodrug som hydrolyseres raskt til den aktive formen mecillinam. Virkningsmekanisme: Mecillinam hemmer celleveggsyntesen ved å binde til PBP2 hos gramnegative bakterier. Hovedsakelig baktericid effekt mot gramnegative bakterier. Synergistisk effekt mot Enterobacteriaceae ved kombinasjon av mecillinam og andre betalaktamantibiotika. Absorpsjon: 60-80%. 200 mg peroralt gir maks. plasmakonsentrasjon (ca. 2,3 μg/ml) etter 1-2 timer. Proteinbinding: 5-10%. Halveringstid: 1-1,5 timer. Metabolisme: Mecillinam inaktiveres i ulik grad av betalaktamaser. Prevalens av ervervet resistens kan variere geografisk og med tid for utvalgte arter, og lokal informasjon om resistens er ønskelig. Utskillelse: Uendret via urin (50%), liten mengde via gallen. Pivalinsyre som frigis ved hydrolyse av pivmecillinam utskilles delvis som karnitinkonjugat. Etter 7-10 dagers behandling vil karnitinlagrene reduseres med 10%.