INJEKSJONSVÆSKE 25 mg/ml: 1 ml inneh.: Levomepromazin. hydrochlorid.
aeqv. levomepromazin. 25 mg, natr. chlorid., acid. ascorbic., natr.
sulfis cryst. (E 221), methyl. parahydroxybenz. (E 218), propyl. parahydroxybenz.
(E 216), aqua ad iniect. ad 1 ml.
TABLETTER 5 mg, 25 mg og
100 mg: Hver tablett inneh.: Levomepromazin.
mal. aeqv. levomepromazin. 5 mg, resp. 25 mg et 100 mg, lactos. 87,3
mg, resp. 104 mg et 138 mg, const. q.s. Fargestoff: Alle styrker:
Titandioksid (E 171). 5 mg: Gult jernoksid (E 172), indigotin (E 132).
25 mg og 100 mg: Gult og rødt jernoksid (E 172).
Indikasjoner:
Schizofreni, akutte forbigående psykoser, paranoide
tilstander. Maniske/organiske psykoser. Korttidsbehandling av fremtredende
psykotiske symptomer som en del av personlighetsforstyrrelse. Sterke
smerter, alene/i kombinasjon med analgetika.
Dosering:
Vanlig dose; 100-200 mg/daglig. Noen pasienter
kan behøve høyere doser pga. store invdividuelle forskjeller i metabolismen.
Doser >400 mg gir ikke ytterligere antipsykotisk effekt. Ved smertetilstander
av ulik opprinnelse er doseringen individuell med døgndoser mellom
25-400 mg. De ekstrapyramidale bivirkningene kan motvirkes ved dosereduksjon
eller i vanskelige tilfeller gjennom behandling med antikolinergika.
Ved langtidsbehandling bør laveste effektive dose etterstrebes.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Komatøse tilstander. CNS-depresjon ved overdosering av barbiturater,
opiater, alkohol eller andre stoffer med CNS-depressiv effekt. Ved
leukopeni og tidligere agranulocytose, myasthenia gravis og feokromocytom.
Forsiktighetsregler:
Initialt, parenteralt og hos eldre må en være
oppmerksom på faren for blodtrykksfall og kollaps (til behandling
av hypotensive kriser brukes noradrenalin). Ved langvarig antipsykotikabehandling
må vedlikeholdsdosen ikke være høyere enn strengt nødvendig. En bør
være observant overfor tidligere symptomer på tardive dyskinesier.
Antiparkinsonmidler brukes når det foreligger behandlingskrevende
ekstrapyramidale bivirkninger og ved dosering som medfører stor risiko
for slike bivirkninger. Forsiktighet bør utvises ved behandling av
pasienter med hjerte- og kretsløplidelser, nedsatt respirasjonsfunksjon,
myasthenia gravis, graviditet, ubehandlet trangvinklet glaukom, tromboflebitt,
lever- og nyreskader, spastisitet, kramper, epilepsi, diabetes mellitus,
febertilstander og høy alder særlig ved meget varmt eller kaldt vær
(risiko for hypotermi). Skal brukes med forsiktighet hos eldre, som
kan være mer følsomme for levomepromazins effekter som ekstrapyramidale
reaksjoner, svimmelhet, tretthet, blodtrykksfall, urinretensjon og
obstipasjon.
Malignt nevroleptika syndrom (NMS),
et potensielt dødelig symptomkompleks har vært forbundet med dopaminreseptorantagonister.
