TABLETTER, filmdrasjerte 10 mg, 20 mg og
40 mg: Hver tablett inneh.: Olmesartanmedoksomil
10 mg, resp. 20 mg og 40 mg, laktosemonohydrat, hjelpestoffer. Fargestoff:
Titandioksid (E 171).
Indikasjoner:
Behandling av essensiell hypertensjon.
Dosering:
Voksne: Anbefalt
startdose er 10 mg 1 gang daglig. Ved utilstrekkelig kontrollert blodtrykk,
kan dosen økes til 20 mg 1 gang daglig som optimal dose. Hvis ytterligere
blodtrykksreduksjon er nødvendig, kan dosen økes til maks. 40 mg daglig
eller hydroklortiazidbehandling legges til. Antihypertensiv effekt
innen 2 uker etter behandlingsstart, og maks. effekt etter ca. 8 uker.
Det anbefales at tablettene tas omtrent samtidig hver dag, med eller
uten mat, f.eks. til frokost.
Eldre: Dosejustering er vanligvis ikke nødvendig. Ved behov for opptitrering
til maks. døgndose 40 mg, bør blodtrykket følges nøye.
Nedsatt
nyrefunksjon: Maks. dose ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon
(kreatininclearance 20-60 ml/minutt) er 20 mg 1 gang daglig. Bruk
ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <20 ml/minutt)
anbefales ikke.
Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering
er ikke nødvendig ved lett nedsatt leverfunksjon. Ved moderat nedsatt
leverfunksjon anbefales startdose 10 mg daglig og maks. dose bør ikke
overskride 20 mg. Anbefales ikke ved alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Barn og ungdom <18 år: Anbefales ikke.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Graviditet i 2. og 3. trimester. Obstruksjoner i galleveiene.
Forsiktighetsregler:
Symptomatisk hypotensjon kan, særlig etter
1. dose, oppstå hos pasienter som har hatt væske- og/eller natriumtap
etter kraftig diuretisk behandling, saltfattig kost, diaré eller oppkast.
Slike tilstander bør korrigeres før oppstart. Mulighet for akutt hypotensjon,
azotemi, oliguri eller, i sjeldne tilfeller, akutt nyresvikt kan ikke
utelukkes. Bør anvendes med forsiktighet ved bilateral nyrearteriestenose
eller stenose i arterien til en enkelt fungerende nyre. Ved nedsatt
nyrefunksjon anbefales regelmessig overvåking av serumkalium- og kreatininnivå.
Kontroll av nyrefunksjon i begynnelsen av behandlingen anbefales,
samt regelmessig hydrering av pasienten. Ingen erfaring ved terminal
nyresvikt, alvorlig nedsatt leverfunksjon, og hos nylig transplanterte.
Tett oppfølging anbefales ved nedsatt leverfunksjon og samtidig bruk
av diuretika og/eller andre antihypertensiver. Ingen erfaring ved
alvorlig nedsatt leverfunksjon. Hyperkalemi kan oppstå under behandling,
og være fatal ved nedsatt nyrefunksjon, hos eldre, ved diabetes, og
ved samtidig bruk av legemidler som kan øke kaliumnivået. God kontroll
av serumkaliumnivå anbefales hos pasienter i risikogruppen. Forsiktighet
utvises ved aorta- eller mitralklaffstenose eller obstruktiv hypertrofisk
kardiomyopati. Anbefales ikke ved primær aldosteronisme. Blodtrykksenkende
effekt er noe mindre hos mørkhudete pasienter, muligens pga. en høyere
forekomst av lav-reninstatus. For kraftig blodtrykksreduksjon ved
iskemisk hjertesykdom eller iskemisk cerebrovaskulær lidelse, kan
føre til hjerteinfarkt eller slag. Tablettene inneholder laktose og
bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse,
en spesiell form for hereditær laktasemangel (lapp-laktasemangel)
eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.
