Krever særlig overvåkning av bivirkninger

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste


Indikasjoner | Dosering | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet / Amming | Bivirkninger | Overdosering / Forgiftning | Egenskaper | Pakninger, priser og refusjon

TABLETTER, filmdrasjerte 5 mg: Hver tablett inneh.: Saksagliptin 5 mg, laktosemonohydrat 99 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Indigokarminaluminiumslakk (E 132), rødt jernoksid (E 172).


Indikasjoner: 

Som kombinert tilleggsbehandling til voksne pasienter (≥18 år) med diabetes mellitus type 2 for å bedre glykemisk kontroll. I kombinasjon med metformin når diett og fysisk aktivitet i kombinasjon med metformin alene, ikke gir adekvat glykemisk kontroll. I kombinasjon med et sulfonylureapreparat når diett og fysisk aktivitet i kombinasjon med sulfonylurea alene, ikke gir adekvat glykemisk kontroll, og når metformin er vurdert som uhensiktsmessig behandling. I kombinasjon med et tiazolidindion når diett og fysisk aktivitet i kombinasjon med et tiazolidindion alene, ikke gir adekvat glykemisk kontroll, og når et tiazolidindion er vurdert som hensiktsmessig behandling. I kombinasjon med insulin (med eller uten metformin) når denne behandlingen alene sammen med diett og fysisk aktivitet, ikke gir adekvat glykemisk kontroll.

Dosering: 

Kombinert tilleggsbehandling: Voksne: Anbefalt dose er 5 mg 1 gang daglig som tilleggsbehandling med metformin, et tiazolidindion eller et sulfonylureapreparat. Sikkerhet og effekt av saksagliptin som trippelbehandling i kombinasjon med metformin og et tiazolidindion, eller med metformin og et sulfonylureapreparat, er ikke etablert. Eldre: Dosejustering er ikke nødvendig. Svært begrenset erfaring med pasienter ≥75 år, og forsiktighet bør derfor utvises. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er enda ikke fastslått, ingen tilgjengelige data. Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved mild eller moderat nedsatt leverfunksjon. Bør brukes med forsiktighet ved moderat nedsatt leverfunksjon, og anbefales ikke ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering er nødvendig ved mildt nedsatt nyrefunksjon. Anbefales ikke ved moderat til alvorlig nedsatt nyrefunksjon pga. begrenset erfaring. Administrering: Svelges hele med litt vann. Saksagliptin kan tas til eller utenom måltid, og når som helst på dagen. Ved uteglemt dose, skal dosen tas så snart pasienten husker det. Det må ikke tas dobbel dose i løpet av én dag.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene, eller tidligere alvorlig overfølsomhetsreaksjon, inkl. anafylaktisk reaksjon, anafylaktisk sjokk og angioødem, mot en dipeptidyl-peptidase-4-hemmer (DPP-4-hemmer).

Forsiktighetsregler: 

Skal ikke brukes av pasienter med diabetes mellitus type 1 eller til behandling av diabetisk ketoacidose. Onglyza er ikke en erstatning for insulin hos pasienter som må ha insulin. Akutt pankreatitt er rapportert. Pasienter bør informeres om de karakteristiske symptomene på akutt pankreatitt: Vedvarende, kraftige magesmerter. Tilheling av pankreatitt er observert etter seponering av saksagliptin. Hvis det er mistanke om pankreatitt, skal Onglyza og andre potensielt relaterte legemidler seponeres. Begrenset erfaring med moderat til alvorlig nedsatt nyrefunksjon, se Dosering. Sulfonylureapreparater og insulin er kjent for å kunne forårsake hypoglykemi. En lavere sulfonylureadose eller insulindose kan være nødvendig ved samtidig bruk med saksagliptin. Skal ikke brukes ved tidligere alvorlige overfølsomhetsreaksjoner for dipeptidylpeptidase-4-hemmer (DPP-4)-hemmer. Etter markedsføring, inkl. spontane rapporter og kliniske studier, er følgende bivirkninger rapportert ved bruk av saksagliptin: Alvorlige overfølsomhetsreaksjoner, inkl. anafylaktisk reaksjon, anafylaktisk sjokk og angioødem. Hvis det er mistanke om alvorlig overfølsomhetsreaksjon mot saksagliptin, seponer Onglyza, vurder om det kan være andre potensielle årsaker til bivirkningen, og start alternativ behandling av diabetes. Begrenset erfaring med pasienter med diabetiske hudkomplikasjoner. Utslett er rapportert. Undersøkelse for hudforstyrrelser som blemmedannelse, sårdannelse eller utslett, anbefales ved rutineoppfølging av diabetespasienter. Erfaring med pasienter med hjertesvikt NYHA klasse I-II er begrenset, ingen erfaring hos pasienter med hjertesvikt NYHA klasse III-IV. Sikkerhet og effekt er ikke etablert for immunsupprimerte pasienter, f.eks. organtransplanterte eller pasienter med diagnosen humant immunsviktsyndrom. Bruk av CYP 3A4-indusere som karbamazepin, deksametason, fenobarbital, fenytoin og rifampicin kan redusere den glukosesenkende effekten av saksagliptin. Inneholder laktosemonohydrat. Skal ikke gis til pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Ved bilkjøring eller bruk av maskiner bør det tas hensyn til at svimmelhet er rapportert.