Kliniske manifestasjoner av NMS er hyperpyreksi, muskelstivhet, endret
mental tilstand og tegn på autonom instabilitet (ujevn puls/blodtrykk,
takykardi, diaforese, forstyrrelser i hjerterytmen). Behandlingen
skal umiddelbart opphøre om noen av disse symptomene inntreffer. Nevroleptika
av fentiazintype kan doseavhengig forlenge QT-intervallet. Tilfeller
av «torsades de pointes» og plutselig død er beskrevet,
se Bivirkninger. Forsiktighet anbefales ved behandling av pasienter
med uttalt bradykardi, hjertesykdom, med arvelig form for forlenging
av QT-intervallet (se også Interaksjoner). Elektrolyttforstyrrelser
(hypokalemi/hypomagnesemi) øker risikoen for maligne arytmier, og
bør korrigeres innen behandlingsstart. EKG skal overvåkes før behandlingen
påbegynnes. Forsiktighet bør utvises ved hypertyreoidisme, prostatahypertrofi
eller hypersensitivitet for fentiaziner. Levomepromazins antiemetiske
effekt kan maskere brekninger som symptom på overdosering av hjerteglykosider,
mage-tarmsykdommer eller forhøyet intrakranielt trykk. Levomepromazin
kan forverre parkinsonisme og motvirke levodopabehandling. Levomepromazin
kan forverre demens og motvirke behandlingen. Opphold i sterkt sollys
og kombinasjon med alkohol bør unngås. Pasientens vekt bør observeres,
da levomepromazin kan gi vektøkning. Pasienter på langtidsbehandling
bør kontrolleres minst hver 3. måned. Munntørrhet kan ved langtidsbehandling
gi tann-/munnslimhinneskader. Tennene bør rengjøres nøye med fluortannkrem
2 ganger daglig. Ca. 3 ganger økt risiko for cerebrovaskulære hendelser
er observert i randomiserte placebokontrollerte kliniske utprøvinger
av visse atypiske nevroleptika blant eldre pasienter med demens. Årsak
til denne risikoøkningen er ukjent. Økt risiko for andre nevroleptika
og blant andre pasientpopulasjoner kan ikke utelukkes. Levomepromazin
bør derfor gis med forsiktighet til pasienter med slag. Pasienter
med sjeldne arvelige problemer med fruktoseintoleranse, galaktoseintoleranse,
en spesiell form for hereditær laktasemangel (lapp-laktasemangel),
glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltasemangel bør
ikke bruke tablettene. Data fra to store observasjonsstudier viste
at eldre som behandles med antipsykotika har en noe forhøyet dødelighet.
Tilgjengelige data er utilstrekkelig for å gi en sikker bedømming
av risikoen og årsaken til denne. Nozinan er ikke godkjent for behandling
av demensrelaterte atferdsforstyrrelser. Tilfeller av venøs tromboembolisk
sykdom (VTE) er rapportert for antipsykotika. Siden pasienter behandlet
med antipsykotika ofte har ervervede risikofaktorer for VTE, bør alle
tenkelige risikofaktorer for VTE identifiseres før og under behandling,
og forebyggende tiltak iverksettes.
Interaksjoner:
Forsiktighet tilrådes ved samtidig behandling
med andre legemidler som forlenger QT-intervallet som klasse 1A og
III antiarytmika, tioridazin, moksifloksacin, erytromycin, metadon,
meflokin, sertindol, trisykliske antidepressiver, litium eller cisaprid.
Samtidig bruk av legemidler som kan føre til elektrolyttforstyrrelser,
som tiaziddiuretika (hypokalemi) bør overvåkes (se også Forsiktighetsregler).
Visse antiarytmikas metabolisme hemmes dessuten av levomepromazin
med økte plasmakonsentrasjoner av antiarytmika som følge. Levomepromazin
metaboliseres av CYP 2D6. Levomepromazin hemmer enzymet CYP 2D6, og
kan derfor gi økte plasmakonsentrasjoner av legemidler hvor metabolismen
katalyseres av dette enzymet, f.eks. et flertall av legemider innen
gruppen antiarytmika, SSRIs, trisykliske antidepressiver, nevroleptika
m.fl.
Følgende kombinasjoner med levomepromazin bør unngås: Kinidin: Levomepromazin metaboliseres av CYP 2D6, som hemmes av
kinidin. Terbinafin: Terbinafin hemmer den CYP 2D6-katalyserte metabolismen
av klorpromazin. Dette kan gi kraftig økte plasmakonsentrasjoner av
levomepromazin. Dersom parkinsonpasienter må behandles med nevroleptika,
bør man ikke fortsette behandlingen med levodopa, da dette legemidlet
forverrer den psykotiske sykdommen og ikke kan virke på reseptorer
som er blokkert av nevroleptika. Guanetidin og beslektede substanser,
guanetidins antihypertensive effekt hemmes. Andre antihypertensive
medikamenter bør brukes.
