MUNNSPRAY 0,4 mg/dose: Hver dose inneh.: Glyseroltrinitrat
0,4 mg, etanol, middels langkjedete triglyserider, peppermynteolje,
middels langkjedet partielle triglyserider.
Indikasjoner:
Angina pectoris.
Dosering:
Ved anfall eller truende anfall: 1-2 støt (0,4-0,8
mg) under tungen eller på munnslimhinnen uten samtidig innåndning.
Sprayen holdes vertikalt med sprayhodet opp og så nær den åpne munnen
som mulig.
Skal ikke inhaleres. Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for nitrater og relaterte organiske
nitratforbindelser. Alvorlig hypotensjon og hypovolemi. Hjertetamponade.
Konstriktiv perikarditt. Obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati. Økt
intrakranielt trykk. Samtidig behandling med fosfodiesterasehemmere,
f.eks. sildenafil.
Forsiktighetsregler:
Forsiktighet bør utvises ved arteriell hypoksemi
som skyldes alvorlig anemi da biotransformasjon av glyseroltrinitrat
er redusert. Pasienter med hypoksemi og ubalansert ventilasjon/perfusjon
pga. lungesykdommer eller iskemisk hjertefeil skal behandles med særskilt
forsiktighet. Hos pasienter med angina pectoris, hjerteinfarkt eller
cerebral iskemi kan nitrater forverre balansen mellom ventilasjon/perfusjon
og føre til nedgang i arterielt partielt oksygentrykk. Nitrater kan
gi blodtrykksfall og kraftig reduksjon av minuttvolumet hos pasienter
med aortastenose og mitralstenose. Brukes med forsiktighet til pasienter
med nedsatt nyre- eller leverfunksjon pga. redusert eliminasjon av
glyseroltrinitrat. Toleranseutvikling eller avtagende effekt forekommer
ved kontinuerlig eller hyppig dosering av langtidsvirkende nitrater,
inkl. transdermale systemer. Nitratfrie intervaller på 8-12 timer
hvert døgn anbefales for å forhindre toleranseutvikling. Brå seponering/nedtrapping
bør unngås pga. risiko for angina pectoris-anfall og overlappende
behandling bør igangsettes.
Interaksjoner:
Ved samtidig bruk av alle former for nitrater
og fosfodiesterasehemmere, f.eks. sildenafil, kan det oppstå betydelig
blodtrykksfall, noe som kan gi alvorlige bivirkninger som synkope
eller hjerteinfarkt hos disponerte pasienter. Pasienter som behandles
for erektil dysfunksjon med fosfodiesterasehemmere og som trenger
et nitrat med rask effekt (f.eks. ved akutt anfall av angina pectoris),
må straks innlegges på sykehus. Samtidig bruk av trisykliske antidepressiver
og alkohol eller behandling med vasodilaterende midler, kalsiumantagonister,
ACE-hemmere, betablokkere, diuretika og andre antihypertensiver kan
potensere den blodtrykkssenkende effekten av glyseroltrinitrat. Glyseroltrinitrat
kan øke biotilgjengeligheten av dihydroergotamin. Hos pasienter med
koronar arteriesykdom kan dihydroergotamin antagonisere effekten av
glyseroltrinitrat og føre til koronar vasokonstriksjon. Muligheten
for at inntak av acetylsalisylsyre og NSAID kan redusere effekten
av glyseroltrinitrat kan ikke utelukkes.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke
klarlagt da erfaring fra mennesker er utilstrekkelig. Dyrestudier
er heller ikke tilstrekkelige til å utrede ev. reproduksjonstoksiske
effekter. Skal bare brukes under graviditet hvis fordelen oppveier
en mulig risiko. Det er ikke klarlagt om barn som ammes kan få skadelige
effekter. Bør derfor ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
De fleste bivirkningene er farmakologisk mediert
og doseavhengige. I starten av behandlingen opptrer hodepine hos opptil
50% av pasientene. Dette skyldes preparatets kardilaterende effekt
og forsvinner vanligvis i løpet av de første ukene.
Hyppige (>1/100):
Hud: Rødming. Sirkulatoriske: Takykardi, hypotoni.
Øvrige: Hodepine, svimmelhet.
Mindre hyppige:
Gastrointestinale: Kvalme.
Sjeldne (<1/1000):
Besvimelse.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Hypotensjon med reflekstakykardi og hodepine,
svakhet, svimmelhet og søvnighet, flushing, kvalme, brekninger og
diaré. Ved høye doser kan methemoglobinemi, cyanose, dyspné og takypné
oppstå. Ved svært høye doser kan økning i intrakranielt trykk med
cerebrale symptomer oppstå.
Behandling:
Ventrikkelskylling. Pasienten bør ligge med
bena høyt. I tillegg må vitale parametre monitoreres under intensivbehandling
og korrigeres etter behov. Ved kraftig hypotensjon og/eller sjokk
bør volumsubstitusjon utføres. I tillegg kan noradrenalin og/eller
dopamin infunderes for å stabilisere sirkulasjonen. Betablokkere kan
gis mot takykardi.
Se Giftinformasjonens anbefalinger C01D A02.
Egenskaper:
Klassifisering: Kardilaterende middel ved hjertesykdommer.
Virkningsmekanisme:
Virker avslappende på glatt muskulatur via
dannelse av nitrogenoksid (NO) og c-GMP. Venedilatasjon gir økt venekapasitet
og redusert tilbakestrøm av blod til hjertet. Spasmer i koronararterier
avtar, og perifer karmotstand minker. Dette gir redusert volum- og
trykkbelastning på hjertet, øker O
2-tilførselen, minsker
O
2-behovet og bedrer perfusjon av subendokardiale cellelag
truet av iskemi. Slagvolum kan bedres.
Absorpsjon:
Fullstendig. Utstrakt first pass-metabolisme
såvel som spontan hydrolyse i blodet. Høy erytrocyttbinding og akkumulering
til karvegg. Etter sublingual administrering blir glyseroltrinitrat
hurtig absorbert fra munnhulen. Systemisk tilgjengelighet er gjenstand
for store individuelle variasjoner med et gjennomsnitt på 39%.
Proteinbinding:
60%.
Halveringstid:
2-4 minutter.
Terapeutisk serumkonsentrasjon:
0,1-3 ng/ml. Store intra- og interindividuelle
variasjoner etter sublingual administrering. Sublingual dose på 0,4
mg gir C
max 1,9 ng/ml og T
max 5 minutter.
Metabolisme:
Rask denitrering i lever og erytrocytter.
Utskillelse:
Hovedsakelig i urin.
Oppbevaring og holdbarhet:
Kan oppbevares ved romtemperatur i minst 3
år i originalemballasjen. Denne er lufttett og hvert støt vil gi full
dose (0,4 mg glyseroltrinitrat) til sprayen er oppbrukt.
Sist endret: 23.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)