INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 2 mg/ml: 1 ml inneh.: Ondansetronhydrokloriddihydrat
tilsv. ondansetron 2 mg, natriumklorid, sitronsyremonohydrat, natriumsitrat
(E 331), vann til injeksjonsvæsker.
Indikasjoner:
Profylakse og behandling av kvalme og brekninger
forårsaket av cytostatikabehandling og stråleterapi. Profylakse og
behandling av postoperativ kvalme og brekninger (PONV).
Dosering:
Administreringsmåte og dosering avpasses i
forhold til det benyttede kjemo-/stråleterapiregimet.
Voksne: Emetogen kjemo-/stråleterapi: 8 mg gis som langsom i.v. injeksjon eller som korttids i.v. infusjon
over 15 minutter umiddelbart før behandling. Deretter gis 8 mg peroralt
hver 12. time.
Høyemetogen kjemoterapi: Umiddelbart
før kjemoterapi injiseres 8 mg som engangsdose langsomt i.v. Alternativt
8 mg som langsom i.v. injeksjon eller som korttids i.v. infusjon over
15 minutter umiddelbart før kjemoterapi, etterfulgt av ytterligere
2 i.v. doser på 8 mg med 2-4 timers mellomrom eller ved konstant infusjon
med 1 mg/time i inntil 24 timer. Alternativt kan 32 mg fortynnet i
50-100 ml infusjonsvæske (se Andre opplysninger) infunderes i minst
15 minutter umiddelbart før kjemoterapi. Doser >8 mg og opptil 32
mg skal kun gis ved i.v. infusjon i minst 15 minutter. For å beskytte
mot forsinket eller forlenget emese etter de første 24 timene ved
emetogen kjemo-/stråleterapi og høyemetogen kjemoterapi, gis 8 mg
peroralt 2 ganger daglig inntil 5 dager etter avsluttet behandling.
Ved høyemetogen kjemoterapi kan effekten av ondansetron økes ytterligere
ved å gi deksametason (20 mg i.v.) før kjemoterapi.
Barn (≥2 år) og ungdom (<18 år): Begrenset erfaring.
Til barn kan det gis en enkelt i.v. dose på 5 mg/m
2 i 15
minutter umiddelbart før kjemoterapi, etterfulgt av 4 mg peroralt
12 timer senere. Peroral ondansetronbehandling bør fortsette i inntil
5 dager etter gjennomført behandlingskur. Barn med en total kroppsoverflate
0,6-1,2 m
2 skal gis 4 mg 2-3 ganger daglig, mens barn med
kroppsoverflate >1,2 m
2 gis 8 mg 2-3 ganger daglig.
Eldre: Tolereres godt av pasienter >65 år. Ingen
justering av dosering, doseringsintervall eller administreringsmåte
er nødvendig.
Postoperativ kvalme og brekninger: Voksne: Profylakse: 4 mg injiseres
langsomt i.v. ved induksjon av anestesi.
Behandling: 4-8 mg injiseres langsomt i.v.
Barn (≥2 år) og ungdom
(<18 år): Profylakse: 1 dose
tilsv. 0,1 mg/kg (maks. 4 mg) injiseres langsomt i.v. før, i forbindelse
med eller etter innledning av anestesi.
Behandling: 0,1 mg/kg (maks. 4 mg) injiseres langsomt i.v.
Eldre: Begrenset erfaring ved bruk til forebygging og behandling av postoperativ
kvalme og brekninger.
Nedsatt nyrefunksjon: Ikke
nødvendig med endringer i dosering, doseringsintervall eller administreringsmåte.
Nedsatt leverfunksjon: Clearance er signifikant redusert,
og halveringstiden signifikant forlenget ved moderat til alvorlig
nedsatt leverfunksjon. Daglig dose på 8 mg bør ikke overstiges.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for innholdsstoffene eller andre
selektive serotoninreopptakshemmere (f.eks. granisetron, dolasetron).
Forsiktighetsregler:
Forsiktighet bør utvises ved subakutt tarmobstruksjon
da ondansetron forlenger tiden for tykktarmpassasje. Hypersensitivitetsreaksjoner
er rapportert hos pasienter som tidligere har vist overfølsomhet for
andre selektive serotoninreopptakshemmere. Preparatet skal ikke brukes
til barn <2 år pga. begrenset erfaring. Det bør utvises forsiktighet
hvis ondansetron gis sammen med anestetika til pasienter med arytmier
eller hjerteoverføringsforstyrrelser, eller til pasienter som behandles
med antiarytmika eller betablokkere, pga. begrenset erfaring med anvendelse
til hjertepasienter. Nytte-/risikoforholdet bør vurderes ved tidligere
forandringer i QT-intervallet. Ved gjennomgått halsmandelkirurgi,
kan profylakse av kvalme og brekninger maskere en skjult blødning,
og disse pasientene bør derfor følges nøye opp etter behandling. Preparatet
inneholder 2,3 mmol (eller 53,5 mg) natrium pr. dose. Dette bør tas
i betraktning hos pasienter som står på en natriumkontrollert diett.
