Prolaktinhemmende middel.

ATC-nr.: G02C B04

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



TABLETTER 25 μg og 50 μg, 75 μg og 150 μg: Hver tablett inneh.: Kvinagolidhydroklorid tilsv. kvinagolid 25 μg, resp. 50 μg, 75 μg og 150 μg, laktosemonohydrat 90 mg, resp. 90 mg, 87 mg og 174 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 25 μg: Jernoksid (E 172). 50 μg: Indigotin (E 132).


Indikasjoner: 

Hyperprolaktinemi med kliniske manifestasjoner som galaktoré, oligomenoré, amenoré, infertilitet og nedsatt libido.

Dosering: 

Preparatet bør doseres 1 gang daglig med et lett måltid ved sengetid, da dopaminerg stimulering kan gi symptomer på ortostatisk hypotensjon. Optimal dose titreres individuelt. Behandling startes med 25 μg daglig i 3 dager etterfulgt av 50 μg daglig de neste 3 dager. Fra dag 7 anbefales 75 μg daglig. Hvis nødvendig, kan daglig dose økes trinnvis inntil optimal respons er nådd. Vanlig vedlikeholdsdose er 75-150 μg daglig. Ca. hver 3. pasient krever daglig dose på 300 μg eller mer. Hos disse pasientene kan dosen økes med 75-150 μg, men da med 4 ukers intervall mellom hver doseøkning. Erfaring med bruk hos barn og eldre er begrenset.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Alvorlig nedsatt nyre- eller leverfunksjon.

Forsiktighetsregler: 

Hyperprolaktinemi kan være fysiologisk (graviditet/amming), så vel som grunnet andre årsaker som tumor i hypothalamus eller hypofyse og bruk av en rekke legemidler. Det er derfor viktig at den spesifikke årsaken utredes så langt det er mulig, og at kausal behandling iverksettes. Hos kvinner som lider av prolaktinrelaterte fertilitetsforstyrrelser, kan kvinagolidbehandling gjenopprette fertilitet, og fertile kvinner som ikke ønsker å bli gravide, må bruke sikker prevensjon. Aktsomhet kreves når kvinagolid gis til pasienter med tidligere psykotiske lidelser. Noen få tilfeller av akutt psykose er rapportert hos pasienter uten tidligere mentale lidelser, normalt reversibel ved seponering. Ortostatisk hypotensjon kan i sjeldne tilfeller føre til synkope, og blodtrykkskontroll, både liggende og stående, anbefales de første behandlingsdagene samt etter doseøkning. Endringer i ortostatisk blodtrykk med refleksøkninger i hjerterytme kan være relevant ved alvorlig hjertesykdom. Kvinagolid er forbundet med søvnighet. Særlig hos pasienter med Parkinsons sykdom kan dopaminagonister være forbundet med plutselig innsovning. Forsiktighet anbefales mht. bilkjøring. Dosereduksjon eller seponering kan vurderes. Bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Data fra behandling av pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon foreligger ikke. Et begrenset antall eldre pasienter er behandlet med kvinagolid for hypofyseadenom og revmatoid artritt, i doser fra 50-300 μg daglig. Varigheten av behandlingen var 6-93 måneder, og den ble godt tolerert. Et begrenset antall barn i alderen 7-17 år er behandlet med kvinagolid for prolaktinom, i doser fra 75-600 μg daglig. Varigheten av behandlingen var 1-5 år, og den ble godt tolerert.

