DEPOTTABLETTER 0,4 mg: Hver depottablett inneh.: Tamsulosin.
hydrochlorid. 0,4 mg, makrogol 7.000.000, makrogol 8.000, magnesiumstearat,
butylhydroksytoluen, kolloidal vannfri silika, hypromellose, gult
jernoksid (E172).
Indikasjoner:
Nedre urinveissymptomer (LUTS) i forbindelse
med benign prostatahyperplasi (BPH).
Dosering:
1 tablett daglig.
Barn <18
år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått.
Administrering: Kan tas uavhengig av mat og drikke.
Tabletten skal svelges hel med væske og må ikke knuses eller tygges,
da dette vil påvirke depoteffekten.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Anamnetisk ortostatisk hypotensjon. Uttalt leverinsuffisiens.
Forsiktighetsregler:
Ortostatisk blodtrykksfall kan forekomme under
behandlingen, og i sjeldne tilfeller medføre synkope. Ved første tegn
på ortostatisk hypotensjon (svimmelhet, asteni) bør pasienten sitte
eller ligge ned til symptomene er forsvunnet. Før behandling påbegynnes,
skal pasienten undersøkes for å utelukke andre tilstander som kan
medføre samme symptomer som prostatahyperplasi. Rektal eksplorasjon
og om nødvendig bestemmelse av prostataspesifikt antigen (PSA), bør
utføres før behandling og med etterfølgende regelmessige intervaller.
Behandling ved svært nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <10
ml/minutt) bør iverksettes med forsiktighet, da erfaring mangler.
Intraoperative «floppy iris syndrome» (IFIS, en variant
av «small pupil» syndrom) er observert ved kataraktoperasjon
hos enkelte pasienter som samtidig enten blir, eller tidligere er
blitt behandlet med tamsulosin. IFIS kan føre til økt risiko for øyekomplikasjoner
under og etter operasjonen. Seponering av tamsulosin 1-2 uker før
kataraktoperasjonen har anekdotisk blitt vurdert som nyttig, men fordelene
ved seponering er ikke fastsatt. IFIS er også blitt rapportert hos
pasienter som hadde seponert tamsulosin i en lengre periode i forkant
av operasjonen. Initiering av tamsulosinbehandling hos pasienter med
planlagt kataraktoperasjon anbefales ikke.
Interaksjoner:
Kan gis samtidig med atenolol, enalapril, teofyllin
eller digoksin. Plasmanivået for tamsulosin stiger når det inntas
sammen med cimetidin, og faller når det inntas sammen med furosemid,
men doseendring er ikke nødvendig. Interaksjoner forekommer ikke ved
samtidig bruk av diazepam, propranolol, triklormetiazid eller klormadinonacetat
i in vitro plasmaproteinbindingsstudier. Plasmaproteinbindingen av
tamsulosin in vitro påvirkes ikke av amitriptylin, diklofenak, glibenklamid,
simvastatin og warfarin. Diklofenak og warfarin kan imidlertid øke
eliminasjonshastigheten av tamsulosin. Tamsulosin bør ikke brukes
i kombinasjon med sterke CYP 3A4-hemmere hos pasienter som er langsomme
CYP 2D6-omsettere. Tamsulosin må brukes med forsiktighet i kombinasjon
med sterke og moderate CYP 3A4-hemmere. Samtidig administrering av
andre alfa
1-adrenoreseptor-antagonister kan medføre hypotensjon.
Gå til DRUID-analyse
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Kjønnsorganer/bryst: Ejakulasjonsforstyrrelser.
Nevrologiske: Svimmelhet.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Forstoppelse, diaré, kvalme,
oppkast. Hjerte/kar: Palpitasjoner, ortostatisk hypotensjon. Hud:
Utslett, pruritus, urticaria. Luftveier: Rhinitt. Nevrologiske: Hodepine.
Øvrige: Asteni.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Hud: Angioødem. Nevrologiske: Synkope.
Svært sjeldne(<1/10 000): Hud: Stevens-Johnsons syndrom.
Nyre/urinveier: Priapisme.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Det kan teoretisk sett oppstå ortostatisk hypotensjon
ved overdosering, og i slike tilfeller bør det gis symptomatisk behandling.
For å hindre absorpsjon kan ventrikkeltømming, ventrikkelskylling,
administrering av aktivt kull og osmotisk laksativ som f.eks. natriumsulfat
overveies.
Se Giftinformasjonens anbefalinger G04C A02.
Egenskaper:
Klassifisering: Alfa
1-adrenoseptor-antagonist.
Virkningsmekanisme:
Bindes selektivt og kompetitivt til postsynaptiske
alfa
1-adrenoseptorer, særlig alfa
1A- og alfa
1D-subtypene. Dette medfører avslapning av glatt muskulatur
i prostata og urethra. Effekten på både fyllings- og tømmingssymptomene
opprettholdes ved langtidsbehandling. Det er ikke observert blodtrykksfall.
Absorpsjon:
Ca. 55-59% absorberes fra tarmen. Absorpsjonen
påvirkes ikke av mat og drikke. Tamsulosin viser lineær kinetikk.
C
max oppnås etter ca. 6 timer. I steady state som nås på
4. dagen ved gjentatte doser oppnås C
max ved 4-6 timer
ved både faste og matinntak. C
max stiger fra ca. 6 ng/ml
etter den første dosen til 11 ng/ml i steady state.
Proteinbinding:
Ca. 99% bindes til plasmaproteiner.
Fordeling:
Distribusjonsvolum: Ca. 0,2 liter/kg.
Halveringstid:
Etter enkeltdose 19 timer og ved steady state
15 timer.
Terapeutisk serumkonsentrasjon:
Metabolisme:
I leveren. Tamsulosin har lav first pass-effekt
og metaboliseres langsomt. I plasma finnes tamsulosin overveiende
i uendret form.
Utskillelse:
Tamsulosin og dens metabolitter utskilles hovedsakelig
i urinen, hvorav ca. 4-6% av dosen i uendret form.
Sist endret: 23.05.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV:
18.04.2012