Interaksjoner:
Metaboliseres av flere cytokrom P-450-enzymer.
Hemming eller redusert aktivitet av et enzym (f.eks. pga. genetisk
defekt i CYP 2D6) kompenseres vanligvis av et annet enzym og resulterer
bare i en liten eller ingen signifikant endring i clearance eller
dosering. Pasienter som behandles med sterke CYP 3A4-indusere (f.eks.
fenytoin, karbamazepin og rifampicin) har økt clearance av ondansetron,
og plasmakonsentrasjonen av ondansetron er dermed redusert. Ondansetron
kan redusere analgetisk effekt av tramadol.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Data fra bruk på et begrenset antall gravide
indikerer ingen skadelige effekter på svangerskapsforløpet eller på
helsen til fosteret/det nyfødte barnet. Andre relevante epidemiologiske
studier er ikke tilgjengelige. Dyrestudier indikerer ingen direkte
eller indirekte skadelige effekter med hensyn på svangerskapsforløp,
embryo-/fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling. Nytte-/risikoforholdet
bør vurderes nøye ved forskrivning til gravide, spesielt i 1. trimester.
Overgang i morsmelk: Går over hos ammende dyr. Bruk under amming
anbefales derfor ikke.
Bivirkninger:
Hyppige (>1/100):
Gastrointestinale: Forstoppelse. Øvrige: Hodepine,
rødme og varmefølelse, hikke.
Mindre hyppige:
Hud: Hypersensitivitetsreaksjoner ved injeksjonsstedet
(f.eks. utslett, urticaria, kløe) som kan spre seg langs injeksjonsvenen.
Lever: Asymptomatiske forhøyede leververdier er observert. Ofte observert
ved kjemoterapi med cisplatin.
Sjeldne (<1/1000):
Nevrologiske: Ekstrapyramidale reaksjoner (f.eks.
okulogyre kriser/dystonireaksjoner) uten tegn på vedvarende kliniske
symptomer. Kramper. Sirkulatoriske: Brystsmerte med eller uten ST-segmentsenking,
hjertearytmier, hypotensjon, bradykardi. Kortvarige forandringer i
EKG inkl. QT-forlengelse. Øvrige: Forbigående synsforstyrrelse (f.eks.
tåkesyn) og svimmelhet ved rask i.v. administrering. Kortvarig blindhet
hos pasienter som fikk kjemoterapeutiske midler inkl. cisplatin. Umiddelbare,
noen ganger alvorlige overfølsomhetsreaksjoner inkl. anafylaksi (kan
være fatale).
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Synsforstyrrelse, kraftig forstoppelse, hypotensjon
og vasovagal episode med forbigående andregrads AV-blokade.
Behandling:
Intet spesifikt antidot. Ved mistanke om overdosering
bør det gis passende symptomatisk og støttende behandling.
Se Giftinformasjonens anbefalinger A04A A01.
Egenskaper:
Klassifisering: Antiemetikum. Selektiv serotonin (5HT
3)-antagonist.
Virkningsmekanisme:
Blokkerer 5HT
3-reseptorer på nevroner
både i det perifere og sentrale nervesystemet.
Absorpsjon:
I.v. infusjon av 4 mg i løpet av 5 minutter,
gir maks. plasmakonsentrasjon på ca. 65 ng/ml. 10 minutter etter i.m.
administrering oppnås maks. plasmakonsentrasjon på ca. 25 ng/ml.
Proteinbinding:
70-76%.
Fordeling:
Distribusjonsvolum ved steady state ca. 140
liter.
Halveringstid:
Ca. 3 timer, men kan hos eldre være ca. 5 timer.
Metabolisme:
Hepatisk.
Utskillelse:
<5% utskilles uforandret i urin.
Oppbevaring og holdbarhet:
Ampullen skal oppbevares i ytteremballasjen
for å beskyttes mot lys. Fortynnet oppløsning skal også oppbevares
beskyttet mot lys.
Andre opplysninger:
Kan fortynnes i andre infusjonsvæsker som inneholder
natriumklorid 9 mg/ml, glukose 50 mg/ml, mannitol 100 mg/ml eller
Ringer-laktatoppløsning. Skal ikke blandes med andre legemidler. Injeksjonsvæsken
må ikke autoklaveres.
Sist endret: 24.09.2007
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)