DEPOTPLASTER 5 µg/time, 10 µg/time og
20 µg/time: Hvert depotplaster inneh.: Buprenorfin
5 mg (6,25 cm2), resp. 10 mg (12,5 cm2) og 20
mg (25 cm2), hjelpestoffer.
Indikasjoner:
Behandling av moderate ikke-kreft smerter der
opioidbehandling er nødvendig for å oppnå adekvat smertelindring.
Ikke egnet til behandling av akutte smerter.
Dosering:
Påføres hver 7. dag.
Voksne ≥18
år: Laveste dose, 5 μg/time, brukes som startdose.
Under oppstart og titrering bør pasienter i tillegg bruke de vanlige
anbefalte dosene av korttidsvirkende analgetika etter behov. Dosen
bør ikke økes før etter 3 dager, når maks. effekt av en gitt dose
er oppnådd. Påfølgende doseøkninger kan titreres ut fra behov og respons.
Dosen kan økes ved å bruke et større depotplaster eller 2 depotplastre
på forskjellige steder. Et nytt depotplaster skal ikke settes på samme
sted påfølgende 3-4 uker. Pasienter bør følges grundig for vurdering
av optimal dose og behandlingsvarighet.
Nedsatt leverfunksjon: Pasienter med nedsatt leverfunksjon bør følges godt opp, og ved
alvorlig nedsatt leverfunksjon bør alternativ behandling vurderes.
Depotplasteret påføres ikke-irritert, intakt hud på yttersiden av
overarmen, øvre del av brystkassen, øvre del av ryggen eller siden
av brystkassen, og ikke på hudområder med store arr. Påføres et hudområde
som er nesten hårfritt eller har relativt lite hår. Hvis ingen er
tilgjengelige, skal håret på området klippes med saks, ikke barberes.
Påføringsstedet kan vaskes med rent vann. Såpe, alkohol, olje, lotion
eller slipemidler må ikke brukes. Huden må være tørr før depotplasteret
påføres. Umiddelbart etter at depotplasteret tas ut av den forseglede
posen fjernes det beskyttende laget, og depotplasteret presses godt
på plass med håndflaten i ca. 30 sekunder, slik at det blir fullstendig
kontakt, spesielt rundt kantene. Depotplasteret skal sitte på kontinuerlig
i 7 dager. Hvis et depotplaster faller av skal et nytt påføres. Bør
ikke brukes lenger enn absolutt nødvendig. Hvis langtids smertebehandling
er nødvendig, bør det foretas grundig oppfølging (med opphold i behandlingen
ved behov) for å fastslå videre behov. Da den analgetiske effekten
vedvarer en viss tid etter fjerning av depotplasteret, bør ikke andre
opioider gis før etter 24 timer. Unngå å utsette påføringsstedet med
depotplaster for eksterne varmekilder som varmepute, varmeteppe, varmelampe,
badstue, varmt bad og oppvarmet vannseng da absorpsjonen av buprenorfin
kan øke. Feber kan gi økte plasmakonsentrasjoner av buprenorfin og
øke risikoen for opioidreaksjoner.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for buprenorfin eller noen av
hjelpestoffene, opioidavhengige pasienter og ved legemiddelassistert
rehabilitering, tilstander hvor respirasjonssenter og -funksjon er
betydelig hemmet eller kan bli det, MAO-hemmere siste 2 uker, myasthenia
gravis, delirium tremens.
Forsiktighetsregler:
Brukes med forsiktighet ved krampelidelser,
hodeskade, sjokk, nedsatt bevissthet av ukjent årsak, intrakranielle
skader eller økt intrakranielt trykk og alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Signifikant respirasjonshemming har vært forbundet med buprenorfin,
spesielt i.v. Anbefales ikke til analgesi i umiddelbar postoperativ
periode eller i andre situasjoner med smal terapeutisk indeks eller
raskt svingende analgetisk behov. Buprenorfin har mindre avhengighetstendens
enn rene agonistanalgetika. Da det er observert euforiske effekter,
bør det utvises forsiktighet ved kjent eller mistenkt stoffmisbruk.
Kronisk bruk kan gi utvikling av fysisk avhengighet. Ev. abstinenssyndrom
er vanligvis lett, starter etter 2 dager, kan vare inntil 2 uker og
omfatter uro, angst, nervøsitet, søvnløshet, hyperkinesi, skjelving
og gastrointestinale plager. Bilkjøring og bruk av maskiner frarådes
dersom reaksjonsevnen er påvirket, spesielt ved behandlingsstart,
doseøkning og kombinasjon med andre CNS-dempende midler.
