DEPOTTABLETTER 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg, 80 mg og
120 mg: Hver tablett inneh.: Oksykodonhydroklorid
5 mg, resp. 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg, 80 mg og 120
mg tilsv. oksykodon 4,5 mg, resp. 9 mg, 13,5 mg, 17,9 mg, 27,0 mg,
35,9 mg, 54 mg, 72 mg og 108 mg, laktosemonohydrat, hjelpestoffer.
Fargestoff: Alle styrker: Titandioksid (E 171). 5 mg: Briljantblått
(E 133). 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg, 80 mg og 120 mg: Jernoksid
(E 172) 80 mg: Indigotin (E 132).
Indikasjoner:
Sterke smerter.
Dosering:
Vanlig startdose for pasienter som ikke tidligere
har fått opioider er 10-20 mg hver 12. time. Dosen kan økes med 25-50%
en gang i døgnet til ønsket effekt er nådd. Noen pasienter kan ha
fordel av å starte behandlingen med 5 mg. Dette kan redusere forekomsten
av bivirkninger.
Nedsatt nyrefunksjon: Ved nedsatt
nyrefunksjon (kreatininclearance <60 ml/minutt) er plasmakonsentrasjonen
av oksykodon ca. 50% høyere enn ved normal nyrefunksjon. Dosen skal
titreres individuelt avhengig av den kliniske situasjonen.
Nedsatt leverfunksjon: Pasienter med nedsatt leverfunksjon
kan få høyere plasmakonsentrasjon av oksykodon enn pasienter med normal
leverfunksjon. Dosen skal titreres individuelt avhengig av den kliniske
situasjonen. Behandlingen kan initieres ved å fastsette en oksykodondose
som gir smertefrihet ved å bruke enten OxyContin depottabletter eller
et kortvirkende oksykodonpreparat (OxyNorm «mundipharma»).
Deretter gir en den samme daglige dosen (mg) av OxyContin depottabletter.
Den daglige dosen fordeles på 2 doser og gis hver 12. time. Ved smertegjennombrudd
anvendes et kortvirkende oksykodonpreparat etter behov, men ikke oftere
enn hver 6. time med

til
⅙ av den totale døgndosen. Dosen skal justeres
etter pasientens behov. Ved behov for doseøkning bør en benytte et
kortvirkende oksykodonpreparat. Når kontinuerlig smertefrihet igjen
er oppnådd, beregnes den nye døgndosen (mg OxyContin + mg kortvirkende
oksykodon) og en fortsetter med OxyContin med denne dosen (fordelt
på 2 daglige doser med 12 timers intervall). For å unngå overdosering
ved overgang til oksykodon depottabletter fra andre orale eller parenterale
opioider bør konverteringstabellen nedenfor følges nøye. Ved overgang
til behandling med oksykodon kan den ekvipotente dosen av oksykodon
beregnes ut ifra tabellen. Den tidligere døgndosen multipliseres med
faktoren for det anvendte opioidet. Multiplikasjonsfaktorer for ekvianalgetiske
doser, omregning fra opioider til oksykodon:
Opioid | Peroral | Parenteral |
Kodein | 0,15 | - |
Hydromorfon | 4 | 20 |
Ketobemidon | 0,5 | 1,5 |
Petidin | 0,1 | 0,4 |
Metadon | 1,5 | 3 |
Morfin | 0,5 | 3 |
Oksykodon | 1 | - |
Administrering: Skal svelges hele. Må ikke deles, tygges eller knuses. Ved bruk
av høye OxyContin-doser kan samtidig matinntak øke maks. plasmakonsentrasjon.
Kontraindikasjoner:
Sekretstagnasjon i luftveiene, respirasjonsdepresjon,
konvulsjoner, akutte buksmerter, alvorlig nedsatt leverfunksjon, urotilstander
ved påvirkning av alkohol og sovemidler.
Forsiktighetsregler:
Det kan være behov for å redusere dosen ved
asthma bronchiale, hodeskader, hypotensjon som følge av hypovolemi,
nedsatt nyre- eller leverfunksjon, hypotyreose, inflammatoriske magesykdommer,
pankreatitt og galle- eller urinveisspasme. Ved mistanke om ileus
skal behandlingen avbrytes straks. Oksykodon skal ikke anvendes ved
idiopatiske eller psykogene smerter. Forstoppelse og kvalme kan forebygges
ved samtidig å tilføre laksantia eller antiemetika. Sedasjonen avtar
som regel etter noen dagers behandling. Kvalme og oppkast avtar ofte
etter lengre tids bruk. Spasmer i galle- og urinveier kan sees hos
disponerte personer. Den respirasjonsdepressive effekten er avhengig
av dose og utgjør sjelden noe klinisk problem. Oksykodon har avhengighetsskapende
egenskaper og toleranse kan utvikles. Dette er imidlertid sjelden
et problem ved behandling av sterke smerter. Oksykodon kan nedsette
reaksjonsevnen og derved påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.
