Parlodel

Meda

Prolaktinhemmende middel. Stimulerer dopaminreseptorer.

ATC-nr.: G02C B01

  
  Står ikke på WADAs dopingliste



TABLETTER 2,5 mg: Hver tablett inneh.: Bromokriptinmesilat tilsv. bromokriptin 2,5 mg, laktose 116 mg, hjelpestoffer. Med delestrek.


Indikasjoner: 

Galaktoré med eller uten amenoré: Post partum (Chiari-Frommel), idiopatisk (Argonz-del Castillo), tumorbetinget (Forbes-Albright), medikamentindusert (psykofarmaka, antikonsepsjonsmidler, antihypertensiver). Laktasjonshemming av medisinske grunner etter fødsel og abort, og undertrykkelse av etablert laktasjon. Prolaktinbetingede menstruasjonsforstyrrelser og infertilitet: Sekundær amenoré, anovulasjon og forkortet luteal fase. Impotens og/eller mannlig infertilitet som er forårsaket av hyperprolaktinemi. Forsøksvis ved akromegali. Prolaktinproduserende adenomer (mikro- og makroadenomer). Idiopatisk og postencefalitisk parkinsonisme, enten som kombinasjonsbehandling med levodopa, eller som monoterapi hos pasienter hvor behandling med levodopa ikke kan gjennomføres.

Dosering: 

Bør alltid tas sammen med mat. Dosen økes langsomt: Start med 1,25 mg (1/2 tablett à 2,5 mg) 1 eller 2 ganger daglig første uke. Senere økning bør ikke være mer enn 2,5 mg hver 3. dag vurdert etter terapeutisk virkning og toleranse. Galaktoré med eller uten amenoré, prolaktinbetingede menstruasjonsforstyrrelser og infertilitet: 1,25 mg 2-3 ganger daglig. Er dette ikke tilstrekkelig, kan dosen økes til 2,5 mg 2-3 ganger daglig. Behandlingen fortsettes til sekresjonen fra brystet opphører, og ved amenoré, menstruasjonsforstyrrelser og infertilitet til menstruasjonssyklus er normalisert. For å forebygge tilbakefall kan behandlingen fortsettes over flere sykler. Laktasjonshemming av medisinsk årsak: Startdose: 1,25 mg morgen og kveld, deretter 2,5 mg 2 ganger daglig i 14 dager. For å forhindre igangsettelse av melkesekresjonen bør behandlingen begynne snarest mulig etter fødsel eller abort. En svak melkesekresjon inntrer av og til 2-3 dager etter seponering. Denne sekresjonen kan stoppes ved å gjennoppta eller forlenge behandlingen med samme dosering i ytterligere 1 uke. Impotens og/eller mannlig infertilitet som er forårsaket av hyperprolaktinemi: 1,25 mg 2-3 ganger daglig, gradvis økende til 5-10 mg daglig. Akromegali: Initialt 1,25 mg 2-3 ganger daglig, gradvis økende til 10-20 mg daglig avhengig av klinisk respons og toleranse. Prolaktinproduserende adenomer: 1,25 mg 2-3 ganger daglig, gradvis økende til 10-20 mg daglig. Idiopatisk og postencefalitisk parkinsonisme: Maks. dose bør ikke overskride 30 mg/dag. I noen tilfeller kan virkning oppnås med så lave doser som 5-15 mg daglig. Godt resultat oppnås når dosen økes langsomt, start med 1,25 mg 1 eller 2 ganger daglig første uke. Senere økning bør ikke være mer enn 2,5 mg hver 3. dag, vurdert etter terapeutisk virkning og toleranse. Enhver reduksjon av levodopadosen skjer gradvis, inntil optimal effekt er oppnådd. I visse tilfeller kan levodopa seponeres fullstendig. Dosejustering kan være nødvendig ved nedsatt leverfunksjon.

Kontraindikasjoner: 

Kjent overfølsomhet for innholdsstoffene i preparatet eller andre ergotalkaloider. Ukontrollert hypertensjon, hypertensive tilstander under graviditet (inkl. eklampsi, preeklampsi og graviditetsindusert hypertensjon), hypertensjon post partum og i puerperium. Koronararteriesykdom og andre alvorlige kardiovaskulære lidelser. Symptomer på og/eller tidligere alvorlige psykiske lidelser. Tegn til hjertevalvulopati ved ekkokardiogram før behandling.

