ENTEROKAPSLER, harde 10 mg og
20 mg: Hver enterokapsel inneh.: Omeprazol
10 mg, resp. 20 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Alle styrker: Erytrosin
(E 127), kinolingult (E 104), titandioksid (E 171). 10 mg: Rødt jernoksid
(E 172). 20 mg: Indigokarmin (E 132).
Indikasjoner:
Duodenalsår, benigne magesår, refluksøsofagitt,
vedlikeholdsbehandling av refluksøsofagitt for å hindre tilbakefall,
Zollinger-Ellisons syndrom, behandling av NSAID (ikke-steroide antiinflammatoriske
midler)-relaterte mage- og duodenalsår, vedlikeholdsbehandling av
NSAID-relaterte mage- og duodenalsår for å hindre tilbakefall, symptomatisk
behandling av gastroøsofageal reflukssykdom, i kombinasjon med egnede
antibiotikaregimer for utrydding av Helicobacter pylori hos pasienter
med Helicobacter pylori-relaterte magesår.
Dosering:
Duodenalsår: 20 mg 1 gang
daglig i 2-4 uker. Ved vedlikeholdsbehandling for å hindre tilbakefall
av duodenalsår som ikke responderer på utrydding av Helicobacter pylori,
bør behandlingen individualiseres avhengig av klinisk respons. Vanlig
dose er 20 mg daglig, men 10 mg kan være tilstrekkelig.
Benigne
magesår, refluksøsofagitt og NSAID-relaterte mage- og duodenalsår: 20 mg 1 gang daglig i 4-8 uker. I isolerte tilfeller av duodenalsår,
benigne magesår og refluksøsofagitt kan doseringen økes til 40 mg
1 gang daglig. Monoterapi ved duodenal- og magesår bør kun brukes
når utryddingsbehandling ikke er indisert eller effektiv.
Vedlikeholdsbehandling av NSAID-relaterte mage- og duodenalsår for
å hindre tilbakefall: 20 mg daglig.
Barn
>2 år med alvorlig refluksøsofagitt: Kroppsvekt
10-20 kg: 10 mg/døgn,
>20 kg: 20 mg/døgn, vanligvis i 4-8 uker, maks. 12 uker pga. manglende langtidsdata.
Symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom: 10-20 mg daglig avhengig av klinisk respons, i 2-4 uker. Ved fravær
av bedring etter 2 ukers behandling, bør det foretas ytterligere undersøkelser.
Vedlikeholdsbehandling av refluksøsofagitt for å hindre tilbakefall: 10-20 mg avhengig av klinisk respons.
Zollinger-Ellisons
syndrom: Tilpasses individuelt og følges opp av spesialist
så lenge behandling er klinisk indisert. Anbefalt startdose er 60
mg 1 gang daglig. Døgndoser >80 mg bør fordeles på 2 daglige doser.
Utryddingsbehandling: Pasienter med ulcus grunnet Helicobacter
pylori-infeksjon bør få utryddingsbehandling i 1 uke med egnede kombinasjoner
av antibiotika basert på toleranse og terapeutiske retningslinjer.
Følgende er prøvd: Omeprazol 20 mg, amoksicillin 1000 mg, klaritromycin
500 mg, alle 2 ganger daglig, og omeprazol 20 mg, klaritromycin 250
mg, metronidazol 400-500 mg, alle 2 ganger daglig. For å unngå resistensutvikling
bør ikke behandlingsvarigheten reduseres. Det tas hensyn til offisielle
lokale retningslinjer vedrørende bakterieresistens, behandlingstid
(vanligvis 1 uke, av og til inntil 2 uker) og riktig bruk av antibakterielle
midler. Metronidazol bør ikke vurderes som førstevalg pga. mutagene
og karsinogene egenskaper i dyrestudier. Ved aktive sår kan omeprazol
monoterapi forlenges i samsvar med dosering og behandlingsvarighet
gitt over.
Nedsatt leverfunksjon: Da biotilgjengelighet
og halveringstid kan øke, bør maks. døgndose være 20 mg.
Administrering: Svelges hele før et måltid (f.eks.
før frokost eller middag) på tom mage. Skal ikke tygges eller knuses.
Ved svelgevansker kan kapslene åpnes og innholdet svelges alene eller
suspenderes ved lett blanding med en liten mengde fruktjuice eller
yoghurt, og inntas omgående.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Kombinasjonsbehandling
med klaritromycin ved nedsatt leverfunksjon. Samtidig bruk av atazanavir.