Følgende kombinasjoner kan kreve
dosetilpasning: Bromokriptin og kabergolin er dopaminreseptoragonister,
og bør derfor ikke kombineres med dopaminreseptorantagonister. Levodopa:
Fentiazinderivat motvirker effekten av L-dopa gjennom å blokkere dopaminreseptorer
i hjernen. Litium: Et førtitalls tilfeller er beskrevet hvor pasienter
utviklet et nevrotoksisk syndrom ved kombinasjon av litium og nevroleptika
(haloperidol og tioridazin). Symptomer: Forvirring, desorientering,
bevisstløshet, feber og ekstrapyramidale bivirkninger. Flere hadde
fått svært høye haloperidoldoser samtidig som litiumnivåene i plasma
lå unødvendig høyt. Det dreier seg trolig om additive effekter av
litium og nevroleptika. Syndromet tas likevel opp som en interaksjon
i den internasjonale litteraturen. I et retrospektivt dansk (425 tilfeller)
respektive australsk (60 tilfeller) pasientmateriale ble det ikke
sett lignende tilfeller. Kodein bioaktiveres gjennom O-demetylering
til morfin via CYP 2D6. Dette motvirkes av en rekke hemmere av CYP
2D6, f.eks. visse nevroleptika. Disse midlene motvirker derfor effekten
av kodein. Fluoksetin og hovedmetabolitten har en sterkt hemmende
effekt på CYP 2D6, og kan gi forhøyede plasmakonsentrasjoner av legemidler
som metaboliseres av dette enzymet. Effekten på levomepromazins kinetikk
er ikke studert. Fluoksetins metabolitt har lang halveringstid. Det
kan ta opptil 1,5 måned før den hemmende effekten forsvinner (T
½ et par uker). Paroksetin har en sterkt hemmende effekt
på CYP 2D6 og kan gi markant høyere plasmakonsentrasjoner av levomepromazin.
Effekten på levomepromazins kinetikk er ikke studert. Effekten av
paroksetin kan bestå 1-2 uker etter avsluttet behandling. Venlafaksin
metaboliseres av CYP 2D6. Samtidig behandling med levomepromazin som
hemmer CYP 2D6, kan tenkes lede til forhøyede nivåer av venlafaksin.
Relevante interaksjonsstudier er ikke gjort. Trisykliske antidepressiver:
Fentiaziner hemmer metabolismen av trisykliske antidepressiver. Serumkonsentrasjonene
av både trisykliske antidepressiver og fentiazin øker. Sedativ effekt
og antimuskarineffekt kan forsterkes eller forlenges. Trisykliske
antidepressiver kan øke risikoen for arytmi.
Vis DRUID-interaksjoner for N05A A02 
Liste over interaksjoner:
 | N05A A02 levomepromazin - N05A E03 sertindol Økt konsentrasjon av sertindol, økt risiko for bivirkninger (QT-forlenging) | Søk i PubMed |
 | N06A F mao-hemmere, uselektive - N05A A02 levomepromazin Risiko for alvorlige bivirkninger | Søk i PubMed |
 | N07A A antikolinesteraser - N05A A fentiaziner med alifatisk sidekjede Økt risiko for ekstrapyramidale bivirkninger, nedsatt effekt av antikolinesterasen. | Søk i PubMed |
 | N06D A antikolinesteraser - N05A A fentiaziner med alifatisk sidekjede Økt risiko for ekstrapyramidale bivirkninger, nedsatt effekt av antikolinesterasen | Søk i PubMed |
 | G02C B prolaktinhemmende midler - N05A A fentiaziner med alifatisk sidekjede Delvis gjensidig nedsatt effekt | Søk i PubMed |
 | N07X X04 natriumoksybat - N05A A fentiaziner med alifatisk sidekjede Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N04B C dopaminagonister - N05A A fentiaziner med alifatisk sidekjede Gjensidig nedsatt effekt. | Søk i PubMed |
 | N04B A dopa og dopaderivater - N05A A fentiaziner med alifatisk sidekjede Delvis gjensidig nedsatt effekt | Søk i PubMed |
 | N01A generelle anestetika - N05A A fentiaziner med alifatisk sidekjede Økt CNS-depresjon, risiko for blodtrykksfall og arytmier | Søk i PubMed |
 | N05A A02 levomepromazin - N06D A antikolinesteraser Nedsatt kolinerg aktivering av kolinesterasehemmere, økt sannsynlighet for terapisvikt og risiko for delir/forvirring | Søk i PubMed |