Forsiktighetsregler: 

Hvis kvinner med normalt prolaktinnivå behandles med bromokriptin, bør preparatet gis i laveste effektive dose. Dette for å unngå muligheter for at prolaktinverdiene synker under normalt nivå, noe som kan føre til en svekkelse av lutealfunksjonen. Hos slike pasienter bør plasmaprolaktin og postovulatorisk progesteron bestemmes regelmessig, hvis behandlingen fortsetter i mer enn 6 måneder. Gastrointestinal blødning og magesår har vært rapportert i enkelte tilfeller. Hvis slike symptomer oppstår, bør bromokriptin seponeres. Forsiktighet må utvises når preparatet gis til pasienter som har eller har hatt magesår. Særlig hos pasienter med parkinsons sykdom er bromokriptin forbundet med søvnighet og episoder med plutselig innsovning. Det er i sjeldne tilfeller blitt rapportert om plutselig innsovning uten forvarsel under daglig aktivitet. I slike tilfeller bør det vurderes om dosen skal reduseres eller om behandlingen skal seponeres. Ved langvarig behandling og høye doser, er det rapportert om pleuraeffusjon og perikardialeffusjon, så vel som pleural og pulmonal fibrose og konstriktiv perikarditt. Pasienter som har uoppklarte pleuropulmonale tegn eller symptomer bør undersøkes nøye og seponering bør overveies. Det er rapportert om retroperitoneal fibrose, spesielt ved langtidsbehandling og ved høye doser. For å gjenkjenne retroperitoneal fibrose på et tidlig, reversibelt stadium, anbefales det å være spesielt oppmerksom på symptomer som ryggsmerter, ødemer i bena og svekket nyrefunksjon hos denne pasientgruppen. Preparatet bør seponeres dersom fibrotiske forandringer i retroperitoneum er påvist eller mistenkt. Det er blitt rapportert enkelte tilfeller av alvorlige bivirkninger som hypertensjon, myokardinfarkt, anfall, slag og psykiske forstyrrelser hos post partum-kvinner behandlet med bromokriptin ved indikasjon laktasjonshemming. Hos noen av kvinnene ble det like før anfall og slag observert hodepine og visuelle forstyrrelser. Selv om sammenhengen mellom bromokriptin og ovennevnte bivirkninger er usikker, bør det periodevis gjennomføres blodtrykksmålinger hos post partum-kvinner behandlet med bromokriptin ved indikasjon laktasjonshemming, samt hos pasienter behandlet for andre indikasjoner. Ved hypertensjon, tiltagende eller vedvarende hodepine (med eller uten visuelle forstyrrelser) og ved hvert tegn på toksisk effekt på CNS, bør bromokriptin seponeres og pasienten utredes umiddelbart. I sjeldne tilfeller kan bromokriptin gi ortostatisk hypotensjon, og det tilrådes derfor å kontrollere blodtrykket regelmessig hos ambulante pasienter de første dagene av behandlingen. Ortostatisk hypotensjon kan være plagsom, men kan behandles symptomatisk. Forsiktighet bør utvises hos pasienter behandlet med legemidler som kan påvirke blodtrykket, f.eks. vasokonstriktorer som sympatomimetika eller ergotalkaloider og samtidig bruk i puerperium er ikke anbefalt. Da pasienter med prolaktinproduserende makroadenomer i hypofysen kan ha hypopituitarisme som følge av kompresjon eller destruksjon av hypofysevev, bør en komplett evaluering av hypofysefunksjon og start av substitusjonsterapi finne sted før administrering av bromokriptin. Hos pasienter med utilstrekkelig sekundær adrenalfunksjon er bruk av kortikosteroider essensielt. Tumorstørrelsen bør følges nøye hos pasienter med makroadenomer i hypofysen. Hvis tumoren vokser, må kirurgi vurderes. Hvis en pasient med adenom blir gravid under behandling med bromokriptin, er observasjon obligatorisk. Prolaktinproduserende adenomer kan vokse under graviditeten. Hos disse pasientene vil behandling med bromokriptin ofte resultere i reduksjon av tumorvolum og rask forbedring av synsfeltdefekter. I alvorlige tilfeller kan kompresjon av optiske eller andre kraniale nerver kreve akuttkirurgi. Redusert synsfelt er en kjent komplikasjon av makroprolaktinomer. Effektiv behandling med bromokriptin gir redusert hyperprolaktinemi, og dette fører ofte til at synspåvirkningen opphører. Hos noen pasienter utvikles imidlertid en sekundær reduksjon av synsfeltet. Sekundær synspåvirkning kan skyldes at synsnervekryssingen (chiasma opticum) strekkes ned i det nå delvis hule området ved prolaktinomet. Synet kan i slike tilfeller forbedres ved å redusere dosen av bromokriptin, men dette vil medføre noe forhøyet prolaktinnivå, samt noe re-eksponering for tumor. For at sekundær påvirkning av synsfeltet skal oppdages på et tidlig tidspunkt i behandlingen, anbefales monitorering av synsfeltet hos pasienter med makroprolaktinom, med ev. påfølgende dosejustering. Det er observert cerebrospinal rhinoré hos enkelte pasienter med prolaktinproduserende adenomer. Dette kan skyldes redusert størrelse av invasive tumorer. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, alvorlig laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke behandles med bromokriptin. Blodtrykksfall kan virke forstyrrende hos noen pasienter særlig i de første dagene av behandlingen. Forsiktighet må derfor utvises ved bilkjøring og betjening av maskiner. Pasienter som opplever uttalt søvnighet og/eller tilfeller av plutselig innsovning, må ikke kjøre bil eller betjene maskiner.