Interaksjoner:
Økning i serumkalium kan forekomme ved samtidig
bruk av kaliumsparende diuretika, kaliumtilskudd, salterstatning som
inneholder kalium eller andre legemidler som kan øke serumkaliumnivåene
(f.eks. heparin, ACE-hemmere), og anbefales ikke. Den blodtrykksenkende
virkningen kan øke ved samtidig bruk av andre blodtrykkssenkende legemidler.
NSAIDs (inkl. acetylsalisylsyre i doser >3 g/døgn og COX-2-hemmere)
og angiotensin II-reseptorantagonister kan virke synergistisk ved
å redusere glomerulusfiltrasjon. Risiko for akutt nyresvikt. I tillegg
kan samtidig behandling redusere antihypertensiv virkning og føre
til delvis tap av effekt. Før samtidig bruk av legemidler som påvirker
renin-angiotensin-aldosteronsystemet, bør nytte-risikoforholdet vurderes
og alternativer overveies. En liten reduksjon i olmesartans biotilgjengelighet
er observert etter behandling med magnesium-/aluminiumhydroksid. Samtidig
bruk med litium anbefales ikke pga. fare for økt litiumkonsentrasjon.
Vis DRUID-interaksjoner for C09C A08 
Preparatet er ikke vedlikeholdt mtp. interaksjoner.
Liste over interaksjoner:
 | C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte - C09A ace-hemmere, usammensatte Økt risiko for nefrotoksisitet/hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte - C09B ace-hemmere, kombinasjoner Økt risiko for nefrotoksisitet/hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | N05A N01 litium - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt konsentrasjon av litium, økt risiko for bivirkninger (blant annet tørste, tremor, kvalme og diarè) | Søk i PubMed |
 | C03E diuretika i kombinasjoner med kaliumsparende midler - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | M01A H coxiber - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig nedsatt effekt av angiotensin II-antagonister. | Søk i PubMed |
 | J01E A01 trimetoprim - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | J01E E kombinasjoner av sulfonamider og trimetoprim, inkl. derivater - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | M01A A butylpyrazolidiner - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A B eddiksyrederivater og lignende substanser - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A C oxikamer - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A E propionsyrederivater - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A G fenamater - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | M01A X01 nabumeton - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Nedsatt antihypertensiv effekt (sannsynligvis minst risiko for sulindak), økt risiko for nyresvikt. | Søk i PubMed |
 | L04A D01 ciklosporin - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt risiko for nefrotoksisitet/hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | A12B kalium - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | A10B A02 metformin - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D02 metformin og sulfonamider - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D03 metformin og rosiglitazon - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D05 metformin og pioglitazon - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D07 metformin og sitagliptin - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | A10B D08 metformin og vildagliptin - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig økt risiko for laktacidose, særlig ved på forhånd Nedsatt nyrefunksjon. | Søk i PubMed |
 | C03D kaliumsparende midler - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt risiko for hyperkalemi | Søk i PubMed |
 | N05A N litium - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Økt konsentrasjon av litium | Søk i PubMed |
 | Z0ET etanolholdig drikke - C09C angiotensin ii antagonister, usammensatte Mulig risiko for blodtrykksfall ved samtidig inntak av alkohol. Jevnlig bruk av alkohol over tid kan føre til økt blodtrykk og motvirke den antihypertensive effekten av AT II-antagonister. | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Se Kontraindikasjoner.
Overgang i placenta: Ingen erfaring hos gravide. Imidlertid er legemidler
som virker direkte på renin-angiotensinsystemet gitt i 2. og 3. trimester,
rapportert å forårsake foster- og nyfødtskade eller til og med død.