Forsiktighetsregler:
Bør ikke brukes til barn <2 år. Bør kun
brukes hos barn med alvorlig refluksøsofagitt som er resistent overfor
andre terapeutiske tiltak. Behandling bør startes av en sykehusbasert
pediatriker. Kontinuerlige pH-målinger og gentyping (CYP 2C19-status)
kan foretas for optimal terapeutisk respons. Ved ulcussykdom bør Helicobacter
pylori-status bestemmes hvis relevant. Hos Helicobacter pylori-positive
pasienter bør det tas sikte på utrydding av bakterien. Ved mistanke
om magesår må muligheten for malignitet utelukkes før behandling startes,
da behandling kan lindre symptomer og forsinke en diagnose. Diagnosen
refluksøsofagitt bør bekreftes ved endoskopi. Redusert surhetsgrad
i magen, av enhver årsak, inkl. protonpumpehemmere, øker antall bakterier
som vanligvis er til stede i gastrointestinaltractus. Syrereduserende
legemidler gir lett økt risiko for gastrointestinale infeksjoner som
Salmonella og Campylobacter. Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon bør
leverenzymverdier sjekkes regelmessig. For å sikre bedre effekt ved
NSAID-relaterte sår, bør det vurderes sterkt å stoppe inntaket av
det forårsakende midlet. Vedlikeholdsbehandling av sår forbundet med
inntak av NSAIDs bør begrenses til risikopasienter. Regelmessig gjennomgang
av behandlingen og grundig nytte-risikovurdering bør foretas ved langtidsbruk
>1 år. Ved behov for kombinasjonsbehandling (NSAID-relaterte sår eller
utrydding), bør det utvises forsiktighet ved bruk av ytterligere legemidler,
da interaksjoner kan være additive eller potenserende. Ved kombinasjonsbehandling
bør det også utvises forsiktighet ved nedsatt nyre- eller leverfunksjon.
Hos alvorlig syke pasienter anbefales kontroll av syn og hørsel, da
blindhet og døvhet har forekommet ved bruk av i.v. omeprazol. Inneholder
sukrose, og bør ikke brukes ved fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon
eller sukrase-isomaltasemangel. Bivirkninger som døsighet, søvnighet
og synsforstyrrelser kan nedsette evnen til å kjøre bil eller bruke
maskiner.
Interaksjoner:
Johannesurt bør ikke brukes samtidig. Bør ikke
brukes samtidig med atazanavir, da atazanavireksponeringen kan reduseres
betydelig, og doseøkning ikke kompenserer for dette. Da absorpsjon
av ketokonazol og itrakonazol økes i nærvær av magesyre, kan omeprazol
gi subterapeutiske konsentrasjoner. Kombinasjonen bør unngås. Digoksin
kan få økt biotilgjengelighet. Omeprazol kan gi økte plasmakonsentrasjoner
av diazepam, triazolam, flurazepam, fenytoin og warfarin. Ved bruk
av warfarin eller fenytoin anbefales regelmessig kontroll ved oppstart
og seponering av omeprazol, og ev. justering av warfarin- eller fenytoindosen.
Heksabarbital, citalopram, imipramin og klomipramin kan også påvirkes.
Omeprazol kan hemme levermetabolisme av disulfiram, og mulig relatert
muskelstivhet kan forekomme. Plasmanivå av ciklosporin og takrolimus
bør kontrolleres, da disse kan øke. Plasmanivå av omeprazol og klaritromycin
øker ved samtidig bruk. Oral absorpsjon av vitamin B
12 kan
reduseres. Dette bør tas hensyn til ved lavt basalnivå og langtidsbehandling.
CYP 2C19- og CYP 3A-hemmere (f.eks. hiv-proteasehemmere, ketokonazol,
itrakonazol, vorikonazol, fluvoksamin) kan gi økt plasmanivå av omeprazol.
Dosejustering er vanligvis ikke nødvendig, men bør vurderes ved alvorlig
nedsatt leverfunksjon og langtidsbehandling.
