TABLETTER 25 μg
og 50 μg, 75 μg og
150 μg: Hver tablett inneh.: Kvinagolidhydroklorid
tilsv. kvinagolid 25 μg, resp. 50 μg, 75 μg og 150 μg,
laktosemonohydrat 90 mg, resp. 90 mg, 87 mg og 174 mg, hjelpestoffer.
Fargestoff: 25 μg: Jernoksid (E 172). 50 μg: Indigotin (E 132).
Indikasjoner:
Hyperprolaktinemi med kliniske manifestasjoner
som galaktoré, oligomenoré, amenoré, infertilitet og nedsatt libido.
Dosering:
Preparatet bør doseres 1 gang daglig med et
lett måltid ved sengetid, da dopaminerg stimulering kan gi symptomer
på ortostatisk hypotensjon. Optimal dose titreres individuelt. Behandling
startes med 25 μg daglig i 3 dager etterfulgt av 50 μg daglig
de neste 3 dager. Fra dag 7 anbefales 75 μg daglig. Hvis nødvendig,
kan daglig dose økes trinnvis inntil optimal respons er nådd. Vanlig
vedlikeholdsdose er 75-150 μg daglig. Ca. hver 3. pasient krever
daglig dose på 300 μg eller mer. Hos disse pasientene kan dosen
økes med 75-150 μg, men da med 4 ukers intervall mellom hver doseøkning.
Erfaring med bruk hos barn og eldre er begrenset.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Alvorlig nedsatt nyre- eller leverfunksjon.
Forsiktighetsregler:
Hyperprolaktinemi kan være fysiologisk (graviditet/amming),
så vel som grunnet andre årsaker som tumor i hypothalamus eller hypofyse
og bruk av en rekke legemidler. Det er derfor viktig at den spesifikke
årsaken utredes så langt det er mulig, og at kausal behandling iverksettes.
Hos kvinner som lider av prolaktinrelaterte fertilitetsforstyrrelser,
kan kvinagolidbehandling gjenopprette fertilitet, og fertile kvinner
som ikke ønsker å bli gravide, må bruke sikker prevensjon. Aktsomhet
kreves når kvinagolid gis til pasienter med tidligere psykotiske lidelser.
Noen få tilfeller av akutt psykose er rapportert hos pasienter uten
tidligere mentale lidelser, normalt reversibel ved seponering. Ortostatisk
hypotensjon kan i sjeldne tilfeller føre til synkope, og blodtrykkskontroll,
både liggende og stående, anbefales de første behandlingsdagene samt
etter doseøkning. Endringer i ortostatisk blodtrykk med refleksøkninger
i hjerterytme kan være relevant ved alvorlig hjertesykdom. Kvinagolid
er forbundet med søvnighet. Særlig hos pasienter med Parkinsons sykdom
kan dopaminagonister være forbundet med plutselig innsovning. Forsiktighet
anbefales mht. bilkjøring. Dosereduksjon eller seponering kan vurderes.
Bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse,
lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Data fra
behandling av pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon foreligger
ikke. Et begrenset antall eldre pasienter er behandlet med kvinagolid
for hypofyseadenom og revmatoid artritt, i doser fra 50-300 μg
daglig. Varigheten av behandlingen var 6-93 måneder, og den ble godt
tolerert. Et begrenset antall barn i alderen 7-17 år er behandlet
med kvinagolid for prolaktinom, i doser fra 75-600 μg daglig. Varigheten
av behandlingen var 1-5 år, og den ble godt tolerert.