Interaksjoner: 

Metabolisme primært via CYP 3A4/3A5. Hverken saksagliptin eller hovedmetabolitten hemmer CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 eller 3A4, eller induserer CYP 1A2, 2B6, 2C9 eller 3A4. Farmakokinetikken til saksagliptin og hovedmetabolitten endres ikke signifikant av metformin, glibenklamid, pioglitazon, digoksin, simvastatin, omeprazol, antacida eller famotidin. Farmakokinetikken til metformin, glibenklamid, pioglitazon, digoksin, simvastatin, diltiazem og ketokonazol endres ikke signifikant av saksagliptin. Bruk av saksagliptin sammen med diltiazem (moderat CYP 3A4/3A5-hemmer) øker Cmax og AUC for saksagliptin med hhv. 63% og 2,1 ganger, og tilsv. verdier for aktive metabolitt er hhv. 44% og 34% reduksjon. Bruk av saksagliptin sammen med ketokonazol (potent CYP 3A4/3A5-hemmer) øker Cmax og AUC for saksagliptin med hhv. 62% og 2,5 ganger, og tilsv. verdier for aktiv metabolitt er hhv. 95% og 88% reduksjon. Bruk av saksagliptin sammen med rifampicin (potent CYP 3A4/3A5-induser) reduserer Cmax og AUC for saksagliptin med hhv. 53% og 76%. Eksponering av aktiv metabolitt og hemming av plasma DPP-4-aktivitet over et doseintervall, påvirkes ikke av rifampicin. Samtidig bruk av saksagliptin og CYP 3A4/3A5-indusere (som karbamazepin, deksametason, fenobarbital og fenytoin), unntatt rifampicin, er ikke undersøkt, og kan føre til nedsatt plasmakonsentrasjon av saksagliptin og økt konsentrasjon av saksagliptins hovedmetabolitt. Glykemisk kontroll bør evalueres nøye når saksagliptin brukes samtidig med potent CYP 3A4-induser. Effekter av røyking, kosthold, naturmidler og alkohol er ikke undersøkt.
Vis DRUID-interaksjoner for A10B H03 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Bruk er ikke studert. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter ved høye doser. Potentiell risiko er ikke kjent. Skal ikke brukes under graviditet hvis ikke strengt nødvendig. Overgang i morsmelk: Ukjent. Dyrestudier har vist at saksagliptin og/eller metabolitten utskilles i melk. Risiko for det diende barnet kan ikke utelukkes. Avgjørelse om å slutte å amme eller seponere behandlingen, må tas på grunnlag av vurdering av fordelen av amming for barnet, kontra fordelen av behandling for kvinnen. Fertilitet: Effekten er ikke studert. Effekt er observert i hann- og hunnrotter ved høye doser som gir synlige toksisitetstegn.