 | N05A A02 levomepromazin - N02A X02 tramadol Nedsatt konsentrasjon av aktiv metabolitt av tramadol, økt risiko for terapisvikt (manglende smertedempning). Samtidig økt risiko for serotonergt syndrom gjennom farmakodynamisk interaksjon | Søk i PubMed |
 | N05A A02 levomepromazin - N06A A ikke-selektive monoaminopptakshemmere Økt konsentrasjon av tricykliske antidepressiva | Søk i PubMed |
 | N05A A02 levomepromazin - N06B A09 atomoksetin Økt konsentrasjon av atomoksetin, økt risiko for bivirkninger | Søk i PubMed |
 | N05A A02 levomepromazin - N05A X08 risperidon Økt konsentrasjon av risperidon, mulig nedsatt konsentrasjon av den aktive metabolitten. | Søk i PubMed |
 | N05A A02 levomepromazin - N05A B03 perfenazin Økt konsentrasjon av perfenazin, økt risiko for bivirkninger | Søk i PubMed |
 | N05A A02 levomepromazin - N06A A10 nortriptylin Økt konsentrasjon av nortriptylin, økt risiko for antikolinerge bivirkninger (munntørrhet m.m.) | Søk i PubMed |
 | N05A A02 levomepromazin - N02A A08 dihydrokodein Nedsatt konsentrasjon av morfin, økt risiko for terapisvikt av kodeinbehandling (manglende smertedempning). | Søk i PubMed |
 | N05A A02 levomepromazin - N02A A58 dihydrokodein, kombinasjoner Nedsatt konsentrasjon av morfin, økt risiko for terapisvikt av kodeinbehandling (manglende smertedempning). | Søk i PubMed |
 | N05A A02 levomepromazin - N02A A59 kodein, kombinasjoner ekskl. psykoleptika Nedsatt konsentrasjon av morfin, økt risiko for terapisvikt av kodeinbehandling (manglende smertedempning). | Søk i PubMed |
 | N05A A02 levomepromazin - N02A A79 kodein, kombinasjoner med psykoleptika Nedsatt konsentrasjon av morfin, økt risiko for terapisvikt av kodeinbehandling (manglende smertedempning). | Søk i PubMed |
 | N05A A02 levomepromazin - R05D A04 kodein Nedsatt konsentrasjon av morfin, økt risiko for terapisvikt av kodeinbehandling (manglende smertedempning). | Søk i PubMed |
 | N05A A02 levomepromazin - R05D A12 acetyldihydrokodein Nedsatt konsentrasjon av morfin, økt risiko for terapisvikt av kodeinbehandling (manglende smertedempning). | Søk i PubMed |
 | N05A A02 levomepromazin - N06A A09 amitriptylin Økt konsentrasjon av amitriptylin og aktiv metabolitt, økt risiko for antikolinerge bivirkninger (munntørrhet mm). | Søk i PubMed |
 | N05A A02 levomepromazin - N06C A01 amitriptylin og psykoleptika Økt konsentrasjon av amitriptylin og aktiv metabolitt, økt risiko for antikolinerge bivirkninger (munntørrhet mm). | Søk i PubMed |
 | N05A A02 levomepromazin - N06A X16 venlafaxin Økt konsentrasjon av venlafaksin, økt risiko for bivirkninger | Søk i PubMed |
 | N05A A02 levomepromazin - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol, økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | N05A A02 levomepromazin - C07A B52 metoprolol, kombinasjonspakninger Økt konsentrasjon av metoprolol, økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | N05A A02 levomepromazin - C07B B02 metoprolol og tiazider Økt konsentrasjon av metoprolol, økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | N05A A02 levomepromazin - C07B B52 metoprolol og tiazider, kombinasjoner Økt konsentrasjon av metoprolol, økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | N05A A02 levomepromazin - C07C B02 metoprolol og andre diuretika Økt konsentrasjon av metoprolol, økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | N05A A02 levomepromazin - C07F B02 metoprolol og andre antihypertensiva Økt konsentrasjon av metoprolol, økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | N05A X12 aripiprazol - N05A A02 levomepromazin Økt konsentrasjon av aripiprazol. | Søk i PubMed |
 | N05A F05 zuklopentixol - N05A A02 levomepromazin Økt konsentrasjon av zuklopenthixol (40-60%). | Søk i PubMed |