Vis DRUID-interaksjoner for A02B C01 
Liste over interaksjoner:
 | A02B C protonpumpehemmere - J02A C02 itrakonazol Nedsatt serumkonsentrasjon itrakonazol (gjennomsnittlig 80% i interakasjonsstudie med omeprazol), økt risiko for terapisvikt | Søk i PubMed |
 | A02B C protonpumpehemmere - J05A E08 atazanavir Nedsatt serumkonsentrasjon av atazanivir (gjennomsnittlig 50-60% i interakasjonsstudie), økt risiko for terapisvikt | Søk i PubMed |
 | G03A D02 ulipristal - A02B C protonpumpehemmere Nedsatt absorpsjon av ulipristal. | Søk i PubMed |
 | J02A B02 ketokonazol - A02B C protonpumpehemmere Nedsatt serumkonsentrasjon ketokonazol, økt risiko for terapisvikt | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - J02A C01 flukonazol Økt konsentrasjon av omeprazol (6-7 ganger) | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - J05A E08 atazanavir Nedsatt konsentrasjon av atazanavir (70-80 %) | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - B01A C04 klopidogrel Nedsatt konsentrasjon av aktiv metabolitt, økt risiko for redusert klinisk effekt av klopidogrelbehandling | Søk i PubMed |
 | Z0HY hyperikum - A02B C01 omeprazol Nedsatt konsentrasjon av omeprazol (40-50%) | Søk i PubMed |
 | A02B C protonpumpehemmere - L01X E03 erlotinib Nedsatt konsentrasjon av erlotinib (gjennomsnittlig ca. 50% med omeprazol), økt risiko for terapisvikt | Søk i PubMed |
 | A02B C protonpumpehemmere - L01X E06 dasatinib Nedsatt konsentrasjon av dasatinib (gjennomsnittlig 60% med famotidin), økt risiko for terapisvikt | Søk i PubMed |
 | A02B C protonpumpehemmere - L01X E07 lapatinib Nedsatt konsentrasjon av lapatinib, økt risiko for terapisvikt | Søk i PubMed |
 | A02B C protonpumpehemmere - L04A A06 mykofenolsyre Nedsatt absorpsjon av mykofenolsyre (30-40%; vist for lanzoprazol og pantoprazol). | Søk i PubMed |
 | J05A X08 raltegravir - A02B C protonpumpehemmere Økt konsentrasjon av raltegravir (3-4 ganger; vist for omeprazol) | Søk i PubMed |
 | L01X E02 gefitinib - A02B C protonpumpehemmere Nedsatt absorpsjon av gefitinib (i gjennomsnitt 40-50 %, vist for H2-blokkeren ranitidin) | Søk i PubMed |
 | N06D X02 ginkgo biloba - A02B C protonpumpehemmere Mulig nedsatt konsentrasjon av protonpumpehemmeren (30-40 % reduksjon vist for omeprazol) | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - N05A H02 klozapin Nedsatt konsentrasjon av klozapin (40 % i kasuistikker) | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - L04A D01 ciklosporin Mulig økt eller redusert konsentrasjon av ciklosporin (motstridende data) | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - N06A B08 fluvoxamin Økt konsentrasjon av omeprazol (2-4 ganger avhengig av CYP2C19 genotype) | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - J05A E02 indinavir Nedsatt absorpsjon av indinavir. | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - N05B A01 diazepam Økt konsentrasjon av diazepam (80 %) | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - N06A G02 moklobemid Økt konsentrasjon av moklobemid (gjennomsnittlig 2 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger. Moklobemid gir tilsvarende økt konsentrasjon av omeprazol, men dette regnes som uproblematisk i klinisk sammenheng | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - J02A C03 vorikonazol Økt konsentrasjon av vorikonazol (40 %), økt konsentrasjon avomeprazol (2-3 ganger). | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - N06A B04 citalopram Økt konsentrasjon av citalopram (50%); en fordobling av den aktive enantiomeren escitalopram. | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - N06A B10 escitalopram Økt konsentrasjon av escitalopram (100%). | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - J05A E01 sakinavir Økt konsentrasjon av sakinavir (50-70 %) | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - J01F A01 erytromycin Økt konsentrasjon av omeprazol (4 ganger) | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - G02B B01 vaginal ring med progestogen og østrogen Økt konsentrasjon av omeprazol (40 %) | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - G03A A progestogener og østrogener, faste kombinasjoner Økt konsentrasjon av omeprazol (40 %) | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - G03A B progestogener og østrogener, sekvenspreparater Økt konsentrasjon av omeprazol (40 %) | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - G03H B antiandrogener og østrogener Økt konsentrasjon av omeprazol (40 %) | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - M01A H04 parecoxib Økt konsentrasjon av omeprazol (40 %; vist for den aktive metabolitten valdecoxib) | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - A02B D04 pantoprazol, amoksicillin og klaritromycin Økt konsentrasjon av omeprazol (90 %). | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - A02B D05 omeprazol, amoksicillin og klaritromycin Økt konsentrasjon av omeprazol (90 %). | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - A02B D06 esomeprazol, amoksicillin og klaritromycin Økt konsentrasjon av omeprazol (90 %). | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - A02B D07 lansoprazol, amoksicillin og klaritromycin Økt konsentrasjon av omeprazol (90 %). | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - J01F A09 klaritromycin Økt konsentrasjon av omeprazol (90 %). | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - N03A B02 fenytoin Økt konsentrasjon av fenytoin. | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - N03A B05 fosfenytoin Økt konsentrasjon av fenytoin. | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - N03A B52 fenytoin, kombinasjoner Økt konsentrasjon av fenytoin. | Søk i PubMed |
 | A02B C01 omeprazol - M01A H03 valdecoxib Økt konsentrasjon av omeprazol (40-50 %) | Søk i PubMed |
 | Z0GA hvitløk - A02B C01 omeprazol Økt konsentrasjon av omeprazol (40-80%). | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Ukjent.