Bivirkninger:

Svært vanlige (≥1/10): Stoffskifte/ernæring: Hypoglykemi ved kombinasjon med sulfonylurea. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Oppkast. Dyspepsi og gastritt ved kombinasjon med metformin. Infeksiøse: Øvre luftveisinfeksjoner, urinveisinfeksjoner, gastroenteritt, sinusitt. Nasofaryngitt i initialfasen ved kombinasjon med metformin. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi ved kombinasjon med metformin. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet, tretthet. Øvrige: Perifert ødem ved kombinasjon med et tiazolidindion. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Tretthet, dyslipidemi, hypertriglyseridemi ved kombinasjon med sulfonylurea. Artralgi, myalgi, erektil dysfunksjon ved kombinasjon med metformin. En mindre nedgang i antall lymfocytter på ca. 100 celler/μliter i forhold til utgangspunktet er sett. Gjennomsnittlig antall lymfocytter er stabilt ved daglig dosering i opptil 102 uker. Klinisk signifikans av nedgangen er ukjent. Ytterligere bivirkninger rapportert etter markedsføring fra kliniske studier1 og spontane rapporter: Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme. Hud: Utslett2. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Pankreatitt. Hud: Dermatitt, pruritt, urticaria. Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner2. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hud: Angioødem. Immunsystemet: Anafylaktiske reaksjoner inkl. anafylaktisk sjokk. 1Frekvensestimatene er basert på sammenslått analyse av kliniske studier for saksagliptin-monoterapi, tilleggsbehandling til metformin og initiell kombinasjon med metformin, tilleggsbehandling til sulfonylurea og tilleggsbehandling til tiazolidindion. 2Disse reaksjonene ble også identifisert i de forhåndsgodkjente kliniske studiene.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Saksagliptin er vist å være sikkert og godt tolerert uten klinisk relevante effekter på QTC-intervall eller hjerterytme, ved doser opptil 400 mg daglig i 2 uker (80 ganger høyest anbefalt dose). Behandling: Hensiktsmessig støttebehandling initieres basert på pasientens kliniske tilstand. Saksagliptin og hovedmetabolitten kan fjernes ved hemodialyse (23% av dosen fjernes i løpet av 4 timer). Se Giftinformasjonens anbefalinger A10B H03.

Egenskaper:

Klassifisering: Høypotent, selektiv, reversibel, kompetitiv DPP-4-hemmer. Virkningsmekanisme: Ved type 2-diabetes hemmer saksagliptin DPP-4-enzymaktiviteten i en 24-timers periode. Etter oral glukosebelastning resulterer DPP-4-hemmingen i en 2-3 ganger økning i sirkulerende nivåer av aktive inkretinhormoner, inkl. glukagonlignende peptid-1 (GLP-1) og glukoseavhengig insulinotropt polypeptid (GIP), senkning av glukagonkonsentrasjon og økt respons fra glukoseavhengige betaceller, med høyere C-peptid- og insulinkonsentrasjoner som resultat. Økning i insulin fra betaceller i pankreas og senkning av glukagon fra alfaceller i pankreas, er assosiert med lavere fastende glukosekonsentrasjoner og redusert glukoseutslag etter oral glukosebelastning eller måltid. Saksagliptin forbedrer glykemisk kontroll ved å redusere fastende og postprandiale glukosekonsentrasjoner ved type 2 diabetes. Absorpsjon: Hurtig etter administrering i fastende tilstand. Cmax av saksagliptin og hovedmetabolitt oppnås i løpet av hhv. 2 og 4 timer (Tmax). Gjennomsnittlig plasma AUC for saksagliptin og hovedmetabolitt etter 5 mg dose er hhv. 78 ng/ml/time og 214 ng/ml/time. Tilsv. verdier for Cmax er hhv. 24 ng/ml og 47 ng/ml. Koeffisienten for intraindividuell variasjon av Cmax og AUC er mindre enn 12%. Hemmer DPP-4-aktivitet i plasma i minst 24 timer. Cmax og AUC for saksagliptin og hovedmetabolitt er doseproporsjonal. Vesentlig akkumulering er ikke observert. Halveringstid: T½ for saksagliptin og metabolitt i plasma er hhv. 2,5 og 3,1 timer. Metabolisme: Hovedsakelig i lever via CYP 3A4/3A5. Hovedmetabolitten er også selektiv, reversibel, kompetitiv DPP-4-hemmer, halvparten så potent som saksagliptin. Utskillelse: Elimineres via nyrer og lever.

Sist endret: 27.01.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Onglyza, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
5 mg28 stk. (datopakn.) 063136kr 460,50A10BH03_1SPC
98 stk. (datopakn.) 063147kr 1524,30A10BH03_1SPC