INHALASJONSPULVER 4,5 μg/dose og
9 μg/dose: Hver dose inneh.: Formoterol. fumar.
dihydr. 4,5 μg, resp. 9 μg, lactos.
Indikasjoner:
Behandling av symptomer på bronkoobstruksjon
og forebygging av anstrengelsesutløste symptomer ved astma når adekvat
behandling med kortikosteroider ikke er tilstrekkelig.
Voksne: Behandling av symptomer på bronkoobstruksjon ved kronisk obstruktiv
lungesykdom (KOLS).
Dosering:
Astma: Preparatet kan brukes
1-2 ganger daglig (som vedlikeholdsdose) og som symptomlindrende medisin
for å behandle akutte bronkoobstruktive symptomer.
Barn og ungdom over 6 år: Symptomlindrende: 4,5-9
µg for å lindre akutte bronkoobstruktive symptomer. Vedlikeholdsdose:
4,5-9 μg 1-2 ganger i døgnet. Forebyggelse av anstrengelsesutløst
bronkokonstriksjon: 4,5-9 μg før anstrengelse. Den daglige vedlikeholdsdosen
bør ikke overstige 18 µg/dose. I enkelte tilfeller kan imidlertid
opptil 36 μg tas i løpet av 1 døgn. Mer enn 9 μg bør ikke tas
ved ett enkelt doseringstilfelle.
Voksne over 18 år: Symptomlindrende: 4,5-9 µg for å lindre akutte bronkoobstruktive
symptomer. Vedlikeholdsdose: 4,5-9 μg 1-2 ganger i døgnet. Enkelte
pasienter kan ha behov for 18 µg 1-2 ganger daglig. Forebyggelse av
anstrengelsesutløst bronkokonstriksjon: 9 μg før anstrengelse.
Den daglige vedlikeholdsdosen bør ikke overstige 36 µg. I enkelte
tilfelle kan imidlertid opptil 54 µg tas i løpet av et døgn. Mer enn
27 µg skal ikke tas ved ett enkelt doseringstilfelle. Kveldsdosen
kan tas forebyggende for å motvirke oppvåkning grunnet nattlig astmabesvær.
Laveste effektive dose bør brukes.
Kronisk obstruktiv lungesykdom
(KOLS): Voksne: Vedlikeholdsdose:
9 µg 1-2 ganger daglig. Maks. daglig dose ved regelmessig bruk bør
ikke overstige 18 µg. Ved behov kan ytterligere inhalasjoner, utover
vedlikeholdsdosen, tas for symptomlindring opp til en sammenlagt døgndose
på 36 µg (vedlikeholds + ved behovsdosering). Mer enn 18 µg bør ikke
tas på en gang.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for formoterol eller laktose.
Forsiktighetsregler:
Tyreotoksikose. Feokromocytom. Alvorlig hjerte-karsykdom.
Alvorlig levercirrhose. Ubehandlet hypokalemi. Formoterol kan forårsake
forlengelse av QT
C-intervallet. Forsiktighet bør utvises
ved behandling av pasienter med forlenget QT
C, eller pasienter
som behandles med legemidler som påvirker QT
C-intervallet.
Pga. beta
2-agonistenes hyperglykemiske effekt anbefales
initialt ekstra målinger av blodsukkeret ved diabetes. Risiko for
paradoksal bronkospasme bør vurderes. Preparatet inneholder 450 µg
laktose pr. avgitt dose. Denne mengde forårsaker normalt ingen problemer
hos laktoseintolerante personer. Formoterol alene er ikke tilstrekkelig,
og bør derfor ikke brukes som initial behandling av astma. Astmapasienter
som trenger regelmessig behandling med en langtidsvirkende beta
2-agonist bør også behandles optimalt med vedlikeholdsbehandling
med kortikosteroider. Pasientene må oppfordres til å fortsette med
den antiinflammatoriske behandlingen også etter at formoterol er tatt
i bruk, selv om det inntrer en symptombedring. Om symptomene vedvarer
eller dosen av beta
2-agonister må økes tyder dette på en
sykdomsforverring, og en ny vurdering av astmabehandlingen skal gjøres.
Formoterol kan benyttes som tilleggsbehandling når kortikosteroider
ikke gir tilstrekkelig kontroll av astmasymptomer, men formoterolbehandling
skal ikke påbegynnes under akutt alvorlig astmaeksacerbasjon, eller
ved akutt eller signifikant forverring av astma. Alvorlige astmarelaterte
bivirkninger og eksaserbasjoner kan oppstå under behandlingen. Pasienten
bør oppfordres til å fortsette behandlingen, men samtidig rådføre
seg med lege dersom astmasymptomene forverres eller ikke kan kontrolleres
etter initiering av formoterolbehandling. En gradvis dosereduksjon
bør vurderes så snart astmasymptomene er under kontroll. Regelmessig
oppfølging av pasienter som trapper ned behandlingen er viktig. Laveste
effektive dose bør benyttes. Maks. døgndose bør ikke overstiges. Sikkerhet
ved langtids vedlikeholdsbehandling av høyere doser enn 36 μg daglig
hos voksne med astma, 18 μg hos barn med astma og 18 μg daglig
hos KOLS-pasienter er ikke klarlagt. Hyppig bruk av formoterol i forebygging
av anstrengelsesutløst bronkokonstriksjon kan være tegn på suboptimal
astmakontroll. I slike tilfelle bør astmabehandlingen og «compliance»
vurderes på nytt. Dersom pasienten trenger profylaktisk behandling
av anstrengelsesutløst bronkokonstriksjon flere ganger pr. uke til
tross for adekvat vedlikeholdsbehandling (f.eks. kortikosteroid og
langtidsvirkende beta
2-agonist) bør astmabehandlingen vurderes
på nytt av spesialist. Barn under 6 år bør ikke behandles med preparatet,
da en ikke har tilstrekkelig erfaring med bruk i denne gruppen.