Interaksjoner: 

Ingen rapporterte så langt. Teoretisk antas det at kvinagolids prolaktinsenkende effekt kan avta ved samtidig bruk av sterke dopaminantagonister, f.eks. nevroleptika. Kvinagolids affinitet til 5-HT1- og 5-HT2-reseptorer er ca. 100 ganger lavere enn til D2-reseptorer. Forsiktighet bør likevel utvises ved samtidig bruk av legemidler som bindes til disse reseptorene. Pga. begrensede data for kvinagolids metabolisme og potensiell påvirkning på andre legemidler, bør det utvises forsiktighet ved samtidig bruk, spesielt med legemidler som er kjente potente hemmere av legemiddelmetaboliserende enzymer. Alkohol kan gi redusert toleranse av kvinagolid.
Vis DRUID-interaksjoner for G02C B04 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Dyrestudier indikerer ingen embryotoksisk eller teratogent potensial, men klinisk erfaring fra gravide er begrenset. Hos pasienter som ønsker å bli gravide bør kvinagolid seponeres ved bekreftet graviditet, med mindre medisinske grunner tilsier videre behandling. Det er ikke observert økt insidens av abort etter seponering på dette stadium. Ved graviditet hos pasienter med hypofyseadenom, og hvor kvinagolidbehandlingen er seponert, er det viktig med nøye overvåkning gjennom hele graviditeten. Overgang i morsmelk: Ukjent. Kvinagolid hemmer normalt laktasjonen. Dersom laktasjon likevel fortsetter, anbefales ikke amming.

Bivirkninger:

De fleste bivirkningene er doseavhengige og forbigående, og er sjelden alvorlige nok til å kreve seponering. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Øvrige: Fatigue. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Abdominalsmerter, forstoppelse, diaré. Hjerte/kar: Ortostatisk hypotensjon som i sjeldne tilfeller kan medføre synkope. Luftveier: Nesetetthet. Muskel-skjelettsystemet: Muskelsvakhet. Psykiske: Søvnløshet (insomni). Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Øvrige: Rødme, ødemer. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Nevrologiske: Søvnighet (somnolens). Psykiske: Reversibel akutt psykose. Patologisk spilleavhengighet, økt libido og hyperseksualitet er rapportert ved behandling med dopaminagonister for Parkinsons sykdom. Dette er generelt reversibelt ved dosereduksjon eller seponering. Risiko for overfølsomhetsreaksjoner kan ikke utelukkes.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Se Giftinformasjonens anbefalinger G02C B04.

Egenskaper:

Klassifisering: Selektiv dopamin D2-reseptoragonist, prolaktinhemmer. Virkningsmekanisme: Hemmer utskillelsen av prolaktin uten å påvirke andre hypofysehormoner. Langtidsbehandling har vist reduksjon av størrelse eller begrenset vekst av prolaktinproduserende makroadenomer i hypofysen. Absorpsjon: Rask. Ved anbefalt dosering oppnås klinisk signifikant prolaktinsenkende effekt etter 2 timer. Maks. effekt oppnås etter 4-6 timer og vedvarer i 24 timer. Enkeltdose på 50 μg gir maks. prolaktinsenkende effekt, og høyere doser forlenger kun effektens varighet. Proteinbinding: Ca. 90%, uspesifikt. Fordeling: Tilsynelatende distribusjonsvolum etter enkeltdose er ca. 100 liter. Halveringstid: 11,5 timer etter enkeltdose og 17 timer ved steady state. Metabolisme: Gjennomgår omfattende first pass-metabolisme. Hovedmetabolittene i blod er inaktive glukuronid- og sulfatkonjugater, mens det biologisk aktive kvinagolid og dets N-desetyl-analog forekommer i små mengder. Utskillelse: Mer enn 95% utskilles som metabolitter. Glukuronid- og sulfatkonjugater av kvinagolid og dets N-desetyl- og N,N-didesetyl-analoger utskilles i urin, mens ukonjugerte former av de tre analogene utskilles i feces. Like mye utskilles via feces som via urin.

Sist endret: 21.11.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Norprolac, TABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
25 μg og 50 μg3 + 3 tabl. (blister, startpakke) 019856kr 66,50G02CB04_1SPC
75 μg30 stk. (blister) 019848kr 344,90G02CB04_1SPC
150 μg30 stk. (blister) 019859kr 1094,90G02CB04_1SPC