Interaksjoner:
Ingen rapporterte så langt. Teoretisk antas
det at kvinagolids prolaktinsenkende effekt kan avta ved samtidig
bruk av sterke dopaminantagonister, f.eks. nevroleptika. Kvinagolids
affinitet til 5-HT
1- og 5-HT
2-reseptorer er
ca. 100 ganger lavere enn til D
2-reseptorer. Forsiktighet
bør likevel utvises ved samtidig bruk av legemidler som bindes til
disse reseptorene. Pga. begrensede data for kvinagolids metabolisme
og potensiell påvirkning på andre legemidler, bør det utvises forsiktighet
ved samtidig bruk, spesielt med legemidler som er kjente potente hemmere
av legemiddelmetaboliserende enzymer. Alkohol kan gi redusert toleranse
av kvinagolid.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Dyrestudier indikerer ingen embryotoksisk eller
teratogent potensial, men klinisk erfaring fra gravide er begrenset.
Hos pasienter som ønsker å bli gravide bør kvinagolid seponeres ved
bekreftet graviditet, med mindre medisinske grunner tilsier videre
behandling. Det er ikke observert økt insidens av abort etter seponering
på dette stadium. Ved graviditet hos pasienter med hypofyseadenom,
og hvor kvinagolidbehandlingen er seponert, er det viktig med nøye
overvåkning gjennom hele graviditeten.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Kvinagolid hemmer normalt laktasjonen.
Dersom laktasjon likevel fortsetter, anbefales ikke amming.
Bivirkninger:
De fleste bivirkningene er doseavhengige og forbigående,
og er sjelden alvorlige nok til å kreve seponering.
Svært vanlige (≥1/10):
Gastrointestinale: Kvalme, oppkast. Nevrologiske: Svimmelhet,
hodepine. Øvrige: Fatigue.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Abdominalsmerter, forstoppelse, diaré.
Hjerte/kar: Ortostatisk hypotensjon som i sjeldne tilfeller kan medføre
synkope. Luftveier: Nesetetthet. Muskel-skjelettsystemet: Muskelsvakhet.
Psykiske: Søvnløshet (insomni). Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Øvrige:
Rødme, ødemer.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Nevrologiske: Søvnighet (somnolens). Psykiske: Reversibel
akutt psykose. Patologisk spilleavhengighet, økt libido og hyperseksualitet
er rapportert ved behandling med dopaminagonister for Parkinsons sykdom.
Dette er generelt reversibelt ved dosereduksjon eller seponering.
Risiko for overfølsomhetsreaksjoner kan ikke utelukkes.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Se Giftinformasjonens anbefalinger G02C B04.
Egenskaper:
Klassifisering: Selektiv dopamin D
2-reseptoragonist,
prolaktinhemmer.
Virkningsmekanisme:
Hemmer utskillelsen av prolaktin uten å påvirke
andre hypofysehormoner. Langtidsbehandling har vist reduksjon av størrelse
eller begrenset vekst av prolaktinproduserende makroadenomer i hypofysen.
Absorpsjon:
Rask. Ved anbefalt dosering oppnås klinisk
signifikant prolaktinsenkende effekt etter 2 timer. Maks. effekt oppnås
etter 4-6 timer og vedvarer i 24 timer. Enkeltdose på 50 μg gir
maks. prolaktinsenkende effekt, og høyere doser forlenger kun effektens
varighet.
Proteinbinding:
Ca. 90%, uspesifikt.
Fordeling:
Tilsynelatende distribusjonsvolum etter enkeltdose
er ca. 100 liter.
Halveringstid:
11,5 timer etter enkeltdose og 17 timer ved
steady state.
Metabolisme:
Gjennomgår omfattende first pass-metabolisme.
Hovedmetabolittene i blod er inaktive glukuronid- og sulfatkonjugater,
mens det biologisk aktive kvinagolid og dets N-desetyl-analog forekommer
i små mengder.
Utskillelse:
Mer enn 95% utskilles som metabolitter. Glukuronid-
og sulfatkonjugater av kvinagolid og dets N-desetyl- og N,N-didesetyl-analoger
utskilles i urin, mens ukonjugerte former av de tre analogene utskilles
i feces. Like mye utskilles via feces som via urin.
Sist endret: 21.11.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)