Preparatet skal derfor ikke gis ved graviditet. Behandling med angiotensin
II-reseptorantagonister bør ikke startes under graviditet. Hvis fortsatt
behandling anses nødvendig, bør pasienter som planlegger graviditet
bytte til alternativ antihypertensiv behandling. Hvis graviditet oppdages,
skal preparatet seponeres omgående, og alternativ behandling startes
hvis aktuelt.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Bruk av preparatet anbefales ikke under
amming pga. manglende informasjon.
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Magesmerter, diaré, dyspepsi,
gastroenteritt, kvalme. Luftveier: Bronkitt, hoste, faryngitt, rhinitt.
Muskel-skjelettsystemet: Artritt, ryggsmerter, smerter i skjelettet.
Nevrologiske: Svimmelhet. Nyrer/urinveier: Hematuri, urinveisinfeksjon.
Øvrige: Brystsmerter, tretthet, influensalignende symptomer, perifert
ødem, smerter.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Hjerte/kar: Angina pectoris, hypotensjon (eldre).
Hud: Utslett. Nevrologiske: Vertigo.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Hjerte/kar: Hypotensjon.
Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent:
Blod/lymfe: Trombocytopeni. Gastrointestinale:
Oppkast. Hud: Kløe, eksantem, allergiske tilstander som angionevrotisk
ødem, allergisk dermatitt, ansiktsødem, urticaria. Muskel-skjelettsystemet:
Muskelkramper, myalgi. Nevrologiske: Hodepine. Nyre/urinveier: Akutt
nyresvikt, nyreinsuffisiens. Stoffskifte/ernæring: Hyperkalemi. Øvrige:
Astenitilstander som asteni, utmattelse, letargi, ubehag. Undersøkelser:
Unormale nyrefunksjonstester som økt blodkreatinin og økt blodurea,
økte leverenzymer. Enkelttilfeller av rabdomyolyse.
Laboratorieverdier: Hypertriglyseridemi, økt kreatinkinase, hyperurikemi, forhøyede
leverenzymer, hyperkalemi.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Begrenset informasjon.
Symptomer: Hypotensjon.
Behandling:
Symptomatisk og støttende. Pasienten må overvåkes
nøye.
Se Giftinformasjonens anbefalinger C09C A08.
Egenskaper:
Klassifisering: Angiotensin II-reseptor (type AT
1)-antagonist.
Virkningsmekanisme:
Olmesartanmedoksomil er et prodrug. Omdannes
raskt til den aktive metabolitten olmesartan. Bindes selektivt til
AT
1-reseptorer. Forventes å blokkere alle virkninger av
angiotensin II mediert av AT
1-reseptoren, uansett syntesevei
eller opphav for angiotensin II, og fører til økninger i plasmareninnivåene
og angiotensin I og II-konsentrasjonene, og noe reduksjon i aldosteronkonsentrasjonene
i plasma. Preparatet forårsaker doseavhengig, langvarig reduksjon
i det arterielle blodtrykket.
Absorpsjon:
Gjennomsnittlig absolutt biotilgjengelighet
for olmesartan er 25,6%. Gjennomsnittlig maks. plasmakonsentrasjon
nås innen ca. 2 timer. Minimal enterohepatisk resirkulasjon.
Proteinbinding:
99,7% til plasmaproteiner.
Halveringstid:
Terminal halveringstid 10-15 timer etter gjentatt
oral dosering. Steady state nås etter de første dosene, og ingen ytterligere
akkumulering kan påvises etter 14 dager med gjentatt dosering.
Utskillelse:
Etter 1 dose med
14C-merket olmesartanmedoksomil
utskilles 10-16% i urinen, resterende i feces. Utskilles både via
nyre (ca. 40%) og ved hepatobiliær utskillelse (ca. 60%). Ved nedsatt
nyrefunksjon økes AUC ved steady state med 62%, 82% og 179% hos pasienter
med hhv. lett, moderat og alvorlig nedsatt nyrefunksjon. AUC for olmesartan
er 6 og 65% høyere ved hhv. lett og moderat nedsatt leverfunksjon.
Sist endret: 01.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)