TABLETTER, filmdrasjerte 5 mg: Optinate: Hver tablett inneh.: Risedronatnatrium
5 mg tilsv. risedronsyre 4,64 mg, laktosemonohydrat, hjelpestoffer.
Fargestoff: Jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
TABLETTER, filmdrasjerte 35 mg: Optinate Septimum: Hver tablett inneh.: Risedronatnatrium
35 mg tilsv. risedronsyre 32,5 mg, laktosemonohydrat, hjelpestoffer.
Fargestoff: Jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner:
Optinate: Behandling av postmenopausal
osteoporose for å redusere risiko for vertebrale frakturer. Behandling
av etablert postmenopausal osteoporose for å redusere risiko for lårhalsbrudd.
Forebyggelse av osteoporose hos postmenopausale kvinner med økt risiko
for osteoporose. Opprettholde eller øke benmassen hos postmenopausale
kvinner som står på langvarig (mer enn 3 måneder) og systemisk behandling
med kortikosteroider ved doser ≥7,5 mg/dag av prednison
eller tilsvarende.
Optinate Septimum: Behandling
av postmenopausal osteoporose for å redusere risiko for vertebrale
frakturer. Behandling av etablert postmenopausal osteoporose for å
redusere risiko for lårhalsbrudd. Behandling av osteoporose hos menn
med høy risiko for frakturer.
Dosering:
Optinate: 1 tablett 1 gang
daglig.
Optinate Septimum: 1 tablett 1 gang i uken
på samme ukedag. Ved uteglemt dose tas 1 tablett på den dag forglemmelsen
oppdages, og deretter 1 tablett i uken på den ukedag tabletten normalt
inntas. 2 tabletter skal ikke tas på samme dag. Dosejustering er ikke
nødvendig for eldre pasienter. Lege bør overveie tillegg av kalsium
og vitamin D hvis inntaket via kosten er utilstrekkelig.
Administrering: Tablettene skal svelges
hele og ikke suges eller tygges. Inntas stående eller sittende sammen
med 1 glass vann (>120 ml). Pasienten skal ikke legge seg ned før
½ time etter at tabletten er svelget.
Optinate: Må
tas minst
½ time før dagens første måltid eller væskeinntak (unntatt
vann) eller minst 2 timer før eller etter annet måltid eller væskeinntak,
og minst
½ time før sengetid.
Optinate Septimum: Må
tas minst 30 minutter før dagens første måltid, andre legemidler eller
væskeinntak (unntatt vann).
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Hypokalsemi. Graviditet og amming. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (Cl
CR <30 ml/minutt).
Forsiktighetsregler:
Mat, drikke (unntatt vann) og legemidler som
inneholder polyvalente kationer (f.eks. kalsium, magnesium, jern og
aluminium) påvirker absorpsjonen av risedronatnatrium. Enkelte bisfosfonater
har vært forbundet med øsofagitt og sår i øsofagus. Pga. begrenset
klinisk erfaring skal risedronatnatrium brukes med forsiktighet hos
pasienter som i anamnesen har øsofageale lidelser som forsinker passasjen
eller tømmingen av øsofagus, f.eks. striktur eller akalasi, eller
hos pasienter som ikke kan holde seg i oppreist stilling (stående
eller sittende) i minst
½ time etter tablettinntak. Hypokalsemi
bør korrigeres før behandlingsstart. Behandling av andre forstyrrelser
i ben- og mineralmetabolismen (f.eks. paratyreoid dysfunksjon, D-hypovitaminose)
bør starte samtidig som behandling med risedronatnatrium. Osteonekrose
i kjeven, vanligvis i forbindelse med tannbehandling og/eller lokal
infeksjon, er rapportert hovedsakelig hos kreftpasienter som fikk
i.v. bisfosfonatbehandling og som samtidig fikk kjemoterapi og kortikosteroider.
Osteonekrose er også rapportert ved oral bisfosfonatbehandling. Ved
samtidige risikofaktorer bør tennene undersøkes hos tannlege og forebyggende
tannbehandling vurderes. Invasiv tannbehandling bør om mulig unngås.
Osteonekrose i kjeven kan forverres av tannkirurgi. Det foreligger
ingen data som antyder at seponering av bisfosfonater reduserer risikoen
for osteonekrose i kjeven, dersom tannbehandling er nødvendig. Hver
pasient bør vurderes individuelt. Pasienter med sjeldne arvelige problemer
som med galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon
bør ikke bruke dette preparatet.
Graviditet/Amming:
Adekvate data mangler. Dyrestudier har vist
reproduksjonstoksisitet. Skal ikke brukes under graviditet eller amming.
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Obstipasjon, dyspepsi, kvalme, magesmerter,
diaré. Muskel-skjelettsystemet: Muskel- og skjelettsmerter. Nevrologiske:
Hodepine.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Gastritt, øsofagitt, dysfagi, duodenitt,
øsofagussår.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Gastrointestinale: Glositt, øsofagusstriktur.
Ukjent: Hud: Hypersensitivitets- og hudreaksjoner inkl. angioødem, generalisert
utslett, urticaria samt bulløse hudreaksjoner, i enkelte tilfeller
alvorlige, inkl. isolerte tilfeller av Stevens-Johnsons syndrom, toksisk
epidermal nekrolyse og leukocytoklastisk vaskulitt. Alopesi. Immunsystemet:
Anafylaktisk reaksjon. Lever/galle: Alvorlige leverforstyrrelser.
Muskel-skjelettsystemet: Osteonekrose i kjeven. Øye: Iritt, uveitt.
Undersøkelser: Forbigående og asymptomatisk reduksjon i
S-kalsium- og fosfatnivåer og unormale leverfunksjonstester.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Hypokalsemi kan forventes etter en alvorlig
overdose.
Behandling:
Melk eller syrenøytraliserende midler som inneholder
magnesium, kalsium eller aluminium bør gis for å binde og redusere
absorpsjonen av risedronatnatrium. Ved alvorlig overdose kan ventrikkelskylling
vurderes.
Se Giftinformasjonens anbefalinger M05B A07.
Egenskaper:
Klassifisering: Pyridinylbisfosfonat.
Virkningsmekanisme:
Spesifikk hemmer av osteoklastmediert benresorpsjon.
Benomsetningen senkes, mens osteoblastaktivitet og benmineralisering
opprettholdes. Reduksjon i biokjemiske markører for benomsetningen
og terapeutisk ekvivalens basert på BMD i lumbalcolumna er lik for
Optinate Septimum og Optinate.
Absorpsjon:
Relativt raskt, T
max ca. 1 time.
Biotilgjengelighet ca. 0,63%, reduseres ved samtidig matinntak.
Proteinbinding:
Ca. 24%.
Fordeling:
Distribusjonsvolum ca. 6,3 liter/kg.
Halveringstid:
Ca. halvparten av absorbert dose utskilles
i urin innen 24 timer. Trefasisk eliminasjonsprofil hvor terminal
halveringstid etter oral administrering er 480 timer.
Utskillelse:
Hovedsakelig renalt. Renal clearance er 105
ml/minutt, total clearance er 122 ml/minutt. Ikke absorbert legemiddel
elimineres uforandret i feces.
Sist endret: 28.09.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)