Interaksjoner:
Må ikke brukes samtidig med eller første 2
uker etter MAO-hemmere. Samtidig bruk av CYP 3A4-hemmere kan gi økt
effekt. Samtidig bruk av enzymindusere (f.eks. fenobarbital, karbamazepin,
fenytoin, rifampicin) kan gi redusert effekt. Bør brukes forsiktig
sammen med benzodiazepiner, som kan forsterke respirasjonshemming
med fare for død, andre CNS-dempende midler, som andre opioidderivater
(f.eks. morfin, dekstropropoksyfen, kodein, dekstrometorfan, noskapin),
visse antidepressiver, sedative H
1-reseptorantagonister,
alkohol, anxiolytika, antipsykotika, klonidin og beslektede substanser.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Skal ikke brukes under graviditet.
Overgang i morsmelk: Bør ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10):
Gastrointestinale: Forstoppelse, munntørrhet,
kvalme, oppkast. Hud: Kløe, erytem. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet,
søvnighet. Undersøkelser: Økt ALT, vekttap. Øvrige: Kløe og reaksjon
på administreringsstedet.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Buksmerter, diaré, dyspepsi.
Hjerte/kar: Vasodilatasjon. Hud: Utslett, svetting, eksantem. Luftveier:
Dyspné. Nevrologiske: Parestesi. Psykiske: Forvirring, depresjon,
søvnløshet, nervøsitet. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Øvrige: Tretthet,
asteni, smerter, perifert ødem, erytem og utslett på administreringsstedet,
brystsmerter.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Flatulens. Hjerte/kar: Angina
pectoris, palpitasjoner, takykardi, hypotensjon, sirkulasjonsforstyrrelser,
hypertensjon, rødming. Hud: Tørr hud, ansiktsødem, urticaria. Immunsystemet:
Overfølsomhet. Luftveier: Forverret astma, hoste, hypoksi, rhinitt,
tungpustethet, hyperventilering, hikke. Muskel-skjelettsystemet: Muskelkramper,
myalgi, muskelsvakhet, muskelspasmer. Nevrologiske: Sedasjon, smaksforstyrrelse,
dysartri, hypoestesi, svekket hukommelse, migrene, synkope, tremor,
abnormal koordinasjonsevne, svekket konsentrasjonsevne. Nyre/urinveier:
Urinretensjon, vannlatingsforstyrrelser. Psykiske: Søvnforstyrrelser,
rastløshet, agitasjon, depersonalisering, euforisk humør, påvirket
labilitet, angst, hallusinasjoner, mareritt. Stoffskifte/ernæring:
Dehydrering. Øre: Tinnitus, vertigo. Øye: Tørre øyne, tåkesyn. Øvrige:
Fatigue, influensalignende sykdom, feber, kuldegysninger, malaise,
ødem, abstinenssymptomer. Tilfeldige skader, fall.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Gastrointestinale: Divertikulitt, dysfagi,
ileus. Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon, seksuell dysfunksjon.
Lever/galle: Gallestenssmerter. Luftveier: Respirasjonshemming, respirasjonssvikt.
Psykiske: Nedsatt libido, psykotisk lidelse. Nevrologiske: Balanseproblemer,
taleforstyrrelser. Øye: Synsforstyrrelser, øyelokkødem, miose. Øvrige:
Inflammasjon på administreringsstedet.
Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent:
Hud: Pustler, vesikler. Immunsystemet: Anafylaktiske
reaksjoner. Nevrologiske: Ufrivillige muskelkontraksjoner. Psykiske:
Avhengighet, humørsvingninger. Øre: Øresmerter.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Respirasjonshemming, sedasjon, døsighet, kvalme,
oppkast, sirkulasjonssvikt, uttalt miose.
Behandling:
Fjern ev. plastre, oppretthold respirasjon,
kroppstemperatur og væskebalanse. Oksygen, vasopressorer, andre symptomatiske
tiltak og nalokson 5-12 mg i.v. ved behov.
Se Giftinformasjonens anbefalinger N02A E01.
Egenskaper:
Klassifisering: Opioidanalgetikum.
Virkningsmekanisme:
Sentral smertestillende effekt. Partiell opioidagonist
på my-reseptorer samt antagonist på kappa-reseptorer. Hvert depotplaster
avgir buprenorfin i fast mengde i inntil 7 dager. Steady state-konsentrasjon
oppnås under første påføring. Etter fjerning av depotplasteret faller
buprenorfinkonsentrasjonen med ca. 50% i løpet av 12 timer (10-24
timer).
Absorpsjon:
Buprenorfin fra depotplasteret diffunderer
gjennom huden. Biotilgjengelighet ca. 15%.
Proteinbinding:
Ca. 96%. Etter i.v. administrering utskilles
buprenorfin og dets metabolitter i gallen, og distribueres i løpet
av minutter til cerebrospinalvæsken, hvor konsentrasjonen synes å
være ca. 15-25% av tilsv. plasmakonsentrasjon.
Metabolisme:
Levermetabolisme, via CYP 3A4- og UGT 1A1/1A3-enzymer.
Aktiv metabolitt: Norbuprenorfin.
Utskillelse:
Galle- og nyreutskillelse.
Andre opplysninger:
Brukte depotplastre brettes sammen med det
klebende laget innover og kastes forsvarlig og utilgjengelig for barn.
Sist endret: 04.01.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)