Interaksjoner: 

Bromokriptin er både substrat for og hemmer av CYP 3A4, og forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av legemidler som er sterke hemmere og/eller substrater for dette enzymet (antimykotika (azolderivater), proteasehemmere). Makrolidantibiotika som erytromycin eller josamycin øker plasmanivået av bromokriptin. Samtidig behandling med oktreotid hos pasienter med akromegali gir økt plasmanivå av bromokriptin. Dopaminantagonister som antipsykotika (fentiaziner, butyrofenoner og tioxantener) samt metoklopramid og domperidon kan redusere effekten av bromokriptin. Kombinasjonen av bromokriptin og andre ergotalkaloider i puerperium bør unngås. Toleransen av bromokriptin kan reduseres med alkohol.
Vis interaksjoner for G02C B01

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet/Amming:

Kvinner i fertil alder som ikke ønsker å bli gravide bør bruke prevensjonsmiddel da fertiliteten kan gjenopprettes under bromokriptinbehandling. Overgang i placenta: Klinisk erfaring tyder på at bromokriptin ikke har uheldig virkning på svangerskap eller foster. Hos pasienter som ønsker å få barn anbefales preparatet likevel seponert når graviditet bekreftes, så sant det ikke er medisinsk grunn til å fortsette behandlingen. Det er ikke observert forhøyet abortfrekvens når bromokriptin seponeres i slike tilfeller. Hvis graviditet opptrer i nærvær av hypofyseadenom og behandlingen er avbrutt, er det viktig at pasienten kontrolleres nøye i svangerskapet. Prolaktinproduserende adenomer kan vokse under graviditet. Dersom pasienten viser symptomer på en uttalt forstørrelse av et prolaktinom f.eks. hodepine eller forringelse av synsfeltet, kan ny behandling med bromokriptin eller kirurgi være aktuelt. Overgang i morsmelk: Siden bromokriptin virker laktasjonshemmende bør ikke legemidlet gis til mødre som ammer.

Bivirkninger:

Hyppige (>1/100): Gastrointestinale: Kvalme, forstoppelse, brekninger. Luftveier: Nesetetthet. Nevrologiske: Hodepine, søvnighet, svimmelhet. Mindre hyppige: Gastrointestinale: Munntørrhet. Hud: Allergiske hudreaksjoner. Muskel-skjelettsystemet: Leggkramper. Nevrologiske: Dyskinesi. Psykiske: Forvirring, psykomotorisk agitasjon, hallusinasjoner. Sirkulatoriske: Hypotensjon (inkl. ortostatisk som svært sjeldent kan føre til synkope). Øvrige: Hårtap, tretthet. Sjeldne (<1/1000): Gastrointestinale: Diaré, magesmerter, retroperitoneal fibrose, gastrointestinale sår, gastrointestinal blødning, metallisk smak i munnen. Hørsel: Tinnitus. Luftveier: Pleuraeffusjon, pleural og pulmonal fibrose, pleuritt, dyspné. Nevrologiske: Parestesi, døsighet, uttalt døsighet på dagtid, plutselig innsovning. Psykiske: Psykotiske sykdommer, søvnløshet. Sirkulatoriske: Arytmi, takykardi, bradykardi, reversibel blekhet i fingre og tær forårsaket av kulde, særlig hos pasienter som har hatt Raynauds sykdom, perikardeffusjon, konstriktiv perikarditt, perifert ødem, hjertevalvulopati (inkl. regurgitering) og relaterte sykdommer (perikarditt og perikardial effusjon). Syn: Synsforstyrrelse, tåkesyn. Øvrige: Nevroleptisk malignt syndromlignende tilstand ved rask seponering av bromokriptin. Bruk av bromokriptin ved laktasjonshemming post partum har vært assosiert med sjeldne tilfeller av hypertensjon, myokardinfarkt, anfall, slag eller psykiske forstyrrelser. Tegn på patologisk spilleavhengighet, økt libido og hyperseksualitet er rapportert ved behandling med dopaminagonister for Parkinsons sykdom, spesielt ved høye doser. Har generelt vært reversibelt ved dosereduksjon eller seponering.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Livstruende reaksjoner etter akutt oral overdosering med bromokriptin alene er ikke rapportert; den maksimale dose som er tatt av voksen person er 325 mg. Symptomer ved overdosering er kvalme, brekninger, svimmelhet, postural hypotensjon, søvnighet og hallusinasjoner. Behandlingen er symptomatisk. Metoklopramid kan gis for behandling av kvalme. Se Giftinformasjonens anbefalinger for bromokriptin N04B C01.

Egenskaper:

Klassifisering: Hemmer utskillelsen av adenohypofysehormonet prolaktin uten å påvirke andre hypofysehormoner (veksthormon, gonadotropiner, tyrotropin), unntatt hos pasienter med akromegali hvor det kan nedsette forhøyede blodkonsentrasjoner av veksthormon. Er effektiv ved Parkinsons sykdom i doser som vanligvis er høyere enn de som benyttes ved endokrinologiske indikasjoner. Virkningsmekanisme: Bromokriptin er en dopaminagonist som også hemmer utskillelsen av adenohypofysehormonet prolaktin ved stimulering av dopaminreseptorene. Prolaktin er nødvendig for igangsettelse og opprettholdelse av puerperal laktasjon. Forhøyet prolaktinutskillelse kan føre til patologisk laktasjon (galaktoré) og/eller ovulasjons- og menstruasjonsforstyrrelser (sekundær amenoré, infertilitet). Bromokriptin er en spesifikk hemmer av prolaktinsekresjonen, og kan brukes til å forhindre eller undertrykke fysiologisk laktasjon og til å behandle prolaktininduserte patologiske tilstander. Ved amenoré og/eller anovulasjon (med eller uten galaktoré), kan bromokriptin gjenopprette normal ovulasjons- og menstruasjonssyklus. Vanlige forholdsregler når en ønsker å undertrykke laktasjonen, som f.eks. redusert væsketilførsel, er ikke nødvendig. Hindrer ikke puerperal uterusinvolusjon og øker ikke risiko for tromboemboli. Bromokriptin har vist seg å kunne stanse veksten eller redusere størrelsen av prolaktinproduserende hypofyseadenomer (prolaktinomer). Hos pasienter med akromegali vil bromokriptin redusere plasmakonsentrasjonen av veksthormon og prolaktin. Kliniske symptomer og glukosetoleranse påvirkes gunstig. I doser som vanligvis er høyere enn de som benyttes ved endokrinologiske indikasjoner er bromokriptin effektiv ved Parkinsons sykdom karakterisert ved en spesifikk nigrostriatal dopaminerg defekt. Stimulering av dopaminreseptorer med bromokriptin kan gjenopprette den nevrokjemiske balansen i striatum. Bromokriptin forbedrer skjelving, stivhet, bradykinesi og andre symptomer i alle stadier av Parkinsons sykdom. Terapeutisk effekt varer i flere år (hittil er gode resultater blitt rapportert hos pasienter behandlet i inntil 8 år). Kan gis enten alene eller kombineres med andre antiparkinsonmidler. Kombinasjon med levodopa gir økt virkning og tillater ofte reduksjon av levodopadosen. Er spesielt egnet for pasienter som har avtagende effekt av levodopa eller som har komplikasjoner som abnormale involuntære bevegelser (koreoatetotisk dyskinesi og/eller smertefull dystoni), «end-of-dose» problemer og «on-off» fenomener. Kan bedre de depressive symptomer som ofte observeres hos parkinsonpasienter. Absorpsjon: Hurtig og nesten fullstendig (ca. 95%) med en halveringstid på 0,2-0,5 timer. Maks. plasmakonsentrasjon innen 1-3 timer. En oral dose på 5 mg gir Cmax på 0,465 ng/ml. Prolaktinsenkende effekt oppnås etter 1-2 timer, maks. effekt etter 5-10 timer som vedvarer 8-12 timer. Proteinbinding: 96%, hovedsakelig albuminbundet. Fordeling: Jevn fordeling i organismen (dyreforsøk). Metabolisme: I stor grad i lever. Det dannes en rekke metabolitter, bare spor av bromokriptin utskilles umetabolisert. Bromokriptin har høy affinitet for CYP 3A, og hydroksyleringer ved prolinringen av cyklopeptiddelen utgjør den viktigste metabolismeveien. Eliminasjon: Bifasisk med en terminal halveringstid på ca. 15 timer (8-20 timer). Utskillelse: Nesten fullstendig via lever, bare 6% gjennom nyrene. Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon kan eliminasjonshastigheten være redusert.