 | G04B D11 fesoterodin - N05A A02 levomepromazin Økt konsentrasjon av fesoterodin. | Søk i PubMed |
 | N05A antipsykotika - Z0ET etanolholdig drikke Økt risiko for sedasjon/CNS-depresjon, fremfor alt i kombinasjon med sederende antipsykotika. Økt risiko for hypotensjon og ekstrapyramidale bivirkninger, fremfor alt ved kombinasjon med de antipsykotika der disse bivirkningene er vanligst. | Søk i PubMed |
 | N05A A fentiaziner med alifatisk sidekjede - R06A A aminoalkyletere Økt antikolinerg effekt | Søk i PubMed |
 | N05A A fentiaziner med alifatisk sidekjede - R06A B alkylaminer, substituerte Økt antikolinerg effekt | Søk i PubMed |
 | N05A A fentiaziner med alifatisk sidekjede - R06A D fentiazinderivater Økt antikolinerg effekt | Søk i PubMed |
 | N05A A fentiaziner med alifatisk sidekjede - R06A E03 syklizin Økt antikolinerg effekt | Søk i PubMed |
 | N05A A fentiaziner med alifatisk sidekjede - R06A E04 klorcyklizin Økt antikolinerg effekt | Søk i PubMed |
 | N05A A fentiaziner med alifatisk sidekjede - R06A E05 meklozin Økt antikolinerg effekt | Søk i PubMed |
 | N06A B selektive serotoninreopptakshemmere - N05A A fentiaziner med alifatisk sidekjede Økt risiko for ekstrapyramidale bivirkninger | Søk i PubMed |
 | Z0ET etanolholdig drikke - N05A A fentiaziner med alifatisk sidekjede Risiko for økt sedasjon/CNS-depresjon | Søk i PubMed |
 | C08 kalsiumantagonister - N05A A fentiaziner med alifatisk sidekjede Økt blodtrykkssenkende effekt | Søk i PubMed |
 | N02A B02 petidin - N05A A fentiaziner med alifatisk sidekjede Risiko for økt toksisitet av petidin | Søk i PubMed |
 | N04A antikolinergika - N05A A fentiaziner med alifatisk sidekjede Risiko for økt antikolinerg effekt | Søk i PubMed |
 | N06A A ikke-selektive monoaminopptakshemmere - N05A A fentiaziner med alifatisk sidekjede Økt antikolinerg effekt; Økt sedasjon/CNS-depresjon | Søk i PubMed |
 | C07 betablokkere - N05A A fentiaziner med alifatisk sidekjede Økt blodtrykkssenkende effekt (vist for metoprolol/propranolol) | Søk i PubMed |
 | N05B A benzodiazepinderivater - N05A A fentiaziner med alifatisk sidekjede Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
 | N05C D benzodiazepinderivater - N05A A fentiaziner med alifatisk sidekjede Økt sedasjon/CNS-depresjon. | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Ulike nevroleptika i høye doser i siste trimester
har ført til langvarige, men forbigående nevrologiske forstyrrelser
av ekstrapyramidal art hos barnet. Enkelte dopaminantagonister gitt
til drektige dyr i siste del av svangerskapet har vist seg å føre
til atferds-, lære- og motoriske forstyrrelser hos avkommet. Det kan
ikke utelukkes at disse egenskapene er tilstede i alle stoffer med
dopaminreseptorblokkerende egenskaper. Preparatet skal bare brukes
under graviditet hvis fordelen oppveier en mulig risiko.
Overgang i morsmelk: Det er ukjent hvor mye som går over i morsmelk.
Det er ikke klarlagt om barn som ammes kan påvirkes. Preparatet bør
ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Munntørrhet. Hjerte/kar:
Blodtrykksfall, takykardi. Hud: Hudallergier. Nevrologiske: Tardiv
dyskinesi, parkinsonisme, akatisi. Psykiske: Apati, engstelse og endring
i stemningsleie. Stoffskifte/ernæring: Vektøkning. Øvrige: Tretthet,
svimmelhet, termisk dysregulering.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Blod/lymfe: Agranulocytose, leukopeni. Endokrine:
Gynekomasti, galaktoré. Amenoré. Gastrointestinale: Obstipasjon. Nyre/urinveier:
Urinretensjon. Øye: Akkommodasjonsforstyrrelser.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Gastrointestinale: Paralytisk ileus. Hud: Fotosensibilisering.