Overgang i morsmelk: Utskilles i morsmelk. Bruk under graviditet
og amming krever grundig nytte-/risikovurdering.
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale
1: Diaré, forstoppelse,
flatulens (ev. magesmerter), kvalme, oppkast. Nevrologiske
1: Søvnighet, søvnforstyrrelser (søvnløshet), svimmelhet, hodepine,
døsighet.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Smaksforstyrrelser
2. Hud: Pruritus, hudlesjoner, alopesi, erythema multiforme, lysfølsomhet,
økt svettetendens. Lever/galle: Endringer i leverenzymverdier
2. Øre: Hørselsforstyrrelser (f.eks. tinnitus)
2.
Øye: Synsforstyrrelser (tåkesyn, tap av synsskarphet eller redusert
synsfelt)
2. Øvrige
2: Generelt ubehag, perifert
ødem.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Blod/lymfe: Hypokrom, mikrocytisk anemi hos
barn. Gastrointestinale
2: Brunsvart misfarging av tungen
ved samtidig bruk av klaritromycin, benigne kjertelcyster. Muskel-skjelettsystemet:
Muskelsvakhet, myalgi, leddsmerter. Nevrologiske: Parestesi, ørhet,
mental forvirring
3, hallusinasjoner
3.
Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent:
Blod/lymfe: Endringer i celletall, reversibel
trombocytopeni, leukopeni, pancytopeni, agranulocytose. Gastrointestinale:
Munntørrhet, stomatitt, candidiasis, pankreatitt. Hud: Stevens-Johnsons
syndrom, toksisk epidermal nekrolyse. Immunsystemet: Urticaria, økt
kroppstemperatur, angioødem, bronkokonstriksjon, anafylaktisk sjokk,
allergisk vaskulitt, feber. Lever/galle: Hepatitt med/uten gulsott,
leversvikt, encefalopati ved underliggende alvorlig leversykdom. Nevrologiske:
Uro
3, depressive reaksjoner
3. Nyre/urinveier:
Nefritt (interstitiell nefritt). Øvrige: Hyponatremi, gynekomasti.
1Bedres vanligvis ved fortsatt behandling. 2Vanligvis reversibelt ved seponering. 3Hovedsakelig hos alvorlig syke
eller eldre pasienter. Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Store orale enkeltdoser ≤160 mg/døgn og døgndoser
≤400 mg, samt i.v. enkeltdoser ≤80 mg og døgndoser ≤200 mg eller 520
mg i 3 dager, er tolerert uten bivirkninger.
Se Giftinformasjonens anbefalinger A02B C01.
Egenskaper:
Klassifisering: Gastrisk protonpumpehemmer som hemmer saltsyresekresjon
i magesekken.
Virkningsmekanisme:
Omeprazol, et substituert benzimidazol, hemmer
direkte og doseavhengig enzymet H
+, K
+-ATPase,
som er ansvarlig for magesyresekresjon i parietalcellene i magen,
det siste trinnet ved syreproduksjon. Det hemmer både basal og stimulert
syresekresjon, uavhengig av stimulustype, og øker derfor pH-verdien
og reduserer magesyresekresjon. Som en svak base akkumuleres prodruget
omeprazol i parietalcellenes sure miljø, og blir aktivt etter å ha
blitt protonisert og omdannet ved pH <4 til omeprazolsulfenamid.
Absorpsjon:
Fra tynntarmen. Gis som enterogranulat i kapsler
pga. syrelabilitet. Maks. plasmakonsentrasjon etter 1-3 timer, biotilgjengelighet
ca. 60%.
Proteinbinding:
Ca. 95%.
Fordeling:
Distribusjonsvolum 0,3 liter/kg.
Halveringstid:
Ca. 40 minutter (30-90 minutter), total plasmaclearance
300-600 ml/minutt.
Utskillelse:
Ca. 80% via nyrene som metabolitter, ca. 20%
via lever.
Oppbevaring og holdbarhet:
Hold boksen tett lukket for å beskytte mot
fuktighet.
Sist endret: 09.03.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)