INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 100 μg/ml: Hver ampulle inneh.: Karbetocin tilsv.
oksytocin-aktivitet ca. 50 IE/ampulle og vasopressin-aktivitet <0,025
IE/ampulle, natriumklorid 9 mg, iseddik, vann til injeksjonsvæsker
til 1 ml.
Indikasjoner:
Forebygging av uterusatoni etter forløsning
av spedbarn ved keisersnitt under epidural- eller spinalanestesi.
Dosering:
1 ml gis i.v. under adekvat medisinsk tilsyn
på sykehus. Bør gis så snart som mulig etter forløsning, fortrinnsvis
før fjerning av placenta. Er kun ment for engangsbruk; det bør ikke
gis ytterligere doser.
Administrering: Til i.v. bruk. Skal administreres sakte, over 1 minutt, og må kun
administreres etter forløsning ved keisersnitt.
Kontraindikasjoner:
Graviditet og fødsel før forløsning av spedbarnet.
Induksjon av fødsel. Overfølsomhet for karbetocin, oksytocin eller
øvrige innholdsstoffer. Lever- eller nyresykdom. Tilfeller av preeklampsi
eller eklampsi. Alvorlig kardiovaskulær sykdom. Epilepsi.
Forsiktighetsregler:
Skal kun brukes på velutstyrte spesialiserte
obstetrikklinikker hvor erfarent og kvalifisert personale er tilgjengelig
til enhver tid. Det er ikke hensiktsmessig å bruke karbetocin før
forløsning av spedbarnet, da dets uterotoniske aktivitet vedvarer
i mange timer etter en enkelt bolusinjeksjon (i motsetning til ved
bruk av oksytocininfusjon). Ved vedvarende uterusblødninger etter
administrering må årsaken fastslås; vurder gjenværende placentafragmenter,
inadekvat uterustømming eller -reparasjon eller koagulasjonsforstyrrelser.
Er kun ment til enkeltadministrering. Ved vedvarende uterushypotoni
eller -atoni og påfølgende overdreven blødning, bør tilleggsbehandling
med oksytocin og/eller ergometrin vurderes. Innehar noe antidiuretisk
aktivitet, og muligheten for hyponatremi kan ikke utelukkes, spesielt
ikke hos pasienter som også mottar store væskevolum intravenøst. Utvis
årvåkenhet mht. tidlige tegn på sløvhet, apati og hodepine for å forhindre
kramper/koma. Skal generelt brukes med forsiktighet ved migrene, astma
og kardiovaskulær sykdom eller ved enhver tilstand hvor rask økning
i ekstracellulær væske kan medføre fare for et allerede overbelastet
system. Avgjørelsen mht. administrering kan tas av lege etter nøye
vurdering av karbetocins potensielle fordeler i det aktuelle tilfellet.
Svangerskapsdiabetes er ikke spesifikt undersøkt. Effekt av karbetocin
er ikke vurdert etter vaginal forløsning.
Interaksjoner:
Legemiddelinteraksjoner er ikke identifisert
i klinisk studier. Spesifikke interaksjonsstudier er ikke utført.
Interaksjoner som er kjent for oksytocin, kan ikke utelukkes: Alvorlig
hypertensjon når oksytocin gis 3-4 timer etter profylaktisk administrering
av vasokonstriktor i forbindelse med kaudalblokkanestesi. I kombinasjon
med ergotalkaloider som metylergometrin, kan oksytocin og karbetocin
forsterke blodtrykksøkende effekt av ergotalkaloidene. Risiko for
kumulativ eksponering hvis oksytocin eller metylergometrin gis etter
karbetocin. Ettersom prostaglandiner potenserer effekten av oksytocin,
er det forventet at dette også kan forekomme med karbetocin; samtidig
bruk av prostaglandiner anbefales ikke og ved ev. samtidig bruk bør
pasienten monitoreres nøye. Enkelte inhalasjonsanestetika (f.eks.
halotan og syklopropan) kan gi forsterket hypotensiv effekt og svekke
karbetocins effekt på uterus. Det er rapportert om arytmier av oksytocin
ved samtidig bruk.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Se Kontraindikasjoner.
Overgang i morsmelk: Ingen signifikant effekt på melkeutskillelse.
Mindre mengder passerer fra plasma til morsmelk. C
max i
melk er ca. 56 ganger lavere enn i plasma etter 120 minutter. Det
antas at de små mengdene som går over til kolostrum/morsmelk, degraderes
av enzymer i tarmene hos spedbarnet.
Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10):
Hodepine, tremor, hypotensjon, flushing, kvalme,
abdominale smerter, pruritus, varmefølelse på injeksjonsstedet.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Anemi, svimmelhet, smerter i brystet, dyspné,
metallsmak, oppkast, ryggsmerter, frysninger, smerter. Sporadiske
tilfeller av svetting og takykardi.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Kan forårsake uterushyperaktivitet. Mulighet
for lignende hendelser som ved oksytocinoverdosering kan ikke utelukkes:
Hyperstimulering med sterke eller forlengede kontraksjoner kan gi
uterusruptur eller postpartumblødning, i alvorlige tilfeller hyponatremi
og vannforgiftning, spesielt i forbindelse med samtidig overdrevent
væskeinntak.
Behandling:
Symptomatisk og støttende. Oksygen til mor
ved tegn og symptomer. Ved vannforgiftning: Begrens væskeinntaket,
induser diurese, korriger elektrolyttubalanse og kontroller ev. kramper.
Se Giftinformasjonens anbefalinger H01B B03.
Egenskaper:
Klassifisering: Oksytocinagonist.
Virkningsmekanisme:
Bindes selektivt til oksytocinreseptorer i
glatt muskulatur i uterus, stimulerer til rytmiske kontraksjoner,
øker hyppigheten av eksisterende kontraksjoner og øker muskeltonus.
Øker de spontane uteruskontraksjonenes hyppighet og styrke i postpartum
uterus.
Absorpsjon:
Rask. God kontraksjon oppnås innen 2 minutter.
Fordeling:
Bifasisk eliminasjon med lineær farmakokinetikk
i doseområdet 400-800 μg.
Halveringstid:
Ca. 40 minutter.
Terapeutisk serumkonsentrasjon:
Detekterbar etter 15 minutter. C
max på 1035 ± 218 pg/ml nås innen 60 minutter.
Utskillelse:
<1% i uendret form via nyrene.
Oppbevaring og holdbarhet:
Oppbevares i kjøleskap, beskyttet mot lys.
Må ikke fryses. Oppløsningen bør brukes umiddelbart etter åpning av
ampullen.
Sist endret: 02.02.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)