Lever/galle: Hepatitt med ikterus av stasetype. Nevrologiske: Akutt
dystoni, malignt nevroleptikasyndrom. Øye: Uklarhet i linse og hornhinner
(høydose/langtidsbehandling).
Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent:
Hjerte/kar: QT-intervallforlengelse, «torsades
de pointes». Gastrointestinale: Nekrotiserende enterokolitt
(kan være fatal). Nyre/urinveier: Priapisme. Øvrige: Fentiaziner er
rapportert å kunne senke krampeterskelen hos predisponerte individer.
Fentiaziner kan doseavhengig forlenge QT-intervallet med risiko for
alvorlige hjertearytmier som «torsades de pointes». Tilfeller
av plutselig død med mistenkt kardial årsak er rapportert ved behandling
med fentiaziner. I høye doser og hos predisponerte pasienter kan disse
bivirkninger opptre i høyere frekvens (se også Forsiktighetsregler).
Seksuell dysfunksjon og hyperprolaktinemi er rapportert. Tilfeller
av venøs tromboembolisk sykdom, inkl. tilfeller av lungeemboli og
dyp venetrombose, er rapportert med antipsykotika, ukjent frekvens.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
50 mg til 3-åring ga lett, 75 mg til 2-åring
ga moderat intoksikasjon. 150 mg til 15-åring, 250 mg til voksen som
ventrikkeltømtes ga moderat, 625 mg til voksen ga moderat til alvorlig,
1 g til voksen ga alvorlig til svært alvorlig intoksikasjon. CNS-depresjon
dominerer forgiftningsbildet. Mydriasis. Kramper. Ev. hallusinasjoner
i oppvåkningsøyeblikket. Ekstrapyramidale symptomer kan iblant forekomme
og ev. debutere sent. Sinustakykardi. Hypotensjon, men også hypertensjon
kan iblant forekomme. Breddeforøket QRS-kompleks og forlenget QT-tid
forekommer ved høye doser. Tilfeller av alvorlige arytmier med dødelig
utgang er beskrevet. Urinretensjon. Ev. tarmatoni. Hvis ventrikkeltømming,
kull. Overvåkning av bevissthetsgrad og sirkulasjon. Ved kramper diazepam.
Ekstrapyramidale symptomer behandles med biperiden 2-5 mg (barn 0,04
mg/kg) i.m. eller langsomt i.v., ev. gjentatt etter 30 minutter. Blodtrykksfall
behandles i første hånd med væske i.v., ved behov tillegg av noradrenalin
(initialt 0,05 ug/kg/minutt, økes ved behov med 0,05 ug/kg/minutt
hvert 10. minutt) og ev. dobutamin. Symptomatisk behandling.
Se Giftinformasjonens anbefalinger N05A A02.
Egenskaper:
Klassifisering: Høydosenevroleptikum med sterk uspesifikk sedativ-hypnotisk
virkning, middels antipsykotisk virkning, og svak spesifikk dempende
virkning. Sterk antihistamin og analgetisk effekt.
Virkningsmekanisme:
Virker hovedsakelig ved internevronal blokade
av monaminerge transmisjoner, griper fremfor alt inn i de dopaminerge,
adrenerge og noradrenerge systemer.
Absorpsjon:
Absorberes relativt hurtig og fullstendig såvel
etter oral som parenteral administrering. Peak serumkonsentrasjon
nås 1-3 timer etter oralt inntak. Biotilgengeligheten er ca. 50%.
Halveringstid:
Stor variasjon, mellom 15-80 timer.
Metabolisme:
I lever. Metabolitter er sulfoksidrelaterte
substanser og aktiv demetylert substans.
Utskillelse:
Hovedsakelig via nyrene, i form av konjugerte
metabolitter, noe via feces.
Andre opplysninger:
Injeksjonsvæsken skal beskyttes mot lys. Ved
ev. behov for å fortynne injeksjonsoppløsningen benyttes natriumkloridoppløsning
9 mg/ml.
Sist endret: 22.11.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)