Depottabletter 60 mg, 80 mg og 120 mg skal ikke gis til opioidnaive
pasienter, pga. risiko for livstruende respirasjonshemming. Samtidig
bruk av alkohol og oksykodon kan øke uønskede effekter av oksykodon,
og samtidig bruk bør unngås.
Interaksjoner:
Additiv effekt med sentralt virkende stoffer
som alkohol, andre opioider, sedativa, hypnotika, fentiaziner, nevroleptika.
Interaksjon med legemidler som involverer cytokrom P-450-enzymsystemet
(CYP 3A4, CYP 2D6) kan gi noe økt plasmakonsentrasjon av oksykodon.
Alkohol kan forsterke den farmakodynamiske effekten av oksykodon og
samtidig bruk bør unngås.
Vis DRUID-interaksjoner for N02A A05 
Liste over interaksjoner:
 | Z0HY hyperikum - N02A A05 oksykodon Nedsatt konsentrasjon av oksykodon (50%). | Søk i PubMed |
 | N02A opioider - N03A A barbiturater og derivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N02A opioider - Z0ET etanolholdig drikke Risiko for økt sedasjon/CNS-depresjon, økt toleranse for opiater i etanolfrie perioder, evt. misbruksproblematikk | Søk i PubMed |
 | N02A opioider - N05B A benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N02A opioider - N05C D benzodiazepinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N02A A05 oksykodon - N03A B02 fenytoin Nedsatt konsentrasjon av oksykodon. | Søk i PubMed |
 | N02A A05 oksykodon - N03A B05 fosfenytoin Nedsatt konsentrasjon av oksykodon. | Søk i PubMed |
 | N02A A05 oksykodon - N03A B52 fenytoin, kombinasjoner Nedsatt konsentrasjon av oksykodon. | Søk i PubMed |
 | N02A A05 oksykodon - J02A C03 vorikonazol Økt konsentrasjon av oksykodon (4-5 ganger). | Søk i PubMed |
 | N02A A05 oksykodon - N03A F01 karbamazepin Nedsatt konsentrasjon av oksykodon. | Søk i PubMed |
 | N02A A05 oksykodon - J01F A01 erytromycin Økt konsentrasjon av oksykodon. | Søk i PubMed |
 | N02A A05 oksykodon - C08D B01 diltiazem Økt konsentrasjon av oksykodon. | Søk i PubMed |
 | N02A A05 oksykodon - J02A C04 posakonazol Økt konsentrasjon av oksykodon. | Søk i PubMed |
 | N02A A05 oksykodon - J02A C02 itrakonazol Økt konsentrasjon av oksykodon (2-3 ganger ved peroral administrasjon av oksykodon, 50% ved parenteral administrasjon). | Søk i PubMed |
 | N02A A05 oksykodon - J02A B02 ketokonazol Økt konsentrasjon av oksykodon. | Søk i PubMed |
 | N02A A05 oksykodon - J02A C01 flukonazol Økt konsentrasjon av oksykodon. | Søk i PubMed |
 | N02A A05 oksykodon - J05A E03 ritonavir Økt konsentrasjon av oksykodon (2-3 ganger). | Søk i PubMed |
 | N02A A05 oksykodon - J05A E06 lopinavir Økt konsentrasjon av oksykodon (2-3 ganger). | Søk i PubMed |
 | N02A A05 oksykodon - N03A A barbiturater og derivater Nedsatt konsentrasjon av oksykodon. | Søk i PubMed |
 | N02A A05 oksykodon - J04A B02 rifampicin Nedsatt konsentrasjon av oksykodon (80-90% ved peroral administrasjon av oksykodon, 50-60% ved parenteral administrasjon). | Søk i PubMed |
 | N02A A05 oksykodon - J04A M02 rifampicin og isoniazid Nedsatt konsentrasjon av oksykodon (80-90% ved peroral administrasjon av oksykodon, 50-60% ved parenteral administrasjon). | Søk i PubMed |
 | N02A A05 oksykodon - J04A M05 rifampicin, pyrazinamid og isoniazid Nedsatt konsentrasjon av oksykodon (80-90% ved peroral administrasjon av oksykodon, 50-60% ved parenteral administrasjon). | Søk i PubMed |
 | N02A A05 oksykodon - J04A M06 rifampicin, pyrazinamid, etambutol og isoniazid Nedsatt konsentrasjon av oksykodon (80-90% ved peroral administrasjon av oksykodon, 50-60% ved parenteral administrasjon). | Søk i PubMed |
 | N02A A05 oksykodon - A02B D04 pantoprazol, amoksicillin og klaritromycin Økt konsentrasjon av oksykodon. | Søk i PubMed |
 | N02A A05 oksykodon - A02B D05 omeprazol, amoksicillin og klaritromycin Økt konsentrasjon av oksykodon. | Søk i PubMed |