Sist endret: 17.11.2009
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Parlodel, TABLETTER:

StyrkePakningVarenrPris (kr)1R.gr.2Refusjon3SPC
2,5 mg100 stk. (glassbeholder) 422659
Byttegruppe
284,20CG02CB01_1SPC_ICON

1 Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

2 Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

3Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. Det kan søkes om Individuell refusjon for pakninger som ikke har forhåndsgodkjent refusjon.


Ordforklaringer til teksten

Ordforklaringer

Absorpsjon: Opptak av stoffer i kroppen. Legemidler må absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan bl.a. skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Agitasjon: Rastløshet, rastløse og overdrevne bevegelser.

Akromegali: Akromegali er en sykdom som manifesterer seg ved at hender, føtter og ulike deler av ansiktet forstørres. Dette er skyldes vanligvis en godartet svulst i en del av hjernen som kalles hypofysen. Det er her produksjonen av veksthormon skjer. Svulsten gjør at det produseres mer veksthormon enn normalt.

Ambulant: Gående. Med ambulerende omsorg betyr omsorg der pasienten selv kommer seg til sin behandling på for eksempel et helsesenter, og er ikke innlagt på sykehus.

Amenoré (Manglende menstruasjonsblødning): Når menstruasjonen uteblir i flere måneder.

Anovulasjon (Manglende eggløsning): Manglende eggløsning.

Antihypertensiv: Noe som motvirker høyt blodtrykk.

Arytmi (Hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig rytme. Viser oftest til uregelmessig hjerterytme.

Bradykardi: Langsom puls. Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

CYP (Cytokrom P-450): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

Dyskinesi (Bevegelsesvansker): Unormale, ufrivillige og smertefulle bevegelser.

Dyspné: Kortpustethet eller åndenød. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte-og lungesykdommer, selv ved hvile.

Dystoni: Unormal muskelspenning.

Galaktoré: Utskillelse av melk fra brystene uten at man ammer. Kan i spesielle tilfeller også ramme menn.

Gonadotropin: Gonadotropiner er hormoner som påvirker kjønnskjertlenes funksjon. Kjønnskjertlene er eggstokkene hos kvinner og testiklene hos menn. Disse hormonene stimulerer blant annet sædproduksjon hos menn, og eggdannelsen hos kvinner.

Hyperprolaktinemi: Ved hyperprolaktinemi er det forhøyede nivåer av hormonet prolaktin i blodet. Prolaktin utskilles normalt når barnet suger på morens bryst, og gjør at brystene produsere mer melk.

Hypertensjon (Høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk.

Hypotensjon (Lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk.

Kortikosteroid (Glukokortikoid): Glukokortikoider/kortikosteroider er såkalte steroidhormoner som er viktige for normal kroppsfunksjon. De påvirker blant annet stoffskifte og betennelse. Glukokortikoider fins også som medisin, og brukes blant annet mot astma.

Parkinsons sykdom: Parkinsons sykdom/syndrom innebærer at visse nerver i hjernen brytes ned. De vanligste symptomene er skjelving, bevegelseshemming og stivhet. Etter lang tids sykdom kan man også rammes av demens og depresjon.

Raynauds sykdom: Kramper i perifere blodkar, spesielt i fingrene. Fører til at fingerne blir hvite og kalde. Årsaken er ukjent og det er hovedsakelig kvinner som rammes