Angiotensin II-reseptorantagonist.

ATC-nr.: C09C A08

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



TABLETTER, filmdrasjerte 10 mg, 20 mg og 40 mg: Hver tablett inneh.: Olmesartanmedoksomil 10 mg, resp. 20 mg og 40 mg, laktosemonohydrat, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner: 

Behandling av essensiell hypertensjon.

Dosering: 

Voksne: Anbefalt startdose er 10 mg 1 gang daglig. Ved utilstrekkelig kontrollert blodtrykk, kan dosen økes til 20 mg 1 gang daglig som optimal dose. Hvis ytterligere blodtrykksreduksjon er nødvendig, kan dosen økes til maks. 40 mg daglig eller hydroklortiazidbehandling legges til. Antihypertensiv effekt innen 2 uker etter behandlingsstart, og maks. effekt etter ca. 8 uker. Det anbefales at tablettene tas omtrent samtidig hver dag, med eller uten mat, f.eks. til frokost. Eldre: Dosejustering er vanligvis ikke nødvendig. Ved behov for opptitrering til maks. døgndose 40 mg, bør blodtrykket følges nøye. Nedsatt nyrefunksjon: Maks. dose ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance 20-60 ml/minutt) er 20 mg 1 gang daglig. Bruk ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <20 ml/minutt) anbefales ikke. Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett nedsatt leverfunksjon. Ved moderat nedsatt leverfunksjon anbefales startdose 10 mg daglig og maks. dose bør ikke overskride 20 mg. Anbefales ikke ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Barn og ungdom <18 år: Anbefales ikke.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Graviditet i 2. og 3. trimester. Obstruksjoner i galleveiene.

Forsiktighetsregler: 

Symptomatisk hypotensjon kan, særlig etter 1. dose, oppstå hos pasienter som har hatt væske- og/eller natriumtap etter kraftig diuretisk behandling, saltfattig kost, diaré eller oppkast. Slike tilstander bør korrigeres før oppstart. Mulighet for akutt hypotensjon, azotemi, oliguri eller, i sjeldne tilfeller, akutt nyresvikt kan ikke utelukkes. Bør anvendes med forsiktighet ved bilateral nyrearteriestenose eller stenose i arterien til en enkelt fungerende nyre. Ved nedsatt nyrefunksjon anbefales regelmessig overvåking av serumkalium- og kreatininnivå. Kontroll av nyrefunksjon i begynnelsen av behandlingen anbefales, samt regelmessig hydrering av pasienten. Ingen erfaring ved terminal nyresvikt, alvorlig nedsatt leverfunksjon, og hos nylig transplanterte. Tett oppfølging anbefales ved nedsatt leverfunksjon og samtidig bruk av diuretika og/eller andre antihypertensiver. Ingen erfaring ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Hyperkalemi kan oppstå under behandling, og være fatal ved nedsatt nyrefunksjon, hos eldre, ved diabetes, og ved samtidig bruk av legemidler som kan øke kaliumnivået. God kontroll av serumkaliumnivå anbefales hos pasienter i risikogruppen. Forsiktighet utvises ved aorta- eller mitralklaffstenose eller obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati. Anbefales ikke ved primær aldosteronisme. Blodtrykksenkende effekt er noe mindre hos mørkhudete pasienter, muligens pga. en høyere forekomst av lav-reninstatus. For kraftig blodtrykksreduksjon ved iskemisk hjertesykdom eller iskemisk cerebrovaskulær lidelse, kan føre til hjerteinfarkt eller slag. Tablettene inneholder laktose og bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, en spesiell form for hereditær laktasemangel (lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner: 

Økning i serumkalium kan forekomme ved samtidig bruk av kaliumsparende diuretika, kaliumtilskudd, salterstatning som inneholder kalium eller andre legemidler som kan øke serumkaliumnivåene (f.eks. heparin, ACE-hemmere), og anbefales ikke. Den blodtrykksenkende virkningen kan øke ved samtidig bruk av andre blodtrykkssenkende legemidler. NSAIDs (inkl. acetylsalisylsyre i doser >3 g/døgn og COX-2-hemmere) og angiotensin II-reseptorantagonister kan virke synergistisk ved å redusere glomerulusfiltrasjon. Risiko for akutt nyresvikt. I tillegg kan samtidig behandling redusere antihypertensiv virkning og føre til delvis tap av effekt. Før samtidig bruk av legemidler som påvirker renin-angiotensin-aldosteronsystemet, bør nytte-risikoforholdet vurderes og alternativer overveies. En liten reduksjon i olmesartans biotilgjengelighet er observert etter behandling med magnesium-/aluminiumhydroksid. Samtidig bruk med litium anbefales ikke pga. fare for økt litiumkonsentrasjon.
Vis DRUID-interaksjoner for C09C A08 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Se Kontraindikasjoner. Overgang i placenta: Ingen erfaring hos gravide. Imidlertid er legemidler som virker direkte på renin-angiotensinsystemet gitt i 2. og 3. trimester, rapportert å forårsake foster- og nyfødtskade eller til og med død. Preparatet skal derfor ikke gis ved graviditet. Behandling med angiotensin II-reseptorantagonister bør ikke startes under graviditet. Hvis fortsatt behandling anses nødvendig, bør pasienter som planlegger graviditet bytte til alternativ antihypertensiv behandling. Hvis graviditet oppdages, skal preparatet seponeres omgående, og alternativ behandling startes hvis aktuelt. Overgang i morsmelk: Ukjent. Bruk av preparatet anbefales ikke under amming pga. manglende informasjon.