 | N02A A05 oksykodon - A02B D06 esomeprazol, amoksicillin og klaritromycin Økt konsentrasjon av oksykodon. | Søk i PubMed |
 | N02A A05 oksykodon - A02B D07 lansoprazol, amoksicillin og klaritromycin Økt konsentrasjon av oksykodon. | Søk i PubMed |
 | N02A A05 oksykodon - J01F A09 klaritromycin Økt konsentrasjon av oksykodon. | Søk i PubMed |
 | N02A A05 oksykodon - C08D A01 verapamil Økt konsentrasjon av oksykodon. | Søk i PubMed |
 | N02A A05 oksykodon - J05A E02 indinavir Økt konsentrasjon av oksykodon. | Søk i PubMed |
 | Z0GR grapefruktjuice - N02A A05 oksykodon Økt konsentrasjon av oksykodon. | Søk i PubMed |
 | N02A opioider - R06A A aminoalkyletere Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N02A opioider - R06A B alkylaminer, substituerte Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N02A opioider - R06A D fentiazinderivater Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N02A opioider - R06A E03 syklizin Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N02A opioider - R06A E04 klorcyklizin Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N02A opioider - R06A E05 meklozin Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke
klarlagt da erfaring fra mennesker er utilstrekkelig. Dyrestudier
er heller ikke tilstrekkelige til å utrede ev. reproduksjonstoksiske
effekter. Langvarig bruk av opioider under graviditet kan gi abstinenssymptomer
hos det nyfødte barnet. Administrering av opioider like før fødselen
kan gi respirasjonsdepresjon hos det nyfødte barnet. Bør ikke brukes
under graviditet hvis ikke fordelen oppveier risikoen.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Det er ikke klarlagt om barn som ammes
kan skades. Oksykodon skal ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
Hyppige (>1/100):
Sedasjon, forstoppelse, kvalme, oppkast, urinretensjon,
miose, økt ADH-utskillelse.
Mindre hyppige:
Kløe, respirasjonsdepresjon, bronkokonstriksjon,
konfusjon, dysfori, urinveisspasme, galleveisspasme.
Sjeldne (<1/1000):
Ortostatisk blodtrykksfall.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Letal dose for opioidnaive voksne (uten toleranseutvikling)
angis normalt til 60-100 mg peroralt.
Symptomer: Tegn på overdosering er knappenålsstore pupiller,
respirasjonsdepresjon og lavt blodtrykk. Sirkulasjonsforstyrrelser
og koma kan forekomme i alvorlige tilfeller.
Behandling:
Om nødvendig ventrikkeltømming, medisinsk kull,
laksantia. Respirasjonsdepresjonen kan oppheves med nalokson, initialt
0,4 mg langsomt i.v. for voksne (barn 0,01 mg/kg), dosen kan økes
etter behov. Gis ev. som kontinuerlig infusjon. Respiratorbehandling
ved behov (med PEEP for lungeødem). Nalokson kan ikke erstatte respiratorbehandling
ved alvorlig overdosering. Intravenøs væsketilførsel (elektrolyttoppløsning,
glukose), kontroll av blodgasser, acidosekorreksjon. Symptomatisk
behandling.
Se Giftinformasjonens anbefalinger N02A A05.
Egenskaper:
Klassifisering: Opioidanalgetikum med kraftig analgetisk effekt.
Virkningsmekanisme:
Den analgetiske effekten blir delvis oppnådd
gjennom endring i smerteoppfattelsen og delvis ved økning av smerteterskelen.
Absorpsjon:
Depottablettene har et bifasisk absorpsjonsmønster.
Biotilgjengelighet 60-87%. Maks. analgetisk effekt oppnås etter 3
timer og effekten varer ca. 12 timer.
Proteinbinding:
I plasma ca. 45%.
Fordeling:
Distribusjonsvolum ved steady state er 2,6
liter/kg.
Halveringstid:
4,1-6,5 timer i plasma.
Metabolisme:
I tarm og lever til noroksykodon (CYP 3A4)
og oksymorfon (CYP 2D6) og til forskjellige konjugerte glukuronider.
Metabolittene har ubetydelig analgetisk effekt.
Utskillelse:
Clearance 0,8 liter/minutt.
Sist endret: 10.10.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)