Interaksjoner:
Behandling med andre sympatomimetika kan potensere
uønskede effekter av preparatet. Samtidig behandling med xantinderivater,
steroider eller diuretika (tiazider og loop-diuretika) kan forsterke
en sjelden hypokalemisk effekt av beta
2-agonister. Samtidig
behandling med legemidler som forlenger QT
C-intervallet
kan gi interaksjon med formoterol og øke risiko for ventrikulære arytmier.
Risiko for arytmier kan øke hos pasienter som gis anestesi med halogenerte
hydrokarboner. Betablokkere (inkl. øyedråper), særlig av det ikke-selektive
slaget, kan helt eller delvis oppheve virkningen av beta-agonister.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Klinisk erfaring fra gravide er begrenset.
Hos dyr har formoterol forårsaket manglende implantasjon og redusert
tidlig postnatal overlevelse og fødselsvekt ved betydelig høyere systemiske
doser enn vanlig klinisk bruk. Bruk under graviditet for å oppnå astmakontroll
kan overveies dersom fordelen for moren oppveier en mulig risiko for
fosteret.
Overgang i morsmelk: Risiko ved bruk under amming er ikke klarlagt.
Skal bare brukes til kvinner som ammer dersom fordelen for moren oppveier
mulig risiko for barnet.
Bivirkninger:
Tremor og palpitasjoner kan forekomme, men
er som regel forbigående og avtar ved regelmessig behandling.
Hyppige (>1/100):
Muskel-skjelettsystemet: Tremor. Sirkulatoriske:
Palpitasjoner. Øvrige: Hodepine.
Mindre hyppige:
Muskel-skjelettsystemet: Muskelkramper. Sentralnervesystemet:
Uro, rastløshet, søvnforstyrrelser. Sirkulatoriske: Takykardi.
Sjeldne (<1/1000):
Gastrointestinale: Kvalme. Hud: Hypersensitivitetsreaksjoner
f.eks. bronkospasme, eksantem, urticaria, kløe. Sirkulatoriske: Hjertearytmier
som f.eks. atrieflimmer, supraventrikulær takykardi og ekstrasystoler.
Øvrige: Hypokalemi/hyperkalemi. Svært sjeldne (<0,01%) bivirkninger
er angina pectoris, variasjon i blodtrykk, hyperglykemi, smaksforstyrrelser
og svimmelhet. Ved inhalasjonsterapi kan paradoksal bronkospasme opptre
i svært sjeldne tilfeller. Behandling med beta
2-sympatomimetika
kan resultere i forhøyet insulinnivå, frie fettsyrer, glyserol og
ketoner i blodet.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Tremor, hodepine og hjerteklapp. Følgende symptomer
er rapportert fra isolerte tilfeller av overdose: Takykardi, hypokalemi,
hyperglykemi, forlenget QT
C-intervall, arytmier, kvalme
og oppkast. For andre beta
2-agonister er hypotensjon og
metabolsk acidose rapportert.
Behandling:
Det kan være aktuelt å gi støtte- og symptomatisk
behandling. Bruk av kardioselektive betablokkere kan vurderes, men
brukes bare med ekstrem forsiktighet ettersom bruk av betablokkere
kan framkalle bronkospasme. Serumkalium bør monitoreres.
Se Giftinformasjonens anbefalinger R03A C13.
Egenskaper:
Klassifisering: Selektiv beta
2-stimulator.
Virkningsmekanisme:
Virker avslappende på glatt bronkialmuskulatur.
Har bronkodilaterende virkning hos pasienter med reversibel luftstrømobstruksjon.
Effekten inntrer etter 1-3 minutter, og har en varighet på minst 12
timer etter administrering av enkeltdose.
Absorpsjon:
Raskt. Maks. plasmakonsentrasjon oppnås etter
ca. 15 minutter. Gjennomsnittlig 28-49% deponeres i lungene. Total
systemisk tilgjengelighet ved maks. utskillelse i lungene er ca. 61%.
Proteinbinding:
Ca. 50%.
Halveringstid:
Ca. 8 timer i siste fase etter inhalasjon.
Metabolisme:
Metaboliseres ved direkte glukuronidering og
O-demetylering.
Utskillelse:
Hovedsakelig i metabolisert form. 8-13% utskilles
uomdannet i urinen.
Andre opplysninger:
Administreringsmåte: Se pakningsvedlegg.
Sist endret: 15.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)