Bivirkninger:

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Magesmerter, diaré, dyspepsi, gastroenteritt, kvalme. Luftveier: Bronkitt, hoste, faryngitt, rhinitt. Muskel-skjelettsystemet: Artritt, ryggsmerter, smerter i skjelettet. Nevrologiske: Svimmelhet. Nyrer/urinveier: Hematuri, urinveisinfeksjon. Øvrige: Brystsmerter, tretthet, influensalignende symptomer, perifert ødem, smerter. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Angina pectoris, hypotensjon (eldre). Hud: Utslett. Nevrologiske: Vertigo. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hjerte/kar: Hypotensjon. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Blod/lymfe: Trombocytopeni. Gastrointestinale: Oppkast. Hud: Kløe, eksantem, allergiske tilstander som angionevrotisk ødem, allergisk dermatitt, ansiktsødem, urticaria. Muskel-skjelettsystemet: Muskelkramper, myalgi. Nevrologiske: Hodepine. Nyre/urinveier: Akutt nyresvikt, nyreinsuffisiens. Stoffskifte/ernæring: Hyperkalemi. Øvrige: Astenitilstander som asteni, utmattelse, letargi, ubehag. Undersøkelser: Unormale nyrefunksjonstester som økt blodkreatinin og økt blodurea, økte leverenzymer. Enkelttilfeller av rabdomyolyse. Laboratorieverdier: Hypertriglyseridemi, økt kreatinkinase, hyperurikemi, forhøyede leverenzymer, hyperkalemi.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Begrenset informasjon. Symptomer: Hypotensjon. Behandling: Symptomatisk og støttende. Pasienten må overvåkes nøye. Se Giftinformasjonens anbefalinger C09C A08.

Egenskaper:

Klassifisering: Angiotensin II-reseptor (type AT1)-antagonist. Virkningsmekanisme: Olmesartanmedoksomil er et prodrug. Omdannes raskt til den aktive metabolitten olmesartan. Bindes selektivt til AT1-reseptorer. Forventes å blokkere alle virkninger av angiotensin II mediert av AT1-reseptoren, uansett syntesevei eller opphav for angiotensin II, og fører til økninger i plasmareninnivåene og angiotensin I og II-konsentrasjonene, og noe reduksjon i aldosteronkonsentrasjonene i plasma. Preparatet forårsaker doseavhengig, langvarig reduksjon i det arterielle blodtrykket. Absorpsjon: Gjennomsnittlig absolutt biotilgjengelighet for olmesartan er 25,6%. Gjennomsnittlig maks. plasmakonsentrasjon nås innen ca. 2 timer. Minimal enterohepatisk resirkulasjon. Proteinbinding: 99,7% til plasmaproteiner. Halveringstid: Terminal halveringstid 10-15 timer etter gjentatt oral dosering. Steady state nås etter de første dosene, og ingen ytterligere akkumulering kan påvises etter 14 dager med gjentatt dosering. Utskillelse: Etter 1 dose med 14C-merket olmesartanmedoksomil utskilles 10-16% i urinen, resterende i feces. Utskilles både via nyre (ca. 40%) og ved hepatobiliær utskillelse (ca. 60%). Ved nedsatt nyrefunksjon økes AUC ved steady state med 62%, 82% og 179% hos pasienter med hhv. lett, moderat og alvorlig nedsatt nyrefunksjon. AUC for olmesartan er 6 og 65% høyere ved hhv. lett og moderat nedsatt leverfunksjon.

Sist endret: 01.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Olmetec, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
10 mg28 stk. (kalenderpakn.) 018311kr 162,60C09CA08_1SPC
98 stk. (kalenderpakn.) 018512kr 494,50C09CA08_1SPC
20 mg28 stk. (kalenderpakn.) 018586kr 196,80C09CA08_1SPC
98 stk. (kalenderpakn.) 018534kr 610,80C09CA08_1SPC
40 mg28 stk. (kalenderpakn.) 018446kr 229,60C09CA08_1SPC
98 stk. (kalenderpakn.) 018502kr 722,60C09CA08_1SPC